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médicaments
COMMENT ?
But et objectif des administrations des
médicaments
• Atteindre la cible ou le site de la
pathologie;
• Aider au diagnostique correctement;
• Etre efficace pour la prévention en
sollicitant la bonne cible.
inhalation
per sub-
os linguale intra-
veineuse
poumon
cœur
digestif
poumon
tube
a
o
r
t
rectale e
v. hémorroïdale inférieure
sous-cutanée
intra-musculaire
transdermique
➢Voies sans effraction
Voies entérales
voie orale, voie sub-linguale, voie rectale
Voie pulmonaire
Voie percutanée
Voies locales (oeil, oreille, peau,...)
➢Voies avec effraction
• Voies parentérales voie veineuse, voie
musculaire, voie sous cutanée
pratique +++,
(ambulatoire, répétable, mise en œuvre simple),
économique,
grandes quantités,
Formes pharmaceutiques destinées à
la voie orale
▪ Formes solides
✓ Comprimé (classique, effervescent, dispersible, enrobé/pelliculé, gastro-résistant, à
libération prolongée/modifiée…)
✓ Capsule
✓ Gélule
✓ Granule
✓ Pastille
✓ Pilule
✓ Sachet
✓ Tablette
▪ Formes liquides
✓ Soluté buvable
✓ Sirop
✓ Suspension
✓ Ampoule buvable
✓ Gouttes buvables
✓ Emulsion
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Exemples de systèmes à libération
prolongée / modifiée
• Pompes osmotiques
• Systèmes matriciels
• Comprimés multicouches
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Voie orale:
▪ Propriétés physico-chimiques
✓ Taille
✓ Liposolubilité
✓ Degré d’ionisation (pKa)
▪ Facteurs physiologiques
✓ Vidange gastrique
✓ Motilité intestinale - Débit sanguin intestinal
✓ Effet de 1er passage
✓ Présence de glycoprotéine P ou P-gp au niveau des entérocytes 20
Facteurs de variation de la cinétique
d’absorption digestive (2)
▪ Facteurs pathologiques
✓ Maladies gastro-intestinales
✓ Insuffisance cardiaque ( flux sanguin)
✓ Traitements
(ex. morphine : motilité ; interaction directe sur le PA dans la lumière du TD)
▪ Alimentation
✓ Viscosité du bol alimentaire
✓ Modification du pH
✓ Composition du repas (rôle des lipides)
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Voie sub-linguale
• Formes pharmaceutiques :
– Comprimés
– Granules
– Solutions
– Sprays
– Lyocs
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Voie sub-linguale
avantages: inconvénients
• pas de destruction • médicaments tolérés
digestive, uniquement,
• rapidité d’ action, • coopérativité du
patient (enfant),
• pas d’ effet de premier
passage, • quantités limitées,
• pas de cycle entéro-
hépatique,
La voie rectale (1)
▪ Obtention d’un effet local
✓ Constipation
✓ Hémorroïdes
▪ Obtention d’un effet systémique
✓ Fièvre
✓ Prévention des convulsions chez l’enfant
▪ Formes pharmaceutiques :
✓ Suppositoires (action locale ou générale)
✓ Pommade (action locale)
✓ Lavement (action locale ou générale)
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La voie rectale (2)
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Voie rectale
• avantages: inconvénients:
• pas de destruction • médicaments tolérés,
gastrique, • résorption aléatoire,
• relative rapidité d’ • inutile en cas de diarrhée,
action, • coopérativité du patient,
• effet de premier • effet de premier passage
passage limité, partiel,
• pédiatrie: facilité • Non confortable,
d'emploi
Voie sans effractions cutanéo-
muqueuse:
à visée systémique/locale
Voie percutanée : diffuse à travers la
peau pour atteindre le sang
Limites: intérêt:
• effet indésirable de • simplicité,
traitements« cutanés »
(corticoïdes, camphre) • Praticabilité
• libération prolongée
• résorption mal dosée,
• variabilité inter
individuelle;
Voie pulmonaire
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La voie pulmonaire (2)
▪ Exemples de dispositifs
✓ Aérosol-doseur pressurisé
✓ Inhalateur à poudre sèche
✓ Nébuliseur
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Voie sans effractions cutanéo-
muqueuse:
à visée locale
Les voies cutanée
• Voie cutanée → action locale, superficielle
Voie percutanée → diffusion générale
• Formes pharmaceutiques :
– Crèmes
– Pommades
– Gels
– Dispositifs transdermiques (patchs)
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La voie nasale
• Visée décongestionnante, anti-inflammatoire, anti-
infectieuse, antiseptique, anti-allergique, hémostatique,
anesthésique
• Formes pharmaceutiques :
– Gouttes
– Aérosols
– Pommades
– Mèches imprégnées
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La voie bucco-pharyngée
• Formes pharmaceutiques :
– Pastilles à sucer
– Pulvérisations
– Gargarismes
– Bains de bouche
– Comprimés
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La voie vaginale
• Généralement à action locale
Visée antiseptique, antibiotique,
antifongique, antiparasitaire, hormonale,
obstétricale ou contraceptive
• Formes pharmaceutiques :
– Capsules vaginales
– Comprimés vaginaux (ovules secs)
– Ovules
– Crèmes et gelées vaginales
– Eponges 39
La voie oculaire
• Formes galéniques qui vont permettre
une diffusion lente du PA, appliquées dans
le sac conjonctival ou sur la cornée
• Formes pharmaceutiques :
– Collyres
– Solutés d’irrigation
– Pommades ophtalmiques
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La voie auriculaire
• Dans le conduit auditif
• Formes pharmaceutiques :
– Gouttes auriculaires
– Lavages/lavement
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Administration parentérale des
médicaments à visées générales ou
locales
En milieu hospitalier, environ 40% des
médicaments sont administrés par
voie parentérale
La voie intra-veineuse (2)
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La voie intra-veineuse (1)
▪ Qualités nécessaires
✓ Utilisation de solutions aqueuses stériles, apyrogènes, limpides,
isotoniques (pression osmotique ~ plasma)
✓ Utilisation d’émulsions d’huile dans l’eau aux particules extrêmement
fines +++
✓ Utilisation d’un principe actif dissous sans risque de précipitation dans
l’organisme
▪ Types de préparations
✓ Préparations injectables : solutions / émulsions en ampoule, ampoule-
bouteille ou flacon.
✓ Préparations pour perfusion : solutions / émulsions en flacon de verre
ou de plastique ou en poche plastique
✓ Poudre pour préparation injectable : poudre lyophilisée à reconstituer ;
flacon en verre + solvant.
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LA VOIE INTRAVEINEUSE,
Avantages
Inconvénients
– Effet très rapide, voie de – difficulté d’administration
l’urgence
(matériel, technique,
conditions cliniques)
– Pas de dégradation des – risques techniques
principes actifs dans le
système digestif, dans le foie – risques infectieux
(1er passage) – risques toxiques,
– conditions: stérilité,
– Contrôle précis des apyrogènicité, miscibilit
quantités – coût
Pousse-seringue
Pompe
(ou «seringue électrique»)
Pompe à comptage de
Pompe volumétrique
gouttes 47
La voie intra-musculaire
• Formes pharmaceutiques :
– Suspensions aqueuses
– Solutions huileuse
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Voie intra-musculaire
avantages inconvénients
• effet à rapidité • technique,
« intermédiaire »
• seulement médicaments
• quantité précise, stériles, apyrogènes,
• possible pour solutions • risques locaux (fibrose, lésions
non miscibles, nerveuses),
• permet préparations • troubles de résorption,
retard+++
• zones utiles (n-né, répétition),
(antibiotiques,
neuroleptiques),
La voie intra-dermique
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Voie sous-cutanée
avantages: inconvénients:
• rapidité « intermédiaire •» résorption tributaire de la
• quantité précise, vascularisation
• pour solutions non
miscibles,
• préparations retard
possibles,
Voies d’administration particulières
Intra-artérielle,
Intra-rachidienne (intra-thécale): dans le LCR,
Intra-cardiaque: dans les cavités cardiaques,
Intra-articulaire: épaule, genou, …
Péri-durale: espace entre dure mère et paroi du canal
rachidien,
Voie parentérale
• Durée d’action de la voie parentérale en
fonction de la forme galénique
Début d’action implants
Suspension huileuse
Solution huileuse
suspension aqueuse
Solution aqueuse
Durée d’action
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Choix de la voie d’administration
• Critères cliniques
• Notion d’urgence : délai d’action court (IV++, IM, perlinguale, pulmonaire locale)
• Affection chronique : VO pour faciliter l’observance
• Affection psychiatrique : formes injectables LP
• Critères pharmacologiques
• Destruction du PA par les suc digestifs ou non résorbé par le tractus digestif:
parentéral
• Nb: un même PA peut avoir une indication différente selon la voie d’administration
• Critères physiopathologiques
• Âge: voie rectale pour les nourrissons, VO forme goutte pour les personnes âgées
• Acceptabilité et observance: formes LP pour diminuer les prises
• Pathologies associées: voie parentérale si impossibilité d’avaler
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