Les formes à libération prolongée

O Présenté par : -TABERKANE IKRAM HANA

- BOUYAHIA IKRAM
 PLAN DE TRAVAIL
O Introduction.
O Qu'appelle-t-on forme pharmaceutique ?
O Les différents formes de la libération d’un produit
pharmaceutique.
O La forme à libération prolongée :
- Définition
- Fonctionnement.
- Les avantages.
O Les médicaments à libération prolongée.
O Les références bibliographiques.
O La Conclusion.
 Introduction
O La libération est le processus par lequel un
médicament va diffuser ses ingrédients actifs
dans l’organisme.
O Contrôler la vitesse de libération des actifs d’un
médicament ,repose sur sa formulation (le choix
et le dosage des composés et autres ingrédients),
sa forme galénique (gélule, capsule,
comprimés…) ,ou des procédés particuliers
utilisés lors de sa fabrication.
 Qu'appelle-t-on forme
pharmaceutique ?
O la forme pharmaceutique : est la forme sous laquelle sont mis
les principes actifs et les excipients pour constituer un
médicament. Elle correspond à l’aspect physique final du
médicament tel qu’il sera utilisé chez un patient : comprimés,
gélules, sachets, solutions buvables, suspensions injectables,
etc.

- La forme pharmaceutique du médicament doit permettre à

la substance active d’atteindre l’organe visé le plus vite et le
mieux possible. C’est un élément important du médicament, car
un mode d’administration adapté est gage de meilleure efficacité et
de moindre risque.
Les différents formes de la libération
d’un produit pharmaceutique
O La libération contrôlée : Libération d'un principe actif
à une vitesse, à un endroit ou à un moment
prédéterminé et diminuer la fréquence de la prise d'un
médicament.
O La libération ciblée : est une libération retardée
jusqu’à un site spécifique du tractus gastro-
intestinal ,elle est obtenue par une formulation
galénique qui s’oppose à la libération du PA durant la
phase de transit dans le haut tractus gastro-intestinal.
O La libération accélérée: permet une absorption sans
délai du PA ,elle est utile pour une action
pharmacologique rapide. Ces formulations(Les
comprimés effervescents, solubles, dispersibles ou
orodispersibles )permettent également de faciliter
la prise médicamenteuse .
O La libération gastro- résistante : permettre une
libération plus lente de la substance active en
empêchent la dissolution de la gélule ou du
comprimé dans l'estomac afin de libérer le principe
actif dans l'intestin.
 La libération prolongée
O Définition:
La libération prolongée signifie que le principe actif
est libéré de sa forme galénique sur une période de
temps plus ou moins étendue, dans certains cas à
vitesse constante. Le but étant d’obtenir des taux
plasmatiques constants ou de réduire la fréquence
d’administration pour les principes actifs de durée
d’action brève dont on souhaite une action
prolongée.
 Les avantages
O La libération prolongée peut permettre
également de réduire du nombre de prises, donc
de faciliter le bon suivi des doses préconisées.
O une durée d’action plus longue,
O une absorption progressive dans l’organisme et
une meilleure tolérance du tube digestif.
 L’enrobage
O La vitesse de libération du P.A peut simplement
être prolongée par la présence d’un enrobage.
O Définition: c’est un procédé par lequel une couche
extérieure essentiellement sèche de matériau
d'enrobage est appliquée à la surface d'une forme
galénique pour obtenir des avantages spécifiques.
L'enrobage peut être appliqué à une large gamme
de formes pharmaceutique solides orales, y
compris les comprimés, les capsules, les granules
 Les avantages
d’enrobage
1-Protection
2-Facilité du P.A
d’identification
du produit
Contre un
autre P.A
présent dans la
3-l'amélioration formule
de l'aspect contre
esthétique l’action des
sucs
digestifs

4-Modification contre:
de la cinétique l’humidité,
de libération l’O2 et la
lumière
O Exemple : Adalat® retard comprimé filmé :
O Les préparations à libération prolongée
transdermiques sont conçues pour libérer le
médicament pendant de longues périodes,
voire pendant plusieurs jours. Les
médicaments pour délivrance percutanée
doivent présenter des caractéristiques
appropriées au passage à travers la peau et être
puissant, le taux de pénétration et la zone
d'application étant limités.
O Formulations à libération prolongée :
O Comprimés à libération prolongée : Ces comprimés sont conçus pour se dissoudre
lentement dans le tractus gastro-intestinal, libérant progressivement le médicament
sur une période prolongée.
O Capsules à libération prolongée : Les capsules peuvent contenir des granules, des
billes ou des microsphères de médicament qui se libèrent lentement au fil du temps.
O Matrices hydrophiles : Les médicaments sont incorporés dans des matrices
hydrophiles qui se gonflent au contact de l'eau, permettant ainsi une diffusion lente
du médicament.
O Systèmes de délivrance contrôlée :
O Dispositifs implantables : Ces dispositifs sont chirurgicalement implantés dans le
corps et libèrent le médicament de manière contrôlée sur une période prolongée. Les
exemples incluent les implants sous-cutanés et les dispositifs intra-utérins.
O Systèmes de délivrance par voie transdermique : Les patchs cutanés sont conçus
pour libérer le médicament à travers la peau sur une période prolongée.
O Systèmes de délivrance par voie intravasculaire : Les cathéters et les pompes à
perfusion peuvent être utilisés pour administrer des médicaments de manière
contrôlée dans les vaisseaux sanguins.
O Nanoparticules et liposomes :
O Les nanoparticules et les liposomes sont des structures microscopiques qui peuvent
encapsuler des médicaments et les libérer de manière contrôlée dans le corps. Ils peuvent
être administrés par injection ou par voie orale.
O Technologies d'enrobage :
O Les médicaments peuvent être enrobés de polymères spéciaux qui contrôlent la vitesse de
libération dans le tractus gastro-intestinal.
O Formulations spéciales :
O Les formulations à base de gélules à délitement retardé permettent de retarder la libération
du médicament jusqu'à ce qu'elles atteignent une partie spécifique de l'intestin.
O Les technologies d'encapsulation, telles que les microsphères ou les nanocristaux,
permettent de contrôler la libération du médicament.
O La sélection de la méthode de libération prolongée dépend du médicament, de sa durée
d'action souhaitée, de sa formulation, de son mode d'administration et de nombreux
autres facteurs. Les formulations à libération prolongée sont utilisées pour maintenir des
concentrations thérapeutiques constantes dans le corps, réduire la fréquence des prises
de médicaments et améliorer la tolérance du patient. Cela peut être particulièrement utile
pour les médicaments destinés au traitement de maladies chroniques ou à long terme.
O Voie orale :
O Comprimés à libération prolongée : Ces comprimés contiennent des
médicaments sous une forme spéciale qui se dissout lentement dans le
tractus gastro-intestinal, prolongeant ainsi l'effet du médicament.
O Voie transdermique :
O Patchs transdermiques : Les patchs sont appliqués sur la peau, et le
médicament est absorbé à travers la peau pour une libération lente et
continue dans la circulation sanguine.
O Voie intramusculaire :
O Microsphères ou microcapsules : Les médicaments encapsulés dans de
petites sphères ou capsules sont injectés dans un muscle. La libération se
fait au fil du temps à mesure que les microsphères se dégradent.
O Voie sous-cutanée :
O Implantes sous-cutanés : Des dispositifs implantables sous la peau
libèrent progressivement le médicament au fil du temps.
O Voie sous-cutanée ou intradermique :
O Injection de microaiguilles : Des microaiguilles
sont utilisées pour administrer des médicaments
sous la peau de manière contrôlée et prolongée.
O Voie intraveineuse :
O Perfusions à libération prolongée : Des
médicaments sont administrés par perfusion
intraveineuse avec des pompes programmées
pour une libération continue.
O Il est important de noter que la libération prolongée
ne convient pas à tous les types de médicaments, et
sa conception dépend de nombreux facteurs,
notamment les propriétés du médicament, la
maladie cible et les besoins du patient. De plus, les
médicaments à libération prolongée ne sont pas
exempts d'effets secondaires potentiels, et il est
important de suivre les instructions du professionnel
de la santé et de prendre les médicaments
exactement comme prescrits pour en tirer le
meilleur bénéfice.
O Durée de l'efficacité : La durée de l'efficacité d'un
médicament à libération prolongée dépend de la
conception du produit. Certains médicaments à libération
prolongée peuvent durer 24 heures, 12 heures ou plus
longtemps, en fonction de l'objectif thérapeutique.
O biodisponibilité constante : En raison de la libération
contrôlée, la concentration du médicament actif dans le
sang reste relativement constante sur une période de temps
prolongée. Cela peut être utile pour maintenir l'efficacité
thérapeutique tout en réduisant le risque d'effets
secondaires associés à des variations importantes de
concentration dans le sang.