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Cours sur les médicaments antiparasitaires

INTRODUCTION
Les pages consacrées aux médicaments parasitaires sont présentées comme suit:

Groupe d'activité pharmacologique


Principe actif
famille chimique
la ou les spécialités (liste non exhaustive), appartenance à une liste de responsabilité,
nom du laboratoire pharmaceutique fabriquant, date approximative de mise sur le
marché
éventuellement mode d'action
Caractéristiques
éléments de pharmacocinétique: absorption, demi-vie, mode de transport, mode de
stockage et d'élimination
Effets secondaires et toxicité
toxicité immédiate et cumulative en fonction du mode d'administration
Contre indications
contre indications absolues
associations déconseillées
Indications
principales maladies ou espèces justiciables de ce traitement
Formes et posologie
formes galéniques et concentrations
doses usuelles chez l'adulte
mode d'emploi
précautions particulières

Associations de principes actifs


nom de la spécialité concernée
indications
formes et posologies utilisées

LES CESTOCIDES:
Niclosamide
Praziquantel

Niclosamide
salicylé

Trédémine® (liste II) Laboratoire Bellon


Activité au niveau du métabolisme énergétique des vers et inhibition de l'absorption
du glucose
Caractéristiques
pratiquement insoluble dans l'eau, peu absorbé par la muqueuse intestinale, rapide
élimination fécale (70 %),
absorption digestive augmentée par l'alcool et les boissons alcalines
Effets secondaires et toxicité
nausées, douleurs abdominales, vomissements
enfant de plus de 2 ans: surveillance médicale
purgatif salin trois heures après l'administration (obligatoire si T. solium pour éviter le
risque de cysticercose)
Contre-indications:
alcool, boissons alcalines,
éviter chez la femme enceinte et enfant de < 2 ans
Indications:
cestodoses adultes (taeniasis à Taenia saginata, T. solium, Diphyllobothrium latum,
Hymenolepis nana)
Remarque: La non absorption de la niclosamide réserve son utilisation pour les
cestodes intestinaux bien que in-vitro la molécule soit efficace contre les formes
larvaires
Formes et posologie:
comprimé 500 mg
adulte: 4 g à jeun en 2 prises espacées d'une heure, attendre 3 heures pour manger
enfant de 2 à 7 ans demi dose,
recommandation de ne pas fumer
également utilisé dans le traitemnt des distomatoses intestinales sévissant en Extrême
orient.

Praziquantel
isoquinoléine

Biltricide® (liste II) distribution par la pharmacie centrale des hôpitaux; Laboratoire:
Bayer-Pharma
mode d'action: immobilisation rapide du parasite puis vacuolisation tégumentaire
Caractéristiques
absorption importante (> 80 %) et rapide; concentration plasmatique maximale en 1 à
2 heures,
fixation protéique >70 %; demi-vie plasmatique 1,5 heure; élimination rénale (90 %
en 24 heures)
Effets secondaires et toxicité
passagèrement: douleurs abdominales, nausées, vomissements
ne pas utiliser chez la femme enceinte (début de grossesse) ou allaitante (ne pas
allaiter le jour du traitement et les 3 jours suivants)
Contre-indications:
corticoïdes
ne pas utiliser en cas de cysticercose oculaire car risque de lésions irréversibles.
Indications:
trématodoses: distomatoses (sauf Fasciola hepatica), et schistosomoses (S. mansoni,
S. haematobium, S. japonicum, S. intercalatum),
cestodoses adultes: taeniasis
cestodoses larvaires: cysticercose
Formes et posologie:
comprimés à 600 mg, reservé usage hospitalier
25 à 40 mg/kg de 1 à 3 jours, administration plus forte et prolongée en cas de
cysticercose

Les BENZIMIDAZOLES

Albendazole
Flubendazole
Mebendazole
Tiabendazole = Thiabendazole
Triclabendazole

Albendazole
benzimidazolé

Zentel® (liste II) réservé DOM - TOM et exportation et collectivités; laboratoire


SmithKline Beecham Laboratoires
inhibition de la polymérisation des tubules et blocage du métabolisme du glucose
Caractéristiques
bonne résorption digestive > 80 %, demi-vie 8 heures,
métabolisme hépatique => sulfoxyde et sulfones, élimination urinaire
Effets secondaires et toxicité
troubles gastro intestinaux, céphalées
ne pas utiliser chez la femme enceinte ou allaitante ni chez l'insuffisant hépatique
Indications
nématodoses intestinales: Ascaris lumbricoïdes (ascaris), Ancylostoma
(ankylostomes), Enterobius vermicularis (oxyure), Trichuris trichiura (trichocéphale)
moins performant pour Strongyloïdes stercoralis (anguillule), Trichinella spiralis
(trichine)
cestodoses larvaires à Echinococcus granulosus et Echinococcus multilocularis, et
cysticercose
utilisable dans les cas de taeniasis si association avec des nématodoses digestives
(DOM - TOM)
giardiose de l'enfant
microsporidiose à Enterocytozoon bieneusi
Formes et posologie
comprimé à 400 mg et suspension buvable à 400 mg/10 mL
prise unique de 1 comprimé au cours d'un repas, répéter 3 jours si anguillulose ou
taeniasis associé
giardiose: traitement de 5 jours
microsporidiose: traitement de 2 semaines

Flubendazole
benzimidazolé

Fluvermal® laboratoire Janssen Cilag


Caractéristiques
faible absorption intestinale, élimination fécale de la portion non absorbée
élimination urinaire de la portion absorbée
Effets secondaires et toxicité
bonne tolérance, rares diarrhées, nausées,
ne pas utiliser chez la femme enceinte (1er trimestre)
Indications:
nématodoses intestinales à Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis (oxyure),
Trichuris trichiura (trichocéphale), Ankylostoma, et Trichinella spiralis (trichine)
Formes et posologie
comprimé à 100 mg et suspension buvable à 100 mg/ cuillère à café
oxyurose: 1 cpr renouvelé après 15 jours
autres nématodoses: 100 ou 200 mg/j 3 jours
remarque: traitement de l'entourage pour l'oxyurose,

Mebendazole
benzimidazolé
Vermox® non commercialisé en France
anthelminthique, nématocide intestinal: Ascaris,
cestodoses larvaires

Tiabendazole = Thiabendazole
benzimidazolé

Mintezol® disponible à la Pharmacie Centrale des Hôpitaux de Paris; laboratoire


MSD-Chibret
Caractéristiques
résorption digestive rapide, métabolisation hépatique, élimination urinaire à 90 % en
48 heures
Effets secondaires et toxicité
fréquents: nausées, vomissements, anorexie, étourdissement
ne pas utiliser chez la femme enceinte ou allaitante
Contre-indications:
théophylline et dérivés
Indications:
nématodoses intestinales à Strongyloides stercoralis, larva migrans viscérales à
Toxocara canis;
larva migrans dermiques: utilisé en préparation magistrale
trichinose, dracunculose
Formes et posologie:
comprimés 500 mg réservé aux hôpitaux;
suspension buvable à 3 g/flacon
2 prises de 25 mg/kg/j pendant 1 ou 2 jours au cours d'un repas; maximum: 3g/jour

Triclabendazole
benzimidazolé

Fascinex® (medicament vétérinaire)


distomatose à Fasciola hepatica ; en cours d'expérimentation pour usage humain en
remplacement de la déhydroémétine
10 mg/kg en 1 prise

AUTRES MOLECULES ANTHELMINTHIQUES


Bithionol
Diéthylcarbamazine
Ivermectine
Lévamisole = (L tetramisole)
Metrifonate
Niclofan = Menichlopholan
Oxamniquine
Pipérazine
Pyrantel
Pyrvinium

Bithionol

Bitin®
médicament vétérinaire
bactéricide distomatoses à Fasciola hepatica et à Paragonimus

Diéthylcarbamazine

Notézine®
arrêt de commercialisation; distribué par la pharmacie centrale des hôpitaux
Caractéristiques
absorption digestive rapide, élimination urinaire
Effets secondaires et toxicité
anorexie, somnolence
réaction à la lyse des microfilaires: prurit, éruption cutanée, oedème
apprécier la microfilarémie avant le début du traitement
ne pas utiliser chez la femme enceinte (1er trimestre)
Indications:
microfilaricide, filarioses à Wuchereria bancrofti, Onchocerca volvulus et Loa loa
Formes et posologie
comprimés à 100 mg
posologie progressive,
3 mg/j et augmenter jusque 6 mg/kg/j, cures de 21jours

Ivermectine
avermectine

Mectizan® (liste II) délivrance particulière humanitaire auprès du laboratoire MSD (


Merck Sharp et Dohme) Chibret
Stromectol® (liste II) laboratoire MSD ( Merck Sharp et Dohme) Chibret
inhibe la transmission de l'influx nerveux (GABA)
Caractéristiques:
absorption digestive rapide, demi-vie 12 heures,
bonne diffusion tissulaire même dans l'oeil, passage faible dans LCR et lait,
élimination fécale
Effets secondaires et toxicité
réaction à la lyse des microfilaires: prurit, éruption cutanée, oedème, effets
ophtalmique, somnolence
ne pas utiliser chez la femme enceinte (1er trimestre) ou allaitante ni chez l'enfant de
moins de 5 ans
Contre indications:
hypersensibilité connue à l'ivermectine
Indications:
microfilaricide, filarioses à Wuchereria bancrofti et Onchocerca volvulus,
autres indications: Strongyloïdes stercoralis (anguillulose), larva migrans cutanées et
viscérales,
acaricide et insecticide systémique
Formes et posologie:
Mectizan: comprimés à 3 et à 6 mg
Stromectol: gélules, AMM obtenue pour l'anguillulose
200 microgramme/kg, 1 dose unique à jeun avec de l'eau

Lévamisole = (L tétramisole)
imidazothiazole
Solaskil® (liste II); laboratoire Spécia
paralysie des vers
effet immunomodulateur
Caractéristiques
absorption digestive, demi-vie de 4 heures, élimination fécale et urinaire
Effets secondaires et toxicité
bien supporté aux doses nématocides; nausées, vomissements, possibilité de toxicité
rénale et d'éruption cutanée en cas de surdosage
Contre-indications:
alcool
Indications:
nématodoses intestinales: Ascaris lumbricoïdes (ascaridisose) et Ancylostoma
(ankylostomose)
immunostimulant
Formes et posologie
comprimés à 30 mg ou à 150 mg
adulte: 150 mg en prise unique après un repas
enfant: 3 mg/kg en prise unique après un repas
traitement de 1 ou 2 jours
doubler les doses si ankylostomose,
posologie immunomodulateur: 150 mg/kg per os / semaine pendant 3 à 6 mois
(polyarthrite rhumatoïde, mais risques hématologiques)

Métrifonate

organo phosphoré
Bilarcil®
inhibiteur de la cholinestérase
Effets secondaires et toxicité
nausées, vomissements, diarrhée
ne pas utiliser chez la femme enceinte
intoxications traitées par l'atropine
Indications:
insecticide systémique
schistosomose à Schistosoma haematobium
Posologie:
10 mg/kg par cure

Niclofan = Menichlopholan
Bilevon® médicament vétérinaire disponible à la pharmacie centrale des hôpitaux
Indications: et posologie
distomatoses à Clonorchis, Opisthorchis et Paragonimus
1 mg/kg/j pendant 10 jours

Oxamniquine

quinoléine
Vansil® (liste II), laboratoire Pfizer
arrêt de commercialisation
paralysie des vers, retour au foie puis destruction des vers mâles
Caractéristiques
absorption digestive (50 à 70 %) retardée par la prise d'aliments,
demi-vie 1 à 3 heures, bonne disponibilité, élimination urinaire
Effets secondaires et toxicité
vertige, somnolence, nausées, vomissements
rarement crises épileptiformes
coloration orange des urines
élévation transitoire des transaminases
ne pas utiliser chez les femmes enceintes (1er trimestre) ou allaitantes
Contre indications:
antécédents d'épilepsie
Indications:
schistosomose à Schistosoma mansoni et Schistosoma intercalatum
Formes et posologie:
gélules à 250 mg
adulte 15 mg/kg en une prise
administrer après le repas du soir,

Pipérazine

Antelmina® , laboratoire Gerda (arrêt de commercialisation)


Piperazine Gifrer®, laboratoire Gifrer-Barbezat (arrêt de commercialisation)
Vermifuge Sorin® , laboratoire Sorin- Maxim
Piperazine Adrian®, laboratoire Doms-Adrian, (arrêt de commercialisation)
bloquage neuro-musculaire et élimination mécanique du ver vivant;
Caractéristiques
absorption digestive, élimination urinaire
Effets secondaires et toxicité
nausée, vomissement, diarrhée, rarement troubles neurologiques
utilisable chez la femme enceinte
Contre-indications:
pyrantel (antagoniste)
insuffisance rénale ou hépatique
épilepsie
Indications:
nématodoses intestinales: Ascaris lumbricoïdes (ascaridiose), Enterobius vermicularis
(oxyurose)
Formes et posologie:
sirop, solution buvable, comprimés ou suppositoires selon la spécialité
50 mg/kg/j de pipérazine base en cure de 3 à 7 jours selon les spécialités
pour l'oxyurose: traitement plus long à répéter après 2 à 3 semaines

Pyrantel
(pamoate)

Combantrin®, laboratoire Pfizer


Helmintox® (DOM-TOM et exportation et Collectivités); laboratoire Innotech
International
immobilisation des vers intestinaux
Caractéristiques
résorption intestinale faible, élimination fécale
Effets secondaires et toxicité
troubles digestifs, céphalées
L'insolubilité de l'embonate de pyrantel semble mettre l'hôte à l'abri des manifestations
toxiques
ne pas utiliser chez la femme enceinte (1er trimestre)
ne pas utiliser en cas d'insuffisance hépatique
Interactions:
pipérazine (antagoniste)
lévamizole (potentialisation de la toxicité du lévamizole par le pyrantel
Indications:
nématodoses intestinales à Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, (oxyure),
Trichuris trichiura (trichocéphale), Ankylostoma (ancylostomose)
Forms et posologie:
Combantrin®: comprimés à 125 mg, suspension buvable à 125 mg/mesure
Helminthox®: comprimés à 125 et 250 mg, suspension buvable à 125 mg/mesure
posologie adulte: 10 mg/kg en une prise dans l'oxyurose et ancylostomose légère
20 mg/kg / 3 jours en cas d'ancylostomose sévère
répétition de la cure après 2 semaines,
traiter l'entourage

Pyrvinium
cyanine
(embonate)

Povanyl®; laboratoire Warner Lambert


inhibition du métabolisme des sucres
Caractéristiques
faible absorption intestinale
Effets secondaires et toxicité
nausées, céphalées, vomissements
coloration des selles et des urines en rouge pendant 2 à 3 jours
Indications:
nématodoses intestinales surtout oxyurose : Enterobius vermicularis
Formes et posologie:
comprimé enrobé ou à croquer dosé à 50 mg de pyrvinium base, suspension buvable à
50 mg/cuiller à café
posologie adulte: 5 mg/kg en 1 prise au repas ou avant le coucher
répétition de la cure après 2 semaines,
traiter l'entourage

SERIE DES 5-NITRO IMIDAZOLES

Métronidazole
Nimorazole
Ornidazole
Secnidazole
Tinidazole
La découverte des propriétés trichomonacides de l'azomycine (2-nitroimidazole) en
1955 est à l'origine de la série.
Série chimique dont l'utilisation a débuté par le métronidazole après les travaux de
Cosar et coll. 1961 .
Les molécules suivantes ont sensiblement les mêmes indications mais des possibilités
plus avantageuses liées à une demi vie plus longue permettant de limiter le nombre de
prises.
On appelle ces dérivés 5-nitroimidazolés, mais la nomenclature rigoureuse devrait être
4(5)-nitroimidazolés pour tenir compte des deux formes tautomères.
Caractères généraux:
absorption rapide
concentration maximale atteinte en 2 à 3 heures
mode d'action par production de radicaux oxygénés de l'azote qui interfèrent avec la
transformation du pyruvate acétyl Co des protistes et des bactéries anaérobies
en conditions aérobies (dans le foie) la chaine latérale est carboxylée ou hydroxylée.
Les différentes molécules se distinguent au niveau de la chaine latérale
Effets secondaires et toxicité:
généralement bien supportés
possibilité de nausées, céphalées, vomissements, douleurs abdominales
effet antabuse en cas de consommation simultanée d'alcool (nausées, céphalées,
sueurs)
contre indiqués pour les sujets ayant des antécédents neurologiques, sensibilisés aux
imidazolés ou traités par le disulfirame et/ou des anticoagulants oraux
les molécules traversent le placenta, d'où réduction de l'utilisation chez la femme
enceinte (précaution)
Indications:
Protozooses:
- dans les amibiases-maladies, action sur les trophozoïtes de toutes les espèces
d'amibes et en particulier la forme histolytica de E. histolytica;
mais pas d'action sur les kystes intestinaux qui relèvent d'amoebicides de
contact peu ou pas absorbables
- dans toutes les flagelloses cavitaires: genres Giardia, Chilomastix,
Trichomonas, Enteromonas, Retortamonas et Dientamoeba
Bactérioses anaérobies
- Clostridium sp., Bacteroïdes fragilis, Prevotella, Fusobacterium
traitements curatifs ou traitements préventifs d'interventions chirurgicales
abdominales
Helminthoses:
action sur quelques nématodes comme D. médinensis

Métronidazole
nitro-5 imidazolé

Flagyl® (liste I), laboratoire Spécia


Métronidazole Dakota® (liste I); laboratoire Dakota Pharma
Métronidazole Fandre® ( liste I); laboratoire Fandre
Métronidazole Qualimed® (liste I); laboratoire Cox france
Métronidazole B Braun® (liste I); laboratoire Braun Medical
Rozagel® (liste I); laboratoire Biorga
Rozex® (liste I); laboratoire Galderma
Rodogyl®; laboratoire Spécia
Caractéristiques
voie orale: absorption: 80 % en 1 heure, demi-vie plasmatique: 8 à 10 heures, faible
liaison protéique (10 à 20 %),
diffusion rapide dans LCR, placenta, lait, secrétions vaginales, liquide séminal;
excrétion urinaire prépondérante
Effets indésirables, toxicité
coloration des urines, goût métallique dans la bouche,
effet antabuse
ne pas administrer chez la femme enceinte (1er trimestre) ni en période d'allaitement,
Contre indications:
celles des Nitro 5 imidazolés
5 fluoro uracile (diminution de sa clairance)
Indications:
amibiase maladie colique et extra-colique: Entamoeba histolytica,
flagellés cavitaires: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis,
autres indications: coccidiose de l'immunodéprimé (en cas d'allergie aux sulfamides),
germes anaérobies stricts et chimioprophylaxie chirurgicale
Formes et posologie:
voie orale: Flagyl® comprimés à 500 mg; comprimés à 250 mg, suspension buvable à
4 %,
voie vaginale: Flagyl® ovule 500 mg,
voie parentérale en milieu hospitalier: Flagyl® , Métronidazole Dakota®,
Métronidazole Fandre® injectable à 500 mg/100 mL
posologie type chez l'adulte: 1,5 g/j; traitement 1 à 7 jours

Nimorazole
nitro-5 imidazolé

Naxogyn®; laboratoire: Pharmacia -Upjohn


Caractéristiques
Effets secondaires et toxicité
le mieux toléré
nausées, anorexie, diarrhée, vomissement; céphalées, neutropénie modérée et
transitoire, effet antabuse
ne pas utiliser chez la femme enceinte ni allaitante,
Contre indications:
celles des nitro-5 imidazolés
surveiller l'association avec les anticoagulants oraux pendant 48 heures
Indications:
amibiase: Entamoeba histolytica
flagellés cavitaires: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis
autres indications: coccidiose de l'immunodéprimé en cas d'allergie aux sulfamides,
germes anaérobies
Formes et posologie:
comprimés à 250 et à 1000 mg
adulte: 2 g pendant un repas, répéter après 15 jours

Ornidazole
nitro-imidazolé

Tiberal® 500 (liste I), Tiberal injectable (liste I); laboratoire Roche
Ornidazole Meram; liste I, laboratoire RPR Cooper
Caractéristiques
Résorption 95 % après administration orale
Demi-vie plasmatique : 12 à 14 heures
Effets secondaires et toxicité
nausées, vomissements, éruption cutanée, céphalées, vertige, leucopénie transitoire,
effet antabuse,
ne pas administrer chez la femme enceinte
Contre indications:
celles des nitro 5 imidazolés
Indications:
amibiase: Entamoeba histolytica;
flagellés cavitaires: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis
autres indications: coccidiose de l'immunodéprimé en cas d'allergie aux sulfamides,
germes anaérobies
Formes et posologie:
comprimés 500 mg, solution injectable pour perfusion. 500 mg/3 mL
adulte: 1,5 g à l'un des repas,
la voie parentérale est réservée aux patients chez lesquels la voie orale est impossible

Secnidazole
nitro-5 imidazolé

Flagentyl® (liste I);laboratoire Spécia


Caractéristiques
taux sérique maximal en 3 heures, demi-vie plasmatique 25 heures; traversée du
placenta, passage dans le lait
élimination urinaire lente (50 % en 12 heures)
Effets secondaires et toxicité
effet antabuse, nausées, gastralgies,
précautions avec anticoagulants,
Indications:
amibiase: Entamoeba histolytica,
Formes et posologie:
comprimés à 500 mg
adulte: amibiase colique: 2 g/ au début d'un repas;
amibiase hépatique: 1,5 g/j pendant 5 jours, au début des repas

Tinidazole
nitro-5 - imidazolé

Fasigyne® (liste I); laboratoire: Pfizer


Caractéristiques
absorption rapide et complète, pic sérique en 2 heures, demi-vie d'élimination 12 à 14
heures; traversée de la barrière hémato-méningée et traversée placentaire, passage
dans le lait
élimination urinaire prépondérante
Effets secondaires et toxicité
nausées, vomissements, éruption cutanée, céphalées, vertige, leucopénie transitoire,
effet antabuse
ne pas utiliser pendant le premier trimestre de la grossesse
Contre-indications
précautions avec anticoagulants
Indications:
amibiase: Entamoeba histolytica;
flagellés cavitaires: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis
autres indications: coccidiose de l'immunodéprimé en cas d'allergie aux sulfamides,
germes anaérobies
on a constaté une synergie entre le tinidazole te certains antibiotiques (ampicilline,
doxyxyxline, spiramycine, cotrimoxazole) mise à profit dans la chimioprophylaxie des
interventions chirurgicales.
Formes et posologie:
voie orale uniquement: comprimé à 500 mg
adulte: 2 g en une seule prise pour la giardiose, pendant 5 jours pour l'amibiase
LES LEISHMANOCIDES
Méglumine antimoniate
Pentamidine iséthionate
Stibogluconate de Sodium

Méglumine antimoniate
antimonié à Sb V

Glucantime®; Laboratoire Spécia


Caractéristiques
contient 28,35 % d'antimoine
absorption rapide, excrétion urinaire totale en 48 heures
Effets secondaires et toxicité
douleurs au point d'injection, troubles gastro-intestinaux, douleurs musculaires
hospitalisation obligatoire, risque de stibio-intolérance, surveillance de la fonction
rénale
Manifestations de stibio-intolérance: en début de cure: fièvre, toux, myalgies; en fin
de traitement: atteinte hépato-rénale, myocardite, tachycardie, troubles de l'ECG,
polynévrite si la dose totale est dépassée
risque de choc anaphylactique dù aux sulfites
Remarque: risque d'hypersensibilisation pour le personnel soignant
Contre indications:
insuffisances hépatiques, rénales, cardiaques et syndromes hémorragiques
Indications:
Traitement de première intention dans les leishmanioses viscérales, cutanées et
cutanéo-muqueuse;
L. aethiopica est réfractaire aux antimoniés utilisés aux doses traditionnelles.
Formes et posologie:
solution injectable 1,5 g/ ampoule (425 mg de Sb/ampoule)
administration progressive jusque 60 mg/kg/j, (équivaut à 20 mg de SbV/kg/j ); dose
maximum de 850 mg.
voie IM profonde ou injections péri-lésionnelles à doses progressivement croissantes

Pentamidine iséthionate
diamidine
Pentacarinat® (liste I), laboratoire Bellon
Lomidine® [ retiré du marché ];
Caractéristiques
pas d'absorption per os, donc voie parentérale IV,
demi-vie de 6 à 9 heures selon la voie d'administration
fixation: foie et rein
élimination urinaire lente (50 % en 5 jours)
Effets secondaires et toxicité
administration IM ou IV: douleur, hypotension à l'injection, troubles rénaux,
hypoglycémie à l'injection puis hyperglycémie, augmentation des transaminases,
troubles hématologiques et cardiaques
administration aérosols: toux et bronchospasmes
==> usage parentéral: surveillance de la fonction rénale et de la glycémie
==> aérosol: bronchodilatateur préalable
Contre-indications:
déconseillé chez la femme enceinte, l'insuffisant rénal, le diabétique et en cas de
troubles tensionnels
Associations à éviter:
didanosine, foscarnet
Indications:
leishmanioses en cas d'échec des antimoniés ou stibio-intolérance,
trypanosomoses africaines (maladie du sommeil) phase lymphatico-sanguine, pas
d'efficacité sur T. cruzi.
PPC (pneumocystose à Pneumocystis carinii): traitement curatif et prophylactique si
le Bactrim® ne peut être utilisé
Formes et posologie:
poudre pour aérosol et et solution injectable
IV ou IM: 3 - 4 mg/kg 1 jour sur 2, série de 10 injections
prophylaxie de la PPC chez le sujet VIH+: 300 mg en 1 aérosol mensuel

Stibogluconate de Sodium
antimonié à Sb V
Pentostam®
traitement des leishmanioses dans les pays anglophones
Contient 32 % d'antimoine

LES TRYPANOSOMICIDES
Benznidazole
Difluorométhylornithine, DFMO
Mélarsoprol
Nifurtimox
Suramine sodique

Benznidazole
nitro 2-imidazolé

Radinil®
bloquage de la synthèse de l'ARN et des protéines
Effets secondaires et toxicité
réactions cutanées, hypersensibilité immédiate, polynévrites réversibles ==> nécessité
de surveillance médicale
Indications:
trypanosomose américaine (maladie de Chagas) phase aiguë et chronique
Posologie:
5 - 10 mg/kg/j pendant 1 mois

Difluorométhylornithine, DFMO
dérivé de l'ornithine

Eflornithine® (indisponible); laboratoire Hoescht


Caractéristiques
bonne absorption (50 %), demi vie 3 - 4 heures
pas de fixation protéique,
passage dans le LCR, élimination urinaire rapide
Effets secondaires et toxicité
troubles transitoires: diarrhée, douleur abdominale, convulsions, anémie, anorexie,
chute des cheveux
Indications:
trypanosomose africaine (maladie du sommeil ) en phase nerveuse;
Formes et posologie:
300 à 500 mg/kg/j pendant 6 à 9 semaines
contrôle parasitologique pendant 2 ans

Mélarsoprol
dérivé arsenical III

Arsobal® (retiré en 1996, garantie de stock pendant 10 ans); laboratoire Rhone


Poulenc
Caractéristiques
passage dans le LCR,
élimination urinaire rapide
Effets secondaires et toxicité
troubles au point d'injection; risque d'encéphalopathie arsenicale
ne pas utiliser chez la femme enceinte
Indications:
trypanosomose africaine (maladie du sommeil) en phase nerveuse
Formes et posologie:
solution à 3,6 % dans du propyléne glycol
voie IV stricte sur sujet à jeun en décubitus pendant 5 heures, posologie de base: 1
mL/10 kg
suivi de l'efficacité par des examens semestriels pendant 2 ans

Nifurtimox
nitrofurane

Lampit®
formation de superoxydes toxiques pour le trypanosome,
Caractéristiques
absorption digestive bonne
Effets secondaires et toxicité
céphalées, convulsions, polynévrites, troubles gastro-intestinaux, troubles allergiques
Indications:
trypanosomose américaine (maladie de Chagas) phase aiguë

Suramine sodique
dérivé arsenical As

Moranyl® distribué par les pharmacies hospitalières


Caractéristiques
pas d'absorption digestive, fortement lié aux protéines sériques,
ne passe pas la barrière méningée, stockage dans les cellules du SRE, élimination très
lente
Effets secondaires et toxicité
à l'injection: troubles digestifs et de conscience
plus tard: fiévre, atteinte rénale et hépatique, atteinte du nerf optique
tératogène, ne pas utiliser chez la femme enceinte
Indications:
trypanosomose africaine (maladie du sommeil) phase lymphatico-sanguine
macrofilaricide sur Onchocerca volvulus
Formes et posologie
ampoules de 1g, voie IV lente
posologie de base pour adulte: 1g/semaine pendant 4 semaines

LES ANTI-PALUDEENS
Amodiaquine
Artémisine et dérivés
Chloroquine
Doxycycline
Halofantrine
Méfloquine
Primaquine
Proguanil
Pyronaridine
Quinine

Amodiaquine
Classe chimique: amino 4-quinoléine
développé à partir de 1948
Flavoquine® contient 76 % de base (liste II) Laboratoire Roussel Diamant
Caractéristiques:
absorption digestive rapide
biodisponibilité élevée
concentration dans les hématies parasitées (x 2,5)
Effets secondaires:
similaires à ceux de la chloroquine, mais plus modérés
Toxicité:
en cas de prise prolongée, risque d'agranulocytose et d'hépatite cytolytique
Contre indications:
ne pas utiliser à titre prophylactique
ne pas utiliser en cas de troubles hépatiques
ne pas utiliser en cas d'hypersensibilité à l'amodiaquine
Formes et Posologie:
en France: boite de 12 comprimés à 200 mg de chlorhydrate (153 mg de base)
DOM - TOM et pays étrangers: conditionnement de 60, 75, 300 et 500 comprimés et
poudre orale (arrêt de commercialisation)
Voie orale, 35 mg/kg pendant 3 à 5 jours, traitement curatif uniquement

Artémisine et dérivés

Classe chimique: sesquiterpène lactone avec pont peroxyde


extraits d'un armoise chinoise: le Qinghaosu, (Artemisia annua) antipaludique de la
pharmacopée chinoise depuis plus de 2000 ans
tous les dérivés sont caractérisés chimiquement par un pont époxyde qui forme des
radicaux libres en présence de fer.
les dérivés les plus utilisés sont l'artéméther (soluble dans l'huile) et artésunate
(soluble dans l'eau);
Paluther® solution pour injection intramusculaire (artéméther), laboratoire Rhone-
Poulenc Rorer international
Arsunax® tablettes (artésunate), laboratoire Sanofi
Rectocap forme rectale (artésunate)
Mécanisme d'action probable : production de radicaux libres oxygénés => bloquage de
la replication de l'ADN et de la synthèse protéique parasitaire,
Caractéristiques:
Artémisine en solution huileuse: absorption rapide et incompléte
élimination rapide, par voie orale: demi-vie: 3 à 4 heures
Artééther et Artéméther plus efficaces, 30 % se transforment en dihydroartémisine
Artésunate très rapidement actif par transformation en dihydroartémisine, demi vie: 2
minutes
effet synergique avec la méfloquine
Effets secondaires:
bonne tolérance
Toxicité:
toxicité modérée
neurotoxicité observée lors d'essais prolongés chez l'animal
effets abortifs constatés chez l'animal
Interactions encore mal connues
Indications::
traitement uniquement curatif en cas de paludisme chimiorésistant,
utilisé actuellement en Afrique et en Asie
Formes et posologie:
voie orale: 1 à 2 mg/kg en deux prises pendant 5 jours
voie IM: 1,5 mg/kg/j pendant 5 jours
voie rectale:
remarque: association avec la méfloquine le 3ème ou 5ème jour du traitement; une
prolongation du traitement de 5 à 7 jours limite les risques de résurgence chez les
sujets non immuns.

Chloroquine
amino 4 quinoléine, découverte en Allemagne en 1934

Classe chimique: amino 4-quinoléine


La chloroquine est inscrite aux listes I ou II (pour les formes orales) depuis janvier
1999
Nivaquine ®, laboratoire Spécia
Mécanisme d'action: base faible qui s'accumule dans la vacuole digestive du parasite
en suivant le gradient de pH; entre autres actions, elle bloque la dégradation de
l'hémoglobine en hémozoïne
Un des mécanismes envisagés pour la résistance à la chloroquine consiste en
l'altération du gradient de pH qui entrainerait l'expulsion du médicament
Caractéristiques:
absorption digestive très rapide (pic de concentration atteint en 30 minutes)
biodisponibilité élevée (concentration x2 ou x5 dans les hématies, concentration x600
dans les vacuoles parasitophores)
biotransformation hépatique qui fournit des métabolites moins actifs que la base
demi vie 2 à 3 jours
affinité particulière pour les cellules riches en mélanine (rétine et peau)
Effets secondaires:
accumulation: risque de rétinopathies pour une dose > 100 gr chez un adulte (dose
obtenue après plusieurs années de prophylaxie continue ou dans les indications
rhumatologiques avec prise journalière atteignant 500 mg)
leucopénie, myopathies, neuropathies, pigmentation ardoisée de la peau, prurit; tous
ces phénomènes sont régressifs
Toxicité:
dose unitaire > 1 g chez l'enfant, > 4 g chez l'adulte, entraîne un risque d'hypotension,
des signes cardio vasculaires et peut aller jusque l'arrêt cardio respiratoire.
L'intoxication est traitée par l'adrénaline ou le diazépam.
Contre indication:
psoriasis, antécédents d'épilepsie, déficit en G6P DH
pas d'effet tératogène
Indications:
traitement curatif et prophylactique du paludisme
autres indications des amino4 quinoléines
Formes et posologie:
les doses sont exprimées en base
comprimés à 100 mg et 300 mg (liste II)
solution injectable à 100 mg/2ml (liste I)
sirop à 25 mg/mesure (liste II)
traitement curatif:
per os: dose de charge 10 mg/kg (sauf si administration de chloroquine
pendant les 48 heures précédentes), puis 5 mg/kg toutes les 6, 12 ou 24 heures
voie IM: toutes les 12 heures, surveillance de l'ECG, retour à la voie orale dès
que possible
voie IV: très délicate, surveillance de la tension artérielle et de l'ECG
traitement prophylactique:
per os uniquement: 100 mg/jour pour un adulte; soit 8,3 mg de sel par kg de
poids et par jour.

Doxycycline
Classe chimique: cycline

Vibramycine®; laboratoire pfizer


Tolexine®; laboratoire Biorga
Caractéristiques
bonne absorption digestive (95 %) mais diminue si ions métalliques, fixation
protéique 80 %, diffusion tissulaire bonne mais insuffisante dans le LCR; élimination
biliaire et urinaire
Risque de photosensibilisation
Indications:
curatif : paludisme à Plasmodium falciparum multirésistant associé à la quinine
prophylaxie: dans les zones de Plasmodium falciparum multirésistant :
- Dans les zones forestières de Thaïlande frontalières avec le Cambodge et le
Myanmar (Birmanie) et par extension dans les zones forestières de Thaïlande, Laos,
Cambodge et Viet Nam
Formes et posologie:
comprimé 100 mg
utilisation:
- pour les sujets de plus de 12 ans
- femmes en l'absence de grossesse,
- chez les sujets intolérants à la méfloquine
doses: adultes 100 mg/jour, enfants >12 ans: 2 mg/kg:jour

Halofantrine

amino-alcool très lipophile


Halfan® liste I, laboratoire SKF (Smithkline Beecham Laboratoires)
Même spectre d'activité que la méfloquine mais intrinsèquement plus active
Caractéristiques:
absorption incomplète, variable suivant les sujets et augmentée en cas de prise
simultanée de lipides
demi vie 14 à 80 heures
la biotransformation fournit un métabolite aussi actif sur le plasmodium que la
molécule initiale, mais à demi vie plus longue: environ 100 heures.
Effets secondaires:
bien toléré en général
possibilité d'élévation transitoire des transaminases
principal facteur limitant: allongement de l'espace QT observé sur l'ECG sans
conséquences cliniques habituellement
mais qui impose une surveillance cardiaque chez les sujets présentant des antécédents
cardiaques
contre indiqué en cas de grossesse, d'allaitement et chez le nourrisson
Indications:
administration uniquement à titre curatif en cas de paludisme dù à un Plasmodium
chimiorésistant et chez des sujets n'ayant pas d'antécédent de cardiopathie.
Formes et posologie:
voie orale uniquement
comprimés à 250 mg
suspension buvable à 20 mg/ml
dose curative de 25 mg/kg répartie en 3 prises sur une journée à distance des repas
contre indiqué en cas de grossesse, d'allaitement et chez le nourrisson

Méfloquine

amino-alcool de synthèse apparenté à la quinine, utilisé depuis 1986


Lariam® liste I, laboratoire Roche
Caractéristiques:
absorption rapide
élimination lente, demi vie variable en fonction des réserves lipidiques du sujet, en
moyenne égale à 20 jours
élimination accélérée chez la femme enceinte, l'enfant et le patient impaludé
activité uniquement sur les formes érythrocytaires du parasite
Effets secondaires
nausées, vertiges et vomissements
Toxicité:
troubles neurologiques et psychiatriques estimés à 1 % après une prise à dose
thérapeutique; apparaissant dans un délai de 1 à 20 jours après un traitemebnt curatif
ou après 2 mois de prise à titre prophylactique
Contre indications absolue : antécédents de convulsions et de troubles
psychiatriques, le voyage sportif (plongée, alpinisme, conditions »extrêmes »)
ne pas utiliser chez la femme enceinte (risque tératogène estimé à 5 %) ni chez l'enfant
Indications:
Traitement curatif et prophylactique du paludisme chimiorésistant
Formes et posologie:
voie orale uniquement
comprimés à 50 et 250 mg, absorber avec du liquide au cours d'un repas
administration à titre curatif
en cas de paludisme à P. falciparum chimioprésistant, 15 à 25 mg/kg en trois
prises séparées de 8 heures
administration à titre prophylactique:
4mg/kg/semaine en une prise, soit 250 mg/semaine pour un adulte
éviter les administrations prolongées (> 3 mois), en cas de séjour prolongé
remplacer par l'association chloroquine - proguanil
ne pas utiliser chez la femme enceinte et l'enfant ou en cas d'antécédents
psychiatriques

Primaquine
amino 8 quinoléine introduite dans les années 1950, non disponible en France

Caractéristiques:
absorption rapide
non concentrée dans les hématies
demi vie 6 heures
active contre les formes hépatocytaires et les gamétocytes des quatre espèces
plasmodiales
Effets secondaires et toxicité:
accidents hémolytiques en cas de déficit en G 6 P DH et/ou en cas de prise répétée
contre indiquée chez l'enfant de moins de 5 ans et la femme enceinte
Indications:
effet gamétocytocide contre les 4 espèces de Plasmodium
effet hypnozoïtocide dans le cas de paludisme à P. vivax et P. ovale
Formes et posologie:
non disponible en France sauf au niveau de pharmacies centrales des hôpitaux (ATU)
traitement à titre curatif et pour éviter les rechutes:
0,75 mg/kg en prise unique => effet gamétocytique
0,25 mg/kg/j pendant 14 jours effet hypnozoïtocide dans le cas de paludisme à
P. vivax et P. ovale
Remarque en France, l'effet hypnozoïticide est de préférence obtenu par un
traitement prolongé avec la chloroquine

Proguanil
biguanidine de synthèse développé vers 1940

Paludrine ®, (liste II depuis janvier 1999) laboratoire Zeneca Pharma


(le chlorproguanil Lapudrine® n'est pas commercialisé en France)
Le proguanil et le chlorproguanil sont les précurseurs du cycloguanil et du
chlorcycloguanil qui sont des inhibiteurs de la DHFR
Caractéristiques:
absorption complète, la concentration maximale est atteinte en 3 à 6 heures
la biotransformation hépatique donne du Cycloguanil (molécule proche de la
pyriméthamine) qui est la forme active, le rendement de cette transformation est
variable selon les sujets, en moyenne de 30 %.
demi vie terminale de 8 à 24 heures.
Effets secondaires et toxicité:
bien toléré
déconseillé uniquement en cas d'insuffisance hépatique et rénale
Indications::
prophylaxie du paludisme dans les zones de chimiorésistance, en association avec la
chloroquine
Formes et posologie:
voie orale,
Paludrine®: comprimés à 100 mg
réservé à la prophylaxie, dose de 3,5 mg/kg/j, soit 200 mg / j pour un adulte
utilisable par la femme enceinte et le nourrisson
à prendre après un repas avec de l'eau

Proguanil + Chloroquine

Savarine®, laboratoire Zeneca Pharma


Effets secondaires et toxicité
possibilité d'intolérance gastrique modérée
troubles oculaires lors d'un traitement prolongé
peut être administré à la femme enceinte
ne pas utiliser chez l'enfant de moins de 15 ans
Formes et posologie
Savarine®: comprimés à 200 mg de proguanil et 100 mg de chloroquine base;
dose adulte: utilisation en prophylaxie pour l'adulte: 1 comprimé par jour

Pyronaridine
Structure proche de l'amodiaquine
molécule utilisée en Chine depuis 1970
pharmacocinétique mal connue
semble bien supportée
pas de toxicité enregistrée
utilisée par voie orale et parentrale (30 mg/kg) principalement en Thaïlande et au
Cameroun

Quinine

amino alcool extrait de l'écorce de quinquina cultivé en Amérique du Sud, Asie et


Indonésie.
utilisée sous forme de sels contenant 60 à 80 % de base, toutes les doses sont
indiquées en base
la quinine sous toutes ses formes est inscrite à la liste I depuis janvier 1999
Quinimax®, (liste I) laboratoire Sanofi Winthrop
Quinine Lafran, (liste I) laboratoire Lafran
Quinoforme®, (liste I) laboratoire Delalande
Arsiquinoforme®, (liste I) laboratoire Delalande
Caractéristiques:
biodisponibilité élevée, faible concentration dans les hématies non parasitées
biotransformation hépatique qui donne un métabolite moins actif
demi-vie: 5 à 18 heures, augmentée en cas d'accès palustre sévère d'où un risque de
surdosage 2 à 3 jours après le début du traitement
concentration efficace: 8 à 15 mg/L, concentration toxique: > 20 mg/L.
Remarque: l'élimination est ralentie dans les accès graves, elle est accélérée chez la
femme enceinte et l'enfant
Effets secondaires:
voie orale: douleurs épigastriques, vomissements et diarrhée
voie IM: inflammation locale, nécrose au point d'injection
voie IV: phlébite, sclérose; si le débit dépasse 5 mg/kg/heure, risque d'hypotension
grave qui peut être fatale
le "cinchonisme" = atteinte de la VIIIème paire de nerfs craniens: bourdonnements,
vertiges, nausées; il apparaît quand la quininémie dépasse 5 mg/L, il faut continuer le
traitement.
Toxicité:
"fièvre bilieuse hémoglobinurique", hypoglycémie, hémolyse
au dessus de 3 gr par voie orale chez l'adulte: risque d'hypotension, de collapsus, de
fibrillation
pas d'effet abortif constaté aux doses thérapeutiques
Associations interdites ou à surveiller:
anticoagulants
barbituriques
augmentation de l'effet des béta bloquants, de la digoxine et des inhibiteurs calciques
potentialise les troubles neurologiques de la méfloquine
Indications:
principalement le traitement curatif du neuropaludisme
Formes et posologie:
traitement curatif: per os de préférence sauf si vomissements ou perte de conscience
dose de charge puis administration toutes les 8 heures pendant 5 à 7 jours suivant
l'espèce plasmodiale et la souche;
adulte: au total 25mg/kg/j en 3 ou 4 prises pendant la journée.
Quinimax®: comprimés à 125 et 500 mg, suppositoires à 150 ou 250 mg, solution
injectable à 100 mg/ml
Quinine Lafran: comprimés à 250 et 500 mg
Quinoforme®: solution injectable à 250 mg/ml
Arsiquinoforme: comprimés à 150 mg
Remarque : quelques cas de résistance (Brésil, Amazonie, Asie du Sud Est) dans ce
cas association préconisée avec une cycline ou un macrolide en cas de contre
indication aux cyclines.

AUTRES PROTOZOOCIDES
Atovaquone
Azithromycine
Clarithromycine
Clindamycine
Cotrimoxazole
Dapsone
Déhydroémétine
Paromomycine
Pyriméthamine
Spiramicine
Sulfadiazine
Ténonitrozole
Tillquinol
Triméthoprime
Triméthrexate

Atovaquone
hydroxy naphtoquinone
Wellvone® (liste I); laboratoire Glaxo-Wellcome
inhibition des transporteurs d'électrons des mitochondries des eucaryotes
(protozoaires)
Caractéristiques
biodisponibilité faible, augmentée lors d'un repas riche en graisses, demi-vie 2 à 3
jours, fixation totale aux proéines plasmatiques, élimination fécale à 90 %
Effets secondaires et toxicité
eruption cutanée, nausées, diarrhées, céphalées
prise avec repas riche en graisses
Contre-inducations:
Rifampicine, antivitamine K
Indications:
pneumonie à Pneumocystis carinii si contre indication au cotrimoxazole
action sur Toxoplasma gondii et Plasmodium falciparum
remplace l'Adiazine® dans le traitement des toxoplasmoses en cas d'allergie au
sulfamide
Formes et posologie:
comprimés à 250 mg, suspension buvable réservée à l'usage hospitalier
750 mg 3 fois par jour / 21 jours; à prendre avec un repas riche en graisses

Azithromycine
macrolide (azalide)

Zithromax® (liste I); laboratoire Pfizer


Caractéristiques
absorption rapide après administration orale,
Effets secondaires et toxicité
troubles digestifs
Indications:
antibactérien utilisé en cas d'allergie aux sulfamides dans la toxoplasmose du sujet
immunodéprimé
Formes et posologie:
gelules à 250 mg

Clarithromycine
macrolide 14C
Zeclar® (liste I) laboratoire Abbott
Naxy® (liste I) laboratoire SANOFI WINTHROP
Caractéristiques
demi-vie: 5 heures, concentration intracellulaire importante (X 5 concentration
sérique), élimination rénale et hépatique
Indications:
antibactérien
toxoplasmose: remplace l'adiazine (sulfamide) dans le traitement des toxoplasmoses
de l'immunodéprimé en cas d'allergie au sulfamide
Formes et posologie:
comprimé 250 mg, 500 mg

Clindamycine
antibiotique lincosamide

Dalacine® (liste I) Dalacine T Topic[trademark] (liste I); laboratoires Pharmacia &


Upjohn
Caractéristiques
bonne résorption digestive, bonne diffusion tissulaire y compris cérébrale, passage
transplacentaire et dans le lait ; élimination biliaire et fécale
ne pas utiliser chez la femme enceinte ou allaitante
synergie: rifampicine, métronidazole, pyriméthamine, quinine; antagoniste:
macrolides
Indications:
antibactérien remplace l'Adiazine® dans le traitement des toxoplasmoses de
l'immunodéprimé en cas d'allergie au sulfamide
Formes et posologie:
gélule à 75 mg , 150 et 300 mg,
solution injectable (réservé aux hôpitaux),
solution pour application locale

Cotrimoxazole
= (sulfaméthoxazole + triméthoprime)
sulfamide + diaminopyrimidine
Bactekod® et Bactekod® fort (liste I) laboratoire Biogalénique
Bactrim® , Bactrim® forte, Bactrim® perfusion, Bactrim® enfant, (listeI)
laboratoire Roche
Eusaprim® adulte, Eusaprim® enfant et Eusaprim® fort (liste I) laboratoire Glaxo-
Wellcome
Cotrimazol fort (liste I), laboratoire Labon Ratiopharm
Cotrimoxazole RPG ® (liste I) laboratoire Biogalénique
Caractéristiques
bonne résorption digestive, demi-vie 10 heures,
diffusion importante dans LCR, bile, poumon
élimination biliaire et fécale
Effets secondaires et toxicité
troubles digestifs
manifestations hématologiques: thrombopénie, anémie hémolytique, effet accru chez
les sujets de plus de 65 ans
manifestations cutanées: rash, urticaire
surveillance hématologique et rénale
Contre-indications:
ne pas utiliser chez la femme enceinte sauf en cas de nécessité
ne pas utiliser chez la femme allaitante lorsque le nouveau né a moins de 1 mois ou
présente un déficit en G6PDH
Indications:
antibactérien espèces sensibles: Streptococcus A, C, G: Staphylococcus aureus,
Listeria, Proteus, Salmonella, Sigella, Haemophilis, Nocardia
coccidiose de l'immunodéprimé: curatif et prophylaxie,
sarcocystose, toxoplasmose,
pneumonie à Pneumocystis carinii traitement curatif et prophylaxique; synergie des
deux composants
Formes et posologie:
dosage adulte: comprimés (sulfaméthoxazole 400mg + triméthoprime 80 mg)
dosage fort: (sulfaméthoxazole 800 mg + triméthoprime 160 mg)
suspension: solution injectable pour perfusion
dosage enfant: comprimés (sulfaméthoxazole 100mg + triméthoprime 20 mg) ou
suspension buvable
adulte: posologie de base chez un sujet normo-rénal: 4 cpr/j; ou dosage fort: 2 cpr/j
enfant: 30 mg de Sulfaméthoxazole + 6 mg de triméthoprime par kg et par jour en 2
prises
Dapsone
sulfone

Disulone® (liste I); laboratoire Spécia


Caractéristiques
absorption digestive totale, fixation protéique 50 %, diffusion dans tous les tissus y
compris placenta; élimination urinaire
Indications:
bacteriostatique antilepreux
remplace la sulfadiazine (Adiazine®) dans la toxoplasmose de l'immunodéprimé en
cas d'allergie au sulfamide
Formes et posologie:
comprimés à 100 mg
adulte: 1 comprimé par jour

Déhydroémétine
Alcaloïde de l'Ipéca

Déhydroémétine Roche® (retiré ); laboratoire Roche


amoebicide tissulaire
Caractéristiques
bonne résorption parentérale, demi-vie plasmatique 2,2 jours, concentration poumon,
foie, paroi intestinale; excrétion biliaire à 90 %
Effets secondaires et toxicité
injection IM douloureuse, diarrhées, vomissements; atteinte myocardique, névrites,
polynévrites
surveillance ECG, intervalle de 15 jours entre 2 cures
déconseillé chez la femme enceinte,
contre indiqué chez l'enfant (sauf formes graves d'amibiase)
contre indiquée en cas d'insuffisance cardiaque et :ou rénale
Indications:
amibiase: Entamoeba histolytica,
fasciolose, distomatose à Fasciola hepatica (phase d'invasion)
Formes et posologie:
ampoules injectables à 20 ou 60 mg
posologie adulte: 1 mg/kg/j , cures de 10 jours (max 10 mg/kg/cure)

Paromomycine
aminoside (Enchaînement de 4 unités : 2 aminosucres, un ribose et un aminocyclitol)

Humagel® (liste I) retiré; Laboratoire: Parke-Davis


amoebicide de contact , activité par bloquage de la synthèse protéique
Caractéristiques
faible absorption digestive si la muqueuse est intacte
Effets secondaires et toxicité
diarrhée, vomissements, possibilité de malabsorption
ototoxicité, néphrotoxicité en cas de passage dans la circulation générale
Contre indications:
ne pas administrer à l'insuffisant rénal ni à la femme enceinte ni en cas d'altération de
la muqueuse intestinale
les ralentisseurs du transit intestinal augmentent le risque de passage systémique
aminoglycosides
Indications:
amibiase: Entamoeba histolytica comme amoebicides de contact,
cryptosporidiose de l'immunodéprimé: Cryptosporidium
antibactérien
Formes et posologie:
granulés pour suspension buvable enf/nour 250 mg
posologie de l'adulte: 50 mg/kg/j pendant 4 jours pour l'amibiase

Pyriméthamine
pyrimidine, diaminopyrimidine développée dans les années 1950

Malocide®, laboratoire Spécia;


inhibition de la dihydrofolate réductase, action synergique avec celle des sulfamides
Spectre d'activité identique à celui des sulfamides: antifolinique
Caractéristiques
absorption digestive lente et incomplète, demi-vie 4 jours, liaison protéique 80 %,
accumulation dans les tissus: rein, cerveau, foie, rate, passage transplacentaire et dans
le lait
Effets secondaires et toxicité
réactions allergiques, agranulocytoses et troubles hématologiques dus à la carence en
acide folique;
à forte dose risque d'anémie mégaloblastique et de leucopénie transitoires
intervalle de 8 jours entre 2 prises; associer de l'acide folinique
Contre-indications:
femme enceinte en fin de grossesse => risque d'ictère néo natal
triméthoprime
Indications:
schizonticide à action lente => paludisme à Plasmodium falciparum résistant aux
amino-4 quinoléines (chloroquino résistance); pas d'utilisation à titre prophylactique
toxoplasmose: traitement curatif et prophylaxie en association avec la sulfadiazine
(Adiazine®) moins efficace en mono-utilisation
Formes et posologie:
Malocide®: comprimés à 50 mg
toxoplasmose: Malocide® 50-100mg/j pendant 1 - 2 mois

Pyriméthamine + Sulfadoxine

Fansidar® (liste I); laboratoire Roche,


Fansimef® = Fansidar + Méfloquine
Fansidar® comprimés à 25 mg de pyriméthamine + 500 mg de sulfadoxine
Fansidar® injectable: ampoules 20 mg pyriméthamine + 400 mg de sulfadoxine
paludisme: Fansidar® 2 à 3 cpr ou 2 ampoules en prise unique; voie orale ou IM
stricte en cas de vomissements

Spiramicine
macrolide 16C
Rovamycine® (liste I); laboratoire Spécia
Caractéristiques
demi vie 8 heures, diffusion tissulaire bonne, élimination biliaire
Indications:
antibactérien
traitement de la toxoplasmose acquise
prévention de la toxoplasmose congénitale chez la femme enceinte séronégative pour
le toxoplasme
cryptosporidiose de l'immunodéprimé (amélioration, pas de guérison)
Formes et posologie:
comprimés à 1,5 MUI, 3 MUI
granulés à 0,375 MUI, 0,75 MUI, 1,5 MUI
sirop
poudre injectable 1,5 MUI (réservé aux hôpitaux) pour perfusions
adulte: 3 MUI / j

Sulfadiazine
sulfamide

Adiazine® (liste I); laboratoire Doms-Adrian


Caractéristiques
absorption rapide et totale, demi-vie plasmatique 13 heures, liaison protéique: 50 %
diffusion dans LCR, liquide amniotique et sang foetal; dialysable, élimination rénale
Effets secondaires et toxicité
nausées, thrombopénies, accidents cutanés: rash, urticaire; précipitation urinaire
surveillance de la diurése
ne pas utiliser en fin de grossesse ni chez la femme allaitante
Contre indications:
prise de: anticoagulants, sulfamides, antidiabétiques
Indications:
Toxoplasmose, associé à triméthoprime en traitement curatif en cas de toxoplasmose
congénitale et de l'immunodéprimé
pneumonie à Pneumocystis carinii ,
nocardioses
Formes et posologie:
comprimés à 500 mg
adulte: 8 à 12 comprimés par jour

Sulfadiazine + Triméthoprime
sulfamide
Trimadiaz Antrima® (liste I); laboratoire Doms-Adrian
comprimés à 400 mg de sulfadiazine et 80 mg de triméthoprime
suspension buvable enfants/nourrisson

Ténonitrozole
nitro imidazolé

Atrican®; laboratoire Innotech International


Effets indésirables et toxicité
état nauséeux
utilisable chez la femme enceinte
Contre indications:
boissons alcoolisées
pas de port de lentilles cornéennes
Indications:
flagelloses: Trichomonas vaginalis
mycoses: vaginites à Candida,
ces deux pathologies pouvant être associées
Formes et posologie:
comprimés à 100 mg
2 comprimés 2 ou 3 fois par jour aux repas pendant 3 à 10 jours

Tillquinol
Tiliquinol + Tilbroquinol
quinoléine (hydroxy)
Intetrix® (liste I) Intetrix P® (liste I); Laboratoire Beaufour
Indications:
diarrhée d'origine bactérienne
amoebicide de contact dans l'amibiase à Entamoeba histolytica traitement maximum
de 4 semaines,
ne pas associer à d'autres hydroxy quinoléines,
Formes et posologie:
gélules à 50 mg de Tiliquinol
adulte: 4 à 6 gel/j pendant 10 jours
déconseillé chez la femme enceinte

Triméthoprime
pyrimidine

Wellcoprim® (liste I), laboratoire Glaxo-Wellcome


contenu dans Bactrim®,
contenu dans Antrima®
inhibition de la déhydrofolate réductase (DHFR)
Caractéristiques
bonne absorption digestive, (> 90 %) demi-vie 9 heures, fixation protéique 50 %,
élimination urinaire (60 % en 24 heures)
Effets secondaires et toxicité
troubles digestifs, réaction cutanée allergique
ne pas utiliser chez la femme enceinte ou allaitante
Contre indications:
antivitamines K
Indications:
antibactérien à spectre large (infections urinaires)
association à un sulfamide fréquente: Bactrim®: (sulfaméthoxazole); Antrima®:
(sulfadiazine);
traitement et prophylaxie de la toxoplasmose
traitement de la pneumonie à Pneumocystis carinii
traitement de la coccidiose de l'immunodéprimé
Formes et posologie:
Wellcoprim®: comprimé à 300 mg
Bactrim®: comprimés (triméthoprim 80 mg + sulfaméthoxazole 400 mg)
Wellcoprim®: 1 cpr/j
Bactrim®: 4 cpr/j

Triméthrexate
Neutrexin®, liste I, laboratoire Ipsen-Biotech
Caractèristiques:
Effets indésirables et toxicité
toxicité hépatique et rénale, risque de survenue de fièvre non contrôlée par les
antipyrétiques
risque de réaction anaphylactique en cas d'administration rapide
Contre indications
hypersensibilité aux composés contenant de la quinazoline
traitement myélosuppresseur
ne pas utiliser chez la femme enceinte ni chez l'enfant
Indications:
traitement de la PPC (pneumonie à Pneumocystis carinii) chez le sujet atteint de SIDA
et présentant une résistance ou une intolérance au cotrimoxazole ou à la pentamidine
Formes et posologie:
poudre pour solution à perfuser: 25 mg
posologie usuelle: 1 perfusion lente de 45 mg/m2/j
associer obligatoirement de l'acide folinique
surveiller les fonctions hématologiques
mesures contraceptives pendant le traitement pendant les 6 mois suivants

SERIE DES "CONAZOLES" UTILISABLES PAR VOIE


LOCALE
Bifonazole
Butoconazole
Clotrimazole
Econazole
Fenticonazole
Isoconazole
Kétoconazole
Miconazole
Omoconazole
Oxiconazole
Sertaconazole
Sulconazole
Tioconazole

Bifonazole
azolé, imidazolé, conazole

Amycor® (liste I) depuis 1984, laboratoire Lipha Santé (crème, poudre, solution)
Amycor onychoset® (liste I) depuis 1995; laboratoire Lipha Santé (pommade)
Caractéristiques
absorption sur peau saine: 1% en 6 heures sous pansement occlusif
Effets secondaires et toxicité
irritation locale, prurit
Indications:
dermatomycoses, dermatophyties: mycoses de la peau glabre et des plis, herpès
circiné, intertrigo, pied d'athléte, sycosis, onyxix
candidoses
Pityriasis versicolor
Formes et posologie
crème à 1 %, poudre à 1 %, solution à 1 %
1 application journalière

Butoconazole
azolé, imidazolé, conazole

Gynomyk® (liste I) depuis 1987; laboratoire Cassenne (ovules)


Caractéristiques
résorption vaginale faible (5 %)
Effets secondaires et toxicité
irritation locale
Indications:
candidoses vulvovaginales
action antibactérienne (bactéries gram +)
Formes et posologie:
ovule à 100 mg
1 ovule le soir pendant 3 à 6 jours

Clotrimazole
azolé, imidazolé, conazole

depuis 1978
Trimysten®, laboratoire Roger Bellon
crème

Econazole
azolé, imidazolé, conazole

depuis 1976
Pevaryl®, Gyno-Pevaryl®, Gyno-Pevaryl® LP (libération prolongée) Pevisone®;
laboratoire Janssen-Cilag (crème, lotion, poudre, solution) ( ovules)
Dermazol®; laboratoire Bailleul (crème, poudre, solution, émulsion)
Econazole GNR; laboratoire GNR Pharma (crème, poudre, solution)
Econazole Ratiopharm laboratoire Lafon Ratiopharm (crème, poudre, solution,
émulsion)
Econazole Bayer laboratoire Bayer Classics
Furazanol® laboratoire Monot (crème, émulsion, poudre, solution)
Effets secondaires et toxicité
formes cutanées: passage systémique peu probable sauf si effet occlusif (couches)
réactions locales: prurit, sensation de brûlure, érythème
Indications:
antifongique local: candidoses,
dermatophyties de la peau glabre et des plis, intertrigo, sycosis
Formes et posologie:
lait dermique à 1 %, crème à 1 %, solution à 1 %, poudre à 1%, émulsion,
1 application /j ou 1 ovule /j

Fenticonazole
azolé, imidazolé, conazole

depuis 1995
Lomexin® (liste I); Terlomexin®, laboratoire Effik (crème) (capsules vaginales)
antifongique local
capsule vaginale à 600 mg, crème
utilisation déconseillée chez la femme enceinte

Isoconazole
azolé, imidazolé, conazole
Fazol® depuis 1978, Fazol G®; laboratoire Bellon (crème, émulsion, poudre)
Caractéristiques
concentration dans la couche cornée de l'épiderme,
faible résorption par la muqueuse vaginale
Effets secondaires et toxicité
irritation locale transitoire
éviter contact avec les yeux, ne pas utiliser les lotions chez le nourrisson
Indications:
dermatomycoses surinfectées par des germes Gram +
candidoses des plis
dermatophyties de la peau glabre et des plis
pityriasis versicolor
Formes et posologie:
crème à 2 %, émulsion fluide à 2 %, poudre à 2 %, ovules à 300 mg
ovules 1 par jour pendant 3 jours
applications 2 fois par jour,

Kétoconazole
azolé, imidazolé, conazole

Ketoderm® (liste I) depuis 1985, laboratoire Janssen Cilag (crème, gel, gel moussant)
Caractéristiques
application: résorption systémique négligeable
Effets secondaires et toxicité
application: irritation locale
voie orale: nausées, vomissements, prurit
atteintes hépatiques: dosage des transaminases, effet tératogène, ne pas utiliser chez la
femme enceinte et allaitante, effet antabuse
Indications:
indications de la forme cutanée: mycoses cutanées à dermatophytes en traitement
local, dermatophyties, dermites séborrhéiques
Formes et posologie:
applications: Kétoderm®: crème à 2 %, sachet à 2 %, tube monodose
Kétoderm® crème: 1 application par jour, Kétoderm® sachet: 1 application par
semaine

Miconazole
azolé, imidazolé, conazole

Daktarin® (liste I) depuis 1973, Gyno-Daktarin® (liste I), Daktacort® (liste I);
laboratoire Janssen Cilag (gel, poudre, solution) (capsules et gel vaginaux)
Britane®; laboratoire Lab, Martin -Johnson & Johnson - MSD (gel)
Caractéristiques
mal résorbé par voie orale
Effets secondaires et toxicité
formes orales: nausées, diarrhées
Contre-indications:
antivitamines K
Indications:
antifongique : mycoses cutanées, dermatophyties
Formes et posologie:
gel pour application locale, lotion , poudre, gel buccal ,

Omoconazole
azolé, imidazolé, conazole

Fongamil® depuis 1990, (liste I); laboratoire Biorga (crème, poudre, solution)
Fongarex®, laboratoire Besins-Iscovesvo (ovules)
Caractéristiques
pas d'absorption par la peau saine
Effets secondaires et toxicité
passage systémique possible si pansement occlusif (couches des nourrissons) ne pas
utiliser chez la femme enceinte (1er trimestre)
Indications:
antifongique à usage local: candidoses, dermatophyties, dermatophytes
Formes et posologie:
Fongamil®: crème à 1 %, poudre à 1 %, solution à 1 %
Fongarex®: ovules à 900 mg
1 à 2 applications /j

Oxiconazole
azolé imidazolé conazole
depuis 1994
Fonx®, liste I, laboratoire Yamamouchi Pharma (crème, poudre, solution)
Indications:
candidoses cutanées, onyxix et périonyxix
dermatophyties de la peau glabre et des plis,
pityriasis versicolor
Formes et posologie:
crème, poudre, solution à 1 %
solution déconseillée chez le nourrisson et sur les muqueuses (présence d'alcool)

Sertaconazole
azolé, imidazolé, conazole

Monazol®, laboratoire Théramex (ovule)


inhibition de la synthèse d'ergostérol, effet sur la membrane cellulaire, inhibition de la
filamentation
Caractéristiques
pas de passage systémique,
imprégnation durable de la muqueuse vaginale (7 jours)
tolérance locale et générale très bonne
Indications:
candidoses vaginales récidivantes à C. albicans et autres espèces (C. tropicalis, C.
glabrata)
Formes et posologie:
ovule gynécologique à 300 mg
1 ovule le soir au coucher, répéter après 7 jours si persistance des symptômes.

Sulconazole
azolé, imidazolé, conazole
Myk® 1 % (liste I) depuis 1991; laboratoire Cassenne (crème, poudre, solution)
Caractéristiques
pas d'absorption cutanée
irritation locale
Effets secondaires et toxicité
éviter le contact avec les yeux
Indications:
antifongique local à large spectre: candidoses, dermatophytes, dermatophyties,
onychomycoses
érythrasma
Formes et posologie:
crème, solution et poudre
1 application par jour, traitement de 2 à 6 semaines

Tioconazole
azolé (imidazolé)

Trosyd® (liste I) depuis 1983; laboratoire Pfizer (crème)


Gyno Trosid® liste I, laboratoire Pfizer (ovules)
Caractéristiques
pas d'absorption par la peau saine
Effets secondaires et toxicité
irritation locale
ne pas utiliser chez la femme enceinte (1er trimestre)
passage systémique possible si pansement occlusif (couches des nourrissons)
Indications:
antifongique local: candidoses, dermatophyties
Formes et posologie:
creme: 2 applications par jour
ovules: 1 au coucher
SERIE DES "CONAZOLES" UTILISABLES PAR VOIE
GÉNÉRALE
Fluconazole
Itraconazole
Kétoconazole
Miconazole
Antifongiques de synthèse introduits en thérapeutique à partir des années 1975, le
premier introduit fut le miconazole,
Ce sont des imidazolés et des triazolés, maintenant connus et réunis sous le nom de «
conazoles ».
Les premiers étaient des imidazolés ayant l'inconvénient d'une faible disponibilité par
voie orale et de faibles taux plasmatiques
Ensuite sont apparus les triazolés dont le noyau résiste mieux à la métabolisation =>
dérivés plus actifs.
Leur mode d'action général: inhibition de la lanostérol 14 a déméthylase, enzyme à
cytochrome P450 indispensable à la formation de l'ergostérol chez le champignon
Possibilité de résistances

Fluconazole
azolé, triazolé

Triflucan® (liste I) depuis 1988; laboratoire Pfizer


Caractéristiques
absorption importante (90 %), demie-vie prolongée 30 heures, fixation protéique 10
%, diffusion dans le LCR > 50 % du taux plasmatique,
élimination urinaire 70 à 90 %, ce sera l'antifongique de choix dans le traitement des
mycoses urinaires,
dialysable
Effets secondaires et toxicité
nausées, douleurs abdominales, céphalées
ne pas utiliser chez la femme enceinte ou allaitante
Contre indications:
antivitamines K, ciclosporine, sulfamides hypoglicémiants, rifampicine
ne pas administrer chez l'enfant
administration déconseillée chez la femme enceinte ou allaitante
Indications:
antifongique: candidoses buccales et systémiques , sans action sur C. krusei
candidose oropharyngée de l'immunodéprimé
cryptococcoses
Sans action sur les dermatophytes et les Aspergillus
Formes et posologie:
gélules à 50 mg, (100 mg, 200 mg réservé aux hôpitaux)
solution injectable pour perfusion
candidose oropharyngée de l'immunodéprimé: 50 mg/j/14 jours
cryptococcose: 400 mg/j en traitement d'attaque pendant 6 à 8 semaines

Itraconazole
azolé, triazolé

Sporanox® (liste I) depuis 1993; laboratoire Janssen Cilag


Caractéristiques
absorption digestive facilitée par repas gras (90 %), mauvaise absorption si
hypochlorie gastrique,
demi-vie plasmatique 13 à 20 heures, fixation aux protéines sériques (> 95 %) et
tissus, faible concentration dans le LCR,
élimination fécale (50 %) et urinaire (35 %)
Effets secondaires et toxicité
nausées, douleur abdominale, céphalées
traitement prolongé: hypokaliémie, hypocalcémie, augmentation des enzymes
hépatiques
ne pas utiliser chez la femme enceinte ou allaitante
Contre-indications:
nombreuses: Cisapride, Terfénadine, Astémizole, anticoagulants oraux, Ciclosporine,
Digoxine, Rifampicine
sujet atteint de maladie hépatique active ou consécutive à une autre thérapeutique
insuffisant rénal
Indications:
mycoses systémiques ou viscérales, actif sur Candida, Aspergillus, Cryptococcus
aspergilloses (bronchopulmonaire, invasive de l'immunodéprimé)
chromomycose, histoplasmoses, mycoses rares
Formes et posologie:
gélule à 100 mg usage hospitalier
solution buvable à 10 mg/ml, usage hospitalier
adulte: 200 à 400 mg/j immédiatement après le repas

Kétoconazole
azolé, imidazolé
Nizoral®, (liste I), depuis 1979, laboratoire Janssen Cilag
Caractéristiques
voie orale: absorption augmentée au cours du repas, concentration sérique maximale
en 2 heures, demi-vie d'élimination 8 heures;
fixation protéique 80 %, bonne diffusion dans les tissus mais insuffisante dans le LCR
élimination surtout fécale
Effets secondaires et toxicité
voie orale: nausées, vomissements, prurit
atteintes hépatiques: dosage des transaminases, effet tératogène, ne pas utiliser chez la
femme enceinte et allaitante
Contre indications
association déconseillée avec Astémizole, Terfénadine et cisapride, effet antabuse
précautions avec: anticoagulants, sels de Mg et Ca, isoniazide, rifampicine,
ciclosporine
Indications:
mycoses profondes (systémiques) surtout candidoses
mycoses rares
protozooses endocellulaires: leishmanioses, trypanosomoses africaine et américaine
amibiases à amibes libres (Negleria)
Formes et posologie:
comprimés 200 mg, suspension buvable à 1 mg par goutte
dose usuelle adulte: 200 mg par jour au cours du repas

Miconazole
azolé, imidazolé, conazole

Daktarin®, depuis 1969


Caractéristiques
mal résorbé par voie orale, faible biodisponibilité ce qui le fait réserver pour les
mycoses digestives
Effets secondaires et toxicité
formes orales: nausées, diarrhées
forme injectable: douleur au point d'injection, hypotension, réaction anaphylactique
surveillance lors des perfusions
Contre-indications:
antivitamines K
Indications:
surtout actif sur les levures
formes orales: candidoses orales et digestives
forme injectable: candidoses et cryptococcoses
Formes et posologie:
gélules à 125 mg et gel buccal
solution injectable pour perfusion (liste I) réservé aux hôpitaux

AUTRES ANTIFONGIQUES UTILISES PAR VOIE


LOCALE
Amorolfine
Buténafine
Ciclopirox = Ciclopiroxolamine
Sulfure de sélénium
Tolnaftate

Amorolfine
morpholine

Locéryl®, liste I, utilisé depuis 1992, laboratoire Roche


Effets secondaires et toxicité:
rémanence importante
ne pas utiliser chez la femme enceinte ou allaitante
Indications:
large spectre antifongique, utilisé dans les onychomycoses sans atteinte matricielle
en cas d'atteinte matricielle, l'associer à la terbinafine
Formes et posologie:
solution filmogène, une application par semaine
traitement de longue durée

Buténafine
benzylamine, dérivé proche de la Terbinafine
non disponible

Ciclopirox = Ciclopiroxolamine
pyridone
Mycoster® depuis 1982; Mycoster® 8% depuis 1991; laboratoire Sinbio
antifongique in vitro (fongistatique et fongicide), antibactérien
Caractéristiques
absorption percutanée faible, stockage dans la couche cornée de l'épiderme,
traverse la kératine unguéale ==> stockage dans la table de l'ongle
concentration utile obtenue dans la table des ongles des mains après 15 à 30 jours de
traitement, rémanence: 8 jours pour les mains, 15 jours pour les pieds
Effets secondaires et toxicité
sensibilisation cutanée
ne pas utiliser chez la femme enceinte
Indications:
dermatomycoses, dermatophyties à Trichophyton et Microsporum sauf les teignes,
onychomycoses
candidoses cutanées,
action anti-inflammatoire
Formes et posologie:
crème à 1% pour les mycoses cutanées;
solution à 1 % pour le traitement des zones pileuses,
solution filmogène à 8%, traitement des onychomycoses en application journalière

Sulfure de sélénium
Selsun® 2,5 % (liste I),
Selsun blue® 1 % ; laboratoire Abbott
Effets secondaires et toxicité
irritation cutanée, seborrhée réactionnelle
ne pas appliquer sur tégument inflammatoire ou lésé, ni sur yeux et muqueuses
Indications:
Pityriasis versicolor,
dermatose séborrhéique
Formes et posologie:
suspension 1%; 2,5 %:
pityriasis: application de 15 minutes après toilette avec détergent, rincer abondamment
séborrhée: friction sur cheveux humides, rincer

Tolnaftate
thiocarbamate
Sporiline®, depuis 1965, laboratoire Schering-Plough
Pedimycose®, laboratoire Scholl
crème, poudre et lotion
traitement des dermatophyties superficielles

TRAITEMENT DE LA GALE SARCOPTIQUE


Ascabiol® = Benzoate de Benzyle + sulfirame; laboratoire Evans Medical
Elenol® = Lindane; laboratoire Gerda, Scabecid® laboratoire Stiefel
Spregal® = Esdépalléthrine + Pipéronyl butoxyde; laboratoire Pharmygiéne SCAT
Préparations pour usage externe
Effets secondaires et toxicité
Locaux: sensation de brûlure, eczématisation si applications itératives
Généraux : en cas d'ingestion ou passage transcutanée (peau lésée, enfant de moins de
2 ans) ==> toxicité neurologique (convulsions) et toxicité hématologique et hépatique
Contre indications:
hypersensibilité à l'un des composants
ne pas appliquer pendant plus de 12 heures chez la femme enceinte et l'enfant de
moins de 2 ans
Indications:
acaricide: gale du corps, aoûtat
Formes et posologie
lotion: Ascabiol® (benzoate de benzyle 10 % + sulfirame 2 % + éthanol)
crème: Elenol® (lindane 1 % + chlorhydrate d'amyléine 0,6 %)
crème: Scabecid® (lindane 1 %)
solution: Sprégal® (Esdépalléthrine 0,63 % + Pipéronyl butoxyde 5 % + éthanol)

Mode d'emploi adulte:


bain avec savonnage le soir, séchage puis application en insistant au niveau des plis et
des mains (éviter la face, le cuir chevelu, les yeux et les muqueuses)
laisser poser 24 heures, puis lavage pour éliminer le produit
Remarque: si Ascabiol® pose de 12 heures
Remarque: si femme enceinte: diviser le temps d'application par 2
Remarque: si enfant de moins de 2 ans: diviser le temps d'application par 2 et bander
les mains pour éviter l'ingestion accidentelle pendant le sommeil
Remarque: si gale infectée: traiter l'infection avant l'application
Remarque: si eczéma: appliquer le traitement antigale puis après 24 heures un
corticoïde local

Baume du Pérou
Effets secondaires et toxicité
tache le linge possibilité d'allergie cutanée
bander les mains pour éviter ingestion accidentelle, éviter contact avec les yeux et les
muqueuses
Indications:
gale du nourrisson
Formes et posologie:
préparation magistrale à 10 % dans de la vaseline
application matin et soir

DDT = Clofénotane
organochloré

Benzochloryl®, laboratoire Goupil


Effets secondaires et toxicité
localement: sensation de cuisson, eczématisation, prurit prolongé (8 - 15 jours)
toxicité neurologique en cas d'ingestion ou de résorption cutanée (peau lésée, enfant
très jeune)
femme enceinte et nourrisson: application maximum de 12 heures, ne pas appliquer
sur yeux et muqueuses
déparasiter vêtements et literie (poudre au lindane, chauffage)
Indications
gale à Sarcoptes scabiei
aoûtat
Formes et posologie:
lotion 6 %
gale: savonnage, séchage puis application 24 heures chez adulte puis lavage
aoûtat: application locale

TRAITEMENT DES PEDICULOSES


Lindane (Hexa chloro cyclohexane)
Malathion
Pyréthrines et pyrethrinoïdes de synthèse
Malathion + Pyréthrines
Acide acétique, camphre, essence de citronnelle
Lindane (Hexa chloro cyclohexane)
organo chloré

Aphtiria® laboratoire Debat


Elentol®, Elenol® laboratoire Gerda
Scabecid® laboratoire Stiefel
produits pour usage externe
Effets secondaires et toxicité
toxicité neurologique (convulsions) et hématologique si passage systémique chez
enfant de moins de 2 ans (peau lésée)
eczéma
Indications
pédiculoses mais sans action sur les lentes
phthriase
pédiculose du corps surtout pour scabecid
Formes et posologie
poudre: Aphtiria® (lindane 0,4 %)
poudre: Elentol® (lindane 0,8 %)
crême fluide: Scabecid® (lindane 1 %)
posologie: 1 application renouvelée si nécessaire après 8 jours, la forme crème est
réservée à l'adulte et au grand enfant
Mode d'emploi pour les poux de la tête
poudre: poudrer les cheveux secs au niveau des zones parasitées, laisser agir
une nuit (minimum 7 heures, maximum 12 heures) puis laver les cheveux
crême: appliquer pendant 3 à 5 minutes sur cheveux secs puis rincer et laver
les cheveux
Mode d'emploi pour les poux du corps
déparasitage du linge de corps et de la literie par saupoudrage, laisser agir
plusieurs jours, laver à l'eau chaude
Mode d'emploi pour les poux du pubis
saupoudrer les zones parasitées, laisser agir une nuit puis laver
déparasiter linge et literie par saupoudrage

Malathion
organo phosphoré

Prioderm®, laboratoire Sarget Pharma


inhibiteur des cholinestérases
Produit réservé à l'usage externe
Effets secondaires et toxicité
possibilité d'irritation cutanée
prurit, érythème, apparition de pellicules possible
en cas d'ingestion ou de résorption cutanée: larmoiement, vomissements, dyspnée,
convulsions, coma ==> traiter par l'atropine
Contre indications:
contre indications liées à la présentation en flacons pressurisé (asthmatiques,
antécédents de bronchite dyspnéisante)
ne pas utiliser chez le jeune enfant
Indications:
pédiculoses humaines
insecticide en général
Formes et posologie
lotion à 0,5 % présentée en flacon simple ou pressurisé
Mode d'emploi:
appliquer sur le cuir chevelu et les cheveux, laisser en contact 8 ou 12 heures,
puis laver et passer le peigne fin
Remarque: application unique en général, si nécessaire renouveler 1 fois après 8 jours
Remarque: protéger le nez, la bouche et les yeux lors de l'utilisation du flacon
pressurisé
Remarque: réduire le temps d'application de moitié si enfant de moins de 6 mois

Pyréthrines et pyrethrinoïdes de synthèse

Altopou®, laboratoire Arkomédika (shampooing)


Charlieu anti-poux, laboratoire Moyoli-Spindler (shampooing)
Hégor antipoux, laboratoire Incomex (shampooing)
Itax® laboratoire Pierre Fabre santé (shampooing)
Item® antipoux, laboratoire Gandhour (lotion et shampooing)
Nix®, laboratoire Warner-Lambert (crême capillaire)
Parasidose®, laboratoire Gilbert (shampooing)
Para spécial poux, laboratoire Pharmygène-Scat (shampooing et solution pour
application cutanée)
Pyreflor®, Laboratoire Clément (solution pour application locale et shampooing)
Spray-pax® laboratoire Pharmygiène-Scat (solution pour application locale)
Effets secondaires et toxicité
sensation de cuisson
ne pas avaler ni appliquer sur les yeux
Contre indication:
contre indications liées à la présentation en flacons pressurisé (asthmatiques,
antécédents de bronchite dyspnéisante)
Indications
pédiculoses de la tête
insecticides en général
Spray-pax® est particulièrement recommandé pour la phthiriase
Formes et posologie
lotions, solutions en aérosols, crèmes, shampooings
Mode d'emploi Shampooings: appliquer sur cheveux mouillés et frictionner, laisser
agir 3 à 5 minutes puis rincer; renouveler l'opération, rincer à nouveau et passer le
peigne fin
Mode d'emploi lotions, solutions et crèmes: appliquer sur cheveux secs (lotions et
solutions) ou cheveux mouillés (crème),
frictionner, laisser en contact 10 à 45 minutes suivant les produits puis laver et passer
la chevelure au peigne fin
Remarque: passage du peigne fin pour élimination des lentes
Remarque: éviter le contact avec les yeux et les muqueuses
Remarque: ne pas utiliser chez les enfants < 30 mois
Remarque: 2 applications à 24 heures d'intervalle en général, si nécessaire renouveler
1 fois après 8 jours
Remarque: protéger le nez, la bouche et les yeux lors de l'utilisation de flacon
pressurisé
Remarque: certains produits contiennent de l'éthanol (Altopou®, Para spécial poux,
et Pyréflor®), l'un contient du camphre (Parasidose®)

Malathion + Pyréthrines
Para plus®, laboratoire SCAT
solution pour application cutanée en flacon préssurisé

Acide acétique, camphre, essence de citronnelle


Ysol 206® laboratoire Richelet (shampooing)
Contre indications:
ne pas mettre au contact des yeux
attention à la présence de camphre
Indications:
traitement curatif et préventif des pédiculoses de la tête, du corps et du pubis
Posologie:
traitement curatif: 3 shampooings à quelques jours d'intervalle
traitement préventif: 1 shampooing par semaine

INSECTICIDES , INSECTIFUGES ET ACARICIDES


Deltamethrine
Diethyltoluamide = DEET
Esbiol
Perméthrine
35/35
EHD
Deltamethrine
pyréthrine de synthèse
K-othrine®, Moskitul®, Laboratoire Roussel-Uclaf
efficacité 6 mois à 1 an, supporte le lavage
Effets secondaires et toxicité
sensation de brûlure si contact avec la peau
ne pas mettre en contact avec la peau, ne pas avaler (attention aux enfant!), manipuler
la solution avec des gants
Indications:
insectifuge et insecticide
prophylaxie des maladies transmises par insectes vecteurs en particulier le paludisme
Formes et posologie:
K-OTHRINE®: solution à 25 mg/ml
MOSKITUL®: moustiquaire imprégnée
25 mg (dilué dans de l'eau) par mètre carré de moustiquaire, immersion jusqu'à
absorption complète puis séchage

Diethyltoluamide = DEET
Insect écran peau® pulvérisateur, lotion
Autan® gel, lotion, vaporisateur
Previpiq® lait, gel, lingette, spray
Moustidose® adulte lotion
Moustifluide® lotion, crème
Pick-out lotion spray, crème
Caractéristiques
action pendant 8 heures sur les petits insectes piqueurs; peu absorbé par la peau; 10%
retrouvés dans les urines
Effets secondaires et toxicité
réactions allergiques, convulsions en cas d'ingestion
éviter le contact avec les yeux et les muqueuses
attention à la sensibilité plus grande des enfants où le DEET est à remplacer par EDH
(Insect écran peau enfant® par exemple)
Indications:
insectifuge antimoustique répulsif pour insectes et acariens
prophylaxie des maladies transmises par insectes vecteurs: paludisme, arboviroses
etc...
Formes et posologie:
vaporisateur à 50 % pour Insect ecran, moins dosé pour les autres spécialités
parfois associé à 35/35 (Moustidose adultes®, Pick-out®)
application sur les parties découvertes

Esbiol
Acardust®
Paragerm® ak
respecter les temps de pulvérisation, puis dépoussiérage soigneux
Indications:
acaricide efficace sur les acariens des poussières de maison: Dermatophagoïdes
pteronyssimus
Formes et posologie:
aérosols
pulvérisations sur la literie répéter tous les 2 ou 3 mois

Perméthrine
pyréthrine de synthèse
Insect écran tissu®
Caractéristiques
en pulvérisation: effet 6 semaines;
par immersion, effet 6 mois
résiste au lavage et au repassage
Effets secondaires et toxicité
sensation de cuisson sur la peau
ne pas mettre en contact avec la peau
Indications:
insectifuge, prophylaxie des maladies transmises par insectes vecteurs: paludisme
Formes et posologie:
vaporisateur à 3,2 %
pulvérisation sur la face externe des vêtements, tentes, moustiquaires; après dilution
dans l'eau: immersion des vêtements

35/35
N butyl, N acétyl-3 éthylaminopropionate
Moustidosetropicale® émulsion
Pré Butix® lotion/gel
Akipic® crème, spray
Cinq sur Cinq® lotion, crème
Pick-out® lotion, crème, stick
Caractéristiques
Efficacité optimale à la concentration de 20 %
durée de protection moyenne limitée à 4 heures

EHD
Ethylhexanediol
Insect ecran peau® enfant lotion
Z stop® lotion, crème
Dolmix Pic® lotion, spray
Caractéristiques
durée de protection moyenne de 2 heures , réduite si t° > 40 °C, peu efficace en
atmosphère séche <35 % d'humidité
peu de toxicité cutanée, il est à préférer pour les enfants

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