Dr.

Chaux UE8 EC1 NP LEMGADAR Yasmine

Les sédatifs

Objectifs du cours :
- Connaître la classification des sédatifs prescrits en pratique bucco dentaire
- Savoir quand et comment prescrire un sédatif de manière adaptée en pratique bucco
dentaire
- Connaître les principales propriétés pharmacologiques, effets indésirables et contre
indications, interactions médicamenteuses et schémas posologiques adultes des
sédatifs

Plan :
I. Définitions
II. Classification des sédatifs
III. Benzodiazépines
IV. Hydroxyzine
V. Hypnotiques apparentés aux benzodiazépines
VI. Modalités de prescription des sédatifs

I. Définitions

Sédatifs = se dit d’une substance qui agit contre la douleur, l’anxiété, l’insomnie ou qui
modère l’activité d’un organe. C'est-à dire que l’action d’un sédatif contre la douleur, ce sera
souvent un effet un petit peu secondaire,au sens non principal, du médicament.

Anxiolytique (lyse l’anxiété) = se dit d’une substance psychotrope agissant essentiellement

sur l’anxiété et ses composantes somatiques.

II. Classification des sédatifs

3 grandes catégories :
- Benzodiazépines (BZD)
- Antihistaminiques
- Hypnotiques apparentés aux Bzd
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Parmi les bzd, on va retrouver principalement 2 molécules, l’alprazolam et le bromazépam,

on verra ensuite l’hydroxyzine qui appartient aux antihistaminiques, et enfin pour les
Hypnotiques apparentés aux Bzd , le zolpidem et la zopiclone.

III. Benzodiazépines

1. Indications :

- En chirurgie orale : prémédication à visée anxiolytique

- on va utiliser de l’Alprazolam pour une anxiolyse de courte durée +++ càd en
préopératoire immédiat
- Bromazepam pour une anxiolyse de plus grande durée (le veille au soir de
l’intervention pour que la patient passe une nuit correcte avant le geste)

2. Mécanisme d’action des bzd :

- Effet sédatif, hypnotique, anxiolytique, myorelaxant et entraînant une amnésie

antérograde (absence de souvenir des évènement survenus après administration,
donc on a un peu un effet d’amnésie du geste opératoire)
- Effet dose dépendant : plus on augmente la dose, plus l’effet sera important

3. Les contre indications, effets secondaires et interactions médicamenteuses :

a. Effets secondaire :
i. peu fréquents
ii. effets paradoxaux : au lieu de détendre et calmer le patient, on aura
au contraire de l’agitation et/ou confusion
b. Chez les sujets âgés
i. prémédication à discuter : il faut être prudent
ii. peuvent entraîner des dysfonctions cognitives
c. Chez les patients avec une insuffisance respiratoire sévère ou avec
syndrome d’apnée du sommeil (si prescription la veille au soir du geste)
i. prudence : on évite la prescription de bzd, on applique le principe de
précaution
ii. même si aux doses utilisées les bzd n’ont pas d’effet dépresseur
respiratoire

4. Posologies :

- On administre les bzd par voie orale

- Efficacité de l’anxiolyse équivalente pour toutes les bzd quelle que soit la molécule
- Alprazolam (Xanax) :
- Pour une anxiolyse de courte durée +++
- 0,25 mg à prendre 1h avant l’intervention, puisqu'on a (dans le tableau en
bas) une concentration plasmatique maximale pour l’alprazolam qui va être
obtenue au bout de 30 minutes à 2h.
- La demie vie d’élimination est relativement longue pour l'alprazolam de 10 à
20 heures, donc il faudra être prudent et conseiller au patient de se faire
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accompagner, en aucun cas il ne devra repartir après l’intervention seul et

encore moins si il conduit.
- Bromazépam (Lexomil) :
- Pour une anxiolyse de plus grande durée (la veille au soir)
- La dose habituellement administrée est de l’ordre de 3 à 6 milligrammes,
donc un demi à un comprimé parce que ce sont des comprimés
quadrisécables , à prendre la veille au soir de l’intervention si le patient est
particulièrement stressé.
- la concentration plasmatique maximale est obtenue entre 30 minutes et 4h,
donc une durée d’instauration des effet un petit peu plus longue
- la demie vie est également un peu plus longue : 20h

IV. Antihistaminiques :

1. Indications :

- En chirurgie orale : prémédication à visée anxiolytique

- hydroxyzine +++ : molécule extrêmement utilisée à visée anxiolytique en
préopératoire également.

2. Mécanisme d’action (hydroxyzine) :

a. Anxiolytique dérivé de la pipérazine, non apparenté chimiquement aux

phénothiazines et aux bzd.
b. Très intéressantes en prémédication car sédative + antiarythmique +
vagolytique + antiémétique.
c. Antagonistes des récepteurs H1 à l’histamine au niveau central et
périphériques.

3. Les contre indications, effets secondaires et interactions médicamenteuses :

a. Chez le sujet âgé

i. Limiter la dose à 50 mg afin d’éviter une sédation résiduelle trop
persistante après le geste.
b. Contre indications :
i. Chez les patients atteints d’un adénome prostatique : risque de
rétention urinaire aiguë.
ii. Chez les patients présentant un allongement acquis ou congénital
connu de l’intervalle QT et chez les patients présentant un facteur de
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risque connu d'allongement de l’intervalle QT. (pathologie cardio

vasculaire, antécédents familiaux de mort subite d’origine cardiaque,
trouble électrolytiques significatifs (hypokaliémie ou
hypomagnésémie), bradycardie significative et traitement concomitant
par un médicament connu pour allonger l’intervalle QT) et/ou
susceptibles d’induire des torsades de pointes.

Ici on a le document qu’on retrouve dans la notice et les précautions d’emploi de

l’hydroxyzine arrow, donc il faut éviter les interactions médicamenteuses avec certains
antibiotiques (érythromycine, moxifloxacine et levofloxacine), les traitements pour infection
fongique (la pentamidine), et puis également des antihypertenseurs qui vont avoir des
interactions médicamenteuses avec l’hydroxyzine. Les antidépresseurs peuvent également
avoir des interactions, des antipaludéens (comme l'hydroxychloroquine), certains
antitumoraux et également la méthadone qui pourra avoir des interactions
médicamenteuses avec l’hydroxyzine.

4. Posologies :

- Voie orale
- Posologie hydroxyzine 1 mg/kg (Atarax) , donc pour un sujet de 50kg et bah 5àmg,
et au delà sauf si il s’agit d’un sujet agé, et bah on pourra augmenter la posologie, à
60/70 voire 80 mg en fonction du poids
- Dose maximale journalière : 100 mg/jour chez l’adulte, 50 mg/jour chez le sujet âgé
- délai entre l’administration de l’hydroxyzine et le geste plus long que les bzd
puisqu’on estime que la concentration plasmatique maximale et donc les effets sont
obtenus au bout de 1h30 à 2h avant le geste
- La demie vie d’élimination par contre, elle reste similaire, c’est àd ire en gro sune
vingtaine d’heures.
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V. Hypnotiques apparentés aux bzd :

1. Indications :

- En chirurgie orale : prémédication en cas d’insomnie transitoire (liée au stress du

geste) la veille au soir d’une intervention, notamment chez le sujet âgé (vu que les
bzd sont à éviter du fait de la possibilité de dysfonctions cognitives, et qu’on est
Limité en posologie pour les hydroxyzine).
- Zolpidem
- Zopiclone

2. Mécanisme d’action :

- Traitement des insomnies transitoires : favorise l’endormissement.

- Action anxiolytique est très modeste (relativement modérée).
- Peu intéressants dans notre domaine (indication relativement limitée à part chez le
sujet âgé).

3. Les contre indications, effets secondaires et interactions médicamenteuses :

- Respecter une durée de 7 à 8h après la prise de ces molécules avant de reprendre

une activité qui nécessite de la vigilance.
- La mise en garde en cas de conduite de véhicule est essentielle.

4. Posologies :

- Voie orale.
- Zolpidem (Stilnox) 10 mg avant le coucher ou Zopiclone (Imovane) 7,5 mg avant le
coucher avec une diminution de la dose par deux après 65 ans.
- Doivent être utilisés pendant la durée la plus brève possible à la plus faible dose
efficace.
- À prendre au moment du coucher la veille d’un acte programmé en cas d’insomnie
transitoire.
- La concentration plasmatique est obtenue de manière variable entre une et deux
heures on a un effet qui commence à se faire sentir .
- La demie vie est beaucoup plus courte.
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VI. Modalités de prescription d’un sédatifs

- Si on a à faire à un sujet jeune, typiquement ça va être le cas en chirurgie orale pour

le patient à qui on veut enlever les dents de sagesse. Notre patient est extrêmement
anxieux, et bien la veille au soir, on peut prescrire, une bzd d’action plus longue ou
un hypnotique, et ensuite avant l’intervention on pourra prescrire une bzd d’action
courte (en fonction de la vitesse d’absorption) ou de l’hydroxyzine entre 1h30 et 2
avant le geste à une posologie d’1 mg/kg.
- Chez le sujet âgé, chez le sujet insuffisant respiratoire ou un patient qui présente un
syndrome d’apnée/hypopnée du sommeil, on préférera la veille au soir prescrire un
hypnotique apparenté et ensuite juste avant l’intervention de l’hydroxyzine en limitant
la posologi à 50 mg/24h/dose en fonction poids du patient (si on a une petite mamie
de 45 kg, on donnera que 45 ou 40 mg)

VII. Autres moyens de sédation utilisés en chirurgie orale :

1. Définition - objectifs :

- Rendre le patient coopérant, calme et répondant aux ordres : ouvrir la bouche,

tourner la tête à droite, ouvrir un petit peu plus grand, est ce que tout va bien ? ça
correspond en fait aux niveaux 2 à 3 de Ramsey, le score de Ramsay qui permet de
déterminer le niveau de vigilance du patient.

*niveau 6 :
patient endormi
sous anesthésie
générale.
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2. Molécules utilisées : Qu’est ce qu’on va utiliser dans ces autres sédatifs ?

- Mélange equimolaire d'oxygène et de protoxyde d’azote (MEOPA)

- effet anxiolytique et analgésie de surface.
- augmentation de la perception du seuil douloureux.
- concentration à 50% du mélange inhalé.
- pas de modification du réflexe laryngé : donc on a toujours un réflexe de
protection des voies aériennes supérieures.
- le MEOPA seul n’aura pas un effet sédatif très intéressant, il faudra vraiment
que l'administration de MEOPA soit accompagnée de tout l'accompagnement
relationnel : il faut que l’environnement soit bienveillant avec parfois
l’utilisation d’un peu d’hypnose pour aider le patient à se détendre.
- Midazolam
- bzd de faible demie vie (temps de récupération env 1h).
- sédatif, anxiolytique, anticonvulsivant, amnésiant, myorelaxant, hypnotique.
- intérêt majeur : délai d’action rapide.

3. Cadre médico légal :

- MEOPA :
- Possible en cabinet de ville si praticien formé.
- Surveillance continue du patient pendant le geste et au moment de la
phase de récupération.
- Tierce personne recommandée.
- Locaux adaptés (stockage, ventilation, récupération des gaz).

- Midazolam
- En France, limité au milieu hospitalier, et encadré avec des équipes
d’anesthésie/réanimation.

4. Contre indications, complications :

midazolam : risque d’étouffement du patient, surveiller l’oxygène avec un saturomètre.

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5. Matériel et techniques :
- MEOPA :
- masque oral,masque bucco-nasal (ce qu’on appelle des lunettes nasales : le
plus pratiques pour nous) , adapté à la morphologie, le plus étanche possible
pour éviter les fuites péri orales et éviter que les intervenants ne soient
victimes des effets du MEOPA .
- Induction : au moins 3 minutes d’inhalation avant que les premiers effets se
fassent sentir.
- Signes d’accompagnements : picotements, hilarité, nausées, vomissements.
- Inhalation tout le long du geste sinon on a une diminution des effets très
rapide.
- Début recommandé : 4L/min , limité à 1h par jour
- Midazolam :
- voie IV si le sujet > 10 ans
- On agit par titration par voie IV pour éviter sur ou sous dosages.
- 2 mg injectés lentement puis 1 mg/min après 1min30
- voie rectale si le patient < 5 ans : 0,3 à 0,5 mg/kg
- per os : 0,2 à 0,3 mg/kg pour effet anxiolytique ; 0,3 à 0,5 mg/kg pour effet
sédatif.
- Attention sujet âgé : diminuer les doses jusqu’à facteur 4

VIII. Take home messages :

- Prémédication à visée anxiolytique → diminution de l’anxiété
- Principalement en chirurgie :
- Benzodiazépines : attention aux insuffisants respiratoires sévères et sujets
âgés.
- Hydroxyzines : attention contre indication en cas d’adénome prostatique et de
pathologie entraînant un allongement de l'intervalle QT.
- + penser au MEOPA : grand intérêt sédatif chez les jeunes mais pas que.