INFSPM

Sidi Bel Abbes

L’absorption des médicaments

Dr BEKHTI
Année 2020-2021
 I. Introduction

La phase biopharmaceutique

La phase pharmacocinétique

La phase pharmacodynamique
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A. La phase biopharmaceutique

Figure 01: schéma explicatif sur la phase

biopharmaceutique des médicaments
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 Les étapes de la genèse d’un effet
pharmacologique
Pharmacocinétique (PK):
« Action de l’organisme sur le médicament »
Étudie le devenir d'une substance active contenue
dans un médicament dans l'organisme. Elle
comprend quatre phases :
- L’absorption; 
- La distribution; 
- Le métabolisme; 
- L’élimination.
 Les étapes de la genèse d’un effet
pharmacologique
Pharmacodynamie (PD) :
• « Action du médicament sur l’organisme »
Étudie de manière détaillée la façon dont les
médicaments agissent (l’interaction
récepteur/substance active). Cette interaction produit
une réponse biologique qui aboutit à l'effet
thérapeutique recherché.
B. La phase pharmacocinétique

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 II. Définition de l’absorption

L’absorption ou la résorption est un phénomène qui

correspond au transfert du principe actif de son
site d’administration à la circulation sanguine ou
systémique. Ce passage implique la traversée des
membranes biologiques.
A l’exception de la voie intraveineuse et intra artérielle,
toutes les voies d’administration sont concernées par le
phénomène d’absorption.
 III. Les mécanismes impliqués dans
l’absorption des médicaments

-La barrière principale que rencontre le médicament est

la membrane cellulaire plasmique, composée d’une
bicouche lipidique.

Les médicaments peuvent traverser les membranes soit

par des processus passifs ou par des mécanismes
impliquant la participation des composants de la
membrane (ex: transporteurs).
Rappel sur la membrane cellulaire plasmique

Selon le modèle de Danielli-Davson, la membrane est faite d'une double couche

fluide de phospholipides dans laquelle flottent des protéines.
 VI. Facteurs impliquées dans
le passage transmembranaire des médicaments

Facteurs impliquées dans

le passage
transmembranaire

Propriétés physico-chimiques des Facteurs liés aux propriétés de la

membrane
Medts

Taille de la Caractère de
Etat molécule Surface de la Épaisseur de
d’ionisation médicament Solubilité du membrane la membrane
euse médicament
 V. L’absorption des médicaments selon les
différentes voies d’administration

A. l’absorption des médicaments par voie orale

B. L’absorption par voie sublinguale
C. L’absorption par voie rectale
D. L’absorption par voie parentérale
1. L’absorption des médicaments par voie intramusculaire
2. L’absorption par voie sous cutanée
E.L’absorption par voie percutanée
F.L’absorption par voie nasale
 A. l’absorption des médicaments par voie orale

• 1. Éléments anatomiques impliqués dans la résorption

digestive des médicaments :
• Passage PA fait intervenir tous les mécanismes de transport transmb
 B. L’absorption par voie sublinguale

Action générale:
•Medt placé sous la langue
•Mb muqueuse similaire au tube digestif

• Conditions favorables pour Absorption rapide

→ Epithélium mince.
→ PH faiblement acide. Veine
→ Riche en vascularisation jugulaire
Avantages / VO : medt évite
• L’action des différents PH gastriques.
•Enzymes digestifs.
• Flore bactérienne. Circulation
• Métabolisme hépatique et intestinal (premier générale
passage H et I)
Défaut :petite quantité absorbée car surface limitée Exp: La trinitrine
de la paroi buccale). employée dans 13
l’angine de poitrine.
 C. L’absorption par voie rectale

Le rectum:
caractéristiques
•Très vascularisé,
•Évite partiellement
EFFET 1ER passage V.H.
Hépatique (pulmonaire supérieures Foie
persiste)
dépourvu de villosités et
d’enzymes
V.H.
Inferieures et
Biodisponibilité:
moyennes
Très variable (impossible de
prévoir portion absorbée) Circulation
générale 14
 D. L’absorption par voie pulmonaire

Avantage :
Résorption +++
•Grande surface d’échange
(Alvéoles 300 à 400 millions )
•Très forte perméabilité
• Vascularisation très importante

Action Générale
Mécanisme de passage passif
Dépend de la taille des
particules, débit sanguin,
états physiopathologiques

Poumon = Excellent organe

d’absorption

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 E. L’absorption par voie parentérale

Voies avec effraction dites parentérales

Sous- cutanée
Intra-musculaire

Absorption rapide
dépend:
liposolubilité et la
vascularisation et
le débit sanguin du
site d’injection
 F. L’absorption par voie percutanée

Patch: nicotine

Action prolongée
Pas de EPPH

La vitesse d’absorption est fonction:

-Du site d’application: - épaisseur.
- vascularisation.
- état de la peau
et les lésions augmentent l’absorption.
-Les frictions et les vasodilatateurs locaux incorporés aux préparations
accélèrent la résorption sanguine. 17
G. L’absorption par nasale ou endonasale

Desmopressine (Minirin spray)

Nasale TRT diabète insipide d’origine hypophysaire
sumatriptan(IMIGRANE)
solution nasale trt des crise de migraine

•Effet systémique
•Absorption rapide à travers la muqueuse
•Pas d’EPPH

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 V. L’absorption des médicaments selon les
différentes voies d’administration
inhalation
sub-
linguale intra-
veineuse
poumon

cœur
digestif

poumon
tube

v. porte foie système cave

a
o
r
t
v. hémorroïdale e
rectale supérieure

v. hémorroïdale inférieure sous-cutanée

Et moyenne intra-musculaire
transdermique
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