Module : Formulation pharmaceutique Cours N°1 : Le médicament

I. Définition d’un médicament:

Le médicament est « toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés
curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales, ainsi que toute substance ou
composition pouvant être utilisée chez l’homme ou chez l’animal ou pouvant leur être administrée, en
vue d’établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques
en exerçant une action pharmacologique, immunologique ou métabolique. »

II. Composition d’un médicament

1. Principe actif
Le principe actif est une espèce responsable de l’action du médicament.
On distingue différentes origines :
• Principes actifs d’origine végétale
• Principes actifs d’origine animale
• Principes actifs d’origine microbiologique et biotechnologique
• Principes actifs d’origine synthétique
• Principes actifs d’origine Minéral
2. Excipient
Les excipients sont des composants chimiques inertes nécessaires pour la fabrication,
l’administration et la conservation du médicament.

➢ Les grandes familles d’excipients :

- Les excipients liquides: eau, alcool éthylique, propylène-glycol.
- Les glycérines: huiles végétales, etc.
- Les cires: cire blanche, lanoléine, cire de carnauba, etc.
- Les hydrocarbures et silicones: huiles de vaseline, paraffine, huiles de silicones, etc.
- Les sucres, dérivés des sucres et macromolécules hydrophiles: saccharose, lactose, sorbitol,
amidons, gommes (arabique, adragante...), alginates, cellulose et dérivés (méthylcellulose), protéines
(gélatines...), produits de synthèse (polyvidone, P.E.G.), etc.
- Les produits minéraux: silice, talc, silicates divers (kaolin, bentonites...), oxyde de titane,
- Les surfactifs: surfactifs ioniques (anioniques et cationiques) et surfactifs non ioniques, etc.
a)- Les excipients liquides
- L'eau :
Il est possible d'utiliser soit l'eau purifiée, soit l'eau distillée. Pour des préparations injectables,
l'emploi de "l'eau pour préparations injectables" est obligatoire.
- Les autres excipients liquides:
Les liquides utilisés comme excipients sont très nombreux; nous citerons pour exemple:
- L'alcool éthylique :
Dans la Pharmacopée, figurent l'alcool officinal qui est l'alcool éthylique à 95° et l'alcool absolu. Ils
sont utilisés comme solvants, seuls ou associés à d'autres solvants miscibles, pour la préparation de
solutés destinés à l'usage externe ou interne.
- Le propylène-glycol :
Liquide hygroscopique, miscible à l'eau, l'alcool et le chloroforme, soluble dans l'éther, il dissout un
grand nombre d'essences, mais pas les huiles. Il est employé comme solvant, notamment dans le cas
de principes actifs insolubles dans l'eau ou instables en solution aqueuse. Il est utilisable par voie
parentérale et comme adjuvant dans les pommades.
b) La glycérine officinale:
La glycérine dissout les acides minéraux, certains acides organiques, un grand nombre de sels, les
sucres, certaines matières colorantes, certains alcaloïdes...
Par ailleurs dotée d"une hydrophilie très importante, la glycérine abandonnée à l'air humide peut

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absorber jusqu'au quart de son volume d'eau pour éviter la dessication des formes galéniques.

c- Les cires.
- La cire de cachalot, la lanoléine et la cire blanche sont principalement utilisées dans les pommades
pour augmenter leur consistance.
- La cire de carnauba est employée pour le lustrage des comprimés dragifiés.
d- Les hydrocarbures et silicones
- Les huiles de vaseline (fluide et épaisse), présente un intérêt commun: leur inertie chimique et
donc leur grande stabilité.
Ils sont très utilisés comme excipients pour pommades. Les huiles sont de plus utilisables comme
véhicule huileux. Par voie orale, elles ont des propriétés laxatives.
- Les silicones sont des composés organiques de silicium. On distingue: les huiles de silicones, les
"graisses" de silicones, les "résines de silicones, les "caoutchoucs" de silicones. Ces différents types
de silicones possèdent tous les propriétés suivantes: hydrophobie très marquée, stabilité à des
températures relativement élevées (300°), grande inertie (incolore, inodore, les silicones sont
insensibles aux agents chimiques; ils ne sont pas toxiques). De plus, les silicones ont la propriété de
se fixer sur de nombreux types de surfaces qu'ils rendent hydrofuges et ils s'opposent à la formation
de mousses.
e- Sucres, dérivés des sucres et macromolécules hydrophiles
- Le saccharose : le sucre blanc est très utilisé dans de nombreuses formes galéniques comme diluant
(malgré son inconvénient d'être hygroscopique) et comme édulcorant dans diverses formes solides
et liquides destinées à la voie orale.
- Le lactose: il est soluble dans l'eau, pratiquement insoluble dans l'alcool et possède un pouvoir
réducteur. Le lactose est surtout employé comme diluant; il présente sur le saccharose l'avantage de
ne pas être hygroscopique
- Le glucose liquide, encore appelé, "sirop de glucose" est une solution aqueuse, purifiée et
concentrée, obtenue par hydrolyse ménagée de l'amidon alimentaire. Liquide très épais, filant à
l'étirage, pratiquement incolore et de saveur très faiblement sucrée
- Le lévulose ou D-fructose ou sucre de fruit se présente en poudre cristalline blanche de saveur très
sucrée, très soluble dans l'eau, soluble dans l'alcool et insoluble dans le chloroforme et l'éther.
Le sorbitol est surtout utilisé en solution comme édulcorant. Il peut remplacer le saccharose chez les
diabétiques, mais il a l'inconvénient d'être légérement laxatif.
Il entre dans la composition des pâtes officinales, pour les maintenir molles plus longtemps, et dans
la composition des enveloppes de capsules molles.
- Les amidons : à la Pharmacopée, sont inscrits l'amidon de blé, l'amidon de maïs, et l'amidon ou
fécule de pomme de terre. Comme excipients, on les utilise comme diluant, lubrifiant et délitant;
dans la composition des enveloppes de cachets- et sous forme d'empois comme excipients pour
pommades et comme liant dans la fabrication des comprimés.
- Les gommes et polyosides divers : Les gommes sont des exsudats de plantes se solidifiant par
dessication. Leur emploi comme excipient tient de leur propriété à donner avec l'eau des gels, des
solutions ou des dispersions colloïdales plus ou moins visqueuses. Trois gommes figurent à la
Pharmacopée: la gomme arabique, la gomme adragante, la gomme de Sterculia (ou gomme Karaya).
Leur viscosité est différente, mais leur emploi sensiblement identique, notamment en tant
qu'épaississant dans diverses préparations.
- La cellulose et ses dérivés
La cellulose est, comme les amidons, un glucosane d'origine végétale. Comme excipient, on utilise
surtout des poudres de cellulose, souvent désignées commercialement sous le terme de " cellulose
microcristalline". C'est une poudre blanche, insoluble dans l'eau, mais qui s'y disperse en donnant un
gel stable. Elle est utilisée dans la fabrication des comprimés comme liant, adjuvant de lubrification
et délitant. La poudre de cellulose est employée comme dispersant et stabilisant dans les émulsions
et les suspensions ainsi que comme absorbant.
C'est le produit le plus utilisé pour faire des enrobages gastrorésistants et entérosolubles, c'est-à-dire

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chaque fois que l'on veut que le délitement du comprimé ne se fasse qu'au niveau de l'intestin.

- Les produits de synthèse

La polyvidone-excipient est essentiellement utilisée dans la fabrication des comprimés, comme liant,
sous la forme de solutions aqueuses ou alcooliques.
- Les polyoxyéthylène-glycols (P.E.G.) de poids moléculaire inférieur à 600 sont des liquides dont la
viscosité croît avec le poids moléculaire tandis que les P.E.G. de poids moléculaire supérieur à10000
sont des solides dont la dureté croît avec le degré de polymérisation.
Les P.E.G. sont utilisés comme excipients pour pommades soit seuls, soit dans des émulsions pour
ajuster la consistance de la phase aqueuse. Ils sont en outre employés comme excipients pour
suppositoires (P.E.G. solides 4000et 6000), comme solvants (P.E.G. liquides 200, 300 et 400) et
quelques fois même comme solvants pour préparations injectables. Dans la fabrication des
comprimés, les P.E.G. 4000 et 6000sont utilisés comme lubrifiants et comme liants; ils ont l'avantage
d'être solubles en phase aqueuse, d'où leur intérêt pour les comprimés à dissoudre dans l'eau.

f - Les produits minéraux

Des produits minéraux divers peuvent entrer dans la composition des médicaments pour remplir des
rôles particulièrement variés: diluants, ajustement du pH ou de l'isotonie, etc.
Citons notamment :
La silice:
Les silices colloïdales sont utilisées en pharmacie, notamment dans le domaine des poudres
dermatologiques pour permettre l'introduction d'une certaine quantité de solution aqueuse et dans
celui des comprimés comme désintégrant ou comme lubrifiant. Elles sont également employées dans
la formulation de suppositoires pour augmenter la viscosité de certaines masses, dans les émulsions
et suspensions comme agents stabilisants, dans les pommades pour leur propriété de donner des
gels de consistance molle, non seulement avec de l'eau mais aussi avec des alcools, des huiles ou des
essences...
Le talc :
C'est une poudre blanche, onctueuse au toucher, insoluble dans l'eau et inattaquable par les acides.
Sa propriété la plus intéressante est son excellent pouvoir lubrifiant dû à sa structure lamellaire.
Le talc est utilisé principalement dans la préparation des poudres pour usage externe pour son
onctuosité au toucher et des comprimés pour son pouvoir lubrifiant.
L'oxyde de titane :
L'oxyde de titane, TiO2, se présente comme une poudre blanche impalpable, sans odeur, sans
saveur, insoluble dans l'eau et les acides dilués. Il est utilisé comme opacifiant dans la fabrication des
enveloppes des capsules. Il entre aussi dans la composition des pommades.

g- Les surfactifs
Les surfactifs, encore appelés agents tensio-actifs, caractérisés par leur caractère amphiphile; ils
possèdent dans leur structure moléculaire une partie hydrophile et l'autre hydrophobe.
En pharmacie galénique, ils sont employés notamment comme émulsionnants, agents de suspension,
solubilisants, mouillants, anti-moussants ou détergents.

➢ Les rôles d’excipients :

• Les agglutinants ou liants : ils permettent la cohésion d’un mélange de poudres.
• Les diluants : ils permettent la dilution et de compléter un volume
• Les lubrifiants : ils atténuent les frictions au niveau de la paroi de la matrice
• Les délitants ou désagrégeants : dispersion du principe actif dans l’eau
• Les colorants : ils servent pour l’identification d’un médicament.
• Les édulcorants : ils donnent un goût acceptable voire agréable
• Les conservateurs : ils empêchent la dégradation des médicaments, la prolifération
microbienne.

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Attention, même s’ils n’ont pas d’intérêts thérapeutiques, les excipients peuvent parfois provoquer
des réactions au sein de l’organisme. On appelle ce type d’excipients « excipients à effet notoire »

III. Classification des médicaments :

Selon la dénomination commune internationale (DCI)

La dénomination commune internationale d'une substance active est un nom non commercial
défini par l'Organisation mondiale de la santé, conçu pour être utilisable dans n'importe quel
pays du monde et quel que soit le nom commercial qu'il porte.

IV. Un médicament princeps et Générique

Le princeps: est le médicament d’origine qui va servir de référence à la création d'autres médicaments.
Les médicaments génériques : Sont des médicaments qui renferment le même PA, même dosage,
même forme pharmaceutique et qui ont des dénominations commerciales différentes

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