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unité : les contraceptifs

Dr. Achbani Abderrahmane

Abderrahmane.achbani@gmail.com

Pharmacologie générale- Dr Achbani.A (2020-2021)

 La contraception ?
La contraception se définit comme la prévention de la fécondation ou,
de manière plus générale, de la grossesse.

L’organisation mondiale de la santé (OMS) définit la contraception

comme l'utilisation d'agents, de dispositifs, de méthodes ou de
procédures pour diminuer la probabilité de conception ou l'éviter
Physiologie de l’ovulation
les ovaires sont en interaction constante avec
deux structures situées dans le cerveau –
l'hypophyse et l'hypothalamus

Ovaires : hormones œstrogènes et progestérone

Hypophyse : FSH (hormone folliculo-stimulante) et

LH (hormone lutéinisante)

Hypothalamus : GnRH (gonadotropin releasing

hormone)

Les variations cycliques de la sécrétion de ces

différentes hormones sont responsables de
l'ovulation (déclenchée par un pic de LH) et
des modifications de l'utérus nécessaires à
l'implantation d'un ovule fécondé.
Les 3 niveaux d’action des contraceptifs hormonaux

1. Axe hypothalomo-hypophysaire :
l’abaissement des concentrations plasmatiques
des gonadotrophines, la suppression du pic des
estrogènes et du pic de LH aboutissent à une
inhibition de l’ovulation c’est l’effet
antigonadotrope

2. Endomètre : atrophie de l’endomètre qui

devient impropre à la nidation

3. Glaire cervicale : la glaire devient

imperméable à la migration des spermatozoïdes
Contraception hormonale
• On a 2 grandes types de pilules :

1. Les contraceptifs oraux(pilule) oestro-progestatifs; (combiné ou

séquentiel)
2. La contraception orale(pilule) progestative.
Les Contraceptifs oestro-progestatifs
Classification des contraceptifs oraux
• Associations estrogènes et progestatifs (EP, combinées)
• C'est l'association d'un estrogène de synthèse, l'éthynylestradiol (EE) à un
progestatif dérivé des 19 Norstéroïdes (P).
• Action : i) bloquer l'ovulation (effet antigonadotrope), ii) modifier la glaire
cervicale (imperméable aux spermatozoïdes) et iii) l'endomètre (interdit la
nidation)
(Répartition selon le rapport P/EE)
Ils contiennent
1. éthinylestradiol (EE), estrogène de synthèse dont le dosage varie de 50 mcg à
20 mcg.
2. un progestatif dérivé de la 19-nortestostérone, dont il existe 3 « générations » :
• 1re génération, noréthistérone et lynestrénol,
• 2e génération, lévonorgestrel et norgestrel,
• 3e génération, desogestrel, gestodène et norgestimate ;
Classification des contraceptifs oraux

Ce dosage peut être fixe sur toute le plaquette ou varier de 1 à 3 paliers ou
phases:
Les pilules EP dosées à 50 mcg sont appelées normodosées (50 µg) (exemple
Stederil, Néogynon)
Microdsée (15 à 20 µg)
Les pilules EP dosées de 15 à 40 mcg sont appelées minidosées (30 à 40 µg)

Selon la répartition des doses des composants au cours du cycle, on distingue les EP
combinés (Monophasique, bi phasique, tri phasique) et les EP séquentiels
• Si le dosage de l’EE est constant dans la plaquette, la pilule est dite monophasique
(Microgynon)
• Si le dosage de l’EE varie, la pilule est biphasique (Adépal), voire triphasique (Triella,
Logynon),
• Associations estrogènes et progestatifs (EP, séquentielle)
• Administration d’œstrogène seul pendant 7 ou 15 jours puis
association oestroprogestative les autres jours. Exemple : Ovanon®,
Physiostat®
• Pilule à dominante oestrogénique (100-150γ) : inhibe l’ovulation, par
contre la glaire est de bonne qualité et l’endomètre parfaitement
trophique
• Ces pilules ne sont pas utilisées à visée contraceptive,mais dans un
but thérapeutique,pour régénérer la muqueuse endométriale.
• Selon la composition et le dosage des pilules, leur action est
différente :
oestroprogestatifs et macroprogestatifs→ les 03 niveaux d’actions
existent
 microprogestatifs→ les 02 niveaux d’actions périphériques existent
mais pas d’inhibition de l’ovulation.
Les voies d’administration
Effets secondaires
Imputables pour la majorité à la composante ostrogénique
• Métabolisme lipidique : élévation des TG
• Métabolisme glucidique : diminution de la tolérance aux hydrates de
carbone.
• HTA, ictère choléstatique,
• hyperandrogénie (acné),
• migraine.
• Effet sur les facteurs de coagulation : hypercoagulabilité
• Accident vasculaire (âge, tabac ...) et thromboembolique (phlébite,
embolie).
• Développement de mastopathie bénigne, risque hépatobiliaire (ictère
cholestatique, lithiase cholestérolique.
Contres indications
Absolues
Antécédents de maladie thromembolique
Maladie vasculaire cérébrale
Infarctus de myocarde
Hyperlipidémie
Relatives
Les migraines, céphalées
Le diabète sucré
La choléstase hépatique
Interactions médicamenteuses
• Inducteurs enzymatiques (rifampicine, phénytoine): réduction de
l’effet des contraceptives oestroprogestatives
• Médicaments augmentant la biodisponibilité des contraceptifs oraux:
vitamine C, augmente le taux plasmatique de éthinylestradiol.
• Les contraceptifs oraux potentialisent l’effet anti inflammatoire des
corticoïdes
• Les contraceptifs oraux diminuent l’efficacité des AVK
La contraception d'urgence
• NORLEVO®, LEVONORGESTREL

• Le 1er comprimé dans les 72 h après le rapport, le 2ème comprimé 12

h à 24 heures après le 1er