Les formes pharmaceutiques et les voies

d’administration:

1. La pharmacie galénique : est à la fois la science et l'art de

préparer, conserver et présenter les médicaments.

But : trouver pour chaque substance active, la présentation la

mieux adaptée au traitement d'une maladie déterminée.

2. La forme galénique : Un médicament est défini par sa formule

galénique qui énumère en qualité et quantité les différents
éléments qui entrent dans sa composition.
On distingue :
 le principe actif (PA) : seul ou en association, qui est le
support de l'activité thérapeutique
 les excipients : ou adjuvants ou véhicules ou substances
auxiliaires, dépourvus d'activité thérapeutique, qui sont
destinés à faciliter la fabrication, l'administration ou la
conservation du médicament.

Formule galénique la mieux adaptée compromis entre :

  la meilleure efficacité thérapeutique la meilleure efficacité
thérapeutique
 la meilleure tolérance clinique la meilleure tolérance clinique
 la meilleure observance la meilleure observance
 le meilleur coût de traitement

3. La voie d'administration d’un médicament : indique la façon

dont le médicament est administré au malade. Elle définit le mode
d'acheminement du principe actif à son lieu d'action. On distingue
la voie générale et la voie locale.

3.1 LA VOIE GÉNÉRALE :

Dans la voie générale ou voie systémique, le principe actif (PA)

emprunte la circulation sanguine pour atteindre son site d'action.

A. La voie parentérale : La voie parentérale regroupe tout

mode d'administration de médicaments par effraction de la
peau.
- On distingue :
 la voie intraveineuse (IV) : Le médicament est
directement injecté dans la veine à l'aide d'une aiguille
ou d’un cathéter. C'est une voie qui reste cependant
traumatisante et à risque septique élevé.
 Avantages de la voie IV :
- voie d'urgence par excellence => délai d'action du
médicament court et dose administrée connue avec
précision
- vitesse d'administration contrôlée.
Inconvénients de la voie IV :
- voie fragile (risque de veinite) et de durée limitée
(quelques heures à quelques jours)
-risque septique
 la voie intramusculaire (IM) : Le médicament est injecté
directement dans un muscle profond (quart supero-
externe de la fesse) avec une aiguille longue. Le
muscle étant richement vascularisé, le médicament va
 diffuser dans les vaisseaux sanguins et la circulation
générale.
Avantages de la voie IM :
- voie facile à utiliser voie facile à utiliser
- possibilité d'administration de médicaments à effet
prolongé (neuroleptiques)
Inconvénients de la voie IM :
- ce n'est pas une voie d'urgence
- injection parfois douloureuse => solvant de
reconstituti injection parfois douloureuse => solvant de
reconstitution avec un anesthésique local (lidocaïne) à
ne jamais utiliser par voie IV.
- voie contre indiquée chez les patients traités par voie
contre indiquée chez les patients traités par
anticoagulant car risque d'hématome au point
d'injection. - volume injecté réduit volume injecté réduit
- dangereux en cas d'atteinte de nerf ou de veines et
d'artères
 la voie sous la voie sous-cutanée (SC) : Le
médicament est injecté sous la peau dans le tissu
conjonctif (ventre, épaule, cuisse) à l'aide d'une aiguille
fine et courte.
Avantages de la voie SC :
- voie facile à utiliser et très employée (héparine
insulines)
- possibilité d'injection par le patient lui –même
- possibilité d'injecter certain médicament en continu
Inconvénient de la voie SC :
- délai d'action long (résorption lente du PA dans un
tissu peu vascularisé)
- volume à injecter parfois important
 d'autres voies moins fréquemment utilis :
o Voie intra-dermique (ID) : injection dans
l'épaisseur du derme. Action locale seulement
utilisée pour tester les réactions immunologiques
(tuberculine, test allergique)
 o Voie intra-artérielle (IA) : administration dans une
artère sous pression (produit de contraste)
o Voie intrarachidienne (IR) ou intrathécale :
administration dans l'espace où circule le LCR
(rachianesthésie)
o Voie intracardiaque (IC) : injection directement
dans le muscle cardiaque ou dans les cavités
cardiaques
o Voie intra-articulaire : administration dans une
articulation (anti-inflammatoire)
o Voie épidurale : administration dans l'espace
épidural situé entre la dure mère et la paroi du
canal rachidien (anesthésique).
B. La voie entérale ou digestive comprend : la voie perlinguale,
la voie orale, la voie rectale.
 La voie perlinguale : Le médicament est sucé ou se
délite au contact de la salive (sans être avalé) et libère
le PA qui est résorbé au travers de la muqueuse
sublinguale très vascularisée.
Avantages:
- délai d'action court (1 mn pour la trinitrine)
- protection du médicament de l'agression par les sucs
digestifs et de l'effet de 1er passage hépatique.
 La voie orale : voie buccale, per os, par la bouche :
Voie d'administration la plus utilisée car la plus
physiologique, la plus facile d'accès, la plus pratique et
la mieux acceptée.
Le médicament va être résorbé soit :
- au niveau de la muqueuse gastrique (peu fréquent au
niveau de la muqueuse gastrique (peu fréquent :
aspirine)
- de façon plus générale au niveau de la muqueuse
intestinale.
Passage ensuite dans la circulation générale où il
pourra exercer son action. Il existe des PA qui ne sont
pas résorbés et exercent une action locale
(pansements digestifs, certains antibiotiques)
 Avantages :
- facile à utiliser
- administration des formes galéniques variées
-voie bien acceptée
- peut être utilisée chez les patients inconscients par
sondes digestives.
Inconvénients :
- délai d'action du PA long
- voie impossible à utiliser si le malade vomit ou si le
PA est détruit par les sucs digestifs ou non absorbé
- irritation possible du tube digestif
- interférence possible avec l'alimentation, l’alcool, le
tabac
- demande la coopération du patient (difficile parfois
avec les enfants et les patients psychiatriques…)
 La voie rectale : Le médicament, introduit par l'anus se
retrouve dans le rectum et le PA est libéré de sa forme
galénique par fusion ou dissolution.
Il est résorbé à travers la muqueuse rectale et arrive
dans la circulation sanguine par les veines
hémorroïdaires.
Les PA non résorbés exercent une action locale (anti
exercent une action locale (anti-hémorroïdaire).
Avantages de la voie rectale :
- voie intéressante chez les tout petits, les enfants
- peut remplacer la voie orale en cas de vomissements
Inconvénients de la voie rectale :
- surface d'absorption faible et résorption inconstance
- voie mal acceptée
I. LES VOIES LOCALES

Le médicament, directement appliqué sur son lieu d'action, exerce

son effet pharmacologique sur le site précis de l'affection. Le but
de la voie locale est de limiter la diffusion du PA à partir de son lieu
d'administration permettant un minimum d'effets indésirables.

Avantages et inconvénients de la voie locale : En théorie, la

voie locale présente plus d'avantages que d'inconvénients, car le
PA directement en contact avec son lieu d'action, exerce moins
d'effets indésirables. En pratique, peu d'affections tirent bénéfice
d'une thérapeutique locale exclusive.

Les principales voies locales utilisées sont les suivantes :

 voie cutanée : Le médicament, est déposé sur la peau.

La pénétration du PA est nulle ou limitée, , car la peau
saine est imperméable. En cas d'altération cutanée, on
peut avoir une résorption du PA avec action générale.
- Cette voie sera utilisée dans le traitement des
pathologies dermatologiques.
- Si grande surface, occlusion ou nourrisson: action
systémique.
 voie nasale: Directement déposé sur la muqueuse
nasale, les médicaments agissent localement
(antiseptiques, vasoconstricteurs, corticoïdes ...).
 La voie pulmonaire ou respiratoire : Cette voie permet
l'administration de médicaments sous forme d'aérosol
pour une action locale.
Le principe actif est résorbé rapidement par les
muqueuses trachéales et bronchiques et permet le
traitement d'urgence (salbutamol Ventoline* dans la
crise d'asthme).
 voie oculaire : ophtalmique : (collyre ou pommade
ophtalmique) libère le PA qui est résorbé par la cornée
et/ou la conjonctive ou bien exerce un effet de surface.
Le passage dans la voie générale est possible, surtout
en cas d'altération de la cornée.
 voie auriculaire : Déposé dans le conduit externe de
l'oreille, le médicament sous forme liquide, agit
localement à condition que l'intégrité tympanique soit
conservée (sinon passage du PA dans l'oreille
moyenne et diffusion dans l'organisme avec risque
d'altération de l'audition pour certain médicament).
 voie vaginal : Dans le traitement des affections locales,
les médicaments utilisés renferment des antibiotiques,
 des antiparasitaires, des antifongiques, des hormones
...

CHOIX DE LA VOIE D'ADMINISTRATION :

Le choix de la voie d'administration dépend :

 De critères cliniques : urgence (voie IV, perlinguale, pulmonaire,

locale), pathologie chronique (voie orale), affection psychiatrique
(injection IM de neuroleptique retard)
 De critères pharmacologiques : si le PA est détruit par les sucs
digestifs ou non résorbé par le tractus digestif, on utilisera la voie
parentérale
 De critères physiopathologiques : âge du patient (enfants,
personnes âgées), acceptabilité et observance (forme bien
acceptée et avec le moins de prise possible), pathologie associée
(vomissement, diarrhée…)
 Coût du traitement : généralement la voie orale est moins chère
que les voies parentérales (matériel de préparation et d’injection,
temps infirmier, coût du médicament, hospitalisation)

LES FORMES GALÉNIQUES

1. Formes destinées à la voie orale :
Les formes solides :
 LES COMPRIMES :

Les comprimés sont des préparations de forme et d'aspect variable,

formé d'un mélange principes actifs / excipients. Les comprimés peuvent
être sécables (présence d'une fente) ou non afin d'ajuster la posologie.

On distingue :

o Les comprimés simples

 o Les comprimés pelliculés

o Les comprimés dragéifiés ou dragées :

Ces comprimés sont entourés d'un enrobage externe qui peut
être sucré et qui les protège vis à vis des agents extérieurs, qui
masque l'odeur et la saveur, permet de les colorer et rend
l'absorption plus aisée

o Les comprimés pour mise en solution : Les comprimés qui peuvent

être dissout avant absorption sont des comprimés à libération
accélérée. Ils sont formulés de façon à obtenir un temps de
désagrégation court. Ils comprennent :
 les comprimés effervescents : ils sont destinés à être dissout
dans l'eau avant absorption.
 Les comprimés dispersibles : ils sont destinés à être avalés
ou dissous dans de l’eau (Feldène dispersible, Clamoxyl 1g
dispersible)
 les comprimés lyoc : ils sont dissous immédiate dans l'eau et
en quelques secondes sur la langue.
Leur but est essentiellement de faciliter la prise du
médicament, , en cas de problème de déglutition par
exemple. Pour l’administration par sonde, les comprimés
orodispersibles peuvent être dissous dans un peu de liquide.

Attention, une certaine confusion règne parfois entre les comprimés

orodispersibles et les comprimés sublinguaux.
 o les comprimés à libération prolongée (LP) : Ils permettent une
durée d'absorption plus longue donc une durée d'action du PA
prolongée ce qui permet de réduire le nombre de prise. La vitesse
de libération du principe actif peut simplement être prolongée par
la présence d’un enrobage.
Avantages de la forme comprimé :
- formes unitaires : grande précision du dosage
- fabrication simple : diminution des coûts
- bonne conservation
- bonne acceptabilité : éventuel goût désagréable du PA masqué
-possibilité d'étalement de la libération du PA dans le temps.
 LES GELULES :

Les gélules ou capsules dures sont constituées par 2 demi capsules à

base de gélatine s'emboîtant l'une dans l'autre et contenant un mélange
de poudre sèche ou de pellets gastro résistant ou LP.

Avantages de la forme gélule : les mêmes que les comprimés En

pratique :

- conserver les gélules dans leur emballage, à l'ab conserver les gélules
dans leur emballage, à l'abri de l'humidité.

- une gélule peut être ouverte pour mélanger son contenu à

l'alimentation et pour l'administration par sonde. Attention cependant aux
formes gastro-résistantes (sauf pellets) qui qui ne doivent pas être
ouvertes.

- mouiller la gélule pour mieux l'avaler

 LES CAPSULES MOLLES

Les capsules molles sont constituées d'une enveloppe à paroi épaisse et

souple à l'intérieur de laquelle on trouve un PA liquide ou huileux.

Avantages de la forme capsule :

- présentation unitaire

- bonne conservation du PA

En pratique :

o la capsule peut être ouverte mais risque de révéler un mauvais

goût ou une mauvaise odeur.
o le contenu étant huileux, ne pas administrer par sonde car risque
d'adhérence le long des parois.
o - mouiller la capsule pour faciliter la prise.
 LES GRANULES

Les granulés sont de petits grains de forme irrégulières sucrés ou non,

aromatisés ou non. Ils sont administrés à la cuillère (granulés à croquer)
ou dissous dans l'eau (granulés pour sirop).

 LES POUDRES :
Elles sont présentées, soit en sachets dose qui permettent une bonne
précision du dosage, soit en flacons multi dose. Pour faciliter la prise,
elles peuvent être mises en suspension dans un liquide. Dans le cas du
flacon multi dose, il faut toujours agiter le flacon avant utilisation et ne
pas oublier la conservation limitée de la suspension reconstituée (ex :
antibiotiques pédiatriques)

Les formes liquides :

LES FORMES LIQUIDES Les médicaments sous forme liquide, à

l'exception des ampoules buvables, ont une présentation multidose, c'est
à dire qu'il est nécessaire d'utiliser un instrument de mesure pour
préparer la dose à administrer : - compte-goutte - cuiller à mesure -
pipette graduée - cuillère à café (5 mI), - cuillère à dessert (10 ml -
cuillère à soupe (15ml). cuillère à soupe (15ml)

II. Facteurs exogènes :

1. Facteurs liés au médicament :- Principe actif pharmaceutiques

- Modalités d’administration
-Répétition des administrations

2. Facteurs environnementaux •Interaction médicament-environnement •Association

médicamenteuse
III. Facteurs endogènes : propres au patient

Observance du traitement par le malade 2. Chronopharmacologie 3. Sensibilité réceptorielle

interindividuelle 4. Facteurs physiologiques 5. Facteurs pathologiques

 Les formes solides :

 Poudres orales
 Formes obtenues par répartition des poudres dans des enveloppes
o Sachets
o Gélules ou capsules dures
 Formes obtenues par traitement des poudres
 Comprimés: enrobées, non enrobés, effervescents, solubles ou dispersibles,
gastrorésistants, à libération modifiée, à utiliser dans la cavité buccale.
 Granulés
 Les capsules molles –
2. Les formes liquides
 Formes multidoses :
 Sirops
 Liquides pour administration orale
 Formes unitaires
 Ampoules buvables
3. Formes galéniques destinées à la voie parentérale
 Préparations injectables:
 Solutions, émulsions ou suspensions stériles, dans l’eau pour préparation injectable,
ou liquide stérile non aqueux
 Préparations pour perfusion
 Solutions aqueuses ou émulsions en phase aqueuse
 Administration en grand volume –
 Poudres pour injection ou perfusion
 Substances solides: poudres, cristallisées, lyophilisées Reconstitution avec un
solvant particulier.
 Formes galéniques destinées à la voie parentérale
 Les différentes voies:
o IV (directe, lente, perfusion), IM, SC
  Conditions requises+++++
o Stérilité: absence de micro-organisme (précaution d’asepsie)
o Apyrogène: absence de pyrogènes cad substances d’origine bactérienne ou
fongiques pouvant provoquer une augmentation de température
corporelle.
o Neutralité: pH le plus proche possible du pH sanguin (7.35- 7.4) lorsque cela
est compatible avec la stabilité du PA. Le sang dispose cependant d’un
pouvoir tampon
o Isotonicité: pression osmotique proche du plasma (on peut cependant
utiliser des solutions hypo ou hypertonique grâce au pouvoir de dilution du
sang)
o Limpidité: aspect macroscopique correct
 Formes galéniques destinées à la voie cutanée
 Pommades
o Semi-solide
o Excipient monophasique: hydro ou lipophile
 Crèmes
o Fluide
o 1 phase aqueuse + phase lipophile
 Gels
o Visqueux
o Liquide gélifié
 Lotions
 Dispositifs transdermiques: patch
 Formes pharmaceutiques destinées à la voie rectale
 Suppositoires:
o Présentations solides unitaires
o Conservation basse température
 Suspensions ou solutions à usage rectal
o Présentation liquide unitaire
o Solvant: eau ou glycérine
 Formes pharmaceutiques destinées à la voie vaginale
 Ovules: présentation unitaire solide de forme ovoïde
 Capsules vaginales: molles de forme ovoïde
 Formes galéniques destinées à la voie oculaire
 Collyres ou pommades ophtalmiques
o Solutions ou suspensions stériles, aqueuses, huileuses
o Présentation unitaire
o Présentation multi doses: péremption 2 semaines après ouverture en
général
o Pommade
 Solution pour lavage ophtalmique
 Formes galéniques destinées à la voie respiratoire
 Liquides pour nébuliseurs
o Solutions, suspensions, émulsions aqueuses
 o Aérosols: dispersion de particules liquides dans un gaz
o Nébuliseurs pneumatiques ou à ultrasons
 Inhalateurs pressurisés à valve doseuse
o Solutions, suspensions, émulsions aqueuses
o Dispositif maintenu sous pression par un gaz propulseur liquéfié
o Ouverture de la valve dispensant une dose fixe sous forme d’aérosol
 Inhalateurs de poudre sèche
o Médicament sous forme de poudre
o Multidose ou unidose