Rosuvastatin Denk – rosuvastatine

Agent hypocholestérolémiant – inhibiteur de la HMG-CoA réductase

Rosuvastatine Rosuvastatine Rosuvastatine

Principe actif 5 mg 10 mg 20 mg
Contenance 30 comprimés 30 comprimés 30 comprimés
de la boîte pelliculés pelliculés pelliculés
Blister Alu/alu Alu/alu Alu/alu

INDICATIONS THÉRAPEUTIQUES
1. Traitement des hypercholestérolémies
1.1. Adultes, adolescents et enfants de 10 ans ou plus atteints d'hypercholestérolémie primaire (type IIa dont l'hypercholestérolémie
familiale hétérozygote) ou de dyslipidémie mixte (type IIb) en complément du régime alimentaire lorsque la réponse au régime
alimentaires et aux autres approches non médicamenteuses (par ex. activité physique, perte de poids) s'avère insuffisante.
1.2. Traitement des hypercholestérolémies familiales hétérozygotes en complément du régime alimentaire et des autres traitements
hypolipémiants (par ex. aphérèse des LDL) ou si de tels traitements sont inadaptés.
2. Prévention cardiovasculaire.
2.1. Prévention des événements CV majeurs chez les patients considérés comme à risque élevé d'un premier événement CV, en
complément de l'effet de la correction des autres facteurs de risque.

CONSULTATIONS PRINCIPAUX EFFETS

PRINCIPAUX BÉNÉFICES RECOMMANDÉES INDÉSIRABLES
 La rosuvastatine est la statine la plus efficace pour diminuer le taux de  Médecin généraliste  Diabète sucré
cholestérol LDL.  Interniste  Maux de tête
 Réduction plus significative du taux de triglycérides (par rapport à  Cardiologue  Étourdissements
l'atorvastatine, la simvastatine et la pravastatine).  Clinicien  Troubles gastro-
 La plus efficace pour augmenter le taux de cholestérol HDL quelle que soit la  Pharmacien hospitalier intestinaux
dose administrée (par rapport à une dose d'atorvastatine de 80 mg, laquelle  Pharmacien d'officine  Myalgie
est la moins efficace pour augmenter le taux de cholestérol HDL).  Asthénie
 Près de 90 % des patients atteignent leurs objectifs de traitement (patients
européens [92 %] et patients américains du « National Cholesterol Education
INFORMATIONS PARTICULIÈRES
Program – Adult Treatment Panel III » [89 %] par rapport à l'atorvastatine –
 Elle doit être prescrite avec prudence chez les patients
81 % et 85 %).
présentant des facteurs prédisposant à la myopathie et
 Généralement bien tolérée – avec un profil bénéfices-risques très favorable.
de la rhabdomyolyse.
 Autorisée par la FDA (agence américaine de contrôle alimentaire et
 Les conducteurs de véhicule ou opérateurs de machine
pharmaceutique) pour la prévention primaire des événements CV (AVC,
infarctus du myocarde, revascularisation artérielle). doivent être conscients du fait que le traitement peut
 Comprimés portant une inscription unique (« 5 »/« 10 »/« 20 ») – signe provoquer des vertiges.
distinctif permettant une meilleure protection contre les contrefaçons et une  Étude JUPITER : la fréquence globale rapportée de cas
sécurité accrue pour le patient. de diabète sucré était de 2,8 % dans le groupe
 L'emballage alvéolé aluminium/aluminium haute qualité offre une rosuvastatine et de 2,3 % dans le groupe placebo la
protection contre l'humidité. plupart des cas, chez les patients présentant une
glycémie à jeun située entre 5,6 et 6,9 mmol/l.

SITUATION DU MARCHÉ
Médicament princeps : Crestor® 5/ 10/ 20 mg (AstraZeneca).
 Part de marché américaine : Les médicaments hypocholestérolémiants se sont classés au deuxième rang d'après les dépenses
par membre et par an en 2013. Quatre des cinq premiers médicaments hypocholestérolémiants sont des statines (atorvastatine,
simvastatine, rosuvastatine, pravastatine), le cinquième étant l'ézétimibe.

ÉTUDE DE BIOÉQUIVALENCE

Compendium Denk - Pour tout complément d'information, voir le RCP et le document de formation. État 12.2015
 INFORMATIONS COMPLÉMENTAIRES
INDICATION/MALADIE PRINCIPALE
 Le fardeau des maladies cardiovasculaires (CV) : « La faible consommation de fruits et légumes, le manque
d'activité physique, la consommation d'alcool et de tabac, un indice de masse corporelle trop élevé, un fort taux
de cholestérol, une glycémie élevée et l'hypertension sont autant de facteurs de risque contribuant à plus de la
moitié des décès liés aux maladies cardiaques – la cause majeure de décès dans le monde. »
(Rapport de l'OMS sur les risques sanitaires mondiaux 2004)
 Les statines réduisent la synthèse du cholestérol dans le foie en inhibant de façon compétitive la HMG-CoA
réductase – une enzyme de la cascade de la synthèse du cholestérol. Ce phénomène abaisse le taux du
cholestérol.
 La baisse de la concentration en cholestérol intracellulaire induit l'expression des récepteurs des lipoprotéines de
basse densité (LDLR) sur la surface hépatocytaire, qui entraîne une augmentation de la clairance des LDL dans le
sang et une baisse de la concentration des LDL circulantes et d'autres lipoprotéines contenant de l'APO B,
notamment des particules riches en triglycérides.

AUTRES BÉNÉFICES DES STATINES  effets pléïotropiques des statines

Voir le document de formation pour de plus amples détails : TRA_Metabolic Syndrome_ENG_11.2014_final (diapositive 60).

RECOMMANDATIONS
a) Directive 2013 de l'ACC/AHA sur la prise en charge du cholestérol sanguin pour diminuer le risque de maladies
cardiovasculaires athérosclérotiques chez l'adulte (ACC = American College of Cardiology ; AHA = American Heart
Association).
b) Recommandations (2011) de l'ESC/EAS sur la prise en charge des dyslipidémies (ESC = European Society of Cardiology ; EAS
= European Atherosclerosis Society).
c) Analyse comparative de la directive de l'ACC/AHA (2013) et de la directive (2011) de l'ESC/EAS.
Voir le document de formation pour de plus amples détails : TRA_Rosuvastatin_ENG_07.2015 (diapositives 60-70).

FAQ
 Principales classes de médicaments hypolipémiants : inhibiteurs de la HMG-CoA réductase (statines), dérivés de l'acide
fibrique (par ex. gemfibrozil), niacine (acide nicotinique) et chélateurs des acides biliaires (par ex. cholestyramine,
colestipol).
 Plusieurs études cliniques ont confirmé les bénéfices des statines et leur supériorité par rapport aux risques avec la
réduction du risque vasculaire.
Remarques :

Compendium Denk - Pour tout complément d'information, voir le RCP et le document de formation. État 12.2015