Pharmacie GALENIQUE et

BIOPHARMACIE
Master 1 Pharmacie
Prof Rasmané SEMDE
Prof Ag. B. Gérard Josias YAMEOGO
Dr Hermine ZIME/DIAWARA
Dr B. Charles SOMBIE

Equipe de Pharmacie Galénique et Technologies Pharmaceutiques,

Département des Sciences Pharmaceutiques Appliquées, UFR/SDS,
Université Joseph KI-ZERBO
 Chapitre 1 :
Les préparations pour usage parentérale et
leur biodisponibilité
 OBJECTIFS
1. Définir les formes parentérales
2. Décrire les 05 principales propriétés des
formes parentérales
3. Décrire le principe de formulation des formes
parentérales
4. Enoncer les étapes de la fabrication d’une
solution pour usage parentérale
5. Décrire les principaux essais
pharmacotechniques des formes
parentérales
3
 Introduction
 Définitions
Préparation pour usage parentéral

Préparations stériles destinées à être injectées, perfusées ou

implantées dans le corps humain ou animal (Ph. Eur 2020).

Voie parentérale

 Voie autre que la voie digestive.

 Médicament introduit à travers la peau directement dans
l'organisme, sans passer par l'absorption digestive.
 Voie d’administration du médicament dans l’organisme par
effraction du tissu cutané à l’aide d’instruments adéquats
 I. Généralités sur la voie parentérale
 Avantages de la voie parentérale

 Psychologique

 Rapidité d’action (IV).

Ex : choc hypoglycémique (glucose), hypotensive (adrénaline),
œdème du poumon (ouabaïne) + diurétique ;

 Biodisponibilité à 100% (pas de perte) ;

Possibilités d’une action thérapeutique localisée ;

Protection du P.A. contre enzymes digestives, l’acidité gastrique

(Ex : Insuline, Pénicillines, …),
Absence de dégoût du à l’odeur ou à la saveur et
pas ou peu d’effets secondaires sur le système digestif
 I. Généralités sur la voie parentérale
 Avantages de la voie parentérale

 Confort du personnel soignant pour les patients non

coopérants. Ex. Coma, psychoses, … ;

 Formulation relativement simple pour les P.A. solubles dans

l’eau

 Prédiction de la Pharmacocinétique et de l’action pharmacologique

 Permet l’ajustement de la posologie

 Pour les principes actifs à courte durée d’action

 I. Généralités sur la voie parentérale
 Inconvénients de la voie parentérale

 Stérilité et apyrogénicité, conditionnement doit

permettre d’éviter toute contamination ultérieure

 Nécessité d’un personnel spécialisé et appareillage approprié

pour la fabrication

 Technologie complexe pour la fabrication

Matériel d’administration stérile et Personnel soignant avisé

 Risques de douleur ou d’irritation ou d’infections

 Risque de surdosage incontrôlable

 I. Généralités sur la voie parentérale
 Différentes voies d’administration
 Voies majeures
– Intraveineuse – Intramusculaire
– Sous cutanée – Intradermique
 I. Généralités sur la voie parentérale
 Différentes voies d’administration
Voies mineures
– Intra-artérielle

– Intra-articulaire

– Intrarachidienne

– Intracardiaque

– intraoculaire
I. Généralités sur la voie parentérale
 Modes d’administration
Volumes usuels Type de médication
Voies d’administration Contraintes de formulation
(ml) administrée

Sous-cutanée
(dans le tissu conjonctif du 0.5 - 2 Solutions isotoniques Insuline, vaccins
ventre ou des épaules)

Intramusculaire
(dans le tissu musculaire
des muscles fessiers, du
deltoïde, des muscles
latéraux)
Solutions, émulsions, huiles,
Presque toutes les
0.5 - 2 suspensions. Idéalement
classes de PA
isotoniques

Intraveineuse
1 – 1000
(directement dans la Solutions, émulsions, Presque toutes les
(en bolus ou liposomes classes de PA
circulation générale via le
perfusion)
pli du coude, poignet, main)
Morphine, anesthésiques
Intra-articulaire 2 - 20 Doivent être isotoniques locaux, stéroïdes, AINS,
antibiotiques

Intracardiaque
0.2 - 1 Cardiotoniques, calcium
(dans le myocarde)
 I. Généralités sur la voie parentérale
 Formes galéniques utilisées par voie parentérale

• Liquides
– Suspensions
– Emulsions (H/L ou L/H)
– Solutions aqueuses ou huileuses

• Solides
– Implants
 I. Généralités sur la voie parentérale
 Forme Galénique et Voie d’administration

Voie I.V. •Solutions aqueuses (petits et grands

volumes)
•Emulsions H/E de faible diamètre
•Suspensions de faible diamètre
Voie IM et SC •Solutions aqueuses ou huileuses de faible
volume
•Emulsions (H/E ou E/H)
•Suspensions
•Implants
Voie I.D. •Solutions aqueuses ou huileuses
•Implants
 I. Généralités sur la voie parentérale
 Absorption des PA selon la voie d’administration

SC et IM : Résorption par diffusion passive (cf. loi de Fick) !

 I. Généralités sur la voie parentérale
 Types de préparation parentérale

1. Préparations injectables
Solutions, émulsions ou suspensions stériles
préparées de façon à permettre la dissolution, l’émulsion ou
la dispersion de principes actifs et des substances
auxiliaires éventuellement ajoutées dans l’eau pour
préparations injectables, dans un liquide non aqueux
approprié ou dans un mélange des deux.
 I. Généralités sur la voie parentérale
 Types de préparation parentérale

1. Préparations injectables
Préparations unidoses
Le conditionnement doit renfermer un volume suffisant pour
permettre le prélèvement et l’administration de la dose nominale
par une technique normale.

Préparations multidoses
Elles servent à plusieurs prélèvements, à différents moments de la
journée.
• Ce sont des flacons sertis par un bouchon en polymère
• Agent antimicrobien
 I. Généralités sur la voie parentérale
 Différents types de préparation parentérale

2. Préparations injectables pour perfusion

Solutions aqueuses, émulsions à phase externe aqueuse,
exemptes de pyrogènes, stériles et isotoniques au sang.
Destinées à être injectées en grand volume
 I. Généralités sur la voie parentérale
 Différents types de préparation parentérale

3. Préparations pour usage parentéral à diluer

Solutions concentrées et stériles destinées à être injectées ou

administrées par perfusion après dilution

4. Poudre pour usage parentéral

Substances solides et stériles réparties dans leurs récipients
définitifs
• Donnent des suspensions ou solutions
I. Généralités sur la voie parentérale
 Différents types de préparation parentérale

5. Gels injectables
−Préparations visqueuses
−Viscosité permet de garantir une libération modifiée des
substances actives au lieu d’injection

6. Implants
−Préparations solides stériles d’une taille et d’une forme
appropriées à l’implantation parentérale
−Assurent la libération du PA sur une période étendue
−Conditionnées en récipients stériles individuels