NEO

PHARMACOLOGIE

Initiation à la
connaissance du
Médicament et
autres produits de
Santé

L.M.D
 AVERTISSEMENT

A la fin de chaque grand point énuméré dans le sommaire

vous aurez à chaque fois une liste d’objectifs à connaitre
pour la compréhension des exercices et des examens
(Pour prendre un exemple, à la fin du chapitre sur l’histoire
du médicament il y aura une liste d’objectifs bien spécifiques
à connaitre obligatoirement)
Les saisies marquées au surligneur jaune sont les
informations à retenir en priorité.
Seules les notions de cours les plus récurrentes aux examens
dans ce module seront résumées dans cette œuvre
Sommaire

1-Histoire du médicament……………………………………………...Pages 4-11

2-Notion de Base et Statuts du médicament………………….Pages 12-19
3-Nommenclature des médicaments…………………………….Pages 20-22
4-Classification des médicaments……………………………….…Pages 23-25
5-Forme galéniques et voies d’administrations……………..Pages 26-33
6-Prescription et ordonnance médicale………………………...Pages 34-39
7-Interactions médicamenteuses………………………………….Pages 40-45
8-La Notice…………………………………………………………………..Pages 46-48
9-Pharmacocinétique…………………………………………………..Pages 49-55
10-Expérimentation Précliniques et Essais Cliniques…….Pages 56-59
Histoire du médicament

Objectif : -Retracer l’histoire du médicament en quelques dates.

Avant de commencer il faut noter que l’histoire du médicament a connu 5

grandes ères
1-L’ère primitive
2-l’ère médiéval
3-l’ère de la renaissance
4-l’ère des sciences lumières
5-l’ère des temps modernes.

1) 2500 AV JC ; MESOPOTAMIE.
Nous sommes à l’ère primitive où l’on croit plus à l’instinct et à la magie
que la logique.
Tomber malade signifiait subir un châtiment divin ; pour guérir ; les
malades étaient mis en quarantaine, subissait des prières et prenaient
certains remèdes qui déjà représenté sous plusieurs formes
médicamenteuses :
Entre Sel marin, salpêtre, argile, miel, de la peau de serpent et les écailles
de tortue c’était sans qu’ils ne le sachent : le début de la Galénique
 2) 1550 AV JC ; EGYPTE.
Nous sommes toujours dans l’ère primitive.
Des anciennes tablettes nous révèlent qu’en ce temps les sorciers
utilisaient déjà sans le savoir plusieurs drogues doté de nombreuse
propriétés analgésiantes et sédatives et des extraits d’animaux pour
soigner les malades. La chimie étant inconnue les sorciers utilisaient leur
instinct ou leurs très discutables révélations divines pour utiliser :
-l’opium et des extraits de foie pour améliorer la vision,
des feuilles de Saule pour soigner la douleur (parce qu’ils ne connaissaient pas
l’aspirine).
Les feuilles de Scille, de ricin, du chanvre etc….pour soigner n’importe quelle
maladie.

500 AV JC ; GRECE
Nous sommes vers la fin de l’ère primitive, HYPOCRATE (père des médecins)
pose les bases de l’éthique médicale et surtout affirme que la maladie n’a rien
d’un châtiment divin mais plutôt un phénomène naturel. Selon lui, << Chaque
maladie a une cause naturel>>
C’est alors que la médecine fit un grand pas en Avant.
GALIEN (père des pharmaciens) donne sin nom à la galénique et constitue un
recueil appelé PHARMACOPEE ou les différentes formes médicamenteuse y
sont réparties.
La répartition des remèdes selon Galien était très simple : un remède pour le
froid, le chaud les poissons etc….
Les formes Galéniques étaient nées

4) L’an 662
Nous dans l’ère Médiévale
La médecine arabe est à son Age d’or. Son influence est-elle qu’ils introduisent
plusieurs nouvelles drogues :
Le café, le camphre, la noix d’arec et de muscade, la manne etc………

Mais les médecins Arabes ne s’arrêtent pas là. Leur intérêt pour la chimie
grandissait. Au bout de nombreuses recherches et expériences ils parvinrent à
obtenir plusieurs combinaisons : Nitrate d’argent, oxyde de mercure, sulfate
de cuivre, sans oublier la chimie des alcools.
Petit à petit, La préparation de médicament était considérée comme
profession détachée de la médecine.

3) L’an 1095-1450
Nous restons dans les temps médiévaux.
Les occidentaux découvrent l’utilisation du sucre de Canne, de l’alcool
du vinaigres et bien d’autres variétés pour concevoir diverses formes
pharmaceutiques, à savoir ;
 Les sirops, les élixirs, les juleps, des conserves à base de sucre, des
oxymels à base de vinaigre, etc...

-Les premières pharmacies Publiques et hospitalières voient le jour.

-Le christianisme va de plus en plus influencer également la santé

publique,
les moines dans les monastères deviennent médecin et il en ressort qu’à
la fin de l’ère médiéval la pharmacopée comprenait six classes de
remèdes à savoir :

-LES PLANTES DES FEMMES

-LES PURGES
-LES PLANTES CONTRE LA FIEVRE
-LES PLANTES CONTRE LES MAUX DE VENTRE
-LES VULNERAIRES
-LES PLANTES ANTIVENIMEUSES

4) L’an 1450- 1600

Nous voilà dans l’ère de la Renaissance.
La médecine qui jadis a connu un déclin à la fin de l’ère médiéval renait et
s’attaque à, la découverte du corps du Corps humain. L’anatomie prenait
vie.
Mais également l’introduction de 3 nouvelles drogues à savoir :
-Le Café, le Thé, la Vanille et le Chocolat
Mais également deux nouvelles drogues qui à elles seules ont révolutionné la
thérapie notamment en France.
Ces drogues c’était :
-La Quinquina
-L’Ipécacuanha

La thérapie médicale devenait de plus en plus appliquée aux sciences ;

la chimie (née de l’Alchimie) en médecine était de plus en plus indispensable.
La fin de Renaissance se solda par une publication officielle de la
Pharmacopée.

5-L’an 1715-1789
Nous sommes à l’ère des sciences lumières. La révolution scientifique est
technique est en marche.
La botanique devient de plus en plus influente et pour chaque plante désormais
associe-t-on un 1er nom pour son genre et un 2nd pour sa spécificité.
De nombreuses recherches sont entreprises et des scientifiques médecins
pharmaciens et chercheurs arrivaient à découvrir de nouvelles molécules et
même à en créer à partir de celles découvertes dans les laboratoires

5) Le XIXème siècle

Nous sommes enfin dans l’ère des temps modernes.

Cinq grands faits vont marquer le début de cette ère :
 1-L’avènement du microscope (pour passer de l’homme à la cellule)
2-Le début de l’expérimentation animale
3-L’isolement des principes actifs (La morphine étant la 1ère substance
active extraite)
4-La création des Seringues (améliore la galénique)
5-Le développement de l’anesthésie avec l’éther ou la chloroforme
(pour améliorer les conditions chirurgicales)

La physiologie et Chimie ayant nettement évolué permit de rendre

l’extraction de substances actives plus aisée.
Ainsi donc, les Chercheur parvinrent non pas seulement à extraire les
substances actives mais également à les synthétiser en Laboratoire

Ce siècle fut marqué également par la naissance de l’Aspirine

commercialisée pour la 1ère fois en 1889

6) Le XXème siècle
C’est la genèse de l’ère moderne du médicament.
Notamment avec la découverte de l’action antibactérienne des
sulfamides.
Ainsi, en 1947, Flemming découvre la PENICILINE, le premier
médicament antibiotique
A partir de là va s’en suivre un coup d’accélérateur au niveau des
découvertes. Vers les années 60, de nombreuses classes thérapeutiques
éclosent.
-BARBITURYQUE
-SULFAMIDES
-INSULINE
-PSYCHOTROPES
-ANTIBIOTIQUE
-CORTICOÏDES
-BETA-BLOQUANT
-ANTI RETROVIRAUX
-ANTI-CANCEREUX
-MEDICAMENT CONTRACEPTIF.
Va s’en suivre de nouvelles méthodes pharmaceutique thérapeutique
à savoir ;
-La PHARMACOGENETIQUE
-La THERAPIE CELLULAIRE
-La THERAPIE GENETIQUE
-Les ORGANES ARTIFICIELS (foie, rein, pancréas, os artificiel)
-Le CLONAGE (Myopathie, Greffes)
-La NANOBIOTECHNOLOGIE. (Encapsulation de médicament)

Ainsi donc, toutes ces technologies ont permis et permettent L’expansion des
médicaments de nos jours

Quelques grand progrès thérapeutiques en dates

1796: vaccin contre la variole
1817: morphine
1820: quinine
1882: vaccin contre la rage
1935: insuline (traitement du diabète)
1938: trinitrine (cardiologie)
1947: pénicilline (antibiotiques)
1949: cortisone
1953: structure de l'ADN
1953: contraception orale
1967: 1ers broncho‐dilatateurs inhalés (asthme)
1977: éradication de la variole
1983: identification du virus VIH
1995: 1ère monothérapie contre l'épilepsie
1996: anti‐protéases, lancements des tri‐thérapies contre le Sida
1999: 1ers anti‐inflammatoires anti‐Cox 2
2001: 1er anticancéreux ciblé 2
2003: la carte du génome humain est complétée
2003: inhibiteurs de fusion contre le VIH

Ainsi donc au sortir de Ce chapitre quelles sont les rudiments à

connaitre obligatoirement pour l’examen ?
Il faut nécessairement connaitre :
-Les 5 grandes ères de l’histoire du médicament (voir page 4)
-Au moins 3 drogues amenées par les Arabes (voir page 6)
-Les 6 Classes Pharmaceutiques de remèdes de l’ère médiévale (voir page 7)
-Au moins 4 drogues de l’ère de La renaissance (voir pages 7 et 8)
-5 méthodes modernes et technologiques des médicaments (voir page 10)
-5 grandes découvertes avec dates des progrès thérapeutiques (voir Page 10)
-ranger les drogues par ordre d’arrivée dans le monde de la thérapie
(café, thé, manne, sucre, noix d’arec, chocolat, Vanille etc……)
exemple : le café est une drogue qui précède le thé

1- Rien à mentionner sur l’histoire des médicaments au Gabon ?

Effectivement le Gabon n’est pas en reste, dans l’histoire des découvertes
pharmaceutiques.
En effet, Nous pouvons noter comme progrès
L’EXTRACTION DE RACINE D’IBOGA de LAMBARENE en comprimés
L’ibogaïne, fut isolé pour la première fois en 1901 en Après que le médecin
Griffon du BELLAY eut rapporté des échantillons en EUROPE
L’exploration pharmacologique de l’Iboga se poursuivit jusqu’à la 2 nd guerre
Mondiale
Entre 1939-1966 un médicament antifatigue à base de Tarbernenthine,
un autre alcaloïde parmi les 12 présente dans les racines d’Iboga est
commercialisé sous forme de comprimés en France et fut baptisé
<<Lambarèn>> en l’honneur de la ville où cette racine fut découverte pour la
première fois par les chercheurs
Notions de Bases et statuts du médicament

1- Définitions du médicament.
Il existe deux façons de définir le médicament, nous pouvons le définir par
présentation ou par fonction

Définition par présentation

On entend par médicament, toute substance ou composition

Présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à
l’égard des maladies humaines ou animales.

Définition par fonction

On entend par médicament tout produit pouvant être administré à

l’homme ou à l’animal en vue d’établir un diagnostic médical ou de
restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques en
exerçant une action pharmacologique, immunologique ou métabolique.

2-Mais alors quelle définition choisir ?

Les 2 définitions se valent, il suffit d’en choisir une seule parmi les deux,
au cours d’un interrogatoire pas besoin d’écrire les 2 définitions sauf si
c’est précisé.

3-D’où proviennent les médicaments ou encore quelles sont les origines

du médicament ?
Les médicaments ont 3 grandes origines : une origine naturelle, une
origine chimique et une origine technologique.
 Médicament

végétale C’est la plus connue.

En effet L’homme s’est soigné au cours de l’histoire en
utilisant des plantes appelées plantes médicinales
(plantes antimicrobiennes etc.)

Animale Certaines substances d’origine animale comme l’insuline,

l’huile de foie de morue.

Minérale Comme par exemple les pansements gastriques, les sels

de magnésium, l’hydroxyde d’albumine

Biologique S’opposant à la chimie, ce sont des médicaments obtenus

à partir d’extraits de cellules vivantes

Biotechnologique Il s’agit ici des facteurs de croissance, les vaccins etc...

Chimique Cette dernière peut-être totale, là on parle d’origine

synthétique ou partielle là on parle d’hémi-synthèse.

Composition du médicament.

2 éléments primordiaux composent le médicament :

-Le ou les principe (S) actif(s)
-Les excipients
4-Qu’est que le principe actif ?
Le principe Actif est la Substance responsable de l’effet pharmacologique du
médicament
5- Qu’est qu’un excipient ?
Les excipients sont des substances auxiliaire, sans effet thérapeutique
notable, destinée à diluer ou à permettre la mise en forme pharmaceutique
de la ou des substances actives.
6- Pourquoi << le ou les principes actifs >> ?
Parce qu’il peut y avoir plus d’une substance active dans un seul médicament
Pourquoi << les excipients>> ?
Parce qu’un médicament est obligatoirement composé de plusieurs excipients
-Quelques exemples d’excipients ?
Les excipients sont de nature très variés retenons qu’un excipient peut être :
-Un diluant : si le principe actif est liquide
- Un agrégant : pour des médicaments sous forme de comprimer.
-Un colorant : pour apporter de la couleur
- Un édulcorant : pour le gout (souvent sucré)
-Un conservateur : pour prolonger la conservation du médicament, cet
excipient est quasi présent dans presque tous les médicaments.

7-Si les excipients n’ont pas d’effets notables pourquoi sur la notice de
certains médicaments parlons-nous d’excipients à effets notoires ?
On parle d’excipients à effets notoire pour désigner certaines précautions
d’emplois, car certains excipients ont des effets indésirables dans l’organisme.

8- Qu’est-ce qu’un médicament princeps ?

Les médicaments princeps également appelé médicament générique sont des
médicaments dont le principe actif est équivalent à celui d’un autre
médicament. Plusieurs similitudes sont à noter également au niveau de leurs
excipients.

Exercice d’application
A partir des médicaments listés ci-dessous, identifiez
a- Les médicaments princeps
b- Le ou les principes actifs et les excipients
Réponses
a- Les médicaments princeps sont ceux des boite 1 et boite 3.

b- Le principe actif des 3 boites de médicament est <<BUFLOMEDIL>>

Les excipients sont : Amidon de blé, Cellulose microcristalline, Magnésium

stéarate, Hypromellose, Macrogol, Titane dioxyde, Sepifilm blanc et Talc….

Remarque : les trois boites ont exactement la même dose de principe actif, la
même forme galénique, ce sont là quelques propriétés des médicaments
générique

Les Préparations Médicamenteuses

Plusieurs préparations médicamenteuses sont caractéristiques de la

classification des médicaments
 Préparations Caractéristiques

Officinale Tout médicament préparé en pharmacie selon les

indications de la pharmacopée et destiné à être
dispensé directement aux patients approvisionnés par
cette pharmacie

Magistrale Tout médicament préparé extemporanément en

pharmacie selon une prescription destinée à un malade
déterminé.

Produit officinal divisé
Toute drogue simple, tout produit chimique ou toute
préparation stable décrite par la pharmacopée,
préparée à l’avance par un établissement
pharmaceutique et divisé soit par lui, soit par la
pharmacie d’officine qui le met en vente, soit par une
pharmacie à usage intérieur

Spécialité pharmaceutique Médicament préparé à l’avance par un établissement

pharmaceutique, présenté sous un conditionnement
particulier et désigné par une dénomination spéciale,
qui peut être soit celle d’une marque dite de fantaisie,
soit par une dénomination commune
internationale(DCI) assorti du nom du fabricant ou d’un
nom de marque.

Hospitalière 1-Tout médicament, à l’exception des produits de

thérapie génique ou cellulaire qui, en raison de
l’absence de spécialité pharmaceutique disponible ou
adaptée, est préparé par un pharmacien dans le lieu
d’hospitalisation selon les indications de la ou des
pharmacopée(s) en vigueur
2-les gaz médicaux produits au moyen d’un générateur
ou tout autre dispositif adapté

Remarque : les stupéfiants sont généralement des préparations hospitalières.

Autres types de médicaments

Nature du Médicament Caractéristiques

Immunologique -Vaccin, toxine ou sérum: agent utilisé en

vue de provoquer une immunité active ou
passive ou en vue de diagnostiquer l’état
d’immunité
-Allergène: produit destiné à identifier ou
provoquer une modification spécifique et
acquise de la réponse immune à un agent
allergisant
homéopathique Médicament obtenu à partir de produits,
substances ou compositions appelés
souches homéopathiques selon un procédé
de fabrication homéopathique décrit par la
ou les pharmacopée(s) utilisée(s) de
manière officielle

Traditionnel amélioré Toute préparation phytothérapique à

posologie établie et toxicité établie

Radio pharmaceutique Médicament contenant un ou plusieurs

isotopes radioactifs, dénommés
radionucléides, incorporés à des fins
médicales sous forme de générateur,
trousse ou précurseur

Orphelin Médicament potentiellement utile mais non

disponible sur le marché car dépourvu
d’intérêt commercial. Médicament destiné
au diagnostic, à la prévention ou au
traitement de maladies rares (pas plus de
5cas sur une population de 10 000)

Essentiel Médicament satisfaisant aux besoins de la

majorité de la population en matière de
soins de santé, devant être disponible à tout
moment en quantité suffisante et sous la
forme pharmaceutique appropriée
Ex : Paracétamol.
Les Stupéfiants

Les stupéfiants sont Médicaments capables de provoquer un phénomène de

dépendance de telle sorte qu’un utilisateur recherchant un effet euphorisant
est amené à augmenter les doses

9- Quelques exemples de stupéfiants que nous connaissons ?

Comme stupéfiants nous avons :
-L’ Héroïne
-La Morphine
-L’opium
-La cocaïne
-Les feuilles de Coca
- L’Ibogaïne

10- Comment la vignette se délimite chez ces médicaments ?

Elle se délimite par un double rectangle rouge

Remarque : la Morphine est la substance ayant les plus puissants effets contre
la douleur, la Codéine moins puissante que la Morphine n’est pas considérée
comme stupéfiant bien qu’a très forte dose elle se rapproche de ce statut.

Ainsi donc au sortir de ce Chapitre que faut-il savoir obligatoirement

pour l’examen ?
Il faut nécessairement connaitre
1- La définition par fonction et par présentation du médicament
(voir page 12)
2- Connaitre la composition d’un médicament (voir Page 13)
3- Citer au moins 5 types d’excipients (voir Page 14)
4- Définir un médicament princeps (voir Page 14)
5- Définir les préparations officinales, magistrales et hospitalières
(voir page 16)
6- Définir les médicaments essentiels et orphelins (voir Page 17)
7- Définir et citer au moins 4 stupéfiants (voir Page 18)

11- Qu’en est-il alors des médicaments conseil ?

Ce sont des médicaments qui généralement s’achètent sans ordonnance, en
pharmacie recommandés par un pharmacien.

12-Qu’en est-il des médicaments Placébo ?

L’effet placebo est un procédé thérapeutique n’ayant pas d’efficacité
somatique mais plutôt des effets psychologique sur le patient.
Le principe actif du médicament étant la substance active responsable de
l’effet thérapeutique d’un médicament, le placebo est donc ici considéré
comme médicament car il est uniquement fait d’excipients et dépourvu de
principe actif.

13-Mais alors peut-on dire que le placebo est un médicament ?

Non le placebo n’est pas un médicament, c’est une préparation doté
d’attributs de médicament sans jamais l’être véritablement.
Nomenclature des médicaments.

Il existe plusieurs façons de nommer un médicament

1- La Dénomination Commune Internationale : c’est l’organe de référence

utilisé par l’organisation mondiale de la santé en ce qui concerne la
nomenclature des médicaments, il désigne le nom de la substance
active pharmacologique du médicament.
Exemple : Le Paracétamol

2- Le nom de spécialité ou nom commercial : il consiste à nommer le

médicament à partir de sa marque commerciale. Ce genre de
nomenclature fait face à des limites territoriales.
Exemple : EFFERALGAN (au Gabon)
TYLENOL (au Canada)
Ces 2 médicaments ont des noms de spécialités différents en fonction de leurs
territoires mais ont une DCI commune ; le PARACETAMOL

3- Le nom scientifique : bien que très rarement employé pour nommer un

médicament, le nom scientifique de la molécule active du médicament
serait une tout autre manière de nommer le médicament.
Exemple : le Para amino phénol, nom scientifique du Paracétamol
Emballage secondaire classique d’un médicament et toutes ces informations.

Schéma d’un emballage secondaire classique de médicament de liste II,

reconnaissable par son rectangle vert délimitant la vignette (7)
Maxilase est le nom commercial de ce médicament, vendu sous forme de
sirop. Les sirops sont généralement des médicaments de saveur sucrés. Le
carton représente l’emballage secondaire, et le flacon représente l’emballage
primaire du médicament

Le blister, un classique emballage primaire en ce qui concerne les comprimés

 Classification des médicaments
A l’instar de la nomenclature, la classification des médicaments peut se faire
de plusieurs manières.

1-Classification Listée
Listés Descriptions

I Principe actif très vénéneux : risque (cancérogène,

tératogène, mutagène, toxique) Délivré sous ordonnance
médicale
II Principe actif vénéneux : risque (cancérogène,
tératogène, mutagène, toxique) Délivré sous ordonnance
médicale

Stupéfiants Médicaments susceptibles d’entrainer la toxicomanie et

dont la fabrication, vente, détention et usage nécessite
une autorisation spéciale

Non Listés

Conseil présentés par les pharmaciens aux malades qui

demandent conseil au pharmacien à l’occasion d’un
symptôme.

Grand public Ce sont des médicaments dont la promotion est associée

aux médias.

Autres classifications

Médicaments à Ce sont les médicaments à usage hospitaliers : la

prescription restreintes prescription n’est rédigée un par médecin hospitalier et
sa délivrance par un pharmacien hospitalier.

Médicaments à La première prescription obligatoire par un médecin et

prescription initiale renouvellement par le praticien ou pharmacien de la ville
13-Quels sont les points communs et les différences entre les médicaments de
liste I et les médicaments de liste II ?
Points communs
Les substances actives de ces médicaments sont dites : vénéneuses
Ce sont des médicaments généralement prescrits sous ordonnance médicale,
exception prête pour certains médicament de liste II
Différences
Au niveau du carton, un rectangle rouge délimite la vignette en ce qui
concerne les médicaments de liste I, le rectangle est plutôt vert pour les
médicaments de liste II.
Classification des médicaments par classe pharmaco thérapeutiques

1-ANTI INFLAMMATOIRES
Anti Inflammatoire non stéroïdiens (AINS) ex : Ibuprofène
Anti Inflammatoire Stéroïdiens (corticoïdes)
2-ANTI BACTERIENS
3-ANTI TUBERCULAEUX
4-ANTIVIRAUX
5-CARDIOLOGIE
Béta bloquants
Diurétique
6-DERMATOLOGIE
7-DIETETIQUE ET NUTRITION
8-ENDOCRINOLOGIE
9-GASTRO ENTEROLOGIE ET HEPATOLOGIQUE
10-GYNECOLOGIE
11-HEMATOLOGIE
12-TROUBLES METABOLOIQUES
13-IMMUNOLOGIQUE
14-ANTI CANCEREUX
Fluoropyrimidiques ex : CAPECITABINE, (administré par voie orales)
15-PNEUMOLOGIE
16-PARASITOLOGIE
17-NEUROLOGIE
18-OPHTALMOLOGIE
19-OTO RHINO LARYNGOLOGIE.
Voie d’administration et formes galéniques.

Les formes galéniques ou formes médicamenteuses ou pharmaceutiques sont

les formes sous lesquelles les principes actifs et sont mis en place
(préparation) pour être administrés aux patients.

Les formes médicamenteuses sont variées et dépendent des différentes voies

d’administrations.
On distingue 2 types de voies d’administrations médicamenteuses.
-Les voies générales
-les voies Locales.

I- Les différentes voies d’administrations médicamenteuses

Voies Générales.

Voie Orale ou (voie d’administration per os)

1- La voie sub linguale : (sous la langue)

2- La voie perlinguale : (sur la langue)

Voie Parentérale

1- La voie intramusculaire (dans le muscle)

2- La voie intraveineuse (dans la veine)

3- La voie sous cutanée (sous la peau)

4- La voie intradermique (entre l’épiderme et le derme c’est-à-dire, dans la

peau)
 5- La voie intra artérielle (dans les artères)

6- La voie intra articulaire (dans l’articulation)

7- La voie Intra cardiaque (dans les cavités cardiaques)

8- La voie épidurale (dans le canal sacré)

9- La voie intra osseuse (dans la moelle osseuse)

Voies Locales

Voie rectale

Voie vaginale

Voie dermique

Oto rhino laryngologie (ORL)

14- Quels sont les avantages et les inconvénients de la voie orale ?

Avantages :
Conservation facile du PA
Pratique et coût abordable
Inconvénients :
Pas de possibilité de prise en charge en cas d’urgence
Possibilité d’interaction avec les aliments et certains médicaments
(pansements gastriques)

Remarque : la voie orale, peut être également à action locale de par son
administration sub linguale
15‐Quels sont les avantages et les inconvénients de la voie parentérale ?

Avantages :
Rapidité d’action, cette voie évite la destruction du principe actif par les sucs
digestifs, et garantit d’absorption de la dose totale du médicament.
Inconvénients :
Risque d’infection, effet douloureux

16- Quels sont les avantages et les inconvénients de la voie rectale ?

Avantages :
-Action rapide
‐Utilisation appropriée chez les enfants
Inconvénients :
‐Difficultés d’utilisation en cas de diarrhée
‐Un usage répété pourrait provoquer une irritation au niveau rectal

Remarque : la voie rectale n’évite que partiellement un premier passage

hépatique

17‐ Quels sont les avantages et les inconvénients de la voie dermique ?

Avantages :
‐ Action locale
‐Possibilité d’utilisation de PA non administrable par V.O ou parentérale
Inconvénients :
‐Risque de passage systémique en cas d’utilisation sur une surface trop
étendue

18‐ Quels sont les avantages et les inconvénients de la voie vaginale ?

Avantages :
‐Action localisée
‐Utilisation uniquement chez la femme
Inconvénients :
Une utilisation répétée pourrait provoquer un déséquilibre le la flore vaginale
 II- Les formes galéniques

II- A) La voie orale

Formes solides

1- Les comprimés

1-1- Les comprimés enrobés : (comprimés gastro résistants).

1-2- Les comprimés non enrobés ou nu.
1-3- Les comprimés sécables : (facilement coupable en 2 ou plusieurs morceaux).
1-4- Effervescent : (dissout dans de l’eau avant d’être administré).
1-5- Dispersibles : (dispersé dans un liquide avant administration).
1-6- Les comprimés à croquer ou à sucer.
1-7- Les comprimés sublinguaux (l’absorption à lieu sous la langue).

2- Les gélules (capsules dure)

3- Les capsules molles

4- Les granulés

5- Les poudres

6- Les sachets

6-1- les sachets de poudres

6-2- les sachets de granulés

7- Les pilules

8- Les pastilles, les tablettes, les glossettes

Figure 1 : Spasfon comprimé enrobé : des comprimés souvent très colorés.

Figure 2 : Levothyrox comprimé sécable.

Figure 3: Comprimé effervescent

Figure 4: Aximycine comprimés dispersibles

Figure 5: Vitamine B6 comprimé à sucer

Figure 6 Sédatif PC : granulés

Figure 7: formes solides des médicaments: granulés, capsules, comprimés sécables, enrobés,
gélules

Formes liquides

1- Les sirops (les sirops sont généralement sucrés)

2- Les solutions

3- Les élixirs

4- Les potions

5- Les collutoires

6- Les gargarismes

7- Les ampoules de solutions buvables

8- Les gels
 II- B) La voie parentérale

Les préparations

Les injections (intra veineuse, intra musculaires et sous cutanés)

Les perfusions

II- C) Les voies locales

Différentes voies Formes galéniques

Nasales Gouttes, aérosols

pulmonaires aérosols

rectale Les suppositoires, capsules, mousses rectales,

solutions,

ophtalmique Les collyres, les pommades ophtalmiques

vaginale Les ovules, les comprimés vaginaux, les mousses,

les solutions, capsules vaginales

Dermique Lotion, solution, pommade, gel, crème, patch

NB : le chapitre sur les formes Galéniques est obligatoirement à

retenir dans son entièreté. (Page 26-33)
Prescription médicale et ordonnance médicale.

I- Définitions

I- a) La prescription médicale :
C’est un document médical rédigé par un professionnel de
santé et dont le but est de lui permettre de poser un
diagnostic, instaurer un traitement ou évaluer une fonction
biologique du patient à qui elle est destinée.

II- B) L’ordonnance médicale :

C’est un document médico-légal daté et signé par un
prescripteur apte à prescrire et qui permet d’instaurer un
traitement approprié chez un patient déterminé.

15- Si l’ordonnance médicale est une prescription médicale parmi tant

d’autres, quels autres types de prescriptions médicales pouvons-nous avoir ?
Comme prescription nous avons :
-Une ordonnance médicale
-Un bulletin d’examen de laboratoire
-Un bulletin d’imagerie médicale (radiologie, scanner, échographie…)

16- Quels sont les professionnels de santés aptes à prescrire ?

 Premièrement, les médecins : ils ont l’exclusivité à la prescription

 Deuxièmement, les chirurgiens-dentistes : ils prescrivent les

médicaments uniquement en rapport avec les soins bucco dentaires
  Troisièmement, les médecins vétérinaires : ils prescrivent des
médicaments en rapport avec la santé animale.

 Quatrièmement, les sages-femmes et les maïeuticiens : ils prescrivent

des médicaments uniquement en rapport avec l’accouchement.

 Cinquièmement, les infirmiers : ils prescrivent mais sous dérogation

spéciale suivant une liste de médicament préétablie par le ministère de
la santé.

 Sixièmement, les kinésithérapeutes : ils prescrivent des dispositifs

médicaux et autres produits de santés.

17- Un Pneumologue peut-il prescrire des médicaments en rapport avec la

gynécologie ?
Non, chaque prescripteur, prescrit uniquement les médicaments lui
permettant de soigner les pathologies des patients dont ils ont la charge

18- quels sont les critères de rédaction d’une bonne ordonnance médicale ?
L’ordonnance médicale doit être :
1- Aérée
2- Lisible
3- Précise
4- Sans surcharges
5- Les médicaments doivent être prescrits selon leur DCI

Remarque : la prescription des stupéfiants se fait toujours en majuscules

III- Différentes types d’ordonnances médicales

 5 types d’ordonnances médicales

1- L’ordonnance médicale classique

2- L’ordonnance médicale sécurisée (Carnet à souche au Gabon)
3- L’ordonnance médicale bizone
4- L’ordonnance des médicaments ou de produits d’exceptions
5- L’ordonnance médicale électronique.

III- a) L’ordonnance médicale classique

Figure 8: L'ordonnance médicale classique. Elle n'a pas de structurations particulières. Elle
sert généralement de prescription des médicaments de liste I et II. Le nom et l’adresse de la
structure de soins et du prescripteur sont en haut et à droite, la date de la prescription en
haut à gauche, le nom, l’âge et le poids du patient soit en haut à gauche ou en haut à
droite mais sous la date de prescription. Chaque médicament est rédigé suivant sa forme
galénique et son schéma thérapeutique c’est-à-dire sa posologie. La signature et le cachet
du prescripteur en bas et à gauche.
Remarque :
L’ordonnance classique a deux feuillets : 1er pour le patient et 2nd pour le
prescripteur (toujours dans cet ordre)

III -B) l’ordonnance médicale sécurisée

Figure 9 : Ordonnance médicale sécurisée. Elle suit presque que les mêmes exigences que
l'ordonnance classique. Toutefois nous notons normalement la présence d’un caducée en
font sur le feuillet blanc (absent sur cette figure). En bas à droite nous observons en bleu le
numéro de lot servant à identifier l’ordonnance et en bas à gauche deux carrés emboités
qui nous renseignent via le chiffre marqué dans le carrée le nombre de spécialités
médicales prescrites. La signature et le cachet du prescripteur se fait immédiatement sous
la dernière ligne de description
III-C) L’ordonnance Bizone

Figure 10 : Ordonnance bizone, divisée en deux parties. Une partie haute et une partie
basse elle est réservée aux patients atteints d'affection longue durée (ALD). La partie haute
est réservée à la prescription des ALD et la partie basse pour la prescription des autres
médicaments. Nous pouvons voir en haut à droite les informations du Prescripteur et et
haut à droite l’étiquette du patient à coller.

Remarque :
1-Une ordonnance médicale doit toujours être datée, dans le cas contraire elle
n’est point valide.
2-L’ordonnace sécurisée au Gabon prend le nom de carnet à souches, elle a
trois feuillets : 1er feuillet pour le patient, un 2nd feuillet pour le pharmacien et
un 3ème feuillet pour le prescripteur. (Toujours dans cet ordre)
 19-Quels sont les durées maximales en fonction des médicaments ?
a)-de validité d’une ordonnance,
b)-de prescription,
c)-de traitement à délivrer en une fois

Liste I Liste II Stupéfiant

Durée de validité 2 semaines à compter 2 semaines à compter de 3 jours à compter de la

de l’ordonnance de la date de rédaction la date de rédaction date de rédaction

28 jours, réduite pour

Durée maximale 12 mois 12 mois certains à 7 ou 14 jours
de prescription Ex : morphine (7jours)

Durée de 1 mois 1 mois

traitement (3 mois pour les (3 mois pour les Indéterminée
délivrable en une contraceptifs) contraceptifs)
fois

Renouvellement Impossible sauf Possible sauf mention Impossible sauf demande

de l’ordonnance mention contraire contraire prescrite par le
prescripteur

Devenir de Propriété du patient Propriété du patient Le pharmacien conserve

l’ordonnance après enregistrement après enregistrement la copie pendant 3ans

Ainsi donc pour préparer l’examen que faut-il obligatoirement retenir pour
l’examen ?
Il faut nécessairement connaitre :
1- La définition de la prescription médicale et l’ordonnance médicale
(page 34)
2- Citer au moins 3 types de prescription médicale (page 344)
3- Décrire le personnel de santé apte à prescrire (page 34-35)
4- Citer les différents types d’ordonnances médicales et décrire
brièvement l’ordonnance sécurisée, classique et bizone (page 36,37 et
38)
5- La validité de l’ordonnance, la durée de prescription et du traitement
des stupéfiants (page 39)
Interactions médicamenteuses.

En vue d’obtenir un effet pharmaco thérapeutique, l’administration

simultanée de plusieurs médicaments ou de plusieurs principes actif pour un
même médicament sont très souvent requises, on parle alors d’interactions
médicamenteuses.

I- Définition

Récepteur pharmacologique : c’est une macromolécule protéique ou non

protéique avec laquelle réagit la molécule du médicament ou celle d’un
médiateur naturel entre gène pour produire une action biologique.

20-Quelles sont les caractéristiques de ces récepteurs ?

-Premièrement, les récepteur de nature protéique sont soit des enzymes, des
transporteurs, des canaux ionique ou autre structure fonctionnelle
transmembranaire. Tandis que les récepteurs non ioniques sont généralement
des éléments du noyau de la cellule
-Deuxièmement, la structure du récepteur à une configuration chimique
complémentaire à celle du médicament, c’est de cette manière que le
médicament le reconnait et se fixe sur ce dernier.
-Troisièmement, la liaison entre le médicament et le récepteur est réversible
et de faible énergie ce qui le différencie des poisons dont la liaison est
covalente.

21- Comment qualifie-t-on les récepteurs chimiquement différents mais de

structures voisines sur lesquels peuvent se fixer un médicament ?
On les qualifie d’iso récepteurs
Figure 11 Spécificité d'un récepteur la structure tridimensionnelle du récepteur est faite de
telle sorte qu'elle soit complémentaire à celle de la molécule active du médicament

II- Fonctionnement d’un récepteur pharmacologique

Ce fonctionnement passe par 2 principales étapes :

Premièrement, l’étape de fixation ; elle est provisoire et indispensable et
nécessite des concentrations faibles
Deuxièmement, l’étape d’activation ; le récepteur s’active des lors où le
médicament se fixe sur son site de fixation. L ‘activation du récepteur induit
un effet pharmacologique intrinsèque

Figure 12 Fonctionnement d'un récepteur pharmacologique de nature métabotropique

 III- Conséquences des associations médicamenteuses

L’association de un ou plusieurs médicaments entraine deux conséquences

majeures :
La synergie et l’antagonisme

III- a Les Synergies

On parle de synergie lorsque l’effet résultant consécutif à l’administration
simultanée d’un médicament X et d’un médicament Y est supérieure aux
effets isolée du médicament X et du médicament Y.

III- b Les différentes formes de synergies

III-b-a les synergies additives

1- La synergie additive parfaite
2- la synergie additive partielle

Effets de Synergie additive ou parfaite Synergie additive partielle ou

médicaments (ER1) compétitive (ER2)

ER1> E1 et ER2> E2 ER1< E1 et ER2< E2

E1 et E2 Conclusion : ER1= E1+E2 Conclusion ER2 < E1 + E2

L’effet pharmacologique d’une synergie parfaite est donc plus important que
les effets isolés de médicaments. Or l’effet d’une synergie partielle est moins
important qu’un effet isolé de médicament.
 III-b-b les synergies renforçatrices ou synergie imparfaite
1- La synergie directe
2- La synergie indirecte
Effets de Synergie directe Synergie indirecte
médicaments (ER3) (ER4)

ER3 > E3 + E4 ER4 > E3 + E4

E3 et E4 Conclusion : E3 et E4 agissent Conclusion : E4 supprime une
sur des récepteurs différents fonction antagoniste de E3
mais produise un effet
pharmacodynamique
identique

L’effet pharmacologique d’une synergie imparfaite directe est donc plus

important car elle fait recours à une plus grande population de récepteurs
pharmacologiques en vue de produire un même effet biologique. Or l’effet
d’une synergie imparfaite indirecte amplifie l’action d’un effet isolé E3 à
partir d’un effet isolé de E4

III-B-C la synergie pharmacocinétique

Bien que nous la voyions dans 2 chapitres retenons que la pharmacocinétique
est l’étude du devenir du médicament dans l’organisme. Elle se divise en
plusieurs phases à savoir :
-La libération
-La dissolution
-L’absorption
-La distribution
-Le métabolisme
-L’élimination
-La réponse
On parle de synergie pharmacocinétique lorsqu’un effet E5 isolé n’a pas
d’action biologique mais supprime une des phases pharmacocinétique de E6
afin d’augmenter son action
 22- Par quels procédés l’effet E5 supprime ces phases ?
Par augmentation de la résorption de du médicament de E6 pour (pour
augmenter l’absorption).

-Par déplacement des récepteurs spécifiques du médicament de E6 (pour

augmenter la distribution).
-Par diminution de l’élimination et par diminution de la biotransformation
(pour limiter le métabolisme).
-Par remplissage des zones de pertes (pour limiter l’élimination).

IV- L’antagonisme
On parle d’antagonisme en pharmacologie, lorsque l’effet E7 d’un
médicament est capable de s’opposer totalement ou partiellement à l’effet E8
d’un autre médicament.
On distingue 3 formes d’antagonismes à savoir ;
-L’antagonisme compétitif
-L’antagonisme non compétitif
-L’antagonisme fonctionnel

Formes d’Antagonismes Caractéristiques

Compétitif Réversible, une molécule C est capable de se fixer sur le

site au niveau du récepteur d’une molécule D

Non compétitif Irréversible, une molécule B se fixe sur un site autre que
celui d’une molécule A tout les deux sur le même
récepteur

Fonctionnel Une molécule X s’oppose à l’effet intracellulaire d’un

complexe ligand formé par une molécule Y et son
récepteur en se fixant sur un autre récepteur
membranaire
Figure 13 : antagonisme fonctionnel

Figure 14 : antagonisme compétitif

Figure 15 : antagonisme non compétitif

Au terme de ce chapitre que doit-on retenir nécessairement pour l’examen ?

Il faut nécessairement connaitre :

1- Définir un récepteur pharmacologique (page 40)
2- Connaitre le fonctionnement d’un récepteur pharmacologique (page
41)
3- Connaître les différents types de synergies et leurs caractéristiques
(page 42-43)
4- Connaitre les différentes formes d’antagonisme et leurs
caractéristiques (page 44)

La Notice

Chaque médicament contient une notice pour le public et caractérisque sur le

produit. Généralement rédigée en deux ou trois langue, elle apporte des
informations importantes pour bon usage et la sécurité du consommateur.
Elle est obligatoire pour tout médicament commercialisée.
Les informations contenues dans une notice varient d’un médicament à autre,
toutefois, il est convenable de noter que six grandes parties apparaissent
presque toujours et répondent aux questions suivantes :

1- QU’est-ce que le médicament et dans quel cas l’utiliser ?

2- Quelles sont les informations à connaitre avant de prendre le
médicament ?
3-Comment prendre le médicament ?
4- Quels sont les effets indésirables ?
5- Comment conserver le médicament ?
6- quelles autres informations à connaitre ?
 Les différentes rubriques de la notice

I-Identification du médicament

1- Dénomination (ex : DOLIPRANE)

2- Composition qualitative et quantitative (ex : paracétamol...500g)
3- Excipients
4- Forme pharmaceutique (ex boite de 12 comprimés)
5- Classe pharmaco-thérapeutique (ex : antipyrétique ; antalgique)
6- Exploitant
7- Fabricant (nom et adresse)
8- Numéro d’A.M.M
9- Marque déposée

II- dans quels cas utiliser ce médicament ?

10- indications

III- dans quels cas ne pas utiliser ce médicament ?

11- Contre-indications
12- Mise en garde
13- Mise en garde spéciale
14- Grossesse allaitement
15- Conduite et utilisation de machines
16- Précaution d’emploi

IV- comment prendre ce médicament ?

17- Posologie
18- Fréquence d’administration

V- Autres informations

19- Conservation
20- Interactions médicamenteuses
21- Effet indésirables
 22- Excipients à effets notoires
23- Date de péremption
24- Date de renouvellement de la notice

Alors Pour l’examen, que doit-on retenir concernant la notice ?

Généralement aux examens, la question rédactionnelle posée est de
compléter les rubriques manquantes d’un extrait de notice présentée. Tout ce
que vous avez à faire est de citer les rubriques manquantes.
Dans ce cas vous devez connaitre plus de la moitié des rubriques numérotées
de 1 à 24 présentées plus haut. (Page 47-48)
 Pharmacocinétique.

I- Définition

Par définition la pharmacocinétique est l’étude du devenir des médicaments

dans l’organisme tandis que la pharmacodynamie est l’ensemble des effets
du médicament dans l’organisme.
La pharmacocinétique se caractérise par une suite consécutive phase
représentées plus simplement sous un système ; le système L. D.A.D.M.E.R
Ce système symbolise :
L : libération
D : dissolution (formes solides)
A : absorption
M : métabolisme
E : élimination
R : réponse pharmacologique
Attention : la phase de métabolisation est en partie une conséquence de
l’élimination elle serait donc en réalité une des deux grandes sous phases de
l’élimination c’est-à-dire la métabolisation ou biotransformation et
l’excrétion.
Afin de retenir la mnémotechnique LADMER plus simplement le (M) de
métabolisme est placée avant le (E) d’élimination.
De plus dans L.A.D.M.E.R il manque un (D) pour former L.D.A.D.M.E.R c’est
parce que ce D est souvent absent notamment pour les médicaments
administrés sous forme liquide
Alors il faut retenir que L.A.D.M.E.R ou L.D.A.M.E.R les 2 mnémotechniques se
valent et désignent la même chose c’est-à-dire Le devenir du médicament
La réponse ne fait pas vraiment partir de la pharmacocinétique mais plutôt de
la pharmacodynamie ce qui signifie qu’un système L .A.D.M.E OU L.D.A.M.E
pour désigner uniquement la pharmacocinétique est très correct.
 II- Les Différentes phases caractéristiques de la pharmacocinétique.

Caractéristiques

Libération Encore appelée phase galénique ou biopharmaceutique, la

libération prend place généralement au lieu d’administration à
partir de leur formes pharmaceutique avant une éventuelle
absorption. Sa durée peut être négligeable comme très longue

Dissolution Elle a lieu juste avant l’absorption elle concerne essentiellement les
formes solides des médicaments à détruire on parle de
<<délitement>> (ex : comprimés)

Absorption Elle désigne le transfert du principe actif depuis son site

d’administration vers le secteur plasmatique.
C’est également le processus par lequel une molécule déposée à la
surface ou à l’intérieur d’un tissu parvient à rejoindre les vaisseaux.
Elle est soit directe ou indirecte

Distribution Elle désigne le transport du médicament au niveau sanguin (phase

vasculaire) vers le milieu tissulaire (phase tissulaire) cette phase est
très souvent réversible

Elimination Elle correspond à la disparition du principe actif dans l’organisme

suivant deux modalités : la biotransformation et l’excrétion

métabolisme Elle désigne l’ensemble des biotransformation ayant

essentiellement lieu dans les hépatocytes à partir de système pluri
enzymatiques. Ces biotransformation favorisent la solubilisation
des médicaments dans le plasma afin de faciliter l’élimination.

III- Exercices de compréhension

Afin de comprendre quelques notions qui découlent de la pharmacocinétique,

1- A propos de l’usage des médicaments :
a- Les grands modes d’utilisations sont l’usage externe et l’usage
interne
b- Les médicaments <<topiques>> sont des médicaments à action
locale donc à usage externe.
c- Les médicaments à action générale sont des médicaments désignés
à l’usage interne
d- Les médicaments à usage externe ne peuvent pénétrer dans
l’organisme et provoquer des effets non voulus
e- Les médicaments qui ont pour cibles les cavités naturelles du corps
sont à usage externe
Réponses : a, b, c et e
Il se peut que des médicaments topique, c’est- à-dire à usage externe arrivent
à pénétrer dans l’organisme et provoquer des effets non voulus

3- Répondre par vrai ou faux

a- La vitesse de libération du principe actif conditionne son apparition dans

le plasma sanguin

b- La durée de la libération du principe actif conditionne la durée du

médicament dans l’organisme

Réponses : a et b sont vraies

4- La destruction d’un comprimés se réalise en plusieurs phases

lesquelles ? faites un schéma.
Réponse : Un Comprimé après désagrégation donne des agrégats, après
désintégration de ces agrégats, nous obtenons des particules. S’en suit alors
la dissolution de ces particules pour donner des solutés.
Ces solutés sont près pour l’absorption.
 Comprimé

Désagrégation

Agrégats Absorption

Désintégration

Solutés
Particules

Schéma 1 : dissolution d’un comprimé avant son absorption

5- A propos de l’absorption directe et indirecte

a- Le médicament est introduit dans un milieu qui l’accepte passivement

b- Le médicament occupe un ou plusieurs espaces de diffusions encore
appelés << compartiments >>
c- L’absorption est indirecte lorsque le passage du médicament ne
nécessite pas le passage d’une barrière sélective
d- L’absorption indirecte dépend des propriétés physico-chimiques du
médicament et de la nature de la barrière.
e- Le franchissement de barrières sélectives par un médicament se fait
par diffusion passive
f- Le franchissement de barrières sélectives par un médicament se fait
par diffusion facilitée
g- Le franchissement de barrières sélectives par un médicament se fait
par diffusion ionique
h- Le franchissement de barrières sélectives par un médicament se fait
par filtration
 i- Le franchissement de barrières sélectives par un médicament se fait
rarement par transport actif
j- Le premier passage hépatique consiste à diminuer la quantité de
principe actif présent dans la circulation systémique
Réponses : a, b, d, e, f, g, h, i, et j.
On parle d’absorption indirecte lorsque le médicament franchi une barrière
sélective.

6- A propos de la biodisponibilité.

a) Elle se définie par la quantité réelle de principe actif absorbé à partir

d’une forme pharmaceutique, qui arrive dans la circulation générale.
b) Elle se définie par sa vitesse à laquelle se produit le phénomène
d’absorption du principe actif.
c) Le coefficient d’absorption et la vitesse sont les deux paramètres qui
déterminent la biodisponibilité
d) La biodisponibilité est absolue pour l’administration des médicaments
de la voie parentérale.
Réponses : a, b, c, et D.

7- A propos de la distribution, répondre par vrai ou faux.

a) La barrière hémato-méningée fait obstacle à la distribution du principe

actif dans les tissus.
b) La distribution tissulaire dépend de la vitesse.
c) Le volume de distribution (Vd) est égal au quotient de la quantité de
principe actif (Q) présent dans l’organisme par la concentration (C)
plasmatique mesurée au même instant.
d) L’affinité du principe actif avec le tissu joue un également un rôle dans
la distribution de ce dernier.
e) Dans un tissu on parle de lieux de perte si le principe actif est stocké
f) Les lieux de transformation sont des régions tissulaires où ont lieu les
transformations chimiques de principe actif.
Réponses : a, b, c, d, e, et f sont toutes vraies
 8- A propos de l’élimination,

a) La filtration glomérulaire et les secrétions tubulaires sont les deux étapes

de l‘élimination urinaire.
b) L’élimination du principe actif transformé vers le rein est irréversible
c) La principale voie de l’élimination du principe actif est assurée par le foie,
notamment par la bile.
d) Une partie du principe actif présent dans la bile peut être réabsorbée au
niveau de l’intestin.
Réponses : a et D.
Le principe actif éliminé dans les reins est non transformé.
C’est également au niveau des reins que ce dernier est principalement
éliminé

9- A propos des paramètres de l’élimination,

a) Le temps de demi-vie plasmatique : t ½, est le temps au bout duquel la

concentration plasmatique du médicament diminue de moitié.
b) Quel que soit la dose du médicament on ne parle que de t ½ si la moitié
de la molécule diminue dans l’organisme.
c) Le t ½ dépend essentiellement de la vitesse d’élimination du principe
actif dans l’organisme.
d) Plus le t ½ est grand, plus l’intervalle d’administration du médicament
est réduit.
e) Le t ½ est une donnée importante car elle nous permet d’établir la
posologie d’un médicament.
Réponses : a, b, c et e.
Plus le t ½ est grand, plus l’intervalle d’administration du médicament est
grand.
1O- A propos de la clairance répondre par vrai ou faux.

a) Elle correspond au volume du plasma totalement épuré du sang par unité

de temps
b) La clairance d’un organe comme le rein, le foie, l’intestin, traduit la
capacité qu’a cet organe à extraire un médicament d’un volume sanguin
par unité de temps
c) Elle s’exprime généralement en ml/min

Réponses : a, b et c sont vraies.

Au terme de ce chapitre, que doit-on obligatoirement retenir pour l’examen ?

Il faut nécessairement connaitre :

1- Faire la distinction des définitions respective de la pharmacocinétique
et la pharmacodynamie (page 49)

2- Connaitre les étapes qui caractérisent la pharmacocinétique et les

décrire de brièvement (pages 49-50)

3- Connaitre les phases de la destruction d’un comprimé (pages 51-52)

4- Définir la biodisponibilité et ressortez ses caractéristiques (page 53)

5- Définir le t ½ et ressortez ses caractéristiques (page 54)

 Expérimentation préclinique et essais cliniques.

I- Expérimentation préclinique
L’expérimentation pré clinique consiste à tester in vivo les effets d’un nouveau
médicament généralement chez les animaux.

23- Que recherche-t-on au cours de l’expérimentation préclinique ?

Le médicament au cours de cette expérimentation doit répondre à 7 grandes
études à savoir :
1- Etude du dossier technique et analytique
2- Etude de reproduction
3- Etude de toxicité
4- Etude de mutagenèse
5- Etude de carcinogénicté
6- Etude de pharmacologie générale et orientée
7- Etude de la cinétique animale

25- Le dossier technique et analytique quels sont les critères auxquels ce

dernier doit répondre ?
Doit figurer :
1-La composition qualitative et quantitative du médicament
2-La description du mode de préparation du médicament et de la matière
première utilisée.
3- les caractéristiques physicochimiques, la cinétique de dissolution,
identification et dosage du principe actif des produits de dégradation et des
excipients
4-les essais de stabilité
 26- A propos de la toxicité, quelles caractéristiques pouvons-nous en
ressortir ?
La toxicité s’étudie de deux façons :
a- Par administration unique.
b- par administration réitérée.

La toxicité par administration unique.

Toxicité par dose Dose minimale mortelle Dose létale 50
unique (D.M.M) (DL50)

Caractéristiques C’est la plus petite dose d’un C’est la dose de principe actif qui
principe actif nécessaire pour provoque la mort de 50% d’un lot
provoquer la mort chez une homogène d’une espèce animale
espèce animale donnée. donnée.

La toxicité par administration réitérée ?

Toxicité aigue Toxicité chronique

Durée 2 semaines Plus de 6 mois

Dose (s) Une dose unique Une forte dose, une moyenne dose et
journalière une faible dose

Espèces animales Au moins 2 espèces de Au moins 1 espèce de rongeur et de

rongeurs non rongeur
(ex : souris et écureil) (ex : souris et chat)

Voies Semblables à celles de Semblables à celle de l’homme et de

d’administrations l’homme. la femme.
 II- Les essais cliniques.

Ces expériences font suite à l’expérimentation préclinique d’un nouveau

médicament. Elles se subdivisent en trois grandes phases à savoir :

Caractéristiques
-Réalisée chez des jeunes volontaires sains (sauf pour les anticancéreux)

-Les administrations de médicaments sont uniques par dose croissantes

Phase 1 (jusqu’au seuil d’intolérance) et répétées.

-La biodisponibilité et les métabolites du médicament sont également

étudiés, ainsi que la mise en évidence des effets pharmacologiques

-Réalisée chez des malades semblables à ceux chez qui on prévoit d’utiliser
le médicament
Phase 2
-Cette phase qui dure près de 2 ans nous permet d’établir le rapport
dose/effets

-Réalisée à grande échelle chez des malades, cibles thérapeutiques définie

du médicament

-Cette phase nous permet de juger : les effets des médicaments sur
Phase 3
l’évolution de la maladie, la démonstration de l’efficacité de la tolérance
chez un grand nombre de patients, la tolérance du médicament chez les
sujets à risque et les interactions médicamenteuses.

-Cette phase nous permet d’étudier le rapport bénéfices/ Risques

Au terme de ce chapitre que doit-on retenir pour l’examen ?

Il faut nécessairement connaitre :

-Citer les 7 grandes études nécessaires pour une bonne expérimentation
préclinique (page 56)
-Décrire la dose minimale mortelle et la dose létale 50 (page 57)
-Décrire la toxicité chronique et la toxicité aigüe (page 57)
-Décrire les caractéristiques des trois phases d’un essai clinique (page 58).

A propos des notions non évoquées dans cet ouvrage ?

Jugées moins importantes pour la PCEM 1, il s’agit de :
-La pharmacodynamie
-la pharmacovigilance
-les autres produits de santés
Ces notions sont également à connaitre, pas nécessairement à négliger sauf si
elles sont bien abordée au cours de l’année académique.

Je vous remercie !

Réalisé par L.M.D // 2019-2020