Bronchodilatateurs β-2 stimulants
D’action brève :
Molécule M. d’action
Salbutamol Agonistes spécifiq des
Terbutaline recep β-2 adrénergiq des
musc. lisses bronchique
Délai d’action : 1-3min = bronchodilatation.
Durée d’action : 4-6h Pratiquement dépourvus
par v. Inhalée de tt effet
sur les recept. β-1
Par voie inhalée !!
cardiaq.
Voie injectable Agonistes…
Bronchodilatation, et de
Action en 5min en IV l’utérus (effet utéro
5-15min en SC/IM relaxant), avec très peu
d’effets sur les recept β-
1 cardiaq.
Ind. C.Ind EI Précautions d’emploi
Trait sympt de la crise Intolérance au med. -Rares aux doses thérap : - Ne pas dépasser le
d’asthme et des (toux et nervosité, tremblements des posologie recommandée
exacerbations au cours bronchospasme après extrémités, céphalée, vertige, tte effet et/ou durée
de la maladie inhalation) palpitations, tachycardie d’action est un signe
asthmatique ou de la sinusale modérée (manif du d’aggravation de l’asthme.
BPCO  surdosage). - Traiter tte surinfection
Trait préventif de -Possibilité de crampes musc, bronchique associée
l’asthme d’effort ou par hypoK+ et hyperG surt en ass (l’hypersécrétion +
exposition aux allergènes aux corticoides(att aux diabetiq) l’infection des bronches
-React d’intolérance réduit l’action du prdt)
exceptionnelles (urticaire,
œdème de Quincke, hypoT
sévère) = arrêt du trait.
En SC : asthme aigue Absolues : IDM au Idem - Utiliser avec prudence en
de l’ad + enf > 2ans stade aigu, angor Tachycardie sinusale modérée cas de path cardiaq, HTA,
En perfusion veineuse : instable, insuff. 2nd à la vasodilatation periph diabete grave ou mal
asthme aigue grave, etat Coronarienne sévère, Poso ou arrêter equilibré (effet hyperG avec
de mal asthamtique (en infection intra- momentanément si la Freq. card risque de cétose).
soins intensif) amniotiq dépasse les 130-140 bpm - Préférér dans la mesure
Relatives : du possible la voie inhalée
Hyperthyroïdie, car meilleure tolérance.
affections cardiaq
congenit ou acquises,
hémorragies intra-
utérines
 D’action prolongée :
Molécule M.d’action Ind C.ind EI Précautions d’emploi
Formotérol Idem aux courte durée Même ind que précédant HS connue à Très rares : Idem que ceux de courte durée
inhalés Avec intérêt particulier pr la l’un des Idem que ceux de courte par voie inhalée
Salmétérol prévention des crises composants durée par voie inhalée + :
d’asthme nocturnes -En cas de path cardiaq associée,
Action quasi immédiat En ass avec un trait anti- notamment coronarienne,
après 5-15min inflamm continu comme les surveillance étroite en début de tt
durant 12h corticoides inhalés -Risque d’allongement QT
N.B : le salmétérol n’est pas -Surveiller la gly + kaliémie
un trait de la crise d’asthme
(privilégier ceux d’action
Inhalés ! rapide et courte)
Indacatérol Agonistes β-2 Indiqué uniquement en trait HS -Freq : rhinopharyngite, -Asthme : pas de données au long
adrénergiques à longue bronchodilatateur continu ds Asthme rhinorrhée, toux, infect terme
Olodatérol (ind durée d’action (24 fois la BPCO Patient < resp haute, sinusite, -Pas un tarit de crise !
uniquement en trait plus puissant sur les β-2 18ans hyperG, diabète, céphalée,
bronchodilatateur que β-1) cardiopathie ischémique, -Prudence : maladie coronarienne,
continu ds la BPCO) HTA, hyperthyroïdie,
-Rares : fibrillation
Durée d’action : 24h auriculaire, tremblements, -Risque d’ de Gly chez patients
Délai d’action 5min anémie, hypoK+ diabétiques
Inhalés !
Bambutérol Idem aux courte durée Ttt sympt continu de l’asthme Idem aux idem que ceux de courte -IR : réduire poso de 50%
Précurseur, par voie inj avec crises freq et/ou nocturn courte durée durée par voie inhalée -Switcher à la terbutaline en cas
métabolisé en ou à dyspnée continue (en ass v.inj d’IH
terbutaline active cortic inhalé) IH -Eviter en grossesse
Durée d’action : Et autres BPCO réversibles Enf < 15ans -Ass déconseillée : anesthésique
12h terbutaline LP (intérêt chez sujet âgés) volatils halogénés (arythmies)
24h bambutérol
 Anti-inflammatoire : CORTICOIDES

Molécule M. d’action Ind C.ind EI Précaution d’emploi

Béclométhasone Leur effet s’exerce qlq soit
le mécanisme de l’inflam :
Budésonide -Inhibition du recrutement
des cel inflamm + inhib
Ciclésonide sécrétion de nbses
cytokines pro-inflamm par
Fluticasone les cel des voies aériennes
- partielle de l’hyper
Mométasone réactivité bronchique chez
sujets allergiques
- Ttt de fond de l’asthme
persist (recommandé
précocement, dès qu’un β-2
stim utilisé plus que 3fois/sem)
- Toux spasmodique, laryngo-
trachéite spasmodiq, BPCO
spastique, bronchite
asthmatiforme de l’enf.
- Irritation locale transitoire
Tuberculose (gêne pharyngée, toux, raucité de
pulmonaire la voix) = d’où rinçage de la
évolutive ou bouche après chaque utilisation
latente non -Candidoses oro-pharyngées :
traitée arrêt du ttt jusq leur guérison par
tt AF adapté
-Risque accru de pneumonie
-Asthme cortico-dep : le
sevrage des cort systémiques
sera de façon très
progressive
-Ass utiles : bronchodilatat,
désensibilisions spécifique
(pr asthme allergique)
-Traiter tte surinfection
bronchique

IM :
Le risque est peu probables car les C sont très faibles
- En cas de prise d’Inhibit puissants du CYP 3A4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir) : lors d’un trait par Fluticasone, et en cas d’ass
prolongée risque de synd. Cushing + freinage de l’axe Hypophyso – surrénalien
 Bronchodilatateurs ANTI – CHOLINERGIQUES
Molécule M. d’action Ind C.ind EI Précautions d’emploi
Ipratropium Antagonisme -Les anticholin ne doivent pas être -EI atropiniques -Utiliser avec prudence : en cas
compétitive au nv des utilisés en 1e intention ou seuls, mais HS de risque de glaucome par
Tiotropium recept cholinergiques uniquement en ass avec β-2 mimetiq IR -pharyngite, sinusite, candidose fermeture de l’angle et/ou
du muscle lisse d’action rapide et de courte durée par locales, risque de RU par obstacle…
Oxitropium bronchique voie inhalée.
entrainent par effet -Toux, bronchospasme paradoxal -Utilisation déconseillée en 1e
parasympatholytique -l’ad par AEROSOL doseur = utilisé pr ttt déclenché par l’inhalation qui c.ind Trim G + en Allaitement
une bronchodilatation crise d’asthme la poursuite du ttt
-les inhalations par nébuliseur sont -Risque accru d’accidents CV (tbles -Traiter tte surinfection
réservées pr PEC asthme aigu grave de rythmiques, infarctus, décès) bronchique associée
ad+enf.

Associations médicamenteuses synergiques :

Ass intéressantes (effet synergique) avec les β-2 mimétiques inhalés préalablement (rapidité d’action de ceux-ci et action prolongée des anti-
cholin)
 Anti-inflamm : ANTI – LEUKOTRIENES

Molécule M. d’action Ind C.ind EI Précautions d’emploi

Montelukast Antagoniste spécifique des recep
aux cysteinyl-leucotriene,
médiateurs pro-asthmatiques
produits par les mastocytes et les
éosinophiles, induisant une
bronchoconstriction, du mucus
+oedeme+ et PNE
-Ttt additif/alternatif aux cortic Ttt de criseFreq : céphalée, synd
inhalés à faible dose (chez les patients d’asthme grippal, douleurs
présentant un asthme persistant abdominales et/ou
léger – modéré, insuffisamment Intolérance diarrhée, infect des
contrôlé par cort inhalés + β-2 mim à au VAS, asthénie, des
courte durée d’action, ad. à la galactose transaminases
demande)
-Peut apporter un soulagement en Rares : N+V,
cas de rhinite allergique sech.bucc, myalgies,
-Ttt préventif en asthme d’effort arthralgies, œdème
(prise au long cours et non à la de quick, urticaire,
demande) prurit…
-Pas un ttt de crise !!
Pas de substitution avec arrêt
brutal des cortc
-si éosinophilie : risque de
vascularite allergique
-G+A : innocuité non démontrée,
pas de teratog chez animal
-Ass avec précautions : induct
CYP 3A4, paclitaxel, repaglinide

ANTI – IgE

Molécule M. d’action Ind C.in EI Précautions d’emploi

Omalizumab Ac monoclonal -Ttt par Xolair ne doit être
humanisé anti-IgE envisagé que chez patients
action neutralisante présentant un asthme IgE – dep
des IgE -Ttt additionnel chez enf > 6ans
atteint d’asthme allergique
persistant sévère
d
HS Freq : maux de tête, douleur au
point d’inj, fièvre, douleurs
abdom hautes
Rares : somnolence, paresthésie,
fatigue, nausée, diarrhée, prise
de poids,…
-Administrer avec disposition
immédiate du ttt des react
anaphylactiques
-Utiliser avec prudence en cas IH/IR,
maladie auto-immune, et chez les
patients à risque d’infestation par les
helminthes.
-G+A : peu de données (pas de
 toxicité animale)
ANTI – IL5

Molécule M. d’action Ind C.ind EI Précautions d’emploi

Mépolizumab Ac monoclonal -Ttt additionnel ds l’asthme HS Très freq : céphalée, douleurs -Patients présentant une
humanisé anti – IL5 sévère réfractaire à au site d’inj, dorsalgie infestation à helminthes doivent
(fact indisp ds la synt éosinophiles Pas un ttt de être traités av l’initiation du ttt
des éosinophiles) crise !! Freq : infections, react d’HS,
congestion nasale, eczéma, -G+A : données non dispo,
douleurs abdom hautes
-Maintenir les corticoides en ass
en début de ttt

Méthylxanthines ou bases xanthiniques

Molécule M. d’action
Théophylline Effet bronchodilatateur par
inhibition des
phsophodiesteras + AMPc
intracel
Elle exerce aux doses
therap effet anti-inflamm +
immun modulateur +
bronchodilatateur
Ind
-Crises d’asthme chez enf
(sp)
-Ttt symp continu : l’asthme
persistant + autres BPCO en
cas de mauvaise tolérance
des autres med
-Ttt préventif : l’asthme
d’effort
C.ind EI (dose-dep/index therap Précautions d’emploi
étroit)
Enf < 30 mois -excitabilité, nervosité, -Respecter intervalle entre
Et à dose plus fortes : prises
Porphyrie aigue tachycardie, N+V, diarrhée, -Calculer poso selon poids
intermittente gastralgies, céphalée, - poso de 50% en cas
IH/IC/fièvre, et de 25% chez
Cert ass car index -en fin de gross : possibilité sujet âgés ou si arrêt tabac
therap étroit !! d’excitation + tachycardie -Utiliser avec prudence : angor,
chez NN HTA, hyperthyroïdie, UGD, fin
gross, enf < 5ans

IM !! à écrire