Métoclopramide

Le métoclopramide (DCI) est un neuroleptique

antiémétique antagoniste de la dopamine, de la famille des Métoclopramide
benzamides couramment utilisé en médecine humaine et
vétérinaire (aussi bien en médecine générale qu'en
médecine hospitalière). Il est aussi utilisé pour stimuler la
motilité gastrique (prokinétique) en cas de gastroparésie. Il
2
possède une petite action anti-reflux gastro-œsophagien .
Il peut être administré par voie orale ou parentérale.

Depuis le 6 avril 1982, il est dans le domaine public. Il

existe sous forme de médicament générique.

Mode d’action
Le métoclopramide a été décrit pour la première fois par le
professeur Louis Justin-Besançon et Charles Laville en
3
1964 . Il se lie aux récepteurs dopaminergiques D2 où il
Identification
agit comme un antagoniste des récepteurs. C'est aussi à la
fois un antagoniste des récepteurs récepteur 5-HT3 et un Nom UICPA 4-amino-5-chloro-N-(2-

agoniste des récepteurs récepteur 5-HT4. (diethylamino)ethyl)-2-

methoxybenzamide

L’action anti-émétique du métoclopramide est due à son No CAS 364-62-5

activité antagoniste des récepteurs D2 ou chemorécepteurs
No ECHA 100.006.058 (https://ech
de la zone « gâchette » (CTZ: chemoreceptors trigger a.europa.eu/fr/substance
zone) du système nerveux central (SNC), cette action -information/-/substancei
empêche les nausées et les vomissements provoqués par la nfo/100.006.058)
4
plupart des stimulations . À haute dose, l’activité
No CE 206-662-9
antagoniste du 5-HT3 peut aussi contribuer à l’effet anti-
4 Code ATC A03FA01
émétique .
DrugBank APRD00665 (http://www.
L'activité prokinétique de la métoclopramide est un effet drugbank.ca/drugs/APR
de l’activité cholinergique de type muscarinique, D00665)
antagoniste des récepteurs D2 et de l’activité agoniste des PubChem 4168 (https://pubchem.n
5, 6 cbi.nlm.nih.gov/compoun
récepteurs 5-HT4 . L’action prokinétique elle-même
peut également contribuer à l'effet anti-émétique. d/4168)
Propriétés chimiques
Indications thérapeutiques Formule C14H22ClN3O2 [Isomères]
Masse molaire 1 299,796 ± 0,016 g/mol
C 56,09 %, H 7,4 %,
Antiémétique Cl 11,83 %, N 14,02 %,
O 10,67 %,

Données pharmacocinétiques
Le métoclopramide est couramment utilisé pour traiter les Biodisponibilité 80±15 % (voie orale)
nausées et les vomissements associés à certaines Liaison
circonstances, notamment : effets secondaires de certains 93 %
protéique
médicaments, émétisants, urémie, syndrome d'irradiation Métabolisme Hépatique
aiguë en cancérologie, chez la femme enceinte et en cas
7, 8 Demi-vie d’élim. 5–6 heures
d’infection . Il est aussi utilisé seul ou associé au
paracétamol pour le traitement des migraines. Excrétion
70–85 % urinaire, 2 %
Il est jugé inefficace dans les nausées et les vomissements fécale
postopératoires, aux doses habituelles, et inefficace pour le
7, 8
mal des transports . Dans les nausées et les Considérations thérapeutiques
vomissements secondaires à la chimiothérapie des cancers,
il a été remplacé par des antagonistes 5-HT3 plus Classe neuroleptique
thérapeutique antiémétique
efficaces.
Voie
Orale, IV, IM
d’administration
Prokinétique Grossesse A (Australie),
B (États-Unis)
Le métoclopramide augmente le péristaltisme du jéjunum Conduite
et du duodénum, améliore le tonus et l'amplitude des automobile déconseillée (niveau 2)
contractions de l'estomac, et relâche le sphincter pylorique
9
et le bulbe duodénal . Ces effets prokinétiques rendent le
métoclopramide utile dans le traitement de la stase Unités du SI et CNTP, sauf indication
gastrique (par exemple après chirurgie gastrique ou dans contraire.
la gastroparésie diabétique), ou comme aide à la radiologie
gastro-intestinale en accélérant le transit des produits de contraste au
baryum, ou comme aide à l'endoscopie, difficile pour le duodénum.
Il est également utilisé dans le reflux gastro-œsophagien (RGO).

Autres indications

En antagonisant l'action de la dopamine qui a, entre autres

Comprimé de métoclopramide 5 mg,
propriétés d'inhiber la sécrétion de prolactine, le métoclopramide a
avec pièce d'un cent américain pour
parfois été utilisé pour stimuler la lactation. Cet effet prolactémiant
indiquer la taille.
explique aussi les gynécomasties constatées lors de traitements
longs à forte dose. Le métoclopramide peut également être utilisé
pour faire stopper un hoquet récalcitrant. On suppose que son
action dans ce cadre est due à ses propriétés anti-reflux gastro-
œsophagien.

Utilisation lors de la grossesse

Le métoclopramide a été utilisé depuis longtemps pendant la
grossesse à tous les stades. Il n'y a pas de preuve de danger chez la
10
mère ou chez le fœtus Une grande étude de cohorte d'enfants nés
Ampoule en plastique de
en Israël dont les mères avaient été exposées au métoclopramide
métoclopramide.
pendant la grossesse ne mit pas en évidence que la molécule
augmentait le risque de malformations congénitales, de faible poids de naissance, de naissance prématurée
11 10
ou de mortalité périnatale . Le métoclopramide est excrété dans le lait .

Contre-indications/précautions
12
Enfant de moins de 18 ans .
Phéochromocytome.
Relative dans la maladie de Parkinson, en raison de son effet antagoniste de la
dopamine, il peut en aggraver les symptômes.
L'utilisation à long terme devrait être évitée chez les patients atteints de dépression car
8
elle peut aggraver leur état mental .
Suspicion d’occlusion intestinale.
Éviter une consommation prolongée supérieure à 3 mois, risque de dyskinésies
12
tardives .

Effets secondaires
Fréquents : agitation, somnolence, vertiges, et/ou des maux de tête.
Rares sont les suivants : effets extrapyramidaux (crises oculogyres, torticolis
spasmodiques, dyskinésies bucco-linguales, trismus), l'hypertension, l'hypotension,
l’hyperprolactinémie qui conduit à la galactorrhée, diarrhée, constipation, et dépression
parfois grave (peu importe l'historique du patient en cette matière), apparition d'idées
suicidaires.
Rares, mais graves : agranulocytose, la tachycardie supraventriculaire,
8
l’hyperaldostéronisme, le syndrome malin des neuroleptiques et/ou la dyskinésie tardive .
12
Autres : dépression respiratoire , réactions anaphylactiques
8
Le risque d’effets extrapyramidaux est plus élevé chez les jeunes adultes (< 20 ans) et les enfants . Le
risque de dyskinésie tardive et d'effets extrapyramidaux est plus important en cas de doses thérapeutiques
élevées et en cas d'utilisation prolongée. Les dyskinésies tardives régressent habituellement à l’arrêt du
traitement mais peuvent persister et devenir irréversibles chez certains patients avec les inconvénients
7
sociaux très lourds que cela entraîne .

Divers
Le métoclopramide fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé
13
(liste mise à jour en avril 2013) .

Références
1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 » (http://www.chem.q
mul.ac.uk/iupac/AtWt/), sur www.chem.qmul.ac.uk.
2. https://www.drugs.com/monograph/metoclopramide-hydrochloride.html consulté le 31 juillet
2012.
3. Justin-Besançon L, Laville C. Action antiémétique du métoclopramide vis-à-vis de
l'apomorphine et de l'hydergine [Antiemetic action of metoclopramide with respect to
apomorphine and hydergine]. C R Seances Soc Biol Fil 1964;158:723–7. PMID 14186927.
4. Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK. Pharmacology. 5th ed. Edinburgh: Churchill
Livingstone; 2003. (ISBN 0-443-07145-4).
 5. Sweetman S, editor. Martindale: The complete drug reference. 34th ed. London:
Pharmaceutical Press; 2004. (ISBN 0-85369-550-4).
6. Tonini M, Candura SM, Messori E, Rizzi CA. Therapeutic potential of drugs with mixed 5-HT4
agonist/5-HT3 antagonist action in the control of emesis. Pharmacol Res 1995;31(5):257-60.
PMID 7479521.
7. Valeant Pharmaceuticals. Maxolon (Australian Approved Product Information). Auburn
(NSW): Valeant Pharmaceuticals Australasia; 2000.
8. Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines
Handbook; 2006. (ISBN 0-9757919-2-3).
9. Primpéran (métoclopramide) (https://compendium.ch/mpro/mnr/1513/html/fr), section
« Propriétés/effets », Compendium suisse des médicaments (page consultée le 29 août
2017).
10. (en) G. G. Briggs, R. K. Freeman et S. J. Yaffe, Drugs in Pregnancy and Lactation : a
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11. I. Matok, R. Gorodischer, G. Koren, E. Sheiner, A. Wiznitzer et A. Levy, « The Safety of
Metoclopramide Use in the First Trimester of Pregnancy », New England Journal of
Medicine, vol. 360, no 24,‎2009, p. 2528–2535
(PMID 19516033 (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19516033),
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tp://www.nejm.org/doi/pdf/10.1056/NEJMoa0807154) [PDF]).
12. revue Prescrire, juillet 2012, tome 32, no 345, page 507.
13. WHO Model List of Essential Medicines, 18th list (http://apps.who.int/iris/bitstream/10665/931
42/1/EML_18_eng.pdf?ua=1), avril 2013.

Documentation
(en) George M Brenner, Pharmacology, Philadelphie, W. B. Saunders, 2000, 509 p.
(ISBN 978-0-7216-7757-6, OCLC 42643664 (https://worldcat.org/fr/title/42643664))
Canadian Pharmacists Association. Compendium of Pharmaceuticals and Specialties.
25th ed. Toronto, Webcom, 2000 (ISBN 0-919115-76-4)
Practical Gastroenterology May 2004 Recognition of Movement Disorders and
Extrapyramidal side effects — would you recognize them if you see them? Site
practicalgastro.com

Liens externes
Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Métoclopramide (http://com
pendium.ch/search/all/metoclopramide/startwith/fr)

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