Interactions

ligand-récepteur
Présenté par : BENGUERAICHI F

2ème année Master BA

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 Introduction
Les différents types de cellules qui composent les organes ont la capacité
d'adapter leur physiologie en réponse à des variations de l'environnement
extracellulaire afin d'assurer un fonctionnement harmonieux et normal de
l'organisme.

Les cellules fonctionnent de cette façon en utilisant :

 des signaux = ligands

 des moyens de réception = récepteurs

des moyens de transduction = protéines de signalisation

intracellulaire
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 ligand
le messager, le premier messager, la molécule informative, la molécule signal,

 corps chimique produit par une cellule vivante pour transmettre un signal vers
une autre cellule qui reçoit ce signal grâce à des récepteurs spécifiques.

 est une molécule se fixant sur son récepteur de façon spécifique et saturable.

 Le terme ligand s'applique à un large éventail de molécules endogènes allant

du simple acide aminé (et dérivés) à des protéines volumineuses. Il désigne
également des substances naturelles (endogènes) et synthétiques (exogènes) qui
interagissent avec le même récepteur.

 Lorsque ses substances miment l'action du ligand endogène, elles sont

appelées « agonistes ». Lorsqu'elles n'ont aucun effet (et gênent uniquement la
fixation du ligand endogène) on les appelle « antagonistes ».
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 Récepteur
 désigne toute molécule capable de reconnaitre une autre molécule
spécifique porteuse d’informations élaborées dans une autre cellule. Ces
molécules possèdent un ou plusieurs sites capables de reconnaitre
spécifiquement certains groupements chimiques appartenant aux molécules
informatives (cfr. serrure et clé) et de convertir ce message extracellulaire en
signal intracellulaire, entraînant une réponse de la part de la cellule.

 une structure moléculaire de nature polypeptidique (protéine ou

glycoprotéine) qui interagit spécifiquement avec un messager, hormone,
médiateur, cytokine, ou à un contact intercellulaire spécifique.

 La même cellule comporte en général plusieurs types de récepteurs différents.

 Les récepteurs ont deux fonctions:

 Reconnaissance du ligand;
 Transformation de l’interaction du ligand et de son récepteur en signal
intracellulaire. 4
 Transduction du signal

 La combinaison de la molécule porteuse (= molécule informationnelle =

ligand) et du récepteur provoque l’activation d’une chaine de réaction
spécifique à l’intérieur de la cellule contenant le récepteur.

 processus qui combine à la fois le transfert du signal à travers la membrane et

sa traduction (décodage).

 Dans la vie de l'espèce la transduction du signal est un processus capital,

surtout chez les métazoaires dont l'Homme, chez lequel on estime que 20% des
gènes sont consacrés à sa réalisation.

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Les caractéristiques
de l'interaction
récepteur-ligand

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 Caractéristiques de l’interactions
ligands-récepteurs

1. Spécificité stéréocomplémentarité (stéréospécifique)

2. Réversibilité Liaison de faible énergie, Hydrogène, de Van der Waals, ioniques,

+ hydrophobiques)
terminer l’action et libérer le R 7
3. Haute affinité
 permet une reconnaissance rapide d'un petit nombre de molécules informatives
(10-9 M).
 L'affinité du récepteur pour son ligand s'exprime par sa constante de dissociation
(KD) et se situe approximativement au niveau de la concentration tissulaire du
ligand.

Avec
k1 : constante cinétique d’association en M-1 x min-1
k-1 : constante cinétique de dissociation en M-1 x min-1 constance de vitesse de dissociation
[L] : concentration de ligand libre en mol/l
[R] : concentration de récepteur libre en mol/l
[LR] : concentration de complexe ligand-récepteur en mol/l

[L] x[R]
KD ou KA (ou KB)= k -1/k1 =
[LR]

NB: Selon la nomenclature actuelle la constante de dissociation à l’équilibre KD est nommée KA pour les
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agonistes et KB pour les antagonistes.
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4. Nombre limité de récepteurs : Les récepteurs de surface sont en général au
nombre de 10.000 copies par cellule. Ceci est nécessaire pour assurer un signal
même en cas de faible concentration du ligand et donc de faible pourcentage de
récepteurs occupés.

5. Changement conformationnel du récepteur: la liaison du ligand au récepteur

(au niveau du site de liaison) induit un changement conformationnel de ce dernier.
Il est alors activé et il interagit avec des molécules intracellulaires qui, à leur tour,
initient de nouvelles interactions entre protéines ainsi que des
phosphorylations/déphosphorylations de protéines.

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