TRAVAIL PRATIQUE DE PHARMACOLOGIE

Question N°1 : En vous inspirant de son RCP (SmPC en anglais) décrivez les éléments
suivant concernant le Forxiga® 5 mg, comprimés pelliculés (max ½ page)

 Absorption : Les concentrations plasmatiques maximales de dapagliflozine (Cmax) sont

généralement atteintes dans les 2 heures suivant la prise à jeun. La biodisponibilité orale
absolue de la dapagliflozine après administration d'une dose de 10 mg atteint 78 %.

 Distribution : La dapagliflozine est liée à environ 91 % aux protéines.

 Métabolisation : La dapagliflozine est largement métabolisée, principalement sous

forme de 3-O-glucuronide de dapagliflozine, un métabolite inactif, médiée par l'UGT1A9.
Le 3-O-glucuronide de dapagliflozine ou les autres métabolites ne contribuent pas aux
effets hypoglycémiants.

 Excrétion : Après administration d'une dose de 50 mg de [14C]-dapagliflozine, 96 % ont

été retrouvés, 75 % dans l'urine et 21 % dans les selles. Dans les selles, 15 % environ de la
dose est éliminée sous forme de molécule initiale.

 La Demi-vie est de 12,9 heures après la prise par voie orale d'une seule dose de
dapagliflozine 10 mg chez les sujets sains

 Le Volume de distribution est d'environ 118 litres, ce qui indique une distribution
étendue dans les tissus corporels.

 Quel est son code ATC ? : Code ACT : A10BK01

Source : Vidal.fr

Question N°2 : Sur quels types de récepteurs agissent les médicaments suivants ?
Donnez l’effet pharmacologique qui en découle :

1. Propranolol :

- Récepteurs ciblés : Le Propranolol est un bêtabloquant non sélectif.

- Effet Pharmacologique : En se liant aux récepteurs bêta-adrénergiques, le Propranolol bloque

l'action de l'adrénaline et de la noradrénaline. Cela entraîne une diminution de la fréquence
cardiaque, de la pression artérielle et de la contraction cardiaque. Il est utilisé pour traiter
l'hypertension, les maladies cardiaques et la prévention des migraines.
2. Adrénaline :

- Récepteurs ciblés : L'Adrénaline agit principalement sur les récepteurs adrénergiques alpha
et bêta.

- Effet Pharmacologique : L'Adrénaline stimule les récepteurs adrénergiques, provoquant des

effets tels qu'une augmentation de la fréquence cardiaque, de la force de contraction du cœur,
de la bronchodilatation, de la vasoconstriction, et une libération de glucose dans le sang. Elle est
utilisée en urgence pour traiter les chocs, les réactions allergiques graves et les arrêts
cardiaques.

3. Ondansetron :

- Récepteurs ciblés : L'Ondansetron est un antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT3

(sérotonine).

- Effet Pharmacologique : En bloquant les récepteurs 5-HT3 dans la zone de déclenchement du

vomissement au niveau du cerveau et de l'intestin, l'Ondansetron agit comme un antiémétique
efficace. Il est largement utilisé pour prévenir et traiter les nausées et vomissements associés à
la chimiothérapie, la radiothérapie et les interventions chirurgicales.

Question N°3 : Prescrire l’amoxicilline 2,5% présentée en flacons de 100ml à un

enfant qui pèse 22 Kg et qui doit recevoir 3X20mg/Kg/J pendant 10 jours

Pour prescrire de l'amoxicilline 2,5% à un enfant pesant 22 kg et devant recevoir 3 X 20

mg/kg/jour pendant 10 jours, voici comment calculer la dose :
1. La concentration de l'amoxicilline :
2,5% dans 100 ml de solution ——> 2,5 g = 2500mg dans 100ml
Donc C= 25 mg/ml
2. Calculons la dose d’administration
Poids de l'enfant = 22Kg. doit recevoir 3×20mg/Kg/J
Pour une administration, on a 20mg/Kg/J×22Kg= 440 mg/J
Le volume à prélever par prise = 440mg/25mg/ml = 17,6 ml
Donc, pour une administration, on doit prélever 17,6ml d'Amoxicilline dans un flacon de
100ml
En un jour, on aura 3×17,6ml = 52,8ml
3. Pour 10 jours, il nous faudra 528 ml. Et donc, on peut calculer le nombre total de
flacons pendant 10 jours, ce sera : 528ml/100ml = 5,28ml. On doit donc prévoir 6 flacons
d'Amoxicilline à utiliser pendant 10 jours.
Prescription (Identification du produit)

R/ Amoxicilline flacon à 2,5g/100ml, dt n°VI

S/ 3×17,6ml/J pendant 10 jours

Question N°4 : La spironolactone est largement métabolisée en métabolites actifs,

dont la 7-thiométhyl-spironolactone (80%) et la canrénone (20%). La demi-vie plasmatique
de la spironolactone est d'environ 1,5 heure, celle de la 7-thiométhyl-spironolactone
d'environ 9 -12 heures et celle de la canrénone de 10 - 35 heures. L'élimination des
métabolites se fait principalement dans l'urine et secondairement par excrétion biliaire
dans les fèces. Que peut-il arriver à un patient consommant ce médicament qui présente à
la fois une cirrhose de foie et une insuffisance rénale ?

Réponse : Étant donné que l'élimination de ces principes actifs se fait par les urines et le fèces,
les altérations survenant sur des organes produisant les urines et la bile, c'est-à-dire les reins et
le foie, comme dans le cas de l'insuffisance rénale et de la cirrhose du foie, troubleront leur
élimination et occasionneront donc une forte concentration de ces principes actifs dans
l'organisme. Cela peut s'en suivre des réactions indésirables dans l'organisme car, à cause du
manque d'élimination, ces principes actifs vont virer dans la zone de toxicité et détruiront de
nombreux organes.