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III.

4 - Sucres, dérivés des sucres et


macromolécules hydrophiles :

Emploi des amidons

Sous forme de poudre :


Fabrication des comprimés
Diluant, lubrifiant et délitant

Sous forme d'empois :


Excipients pour pommades.
Liant dans la fabrication des comprimés.

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Machines à comprimer

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Poinçon >

Matrice
Poinçon <

4
III.4 - Sucres, dérivés des sucres et
macromolécules hydrophiles :
g) Les gommes et polyosides divers :
Les gommes = exsudats de plantes se solidifiant par dessiccation.

Trois gommes figurent à la Pharmacopée:


- Gomme arabique,
- Gomme adragante,
- Gomme de Sterculia (ou gomme Karaya).

Leur viscosité est différente.

Emplois :
- Liant et délitant (comprimés)
- Stabilisant (émulsions et suspensions)
- Enrobage pour que celui-ci adhère au comprimé.

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III.4 - Sucres, dérivés des sucres et
macromolécules hydrophiles :
G. Adragante G. Sterculia
Gomme sterculia
Gomme Arabique Gomme Adragante

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III.4 - Sucres, dérivés des sucres et
macromolécules hydrophiles :
Gommes et polyosides divers:
- Gomme Guar

- Pectines

- Alginates

- Carraghénates

- Gélose ou Agar-agar

Emplois:
Idem + Gels administrés par différentes voies d’administration.

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Exemple de suspension injectable
À gauche avant homogénéisation: sédimentation.
À droite: après homogéneisation.

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Émulsions:

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Émulsions:

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Émulsions:

Émulsion L/H Émulsion H/L

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III.4 - Sucres, dérivés des sucres et
macromolécules hydrophiles :
h)- La gélatine : obtenue par hydrolyse du collagène
(peau et os des animaux).
Emplois :
Excipient pour suppositoires et ovules.
Fabrication des enveloppes des gélules et (des
capsules molles).
Liant dans les comprimés.
N.B :
Certains fabricants utilisent les dérivés de la cellulose ou de
la gélatine de poisson pour la fabrication des enveloppes
des capsules.

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III.4 - Sucres, dérivés des sucres et
macromolécules hydrophiles :
Gélatine en poudre, feuille et en paillettes

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III.4 - Sucres, dérivés des sucres et
macromolécules hydrophiles :
i)- La cellulose et ses dérivés :
La cellulose : origine végétale.
On utilise surtout : « cellulose microcristalline ».
Poudre blanche, insoluble dans l'eau, donne un gel stable.

Emplois :
Liant, lubrifiant et délitant (Comprimés)
Stabilisant (émulsions et suspensions)
 Absorbant.

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III.4 - Sucres, dérivés des sucres et
macromolécules hydrophiles :
Dérivés de la cellulose :
Solubles et gonflent fortement dans l’eau froide. On distingue :
La CMC sodique- la MC- HPMC - HEC - EC…
(viscosités différentes).

L’acétophtalate de cellulose :
- Ester de la cellulose,
- Insoluble en milieu acide, (estomac)
- Soluble en milieu alcalin (intestin)
- Enrobages gastrorésistants

Appliqué en couches minces sous forme de solutions dans un


solvant volatil. Par évaporation, le solvant laisse une pellicule
continue d'acétophtalate de cellulose.

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III.4 - Sucres, dérivés des sucres et
macromolécules hydrophiles :
j) Les produits de synthèse :
 La polyvidone ou polyvinyl-pyrrolidone (P.V.P.) :
Emploi:
Liant (comprimés)

 Les polyoxyéthylène-glycols (P.E.G.) : ou macrogols

P.E.G. de PM < 600 , liquides dont la viscosité croît avec le P.M


P.E.G. de PM > 1000, solides dont la dureté croît avec le degré de
polymérisation.
Emplois des P.E.G :
P.E.G. solides 4000 et 6000 :
 Excipients pour pommades et suppositoires.
 Lubrifiants et liants (comprimés) ils ont l'avantage d'être solubles en phase
aqueuse, d'où leur intérêt pour les comprimés à dissoudre dans l'eau.
P.E.G. liquides 200, 300 et 400: solvants pour les préparations injectables.

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III.4 - Sucres, dérivés des sucres et
macromolécules hydrophiles :
 Carbomères ou carbopols: poudre blanche (hygroscopique)
gonflant dans l’eau et d’autres solvant après neutralisation par
une base.
Emplois:
-Préparation des gels
-Stabilisant des émulsions et suspensions.
-Dans les comprimés:
 Pour augmenter la dureté des comprimés.
 Pour obtenir des formes à libération prolongée.

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III.5 les produits minéraux :

a)- La silice:

Différentes formes de silice


Emplois :
 Poudres dermatologiques : pouvoir absorbant élevé.
 Comprimés : comme désintégrant, lubrifiant.
 Suppositoires : pour leur pouvoir absorbant pour augmenter la
viscosité de certaines masses.
 Emulsions et suspensions : comme agents stabilisants.
 Pommades : pour leur propriété de donner des gels de
consistance molle.

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III.5 les produits minéraux :
b)-Le talc
Silicate de magnésium hydraté naturel.
Emploi :
- Préparation des poudres pour usage externe pour son onctuosité
au toucher.
- Lubrifiant (Comprimés)

c)- silicates divers


 Kaolin : silicate hydraté naturel d’aluminium.
Emplois : idem que talc.

 Bentonites : argiles naturelles ayant la propriété de gonfler


dans l’eau pour former des gels.
Emplois :
Excipients pour pommades.
Stabilisant des émulsions et des suspensions.

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III.5 les produits minéraux :

d)- Oxyde de titane : (POUDRE BLANCHE)

Principalement utilisé comme opacifiant


dans la fabrication des enveloppes des capsules.

Il entre aussi dans la composition des pommades.

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III.5 les glycérides :

a) Les glycérides naturels


 Huile d’amande douce (crèmes, laits…)
 Huile d’olive : solvant pour préparations injectables.
 Huile de maïs, huile de tournesol, huile de soja…
 Beurre de cacao (graisse solide).

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III.5 les glycérides :

b)- glycérides dérivés des glycérides naturels :


 Glycérides polyoxyethylénés glycosylés :
ou macrogolglycérides insaturés
Ce sont des huiles facilement dispersibles dans l’eau.

Obtention : Traitement PEG


(PM:200-600)

Glycérides polyoxyethylénés glycosylés


Huiles végétales
Emplois : véhicules dans :
Les gouttes nasales huileuses.
Les solutés huileux buvables et injectables.

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III.5 les glycérides :
b)- glycérides dérivés des glycérides naturels :
 Huiles hydrogénées :
Obtention :

Hydrogénation
(catalyseur)
Huiles hydrogénées
Huiles végétales (solides cireux)

Emplois :
Excipient pour suppositoires

Remarque :
Les huiles hydrogénées présentent l’inconvénient d’être hydrophobes.
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III.5 les glycérides :
b)- glycérides dérivés des glycérides naturels :
 Glycérides semi-synthétiques :

Obtention :
Glycérolyse

Huiles hydrogénées Glycérides semi-synthétiques


(Solides cireux)

Emplois :
 Excipients pour suppositoires.

Remarque :
les glycérides semi- synthétiques présentent l’avantage d’être hydrodispersibles.

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III.5 les glycérides :
b)- glycérides dérivés des glycérides naturels :
Huiles hydrogénées et polyoxyethylénées:ou Macrogolglycerides
saturés
On utilise des Macrogols de P.M : 200-2000

Solides cireux, facilement dispersibles dans l’eau.

Empois :
 Excipient pour suppositoires.
 Excipients pour pommades (en association avec l’huile
de vaseline…).
N.B:
Ces excipients peuvent favoriser la pénétration de certains P.A soit
à travers la peau soit à travers la muqueuse rectale.
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III.5 les glycérides :
c)- produits dérivés des glycérides :

 Alcool cétylique.
 Alcool stéarylique. EXCIPIENTS POUR POMMADES
 Alcool cétostéarylique.

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III.7 Les surfactifs :

Les surfactifs = Agents de surface = Tensioactifs


Amphiphile : une partie hydrophile et l'autre hydrophobe.

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III.7 Les surfactifs :
Deux phases liquides non miscibles, aqueuse ET huileuse, ils
se placent à l'interface où ils s'orientent de telle sorte que la
partie hydrophile se trouve dans l'eau et la partie hydrophobe
dans l'huile.

Disposition des surfactifs


dans une émulsion
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III.7 Les surfactifs :
En pharmacie galénique, ils sont employés notamment
comme:
Emulsionnants.
Agents de suspension.
Solubilisant.
Mouillants.
Moussants.
Détergents.

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III.7 Les surfactifs :
II.7.1-Classification des surfactifs :
Tensioactifs d’origine synthétiques et tensioactifs naturels.
II.7.1.1-Tensioactifs synthétiques :

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III.7 Les surfactifs :
II.7.1-Classification des surfactifs :
a)-Tensioactifs ioniques : s’ionisent en solution aqueuse

 Tensioactifs anioniques
Leur partie hydrophile est chargée négativement.
Exemples :
Lauryl sulfate de sodium
Stéarate de triéthanolamine

 Tensioactifs cationiques
Leur partie hydrophile est chargée positivement.
Exemples :
Les sels d’ammonium et les sels d’amine

N.B : les tensioactifs anioniques et cationiques ne peuvent pas être mélangés.


Car, ils forment une macromolécule insoluble dans l’eau et dans l’huile.
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III.7 Les surfactifs :
II.7.1-Classification des surfactifs :

 Tensioactifs amphotères :

Leur partie hydrophile porte une charge négative et une


charge positive.

La nature de la charge varie en fonction du pH.


Ils sont cationiques en milieu acide, anioniques en milieu alcalin.

Ils sont compatibles avec tous les types de tensioactifs


lorsque le pH du milieu est compris entre 5 et 8.

Exemple : Dérivés de bétaïne.


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III.7 Les surfactifs :
II.7.1-Classification des surfactifs :
b)-Tensioactifs non ioniques : non ionisables

Classés d’après la nature de la liaison qui unit la partie hydrophile à


la partie lipophile

Liaison de nature ester, éther, amide…

 Tensioactifs à liaison ester :

- Stéarate d’éthylène-glycol
- …. de propylène glycol
H/L
- . … de diéthylène glycol
- ….. de glycérol.

- Stéarate de PEG 300 L/H


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III.7 Les surfactifs :
II.7.1-Classification des surfactifs :
- Ester de Sorbitan : Spans®, surfactifs lipophile H/L.

- Ester de Sorbitan polyhydroxyethylés (polysorbates) : Surfactifs


hydrophiles L/H Tween®
Ce sont des esters de Sorbitan sur les OH libres desquels sont
condensés un certain nombre de molécules d’oxyde d’éthylène.

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III.7 Les surfactifs :
II.7.1-Classification des surfactifs :

II.7.1.2-Tensioactifs d’origine naturelle :


- le cholestérol
- la lécithine : lipide complexe (jaune d’œuf ou soja).
- la caséine : protéine extraite du lait

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III.7 Les surfactifs :
II.7.1-Classification des surfactifs :

Notion de balance hydrophile-lipophile des surfactifs (HLB) :


 Le HLB est un système de classification des surfactifs
mis au point par « Griffin ».
 La valeur du HLB d’un surfactif est une fonction
directe de l’importance de la partie hydrophile dans sa
molécule.
 Les surfactifs ont un P.M > 200 et un HLB compris
entre 1 et 50.
 La valeur de HLB est d’autant plus élevée que la
molécule est hydrophile. Aux environ de la valeur 10
on considère qu’il y’a équilibre entre les groupements
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hydrophiles et les groupements lipophiles.
II.7.1-Classification des surfactifs :
Notion de balance hydrophile-lipophile des surfactifs (HLB) :
 Le surfactif est à prédominance lipophile si sa valeur de HLB
est < 10.
Monostéarate de Sorbitan ou Span® 60 HLB = 4,7.
 Le surfactif est à prédominance hydrophile si sa valeur de HLB
est > 10.
Monostéarate de Sorbitan polyoxyéthylé ou Tween® 60 HLB
= 15.
 Surfactifs mélangés: leurs valeurs de HLB sont additives.
 La valeur de HLB d’un surfactif peut être déterminée soit par
calcul soit par voie expérimentale (voir cours des émulsions).

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II.7.1-Classification des surfactifs :
Intérêt du HLB
Sa connaissance facilite le choix d’un surfactif au moment de
l’emploi :
 Emulsionnants H/L………………..3 à 6.
 Mouillants………………………………7 à 9.
 Antimoussants……………………….< 8 (surtout 1.5 à 3).
 Emulsionnants L/H………………..8 à 18.

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II.7.1-Classification des surfactifs :

Certains surfactifs sont utilisés comme:

- Antiseptiques en application sur la peau, les tissus et les


muqueuses

- Désinfectants pour le matériel chirurgical:


Chlorure de stéaryl ammonium

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