Les antalgiques de

palier 1
ROUSSEL Agathe
Agathe.roussel@chu-guadeloupe.fr
CHU de Guadeloupe 2022-2023
 01
DEFINITIONS
 DOULEURS
Expérience sensorielle et émotionnelle désagréable, associée à des lésions
tissulaires réelles ou potentielles ou décrites dans des termes évoquant de
telles lésions.

Elle est utilisée pour le diagnostic et est supprimée avant l'acte chirurgical.

Traitement = médicamenteux + une approche thérapeutique non

médicamenteuse : rééducation, approche cognitive et comportementale
 Classification OMS
Action périphérique VS Action centrale

Paliers de la douleur :
- Palier 1 : douleur faible à modé ré e ⇒ non opioïde (paracé tamol,
AINS) +/- adjuvants)
- Palier 2 : douleur modé ré e à forte ⇒ opioïdes analgé siques faibles
(codé ine, nefopam, tramadol) +/- adjuvants
- Palier 3 : douleur forte à trè s forte ⇒ opioïdes analgé siques forts
(chlorohydrate de morphine, fentanyl, hydromorphone, oxycodone)
+/- adjuvants.
 02
MOLECULES
 PARACETAMOL

Commercialisé depuis 1957 Antalgique/antipyrétique Automédication très

importante

Propriétés antalgiques :
o Utilisé seul : antalgique de palier 1
o Utilisé en association avec la codéine ou le tramadol : antalgique de palier 2

Propriétés antipyrétique :
- Enfant et nourrisson : 60 mg/kg/jour
- Adulte : 500 mg à 1 g par prise, intervalle minimal de 4 heures, MAX: 4 g par jour
 PARACETAMOL = ACETAMINOPHENOL

Mode d’action : mal élucidé

 Propriétés antioxydantes
 Inhibiteur de la libération de la substance P
 Activation des récepteurs CB1 (récepteurs cannabinoïdes)

Effets indésirables :
 Troubles hépatiques : Hépatite chronique
 Troubles cutanés : éruptions, rash, urticaire
 Troubles respiratoires : asthme
 Troubles hématologiques : thrombopénie, agranulocytose
 Spécialités:
- Seul : CLARADOL®, DAFALGAN®, DOLIPRANE®, EFFERALGAN®, PERFALGAN®
- En association avec :
o Vitamine C
o AntiH1 ± vitamine C : DRILL RHUME, FERVEX
o Pseudoéphédrine : DOLIRHUME, RHUMAGRIP
o ± anti H1 : ACTIFED RHUME, HUMEX RHUME
o Codéine : CODOLIPRANE, KLIPAL CODEINE, PRONTALGINE (+ caféine)
o Opium + caféine : LAMALINE (+ caféine), IZALGI
o Tramadol : IXPRIM, ZALDIAR  visée antalgique
 TOXICOLOGIE
Intoxications fréquentes et en augmentation régulière:
- surdosage accidentel dans un but antalgique
- tentatives d’autolyse

Toxicité:
- Adulte : à partir de 10g pour un adulte en 1 prise
- Enfant: 100mg/kg

Facteurs favorisants: alcoolisme, anorexie, dénutrition, insuffisance hépatique

et/ou rénale

Ethylisme différent
Clinique en 3 phases:
1. 1ère phase (0,5 et 24 heures)  Phase asymptomatique ou seulement des troubles digestifs
(nausées, vomissements, douleurs abdominales) et conscience normale
2. 2ème phase (24 à 48 heures)
 aggravation des signes digestifs (vomissements abondants, douleurs abdominales intenses)
 cytolyse hépatique
3. 3ème phase (3 à 5 jours)  Hépatite cytolytique
 Douleurs abdominales intenses / ictère (hyperbilirubinémie)
 Insuffisance rénale par néphropathie tubulaire aiguë (oligurie,anurie, douleurs lombaires
bilatérales)
 Risque d’apparition d’une encéphalopathie hépatique (troubles de la conscience, coma hépatique
mortel)
 Régression lente des symptômes, normalisation des paramètres biologiques en 1 à 2 semaines,
régénération hépatique totale

Traitements:
- Traitement évacuateur : vomissements provoqués, lavage gastrique, charbon activé
- Traitement antidotique : N-acétylcystéine = de précurseurs du glutathion
- Traitement symptomatique: apport de glucose, furosémide, électrolytes, dialyse / transplantation
hépatique
 AINS
Propriétés:
• Effets anti-inflammatoires Automédication !
• Effets antalgiques
• Effets antipyrétiques
• Effets antiagrégant plaquettaires

Mode d’action: bloquent COX 1 + COX 2

Plusieurs classes chimiques

Posologie chez l’adulte:

- Max 400mg/prise
- Max 3prise/j soit 1200mg
INDICATIONS :
- Antalgiques-antipyrétiques : Ibuprofène, kétoprofène, diclofenac, naproxène, acide
méfénamique…
- Affections douloureuses et ou fébriles périphériques (migraine…)
- Dysménorrhées, syndrome prémenstruel
- Rhumatismes inflammatoires chroniques, arthroses, lombalgies
- Douleurs post-opératoires : stomatologie, chirurgie dentaire, ORL

EFFETS INDESIRABLES:
 Troubles digestifs, rénaux, hépatiques, respiratoires
 Troubles cutanés : réactions allergiques, photosensibilisation,
 Grossesse : Contre indiqué au 3ème trimestre

SURVEILLANCE :
 Fonctions hépatiques et rénales + kaliémie
 Intervention chirurgicale : interrompre le traitement quelques jours avant
 A éviter : si plus de 75 ans
 TOXICOLOGIE
Intoxications aigues volontaires ou accidentelles
 Intoxication modérée : troubles digestifs, céphalées, troubles de la vision et de
l’audition, vertiges
 Intoxication massive > 2g : insuffisance rénale aiguë, coma parfois convulsif,
hémorragie digestive insuffisance hépatique, troubles hématologiques
(thrombopénie, leucopénie, hyperleucocytose), hypotension

Traitements : pas d’antidote

- Symptomatique: pansement gastrique, traitement des symptômes
- Epurateur : épuration extra-rénale

Surveillance de la fonction rénale

 ASPIRINE
Famille des salicylés
Synthétisée par laboratoire Bayer à partir d’écorces de saule blanc en 1897
Automédication +++
Inhibition irréversible de COX 1 et inhibition réversible de COX 2

Spécialités
Aspegic, Aspro, Kardegic
Clopidogrel : Duoplavin® (anti agrégant plaquettaire)

Indications
Propriétés antiagrégantes : cardiologie et neurologie  à faible dose
Propriétés antalgiques : antalgique de palier 1  posologie supérieure à 500mg par prise
Propriétés antipyrétiques
Propriétés anti-inflammatoires : posologie fortes
EFFETS INDESIRABLES:
- Allergie, hypersensibilité
- Troubles digestifs : Nausées, vomissements, douleurs épigastriques  l’inhibition de
la synthèse des prostaglandines
- Troubles rénaux: rétention hydrosodée de 2 à 4% avec des œdèmes, HTA et une
hyperkaliémie.
- Hémostase: risque d’hémorragie
- Troubles respiratoires: crises d’asthmes

CONTRE-INDICATIONS:
o Hypersensibilité/antécédents d’asthme aux AINS
o Ulcère gastroduodénal
o Insuffisance hépatique ou rénale sévères
o Grossesse (à partir du 6ème mois)  fermeture du canal artériel au niveau du placenta
 TOXICOLOGIE
Intoxications par voie orale majoritairement
Posologie max: adulte 2g/ prise et 6g/j
 Dose toxique en prise unique = 10g chez l’adulte

Troubles :
- Toxicité locale: effet irritant gastrique, hémorragie
- Toxicité générale: acidose métabolique (pH sanguin < 7,35), hypokaliémie, hypoglycémie

Clinique:
- Hyperventilation, céphalées, somnolence
- Hyperthermie, déshydratation
- Nausées/vomissements, douleurs abdominales
Chez l’enfant  coma/convulsions rapides

Traitement: pas d’antidote

- Symptomatique  réhydratation, assistance ventilatoire, application de linges humides
- Epurateur : diurèse alcaline, épuration extra-rénale
 NEFOPAM (ACUPAN)
Douleurs post-opératoires et aigues
Propriétés antalgique et antihyperalgésique
Permet de ↘ les doses de morphine.
Mode d’action: inhibe la recapture de la
sérotonine et de la noradrénaline
Contre indications
Effets indésirables Antécédents de convulsions,
adénome prostatique,
Nausées, vomissements, somnolences, glaucome à angle fermé
tachycardie, rarement convulsion, excitabilité,
hallucination, pharmacodépendance, constipation,
rétention urinaire
 Les traitements adjuvants

Les Antidépresseurs : inibiteurs de la recapture de la sérotonine,

tricycliques

Les Antiépileptiques: utilisés dans les douleurs neuropathiques

 Ex : valproate, carbamazépine, topiramate

Les Anesthésiques locaux :

 Applications cutanées (Emla patch)
 Applications sur les muqueuses (Otipax = lidocaïne + corticoïdes
pour otite à tympan fermé)
Merci de votre attention !