Les contraceptifs oraux

Cours pharmacie clinique

5eme année pharmacie
 Introduction
 Définition : technique ou méthode permettant d’
empêcher de manière temporaire la survenue d’une
grossesse

 Contraception orale : utilisation par voie orale d ’un

ostéogène et ou progestatif de synthèse par voie orale

 Autres moyens : ex Dispositif intra utérin ,

préservatifs masculins
 Introduction
 une classe particulière
 Liste 1 prescription obligatoire

 Des sujets généralement jeunes et en bonnes

santé

 Une prescription gynécologique

 Introduction
 Durée et renouvellement de la prescription
valable 12 mois
 3 mois , renouvelable
 Déconditionnement interdit

 Délivrance possible après expiration d’une

ordonnance
 Rôle du pharmacien
 objectifs multiples et importants

 Assurer l’efficacité et la sécurité du traitement

 Physiologie
 le cycle ovarien : voir cour de physiologie
 Contraception hormonale
 possède 3 niveau d’action possible
 Effet antigonadotropique
 Action centrale
 blocage de l'ovulation
 Progestatif : il exerce un effet hypothalamique
(diminution de la fréquence des pics de
LHRH) et un effet hypophysaire (inhibition du
pic de LH préovulatoire induit par les
oestrogènes).
 Oestrogène : il bloque la libération de FSH
conduisant à une inhibition de la
croissance folliculaire.
 Effet sur l’endometre
 Inhibition du développement afin d’ empecher
la nidation
 Effet sur la glaire cervicale
 épaississement de la glaire , empêche le
passage des spermatozoïdes , effet progestatif
 Classification
 Association oestro -progestatifs

 Progestatifs seuls
 Association oestro -progestatifs

 Principe : création d’un cycle artificiel sans

ovulation

 Action des œstrogènes

 Action des progestatifs

 Remarque
 Il y a deux méthodes :

 Méthode séquentielle : échec élevé

 Méthode combinée : chaque comprimé

contient une fraction oestrogénique et une
fraction progestative plus utilisée échec très
bas (99 % d’ efficacité )
 Association combinée
 Œstrogène : Ethinyl œstradiol EE
 Analogue stable du 17 B oestradiol

 On distingue des préparations :

 Macro dosées : 50 ug
 Minidosées : 20 -40 ug
 Générations de progestatifs
 première génération : noréthistérone et ses
dérivés
 .de deuxième génération : norgestrel,
levonorgestrel
 troisième génération : désogestrel, gestodène,
norgestimate
 Associations combinées

 Progestatif :dérivé de la 19 nor -testostérone

( trois génération )

 Pour la troisième G effets antigonadotropiques

plus important avec un effet androgéniques
plus faible
 Remarque
 D’autre progestatifs sont utilisés hors
contraception ex

 Dydrogestérone : DRV progestérone

 On distingue trois types d’association

combinées
 Méthode combinée monophasique
 Association oestroprogestative à posologie
fixe.
 Exemple:
 Mercilon :
 21 jours :
 Désogestrel 0,15 mg

 Ethinylestradiol : 0,02 mg
 Biphasique
 Adépal* :
 Phase 1 : J1 à J7 : EE (30μg/j) + lévonorgestrel
(0,15mg/j)
 Phase 2 : J8 à J21 : EE (40μg/j) +
lévonorgestrel (0,20mg/j)
 Triphasique
 TRINORDIOL
 Phase 1 : 6JRS : EE (30μg/j) + lévonorgestrel
(0,05mg/j)
 Phase 2 : 5 JRS : EE (40μg/j) + lévonorgestrel
(0,075mg/j)
 Phase 3 : 10JRS : EE (30μg/j) + lévonorgestrel
(0,125mg/j)
 Remarque
 Formes triphasiques offrent un meilleur
mimétisme

 Diane 35 : 35 ug/j + acétate de Cyproterone

 Effet anti androgénique

 Diane 35 : 35 ug/j EE+ acétate de Cyproterone

 Effet anti androgénique

 Intérêts des formes combinées
 Meilleure efficacité

 Meilleur tolérance( réduction des doses de

EE )
 Effets métaboliques et vasculaires de EE
 Effets métaboliques et vasculaires de
l’éthinyoestradiol ( EE)
 Augmentation de la synthèse de protéines
impliquées dans le métabolisme lipidique
(induction d’une évolution de ce profil vers un
profil athérogène), augmentation de la synthèse
d’angiotensinogène (risque d’HTA),
 Effets métaboliques et vasculaires de EE
 augmentation de la synthèse de facteurs de
coagulation (I, II VII IX X) (risque de
thrombose veineuse), diminution de la
tolérance glucidique.
 Risque thromboembolique, épaississement de
l’intima et prolifération de l’endothélium
(surtout avec l’éthinylestradiol.
 Contre indications
 ATCD d’ AVC , HTA , cardiopathie ,
hyperlipémies

 Cancer de sein : néoplasme préexistant

 Progestatifs seuls
 Contraception de second intention en cas de
contre indication à EE

 On distingue deux formes

 Forme minidosée
 Ex MICROVAL lévonorgestrel 0,03mg

 Prise continue ( 1 au 28 jours a horaire fixe )

 Mécanisme :

 Indication en postpartum
 Forme macrodosée
 ORGAMETRIL Lynestrénol

 Prise discontinue (5 au 25 j )

 Mécanisme : bloquent l’ovulation en réduisant

la fréquence et l’amplitude des pics de LHRH
 inconvénients
 Efficacité moindre 97% ( surtout pour les
minidosées)

 Cycle irrégulier

 Grossesse extra-utérine

 Horaire régulier
 Remarque
 Désogestrel 75 μg Cérazette*

 12 Heures
 Autres voies
 Implant : étonorgestrel

 DIU : imprégné de lévonorgestrel

 IM : medroxy progestérone
 En cas d’oublie
 Deux possibilités
 Remarque
 Si la durée de sécurité s’étend au delà de du
dernier comprimé actif , il faut supprimer
l’intervalle libre et débuter une nouvelle
plaquette,
 Interactions médicamenteuses
 une attention particulière accordée aux
inducteurs enzymatiques ,

 Prévoir un autre moyen de contraception

durant d’interaction
 Contraception d’urgence
 Définition

 Pilule du lendemain

 NORLEVO lévonorgestrel seul à fortes dose

dans les 72H après un rapport
 750ug x 2 à 12 heures d’ intervalle
 Remarque
 La mifépristone,

 Antagoniste des récepteurs de la progestérone

 Utilisation dans les IVG en association avec les
prostaglandines
 Possible utilisation dans la C.U