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phénames

Sous-groupes Antibiotiques(DCI) Spectred’activité Ce qu’a dit le prof Moded’action


CocciGram+:Streptocoques(groupeA,C,Get Péni G est inactive sur les
B) et Pneumocoquessensibles. Bacilles à gram – et sur
Pénicilline G IV IM Staphylococcus Résistant les souches productrices
G et ses derives Dérivés de la Péni G : de pénicillinases.
- VP : CocciGram-:Neisseria meningitidis Paroi bactérienne ,part
Bip.p : demi retard (surtoutleméningocoque) Neisseria Les péni A sont à large oxicité sélective:
Bicloli :retard Gonorrhoeae résistant spectre. Ils agissent sur la synthèse
Extencilline :long retard du peptidoglycane en
- VO : BacillesGram+ :Coryne Mes amino- inhibant les protéines liant
Pénicilline V ou Oracilline bacteriumdiphteriae,Bacillus,Anaérobie… pénicillines sont actifs la pénicilline(PLP).
etc. sur QUELQUES
1. Methicilline - VO VP bacilles à gram – et Les PLP ont une activité
M 2. Oxacilline - Staphylocoque sensibles même pas toutes et transpeptidasique ,carboxy
3. Drvés de l’oxaciline - StaphylocoqueMRSA- resiste a ces ATB surtout pas les peptidasique et
pseudomonas. transglycolasique.
Amino- 1. Ampicilline - VO VP
pénicillines 2. Dvédel’ampicilline : Elargi à certains bacilles à Gram- qui sont Les carboxy –péni ont L'inhibition des PLP aboutit
(pénicilline - Metampicilline inactivés par les pénicillinases surtout de type un spectre qui a une àl'inhibition de la formation
s à large - Becampicilline entérobactérie. activité sur les bacilles à des ponts pentacycliques
spectre) 3. Analogue de l’amipicilline : Inactifs : gram – y compris les responsables de la structure
- Amoxicilline - Klebsiella - Enterobacter - Serratia oxydatives c’est-à-dire réticulée de la paroi.
- Epicilline - pseudomonas aeruginosa
A Carboxy- 1. Cabanicilline - VP
les pseudomonas et
Acinetobacter (qui sont On obtient ainsi des
pénicillines 2. Ticarcilline - Actifs sur les bacilles à Gram- résistants à généralement des formes
l’ampicilline surtt sur les (P. aeruginosa) et germes oxydatifs bizarroïdes(rondes ou
Acinetobacter. multirésistants). filamenteuses)qui
- Activite de Cabanicilline < Ticarcilline aboutissent à la lyse
Acyl- 1. Azlocilline - VP bactérienne.
amino- 2. Piperacilline - Elargi à certains bacilles Gram-.
pénicilline 3. Mézlocilline - Actifs sur P. aeruginosa et Acinetobacter
s (Uréido- et sur certaines entérobactéries
pénicillines productrices de céphalosporinases.
Amidino- 1. Mécillinam Vp Actifs uniquement sur les bacilles à
pénicillines 2. Pivmécillinam VO Gram-
Inhibite 1. Pénicillines sulfones : Faible activité antibactérienne mais
urs de β Sulbactam : + β lactamine
lactama Tazobactam :+ pipéracilline inhibent la majorité des pénicillinases.
ses 2. Oxapenames :
Augmentin : ac
clavulanique+amoxiclline

2 Céphèmes
En général les céphème en dépit de leurs différences de structure sont souvent désignés en céphalosporines et classés selon leur activité antibactérienne en 3 générations
(5.8.12).Ce sont tous des produits à large spectre mais dont l'intérêt rèside sur tout dans leur activité sur les bacilles à Gram négatif.

Générations Antibiotiques(DCI) Spectred’activité Ce qu’a dit le prof Moded’action

1ère - Injectables, instables


métaboliquement : Céfalotine
- Bacilles à Gram -
- Staphylocoques producteurs de pénicillinases.
génération - Injectables, stables métaboliquement : - Streptocoques sauf les entérocoques. Même que les autres
Céfazoline - Inactifs sur les Pseudomonas et sur les bétalactamines
- Céphalosporines orales : Staphylocoques MRSA + (donc actifs sur les
Céfalexine MRSA-)

- Résistances à certaines Céphalosporinases


2ème Injectables
1. Céfoxitine (l’intérêt de ces céphalo comparé à la 1er
génération 2. Céfuroxime génération).
- Inactifs sur les Pseudomonas.

3 ème Injectables : - Agissent sur les Gram + aussi bien que sur les
1. Céfotaxime Gram – (++)
génération 2. Ceftazidime /cefsulodine - Certains sont actifs sur Pseudomonas.
3. Céftizoxime - Les entérocoques sont naturellement
4. ceftriaxome résistants.
5. Latamaxof ( oxacephem)
Orales :
Céfixime (orocaire)

3.4 Carbapénèmese tMonobactames

Groupe Antibiotiques(DCI) Spectred’activi Moded’action



Carbapénèmes - Spectre large Même que les autres
Imipénème VP - agit sur les Grams + bétalactamines
( Double laison des penemes et le Meropénème (surtout in vitro) –agit surtout sur tous
remplacement de S par C ) les gram- résistants à
toutes les βlactamines.

Monobactames Actif uniquement sur


( Le N est limité au cyvle βlactame)
-Aztréonam les bacilles à Gram-y
compris P. aeruginosa.

Famille Antibiotiques(DCI) Spectred’activité Moded’action


Aminosides ou 1er Grp : la streptidine :
Aminoglycosides Injectable : - Large spectre Sous unité 30S du ribosome.
1.streptomycine
2. dihydrostreptomycine - actif : sur : Cause des erreurs de lecture
- Sont des ATB - Cocci à gram – et + du code génétique lors de la
2ème grp : 2-désoxystreptamine :
hydrosolubles - de type - bacille à Gram - et + ( sauf : streptocoque ) traduction des protéines,
cationique  Sub en position 4 et 5 : Neomycine - les mycobactéries. donc fabrication de protéines
- Tres stable  Sub en position 4 et 6 : - Ne sont pas actifs sur les streptocoques et les non utilisables, donc mort de
- S/g de : Kanamycine et ses drvé anaérobies. la bactérie.
- S/g de: gentamicine - Utilisées + B lactamines
IM iv - Effets II :ototoxicitée (oreille ), nephrotoxicité( rein )
3ème grp : Aminocyclitol 
- Spectinomycine
Son dosage est limité au trt des infect gonococcique
( Neisseria gonorrhoeae)
Les macrolides vrais : VO - spectre : étroit.
Diffèrent par la taille du noyau - Comparable à celui de la péni G.
lactonique : - Actif sur :
 Instables en milieu acide :  Cocci Gram + (staphylocoque MRSA-) et -
Les MLS : N14 : Erythromycines  Bacille à Gram + et certains Gram – tel que Les MLS sont des inhibiteurs
 Stables en milieu acide : campylobacter et l’Helicobacter (c’est la différence de la synthèse des protéines.
14N : télithromycine (Dvé de l’érythromycine) avec la péni G). Ils agissent au niveau de la
15N : azythromycine  Certains anaérobies. s/unité 50S duribosome.
1. Macrolides 16N : Josamycine  sur certaines bactéries à multiplication Ils inhibent la croissance de
intracellulaire comme les mycoplasmes. la chaine polypeptidique en
2. Lincosamides  Ne sont pas actifs sur les entérobactéries et sur formation
les pseudomonas. (Bacilles fermentaires et
oxydatifs)
3. Streptogramine - Ils sont éliminés par voie biliaire contrairement aux
s(ou autres.
synergistines) Lincosamides : VO VP - -Etroit
Effet II : intolerance digestive
1. Lincomycine (excellente diffusion osseuse) -Actif sur :
2. Clindamycine ((très biens sur les anaérobies.  les Cocci + (staphylo MRSA-, strepto, pneumo…)

 Bacilles à Gram +
 inactifs sur les entérocoques (sont
naturellement résistant aux céphalosporines et
Streptogramines : VO -Spectreauxétroit.
Lincosamides, c’est NATUREL).
 melange de 2 cmpséA+B - Actifs également sur les Gram +
1. Pristinamycine - Utilisés essentiellement comme anti-
2. Virginiamycine staphylococciques.

4.Tétracyclines  Composés naturels : IM - Large spectre. Sous unité 30S du


-Oxytetracycline - Actif : Gram + et - et même à multiplication ribosome.inhibiteurs de la
- Chlortetracycline . intracellulaire. phase d'élongation de la
 Composés de synthèse : - Elimination renal Ont une très bonne diffusion chaîne polypeptidique,ils
-Doxycycline VO / IV tissulaire. empêchent la fixation de
- Minocycline VO - Effet II : intolerance digestive l'amino acyl-ARNt
- Taux de résistance très élevés
- Contre indiqués chez la femme enceinte et les
enfant -8 ans
5. Phénicolés -Chloramphénicol VO V local -Large spectre d’activité. Sous unité 50S du ribosome. Ils
-Thiamphénicol IM/IV - actif : Gram+et- empêchent l’élongation de la
-Hémisuccinate IM / IM - Elimination : renal (F. inacive ) hepatique chaîne polypeptidique par
( F.active ) inhibition de la polymérase.
-Très bonne diffusion tissulaire
-effet II :Toxicité hématopoïétique
(En Algérie ils sont rèservés au traitement de la
fièvre typho-para typhoïdique.)

6. Quinolones Et, fluoroquinones


Famille Antibiotiques(DCI) Spectred’activité Moded’action
-spectre etroit
- Acides -Actif :
nalidixique  que sur les Bacille à Gram – à type entérobactéries. (Surtout trtinf urinaires) Inhibition sélective de la
Quinolones - Acides  Bactéries à Gram + naturellement résistantes. synthèse de l’ADN bactérien
pipémidique -inconveniens : Fort taux de résistance. en agissant sur deux enzymes
impliqués dans cette synthèse:
l’ADN-gyrase et l’ADN topo-
isoméraseIV.
-Spectre d’activité large. Ils font cela via un
changement de conformation
-Elargi aux : des enzymes causant ainsi leur
Fluoroquinolones - Pérfloxacine  Cocci à gram + tels que staph mais pas strepto et pneumo. blocage.
- Ofloxacine  pseudomonas et agissent sur les entérobactéries (bacilles à Gram -)
- Lévofloxacine  Lévofloxacine (exception) : agit sur strepto et pneumo.
 bactéries à multiplication intracellulaire
 Certains agissent sur les mycobactéries
-Effet post antibiotique prolongé.
-Excellente diffusion tissulaire.
-Même résistances que pour les Quinolones.

-Certains ont des effets néfastes neurologiques : Contre indiqué chez les femmes
enceintes et les enfants de moins de 15 ans.
Famille Antibiotiques(DCI) Spectred’activité Moded’action
Spectre étroit Ils possèdent une charge positive et agissent
7. Polymixines - Polymixine B : V locale : oculaire, cutanée…etc. Actif : comme des agents tensio-actifs. Ils agissent sur la
 que sur les entérobactéries et pas membrane cellulaire en se fixant sur les
- Polymixine E ou colistine : VO (ça s’arrête au niveau toutes. Exceptions : phospholipides membranaires, d’où rupture de
digestive, n’est pas éliminée par voie urinaire), VP , - Proteus la barrière osmotique, fuite des composants et
inhalation, intratécale (LCR) et IV (ventricule - Serratia marcescens libération d’enzymes lytiques par exemple…etc.
cérébral). - Providentia
- Morganella morganii
- Edwardsiella tarda

Famille Antibiotiques(DCI) Spectred’activité Moded’action


-IV
- Vancomycine Spectre étroit (thérapeutique humaine) Les Glycopeptides agissent sur la paroi bactérienne en se
8. Glycopeptides - Teicoplanine -Surtout utilisés dans la thérapeutique vétérinaire. fixant sur les précurseurs du peptidoglycane. Ils forment des
-actif sur : complexes avec ces précurseurs en provoquant un
 Bactériesà Gram+e tessentiellement : encombrement stérique.
 StaphylocoquesMRSA+ Du fait de l’encombrement stérique, les enzymes
 Entérocoques (décarboxylase, transglycosylases, transpeptidases)
 Pneumocoquerésistantauxpénicillines impliqués dans la synthèse de la paroi sont inhibés.
-Utilisés uniquement en milieu hospitalier.
- Effet II : allergie
9.sulfamides et trimethoprime
Famille Antibiotiques(DCI) Spectred’activité Moded’action
Sulfamides  Sulfamides à élimination -VO Inhibent la synthèse des folates,acides
rapide : -Spectre d’activité large. puriques et acides nucléiques en se fixant sur
Sulfadiazine (inf générales) Active : la dihydroptéroate synthétase(DHPS).
 Gram- et les Gram + La bactérie ne peut pas utiliser les folates
 Sulfamides à élimination  mais il existe beaucoup de résistances vis- exogènes. Elle est donc « coincée »
lente : à-vis de ces antibiotiques.
- Sulfaméthoxydiazine (inf -Elimination  : rénale
générales) - Effet II : toxicite et taux de resistances des B
- Sulfaméthoxazole (inf est élève.
urinaires) - tres bonnes diffusion dans LCR.

Trimethoprime Trimethoprime
Sulfamides non diffusibles : - Possè de beaucoup de résistances Inhibent la synthèse des folates,acides
naturelles. puriques et acides nucléiques en se fixant sur
- Il est utilisé en association avec les la dihydrofolate réductase. Ici, il y a inhibition
sulfamides à une seconde étape de la synthèse des acides
Sulfamides+Trimethopri Sulfaméthoxazole+Trimethoprime -actif : Agit sur les deux enzymes précédents.
me (Co-trimoxazole)  BactériesàGram + et- mais il existe
beaucoup de résistances vis-à-vis de
ces antibiotiques.
-Utilisé comme traitement préventif des
infections à toxoplasma chez les personnes
immunodéprimés comme les VIH+

10.produits niters
Famille Antibiotiques(DCI) Spectred’activité Moded’action
Nitrofuranes  Infections urinaires : -Actifs uniquement sur les bacilles à Gram –
Nitrofurantoine - inactifs sur pseudomonas et Acinetobacter qui sont des Agissent
germes oxydatifs. (Qui sont souvent multirésistants et c’est directement sur
 Infections intestinales : VO ceux que l’on retrouve dans le milieu hospitalier. l’ADN
Nifuroxazide -Il y en a beaucoup qui sont résistants. provoquant
-Mais sont souvent utilisés pour les infections urinaires. diverses lésions
(coupures et
8-hydroxyquinoleine  Antiseptique utinaire : Nitroxoline -Large spectre
substitution de
 Antiseptiques intestinaux : methiloxine -Ce ne sont pas de vrais ATB , ce sont plutôt des
chloroidoquine antiseptiques.
bases)
-Limité pour les bactéries anaérobies surtt BGN – et GRAM
Nitro-imidazolés Métronidazole + sporulé

Famille Antibiotiques(DCI) Spectred’activité Moded’action


11. Ansamycines - Rifampicine VO IV -Très large spectre : les bactéries à multiplication Inhibition de l’ARN
(Rifamycines) - Rifamycine SV intracellulaire sont concernées, les Gram – et Gram polymérase, causant ainsi
- Rifabutine ( antituberculeux ) + et les mycobactéries. l’inhibition de la transcription
-Première intention pour le traitement de la de l’ADN en ARN messager.
tuberculose.
-Inconvénient : taux de résistant très élevés.

12. Oxazolidinones - Linézolide -Les plus récents. Ils interagissent avec l’unité
-Très large spectre. Concerne les bactéries à gram + ribosomale 50S et ont un
résistants aux traitements habituels y compris les mécanisme d’action non
multirésistants. encore complètement élucidé.

Famille Antibiotiques(DCI) Spectred’activité Moded’action


13. (les ATB Acide fucidique - Spectre d’activité est étroit. Inhibiteur de la synthèse protéique interférant avec le facteur d’élongation G
- Concerne les Cocci à Gram + et (EF-G).
non-classés) essentiellement le staphylo.

Fosfomycine -Pas très utilisé mais c’est un bon ATB avec Inhibe dans le cytoplasme de la conversion de l’UDP-N-acétylglocusamine en
large spectre. UDP-N-acétylmuramique lors de la pénétration de la bactérie dans le
-Agit sur les Bactéries à Gram – et + cytoplasme.
Novobiocine -Spectre d’activité est étroit.
- actif : les Cocci à Gram + et
essentiellement le staphylo.
14. Les ATb antituberculeux
De Premiere intention  Rifamycine Voir le cours antibiotique

- per OS -Il pénètre bien les cellules et don


-C’est l’hydrazide de l’acide isonicotinique. agit sur les bacilles de koch
- bactéricide élective sur le BK surtout celui en voie de multiplication rapide. intracellulaire.
-actif : que sur les mycobactéries et presque seulement sur les mycobactéries du Il est impliqué dans l’inhibition de
complexe tuberculosis. biosynthèse des acides mycolitiqu
 Isoniazide - bonne diffusion qui sont les constituants importan
de la paroi cellulaires des
mycobactéries.

 Pyraminazide - possède une action bactéricide sur les BK intracellulaire à croissance lente en milieu
acide
- -mais les résistances se développent très rapidement s'il est administré seul.
Mycobacterium bovis est naturellement résistant au PZA.
Son mécanisme d'action n'est pas connu.
Pharmacocinétique : administré per os,
- il diffuse bien dans tous les tissus.

 Ethambutol -L’éthionamide est un analogue structural de l’isoniazide. Par ailleurs il est actif sur
les BK résistants à l’association INH-streptomycine

De 2 eme inention  Ethionamide -est un analogue structural de l’isoniazide.


-Par ailleurs il est actif sur les BK résistants à l’association INH-streptomycine.

Pharmacocinétique : à cause de l’irritation gastrique qu’il engendre, il n’est pas


toujours facile d’administrer plus de 500mg à la fois.
-L’éthionamide est rapidement et largement distribué, les concentrations
plasmatiques et au niveau des organes sont équivalentes.
- L’élimination est essentiellement urinaire.

 Kanamycine Voir le cours ATB


 Ofloxacine

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