MYORELAXANTS – ANTISPASTIQUES

Nadine OBOA – Pharmacien

GH Charles FOIX- Jean ROSTAND
LES MYORELAXANTS – LES ANTISPASTIQUES
I- GENERALITES - DEFINITIONS
 La spasticité : exagération ou augmentation de la
réponse de contraction musculaire à l’étirement
 La contracture : contraction involontaire et prolongée
d’un muscle

Les myorelaxants (= Décontracturants) et les

antispastiques sont des médicaments utilisés dans
le traitement symptomatique des contractures
aigues ou chroniques,souvent douloureuses et
invalidantes.
VOIES PRINCIPALES DE LA MOTRICITE
MUSCULAIRE
(Voir schéma- Annexe)
 PHYSIOPATHOLOGIE DE LA MOTRICITE
MUSCULAIRE
Les médicaments de la pathologie de la contraction
musculaire sont utilisés dans deux circonstances
principales :

 En rhumatologie (lors des lésions ostéoarticulaires) et en

Traumatologie, où les contractures musculaires relèvent d’une exagération
des réflexes polysynaptiques nociceptives par stimulation intense des fibres
fines.

 En Neurologie, dans le traitement de la spasticité, où des lésions du

faisceau pyramidal (hémiplégie, paraplégie, dystonies,. . .) entraînent une
rupture de l’équilibre entre les influences descendantes (issues du tronc
cérébral) inhibitrices et excitatrices contrôlant le réflexe myotatique (=
réflexe d’étirement) et le tonus musculaire.
 PHYSIOPATHOLOGIE DE LA MOTRICITE
MUSCULAIRE

Cette perturbation entraîne à l’échelon médullaire :

 Une hyperactivité des motoneurones alpha,
innervant à partir de la corne antérieure de la
moelle, les muscles fléchisseurs et extenseurs.
 Une hyperactivité des motoneurones gamma
innervant la partie contractile du fuseau
neuromusculaire
 Une diminution de l’activité des interneurones
médullaires responsables de
l’inhibition pré synaptique.
II- STRATEGIE THERAPEUTIQUE

Les médicaments ayant la propriété myorelaxante

ou antispastique vont ainsi agir :
Sur le muscle, en relâchant la fibre striée ou
en bloquant la transmission nerf/muscle
(action périphérique)
Sur la moelle épinière, en renforçant l’activité
défaillante des neurones responsables de
l’inhibition présynaptique (action médullaire)
Sur les structures centrales, en restaurant
l’équilibre entre les influences inhibitrices et
excitatrices descendantes (action centrale)
 CLASSIFICATION
Les médicaments utilisés peuvent être regroupés en 3 classes:

1- Médicaments à action directe sur la fibre musculaire

 Dandrolène DANTRIUM® : Il n’a pas d’action centrale et va agir exclusivement sur la
fibre musculaire striée en inhibant la libération de calcium.

2- Médicaments à action médullaire

 Baclofène LIORESAL ®
Dérivé du GABA (acide gamma amino butyrique), neuromédiateur au niveau de la
moelle épinière, il renforce l’inhibition présynaptique et atténue les contractures
spastiques.

 Méphénesine DECONTRACTYL®
Il inhibe l’activité des interneurones. La durée d’action est très brève (Moins d’effets
secondaires)

 Thiocolchicoside COLTRAMYL®, MIOREL®

Il inhibe les réflexes médullaires polysynaptiques.
 CLASSIFICATION

3- Médicaments à action centrale

 Les benzodiazépines : connues pour leurs propriétés sédatives,

anxiolytiques et antiépileptiques, leur action myorelaxante s’exprime en
agissant sur la moelle épinière en renforçant l’inhibition pré synaptique
du GABA (comme le baclofène)

Diazépam VALIUM ®, le plus actif

Tétrazépam MYOLASTAN ®, le plus utilisé.
B- PRINCIPAUX MEDICAMENTS
UTILISES
Les médicaments à action directe sur la fibre
Principes actifs Posologie
Dandrolène Voie orale :
DANTRIUM Spasticité pyramidale :25mg/j
puis augmentation
progressive
jusqu’à 100 à 200 mg/j en 2
ou 3 prises aux repas
(La voie IV est réservée au
traitement de l’hyperthermie
maligne per anesthésique
Effets indésirables Contre indications
>Psychiques :
>Psychiques : Insuffisance hépatique
somnolence, vertiges, grave
asthénie, confusion mentale
>Digestifs : hépatite cytolique
( doses >300mg/jour), nausées,
vomissements, gastralgies
>Urinaires : incontinence
urinaire, coloration des urines
en orange
>Cutanées : Eruptions cutanées
acnéiforme
B- PRINCIPAUX MEDICAMENTS
UTILISES
Les médicaments à action médullaire(1)

Principes actifs Posologie Effets indésirables Contre indications

Baclofène Progressive :
LIORESAL Débuter par 5 mg x3/j puis
augmentation tous les 3 jours
de 5 mg x3/j jusqu’à atteindre
en moyenne 30 à 75 mg/j
Thiocolchicoside Traitement d’appoint des
COLTRAMYL contractures musculaires en
MIOREL rhumatologie
Voie orale :1 comprimé x 2 à
4/j (jusqu’à 8comprimé/j)
En IM stricte :
1 ampoulex2/j (jusqu’à 4
ampoules/j)
>Neurologiques : Somnolence, >Absolues :
asthénie, vertiges, confusion, hypersensibilité au
dépression respiratoire, hypotonie baclofène
musculaire, tremblements. . Enfant de moins de 6
>Digestifs : Nausées, ans
vomissements, constipation, >Relatives :
Relatives :
rarement diarrhées, anorexie, Femme enceinte
sécheresse buccale (1er trimestre)
>Cardio-vasculaires :
>Cardio-vasculaires :
Hypotension, bradycardie
>Digestifs : gastralgies, diarrhées Antécédents
(Réduire la posologie ou utiliser un allergiques au
thiocolchicoside
pansement gastrique
>Manifestations allergiques
cutanées
 B- PRINCIPAUX MEDICAMENTS
UTILISES
Les médicaments à action médullaire(2)

Principes actifs Posologie Effets indésirables Contre indications

Méphénesine 6 à 12 comprimés/j en 3 à >Somnolence, asthénie >Hypersensibilité

DECONTRACTYL 4 prises (utiliser avec prudence chez les connue à la méphénesine
conducteurs et utilisateurs de >Porphyrie
machines)
>Réactions allergiques cutanées
 B- PRINCIPAUX MEDICAMENTS
UTILISES
Les médicaments à action centrale

Principes actifs Posologie Effets indésirables Contre indications

Tétrazépam Progressive : En rapport avec la sensibilité du >Hypersensibilité connue

MYOLASTAN Commencer par 50 mg le sujet et de la dose ingérée : aux benzodiazépines
soir, puis augmenter >Sensations ébrieuses >Insuffisance respiratoire
chaque jour d’un demi >Asthénie, baisse de la vigilance, sévère
comprimé (25 mg) jusqu’à somnolence, >Syndrome d’apnée du
attendre la dose de 100 mg >hypotonie musculaire sommeil
à répartir en 2 à 3 prises >Irritabilité, agressivité, agitation, >Insuffisance hépatique
Diminuer la posologie de troubles du comportement sévère
moitié chez le sujet âgé. >Dépendance physique et >Myasthénie
psychique avec syndrome de >Grossesse
sevrage à l’arrêt du traitement
>Réactions allergiques : prurit,
urticaire
Modification de la libido
 III- SOINS INFIRMIERS

ADMINISTRATION

Il est recommandé de prendre tous ces

médicaments avec un grand verre d’eau
Baclofène : Ne pas interrompre
brutalement le traitement (risque de
troubles psychiques = état confusionnel,
maniaques ou paranoïdes, hallucinations,
convulsions).
 III- SOINS INFIRMIERS
SURVEILLANCE
 Dantrolène : Surveillance hépatique régulière
En cas de symptômes évoquant une hépatite en phase
aigue
Asthénie
Anorexie
Prurit
Céphalées
Nausées
Vomissements → Arrêt du traitement
 Baclofène :
Surveiller la tension artérielle, surtout si traitement en
cours d’antihypertenseur (majoration de l’effet)
Surveiller également les signes de surdosage (mêmes
manifestations que l’hépatite en phase aigue → Arrêt du
traitement
 SOINS INFIRMIERS
 Méphénesine : Surveiller les signes
cliniques d’un surdosage
Hypotension musculaire
Hypotension artérielle
Troubles visuels
Incoordination motrice
Paralysie respiratoire → Traitement
symptomatologique (Décision médicale)