Voies d’administration des médicaments

et formes pharmaceutiques associées

 Généralités

* Activité pharmacologique ⬄ présence du médicament au

niveau de son site d’action

* Site d’action directement accessible

🡪 effet local ± effets généraux

* Site d’action non directement accessible

🡪 passage systémique ± effets locaux

2
 Formes galéniques et voies
d’administration
* Objectifs :
* Délivrance d’un PA à une dose donnée
* Favoriser la conservation du PA
* Masquer/corriger les impressions et effets secondaires
* Modifier la durée de l’activité thérapeutique

3
 Les voies d’administration

* I. Voies sans effraction

1. Voie orale
2. Voies naturelles
3. Voies cutanée / percutanée

* II. Voies avec effraction

4
Les principales voies d’administration
inhalatio
per sub- n
os lingual intra-
e veineuse
poumon

cœur
digestif

v. porte foie système cave poumon

tube

a
o
r
t
e
rectal sous-cutanée
e v. hémorroïdale inférieure intra-
5 musculaire
transdermique
 Les voies d’administration

* I. Voies avec effraction

1. Voie orale
2. Voies naturelles
3. Voies cutanée / percutanée

* II. Voies avec effraction

6
* TRT local: pansement gastro-intestinal; infection
intestinal ou une parasitose

* TRT général: voie habituelle d’administration des mdt

et l’absorption digestive est suivie de leur diffusion
dans l’organisme.

7
* Avantages
Pratique (ambulatoire; répétable; mise en œuvre
simple)
Economique
Grandes quantités

8
* Limites
Instabilité du mdt
Non resorption
Cooperation du sujet
Troubles digestives
Interaction avec l’alimentation
Latence d’action
Effet premier passage hepatique
Imprecision de la biodisponibilité
9
Formes pharmaceutiques destinées à
la voie orale
▪ Formes solides
✔ Comprimé (classique, effervescent, dispersible, enrobé/pelliculé, gastro-résistant, à
libération prolongée/modifiée…)
✔ Capsule
✔ Gélule
✔ Granule
✔ Pastille
✔ Pilule
✔ Sachet
✔ Tablette

▪ Formes liquides
✔ Soluté buvable
✔ Sirop
✔ Suspension
✔ Ampoule buvable
✔ Gouttes buvables
✔ Emulsion
10
 Les voies d’administration

* I. Voies avec effraction

1. Voie orale
2. Voies naturelles
3. Voies cutanée / percutanée

* II. Voies avec effraction

11
 1. La voie buccale (1)

* 2 types d’absorption :
* Voie sublinguale : PA sous la langue, richement
vascularisée
* Voie perlinguale : PA absorbé par la muqueuse de la
langue et l’intérieur des joues)

12
 1. La voie buccale (2)

* Formes pharmaceutiques :
* Comprimés
* Granules
* Solutions
* Sprays
* Lyocs*

13
 Avantages / Inconvénients

☺ ☹
■ Pas de destruction ■ Médicaments tolérés
uniquement
digestive
■ Médicaments résorbés
■ Rapidité d’action
■ Coopérativité du patient
■ Pas d’effet de 1er passage (enfant)
■ Pas de cycle entéro- ■ Quantité limitée
hépatique
■ Pas de trouble digestif

14
 2.La voie bucco-pharyngée

* Absorption du PA par les muqueuses de la bouche et

du pharynx pour une action locale

* Visée décongestionnante, antiseptique, antifongique,

anti-inflammatoire, antalgique

* Formes pharmaceutiques :
* Pastilles à sucer
* Pulvérisations
* Gargarismes
* Bains de bouche
* Comprimés
15
 3. La voie rectale (1)

▪ Obtention d’un effet local

✔ Constipation
✔ Hémorroïdes
▪ Obtention d’un effet systémique
✔ Fièvre
✔ Prévention des convulsions chez l’enfant

▪ Formes pharmaceutiques :
✔ Suppositoires (action locale ou générale)
✔ Pommade (action locale)
✔ Lavement (action locale ou générale)
16
3. La voie rectale (2)

17
 Avantages / Inconvénients
☺ ☹
■ Pas de destruction digestive
■ Rapidité d’action
■ Pas de pb de sapidité des PA
■ Facilité d’administration en cas
de vomissements (enfants +++)
18
■ Résorption souvent incomplète et
variable
■ Médicaments tolérés
■ Ne permet pas d’éviter
complètement l’EPPH
■ Possible CEH
■ Muqueuse fragile et irritable
■ Efficacité limitée en partie par le
réflexe d’exonération
■ Inutile en cas de diarrhée
■ Coopérativité du patient
 4. La voie vaginale

* Généralement action locale

Visée antiseptique, antibiotique, antifongique,
antiparasitaire, hormonale, obstétricale ou contraceptive

* Formes pharmaceutiques :
* Capsules vaginales
* Comprimés vaginaux (ovules secs)
* Ovules
* Crèmes et gelées vaginales
* Eponges 19
 5. La voie nasale
* Visée décongestionnante, anti-inflammatoire, anti-
infectieuse, antiseptique, anti-allergique,
hémostatique, anesthésique

* Effet local en général, parfois général si voie orale

impossible

* Formes pharmaceutiques :
* Gouttes
* Aérosols
* Pommades
* Mèches imprégnées
20
 6. La voie pulmonaire (1)

✔ Paroi de la muqueuse très mince (< 1µm ; intestin 40µ m)

✔ Surface d’échange importante (100 à 200 m²)
✔ Vascularisation et débit sanguin élevés ⇨ bonne voie de
résorption

21
 6. La voie pulmonaire (2)

▪ Exemples de dispositifs
✔ Aérosol-doseur pressurisé
✔ Inhalateur à poudre sèche
✔ Nébuliseur

22
 Caractéristiques

* Produits volatils et gazeux

* Action rapide
* Action locale, bronchique 🡪 risque général
* Action générale (anesthésie)
* Limites :
* Variations liées au patient : V courant, fréquence
respiratoire
* Variations liées au médicament :
❑ Gaz et substances volatiles :
Si liposoluble et faible PM ⇨ effet rapide et systémique
❑ Molécule dans un aérosol :
Effet dépend du Ø des particules ; Nécessité d’un Ø < 0.2 µm pour
atteindre les alvéoles
23
 7. La voie oculaire

* Formes galéniques qui vont permettre une diffusion

lente du PA, appliquées dans le sac conjonctival ou sur
la cornée

* Formes pharmaceutiques :
* Collyres
* Solutés d’irrigation
* Pommades ophtalmiques

24
 8. La voie auriculaire

* Dans le conduit auditif

* Visée anti-bouchon de cérumen, anti-inflammatoire,

antalgique, anti-infectieuse

* Formes pharmaceutiques :
* Gouttes auriculaires
* Lavages

25
 Les voies d’administration

* I. Voies avec effraction

1. Voie orale
2. Voies naturelles
3. Voies cutanée / percutanée

* II. Voies avec effraction

26
Les voies cutanée/percutanée

* Voie cutanée 🡪 action locale, superficielle

Voie percutanée 🡪 diffusion générale

* Rôle +++ des excipients en fonction de la diffusion +/-

importante souhaitée

* Formes pharmaceutiques :
* Crèmes
* Pommades
* Gels
* Dispositifs transdermiques
27
(patchs)
 Les dispositifs transdermiques :
patchs
* Intérêts :
* Simplicité
* Praticabilité
* Libération prolongée du PA, concentrations stables
* Pas d’EPPH, métabolisme cutané négligeable
* Facilite observance

* Limites :
* Peau saine, fine
* Résorption mal dosée
* Coût
* Irritation locale due au PA
28
ou au dispositif
 Les voies d’administration

* I. Voies avec effraction

1. Voie orale
2. Voies naturelles
3. Voies cutanée / percutanée

* II. Voies avec effraction

29
 1. La voie intra-dermique
* Utilisée pour PA dont il faut
pouvoir apprécier facilement la
réaction à l’injection

* Résultats non immédiats

* Généralement utilisée pour :

* Immunothérapie (BCG)
* Antigénothérapie de diagnostic
cutané (IDR à la tuberculine)

* Risque de réaction allergique

locale ou générale.
30
2. La voie sous-cutanée (1)

31
 2. La voie sous-cutanée (2)
* Avantages :
* effet rapidité « intermédiaire »
* quantité précise,
* pour solutions non miscibles,
* préparations retard possibles
* utilisable en cas de dégradation digestive du PA
* utilisable quand le malade ne peut avaler

* Inconvénient :
résorption tributaire de la vascularisation (problème en cas de
collapsus cardio-vasculaire)

* Voie à visée générale ; CI en cas de mauvaise irrigation

sanguine, de mauvais état cutané ou si volume important à
injecter.
32
 3. La voie intra-musculaire
* Formes pharmaceutiques :
* Suspensions aqueuses
* Solutions huileuse

* CI chez patients sous héparinothérapie, anticoagulants

oraux et fibrinolytiques.

33
 Avantages / Inconvénients

☺ ☹
▪ effet rapidité « intermédiaire »
▪ quantité précise
▪ possible pour solutions non
miscibles
▪ permet préparations retard+++
(antibiotiques, neuroleptiques)
▪ technique
▪ seulement médicaments
stériles, apyrogènes
▪ risques locaux (fibrose, lésions
nerveuses)
▪ troubles de résorption
▪ zones utiles (n-né, répétition)

34
Risque de lésion nerveuse

35
 4. La voie intra-veineuse (1)

▪ Qualités nécessaires
✔ Utilisation de solutions aqueuses stériles, apyrogènes, limpides,
isotoniques (pression osmotique ~ plasma)
✔ Utilisation d’émulsions d’huile dans l’eau aux particules extrêmement
fines +++
✔ Utilisation d’un principe actif dissous sans risque de précipitation dans
l’organisme

▪ Types de préparations
✔ Préparations injectables : solutions / émulsions en ampoule, ampoule-
bouteille ou flacon de verre
✔ Préparations pour perfusion : solutions / émulsions en flacon de verre
ou de plastique ou en poche plastique
✔ Poudre pour préparation injectable : poudre lyophilisée à
reconstituer ; flacon en verre + solvant.
4. La voie intra-veineuse (2)

37
 Avantages / Inconvénients
☺ ☹
▪ Rapidité d’action ▪ Voie traumatisante, irritation,
▪ Evite l’action du TD sur le principe sensibilisation au site d’injection
actif et… du principe actif sur le TD ▪ Personnel qualifié
▪ Utilisation possible en cas de ▪ Difficultés d’administration
vomissement, d’obstruction GI ou (matériel, technique, conditions cliniques)
d’urgence ▪ Risques techniques
▪ Utilisation possible chez les patients (extravasation, piqûre artère...)
inconscients ou non coopérants ▪ Risques infectieux
▪ Précision des concentrations ▪ Risques toxiques (surdosage
sanguines ⇨ meilleur contrôle des potentiel)
posologies ▪ Coût
▪ Seule voie possible pour certaines
molécules

38
 Modalités
* Intra-veineuse Directe (IVD)
Injection directe dans la veine plus ou moins rapidement :
- IVD lente
- IVD flash

* Perfusion IV
Administration d’un volume important (50 mL – plusieurs L /j).
Nécessite un dispositif adapté.
Attention :
- débit de la perfusion
- stabilité du PA pendant toute la durée de la perfusion
- augmentation du risque de complications
- incompatibilités médicamenteuses
39
 5. Voies particulières (1)

= ACTES MEDICAUX

* Intra-artérielle
* Intra-rachidienne (intra-thécale) : dans le LCR
* Intra-cardiaque : dans les cavités cardiaques
* Intra-articulaire : épaule, genou…
* Péri-durale (épidurale) : entre la dure-mère et la paroi
du canal rachidien

40
5. Voies particulières (2)

41