Université de Jijel

Faculté des sciences de la nature et de la vie

Département de biologie moléculaire et
cellulaire

Licence Pharmacologie Générale et

Expérimentale

Cours préparé par Dr. LARICHE N.

Année universitaire 2020/2021

 Université de Jijel
Faculté des sciences de la nature et de la vie
Département de biologie moléculaire et
cellulaire

Pharmacologie générale

Chapitre 1: Notions générales de

pharmacologie

1. Origine et composition des médicaments

1. Qu’est-ce que la pharmacologie ?

C’est la science des effets et du devenir dans

l’organisme des médicaments. Elle se différencie de la
pharmacie qui fabrique et dispense le médicament.
Les enjeux en relation avec le médicament sont à la
fois scientifiques, économiques et de santé publique.
 Etudier les mécanismes d’action et les effets des
différents médicaments permet d’avancer dans la
connaissance des processus biologiques et des
mécanismes physio-pathologiques mis en jeu dans la
genèse et le développement des différentes maladies.
Donc la pharmacologie  Etude des substances médicamenteuses,
de leur action thérapeutique et de leur emploi.

Etude des substances médicamenteuses: Il s’agit d’études concernant la

structure chimique et les caractéristiques de liaison aux récepteurs (études
souvent réalisées par des chimistes et biochimistes).

Action thérapeutique : action biologique bénéfique du médicament sur la

santé de l’individu malade. Il est question d’action pharmacologique pour
des substances exogènes appliquées à un individu sain, un organe, un tissu ou
une cellule (études réalisées par des physiologistes, des vétérinaires chez les
animaux et des médecins chez l’homme).

L’emploi des médicaments : concerne la posologie (dosage) et le mode

d’administration du médicament (oral, intramusculaire ou intraveineuse).
Ces études sont réalisées par des pharmaciens et médecins.
 La pharmacologie

Pharmacodynamie Pharmacocinétique

c'est la vitesse à laquelle la substance

active du médicament va être
absorbée, distribuée dans l'organisme,
c'est le mode d'action de la
métabolisée (transformée), puis
substance active qui va entraîner
éliminée de l'organisme. Elle
les effets thérapeutiques.
conditionne:
• la méthode de prise : orale (par la
bouche), intraveineuse...,
• le nombre quotidien de prises, leur
horaire, la dose journalière
(quotidienne).
 Les étapes de la genèse d’un effet
Principe actif
administré
Bactéries
Réponse
Insectes
thérapeutique
ABSORPTION Parasites

Interactions
Concentrations Concentrations
Cibles
Plasma Biophase
pharmacologiques
DISTRIBUTION

ELIMINATION
Action Réponse
cellulaire thérapeutique

PHARMACOCINETIQUE PHARMACODYNAMIE
En dehors de la pharmacocinétique, de la
pharmacodynamie, il existe:
La pharmacovigilance: est l'activité consistant à enregistrer
et évaluer les effets secondaires résultant de l'utilisation des
médicaments.
La pharmacodépendance: est un état psychique et parfois
physique, résultant de l'interaction entre un organisme vivant
et une substance, caractérisée par des réponses
comportementales.
La pharmacologie expérimentale: l’étude du médicament
chez l’animal,
 La pharmacologie clinique: l’étude du médicament chez
l’homme .
La pharmacologie moléculaire: l’étudie les propriétés physico-
chimique des médicaments et leur relation avec leur activité
biologique.
 La pharmacoépidémiologie: L’étude de l’utilisation des
médicaments, de leur contexte et de ses conséquences pour la
société.
La pharmacoéconomie: est une branche de la recherche
évaluative qui cherche à identifier, mesurer et évaluer les
traitements pharmacologiques.
La pharmacologie sociale: une branche nouvelle de la
pharmacologie, étudiant, d’une part, les conséquences sociales de
l’exposition des populations aux médicaments, et, d’autre part, les
facteurs sociaux dirigeant l’usage des substances
pharmacologiques indépendamment de raisons purement cliniques
ou rationnelles.
2. Qu’est ce qu’un médicament ?
L’article L 115 du Code de Santé Publique définit un
médicament comme
« toute substance ou composition présentée comme
possédant des propriétés préventives ou curatives à
l’égard des maladies humaines ou animales. Il s’agit
aussi de tout produit pouvant être administré à
l’homme ou l’animal en vue d’établir un diagnostic
médical ou de restaurer, corriger ou modifier leur
fonctions organiques en exerçant une action
pharmacologique, immunologique ou métabolique ».
Substance naturelle, semi-synthétique ou
entièrement synthétique dont la structure
chimique est élucidée et ayant des propriétés
curatives ou préventives à l'égard des maladies
humaines ou animales. Le médicament est souvent
un analogue d’un médiateur chimique endogène
dont il mime ou supprime l’effet.
 3. Composition du médicament 
Le médicament est composé de deux sortes de substances :

 d'une ou plusieurs substances actives (aussi désigné

principe actif — c'est souvent la substance active qui est
désignée dans le langage courant par médicament) et;
 d'un ou plusieurs excipients (colorant, aromatisant,
édulcorant, conservateurs, liants,…etc).
La ou les substances actives sont constituées d'une
quantité de produit active (dose) ayant un effet
pharmacologique démontré et un intérêt
thérapeutique également démontré cliniquement. Il
est à remarquer que toute substance
pharmacologiquement active ne constitue pas
nécessairement la base d'un médicament et encore
moins d'une thérapie médicamenteuse.
Les excipients sont des substances auxiliaires inertes
servant à la formulation de la forme galénique ou
destinée à créer une absorption par le corps. Ces
excipients sont le plus souvent des substances inertes
sur le plan pharmacologique.
 4. Origine du principe actif
A. Origine végétale
Les P.A. d'origine végétale composent ce qu'on appelle la phytothérapie :
 Plantes entières ou parties de plantes :
Utilisation en nature, en tisane, comme par exemple les fleurs de tilleuls
Une drogue, dans la phytothérapie, est la matière première active pour la
préparation des médicaments (elle est conservée dans un droguier)

 Préparations à bases de plantes

Poudre de plantes
Préparations extractives comme les teintures, extraits, les hydrolats, les alcoolats...
Produits d’expression : suc obtenu par pression d’un végétal frais
Essence liquide
 Substances chimiques définies et isolées des plantes, obtenues par extraction
et purification.
B. Origine animale
Thérapie ancienne, appelée opothérapie, utilisée pour
traiter des insuffisances physiologiques.

Exp:
Venins de serpent : action rapide sur le système nerveux
et sanguin. Par exemple, le Jararacussu (serpent du
Brésil) possède dans son venin du captopril qui est
antihypertenseur.
C. Origine microbiologique
Levures
Bactéries
Virus
Produits élaborés par les micro-organismes cultivés en milieu
liquide
Exp:
Pénicilline (découverte par Fleming en 1929) : antibiotique
Streptomycine : traitement de la tuberculose (isolée en 1947)
Chloramphénicol : traitement des infections urinaires
Ciclosporine : immunodépresseur isolé en 1970 et utilisé depuis
1983 lors de greffes pour éviter un rejet chez le receveur
D. Origine synthétique
Très nombreux et obtenus par hémi-synthèse ou synthèse.
Synthèse d’un analogue structural
le produit synthétisé ne contient que la partie active de la molécule
modèle. Exemple : antispasmodique de synthèse analogue de
l’atropine. Action sélective, moins d’effets secondaires.
Synthèse d’un agent bloquant un récepteur spécifique
Exemple : Traitement de l’HTA par des bétabloquants (B) comme le
propranolol qui se fixent sur des récepteurs beta-adrénergiques (R) à
la place de substances sympathomimétiques (adrénaline) (S).
Synthèse d’un inhibiteur enzymatique
E. Origine biotechnologique
Les micro-organismes sont cultivés pour la production de molécules
identiques à celles produites par l’homme.
Identification du gène humain codant par la protéine X
Reproduction du fragment d’ADN
Introduction du fragment d’ADN dans la bactérie
Culture : clones synthétisant la protéine X
Exp:
Insuline (diabétiques)
Facteur VIII de coagulation (hémophiles)
Hormone de croissance (nanisme)
Interféron, régulateur de la réponse inflammatoire et immunitaire
(traitement des leucémies, cancers, hépatites chronique d’origine virale)
 5. Dénomination des médicaments

On distingue plusieurs noms pour un médicament :

— Le nom chimique qui correspond à la formule
chimique ; exemple : acide acetyl salicylique
— La dénomination commune internationale : aspirine
— Les noms commerciaux : Aspegic*, Kardegic*,
etc…
 6. Actions d’un médicament
Un médicament peut avoir une ou plusieurs actions, décrites comme :

Action substitutive : consiste à apporter à l'organisme l'élément nutritif ou physiologique

déficient (par exemple : méthadone ou vitamine C).

Action par reproduction directe ou indirecte des effets d'une substance naturelle : le
médicament reproduit ou stimule une fonction cellulaire ou organique, ou encore la
transmission d'un influx nerveux au niveau du SNC (système nerveux central) ou autonome
(par exemple : sympathomimétique ou parasympathomimétique).

Action par antagonisme direct ou indirect des effets d'une substance naturelle : le
médicament exerce un blocage partiel ou complet d'une fonction cellulaire ou organique en
fixant sur des récepteurs spécifiques (par exemple : sympatholytique).
Action mécanique (par exemple : huile de paraffine favorisant le transit digestif).

Action sur certains processus métaboliques : action sur la perméabilité cellulaire ou la

réactivité de certaines cellules à leur excitant physiologique ou pathologique (par exemple :
médicament anticalcique (modifiant la perméabilité des ions calcium)).
 Notions en rapport
Posologie : c'est la dose usuelle du médicament utilisé. Elle dépend de la maladie, de l'âge du patient,
de son poids et de certains facteurs propres : fonction rénale, fonction hépatique. Elle ne doit
naturellement être en aucun cas modifiée sans un avis médical ou éventuellement du pharmacien.
Indication : c'est une maladie ou une situation pour laquelle un médicament est utilisé.
Contre-indication : c'est la ou les situations où la prise du médicament peut se révéler dangereuse. Ce
dernier ne doit, par conséquent, pas être donné. On distingue les contre-indications relatives où dans
certains cas, le rapport bénéfice-risque de la prise de la molécule reste acceptable, et les contre-
indications absolues où le médicament ne doit pas être pris, quel que soit le bénéfice escompté.
Association déconseillée : à éviter, sauf après évaluation du rapport bénéfice/risque ; nécessité d'une
surveillance étroite.
Précaution d'emploi : c'est le cas le plus fréquent ; association possible en respectant les
recommandations.
A prendre en compte : signalement du risque ; au praticien d'évaluer l'opportunité de l'association ; pas
de conduite spécifique à tenir.
Synergie : cela correspond à l'interaction entre deux médicaments présentant une activité
pharmaceutique identique. L'intensité de l'activité de l'association est supérieure à celle que l'on
pourrait obtenir avec l'un des médicaments administré seul.
Potentialisation : elle s'exerce entre deux médicaments dont l'activité pharmaceutique est différente.
Antagonisme : il s'agit d'une interaction entre deux médicaments dont l'activité pharmaceutique est
identique ou différente. L'administration simultanée de 2 médicaments entraîne l'inhibition partielle ou
complète de l'action de l'un d'entre eux.
Classification des médicaments selon leur effet
 Types de génériques
On distingue trois types de génériques:
 « Copie-copie » ou « auto-générique »: c’est la
copie conforme du médicament original (même
substance active, même qté, même forme galénique,
même excipients).
 Méd. Essentiellement similaires: l’excipient change
mais pas la substance active, ni sa quantité, ni la forme
galénique.
 Médicaments assimilaires: modifications minimes
sur la forme galénique (cp eu lieu de gélule), forme
chimique de la substance active (sel au lieu de base,
etc.).
Merci pour votre attention