المعهد العالي للمهن التمريضية و تقنيات الصحة اكادير
Institut Supérieur des Professions Infirmières et Techniques de
Santé –Agadir
Module : Pharmacologie générale
unité : Analgésiques non morphiniques
Dr. Achbani Abderrahmane
Abderrahmane.achbani@gmail.com
Pharmacologie générale- Dr Achbani.A (2020-2021)
• Les analgésiques sont des médicaments symptomatiques capables d’abolir la sensation douloureuse, ou d’atténuer la douleur sans la perte de la conscience ou des autres sensations. • 2 groupes d’analgésiques: - Les analgésiques morphiniques (AM) dérivés de l’opium avec des propriétés toxicomanogènes - les analgésiques non morphiniques (ANM) qui peuvent être antipyrétiques et/ou anti inflammatoires. • L’utilisation des analgésiques dépend du type et de l’intensité de la douleur à prendre en charge • Ils agissent par antagonisme direct vis à vis des substances algogènes au niveau des récepteurs périphériques. ⇒ élévation du seuil de la perception de la douleur • Leur activité se concentre essentiellement sur les algies peu intenses et localisées (céphalées, arthralgie). • Ils sont dépourvus d'effets psychotropes, de phénomène de dépendance physique contrairement aux analgésiques centraux • PALIER I • Les antalgiques à propriétés Anti- inflammatoire( voir le cours des anti inflammatoires ) Paracétamol • Le paracétamol dérivé du para-aminophénol est l'antalgique antipyrétique le plus utilisé. Propriétés et mécanismes d’action • Effet antalgique • Effet antipyrétique • Mécanisme d’action: Inhibe que la COX3 au niveau central, empêchant la formation de PGE2 (pro nociceptive) et l'activation de la voie sérotoninergique inhibitrice de la transmission douloureuse. Paracétamol Pharmacocinétique • Bonne disponibilité par voie orale (70% à 90%) et 100% par voie parentérale . • Faible liaison aux protéines plasmatiques (10%) • 1/2 vie plasmatique : 2-3 heures • Métabolisme hépatique (toxicité potentielle ) • Élimination rénale (90%) • Dose > 10g/prise, métabolite réactif, hépatolytique. • La durée de l’action est de 4-5 h avec un effet max de 2h30. • Le paracétamol passe la barrière placentaire Posologie • 0,5 à 3 g/jour et jusqu’à 4 g en cas de douleurs plus intenses Effets indésirables • Très rares aux doses thérapeutiques • Rash avec érythème, urticaire et/ou prurit • Bronchospasme, accidents hématologiques (thrombopénie, agranulocytose..) • Toxicité hépatique chez sujets atteints d’insuffisance hépatocellulaire et sujets dénutris • Hépatotoxicité ( Doses élevées ou répétés) • Adaptation posologique en cas d’insuffisance rénale Utilisations thérapeutiques • utilisé seul ou associé à d’autres analgésiques morphiniques faibles (Codéine, Dextropropoxyphène) • Paracétamol DOLIPRAN®E, EFFERALGAN®, DOLKO® • Associations avec des analgésiques morphiniques faibles : ✔ Paracétamol+ dextropropoxypène DI-ANTALVIC® , PROPOFAN® ✔ Paracétamol + Codéine EFFERALGAN CODEINE® les pyrazolés Noramidopyrine les pyrazolés Noramidopyrine les pyrazolés Noramidopyrine • La noramidopyrine est un analgésique-antipyrétique ayant un effet antalgique supérieur aux salicylés. • Elle reste très peu utilisée en raison du risque d'agranulocytose mortelle imprévisible, indépendante de la dose, liée à une exposition répétitive. • Cette agranulocytose devra être suspectée devant les signes comme une fièvre, une angine ou des ulcérations buccales. • Elle impose l’arrêt immédiat du traitement et le transfert en milieu spécialisé. • Elle est strictement utilisée dans les douleurs aiguës intenses rebelles aux autres antalgiques (colique néphrétique, colique hépatique, algies néoplasiques). Pharmacocinétique ✔ Délai d’action : 〈 à 2 h ✔ Demi vie d’action : 6 heures • Formes existantes : ✔ NOVALGINE® ✔ en association avec antispasmodique anticholinergique (tiémonium): VISCERALGINE FORTE® Effets indésirables • agranulocytose immunallergique réversible en 10 jours après arrêt du traitement, mais dans 10 % des cas mortelles • réactions allergiques: éruptions cutanées, crises d'asthme, choc anaphylactique... • coloration rose/rouge des urines Contre indications • antécédents agranulocytose • allergie ou intolérance à la noramidopyrine • enfants de moins de 5 ans, • déficit en G6PD et porphyries hépatiques • PALIER II néfopam ACUPAN® néfopam ACUPAN® • Le néfopam est un analgésique d'action centrale non morphinique. • Il agit par inhibition de la recapture de la sérotonine et monoamines . • possède des propriétés anticholinergiques faibles • un effet antalgique + effet antidépresseur léger • Pic d’activité :15 à 30 min pour une durée de 3 à 6 h. • Effets secondaires : effets sympathomimétique et anti cholinergique. • A la différence des morphiniques, il n’a pas d’effets dépresseurs respiratoires ou toxicomagènes. • Il est utilisé dans le traitement symptomatique des affections douloureuses. • Du fait de son activité psychotrope il faut utiliser avec précaution les autres médicaments psychotropes en cas d’association… Effets indésirables • Injection IM douloureuse • effets atropiniques : • bouche sèche, tachycardie, palpitations, rétention d'urines, • risque de glaucome par fermeture de l'angle • excitation psychomotrice nausées plus rarement vomissements sueurs, vertiges Contres indications et précautions d’emploi ✔ Prudence si: • Insuffisance hépatique et rénale • Patient avec pathologie cardio-vasculaire (effet délétère de la tachycardie) ✔ Contre-indications: • Enfants < 15 ans • Antécédents de convulsions • Troubles urétéro-prostatiques (adénome) • Glaucome angle fermé