Chapitre I : Généralité sur les médicaments

Chapitre II : Étape de la découverte et développement des médicaments

Chapitre III : Stratégies dans la recherche de nouveaux leads (tête de série ),

Chapitre IV : Les cibles des médicaments et mode de fixation des molécules,

Chapitre V : Explorations des relations structure/activité, et mise au point de

Médicaments
Chapitre VI : Stéréoisomérie et médicaments

Quelques médicaments importants – procédés de synthèse,

Inhibition d’Enzymes, ( inclus chapitre IV)

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 RÉPUBLIQUE ALGÉRIENNE DÉMOCRATIQUE ET POPULAIRE MINISTÈRE DE
L’ENSEIGNEMENT SUPÉRIEUR ET DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE
UNIVERSITÉ MOULOUD MAMMERI DE TIZI OUZOU

Faculté des sciences

Département de Chimie

Module : Initiation à la connaissance des médicaments

L3 chimie pharmaceutique

Chapitre I
Généralités sur les médicaments

Mme I.IDRIS 2
Plan du cours

Qu’est-ce qu’un médicament ?

Dénomination d’un médicament

Composition d’un médicament

Classification des médicaments

3
 Qu’est-ce qu’un
Hommes ou
médicament ? Destiné à ? animaux

Sert à ?

Prévenir ou guérir Établir un diagnostic Restaurer, corriger ou modifier

une maladie médical une fonction physiologique

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 Qu’est-ce qu’un médicament ?

Un médicament est toute substance ou composition présentée comme

possédant des propriétés préventives ou curatives à l’égard des maladies
humaines ou animales, ainsi que toute substance pouvant être
administrée à l’homme ou l’animal en vue d’établir un diagnostic
médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions
physiologiques en exerçant une action pharmacologique,
immunologique ou métabolique.
5
Qu’est-ce qu’un médicament ?

Molécule ou ion

6
 Qu’est-ce qu’un médicament ?

D’un point de vue chimique, un médicament est une molécule,

parfois un ion, qui interagit avec un récepteur biologique, c’est-
à-dire avec une cible moléculaire, menant à la formation d’une
ou plusieurs liaisons chimiques, ce qui modifie les propriétés de
la cible et induit une réponse de la cellule. Ceci est à l’origine
des effets bénéfiques d’un médicament, mais aussi dans certains
cas de ses effets secondaires.
7
Dénomination d’un médicament

Acétaminophène

N-(4-hydroxyphényl)acétamide

p-acétylaminophénol
8
Dénomination
d’un
médicament
 Dénomination d’un médicament

Nom chimique ou scientifique : Dénomination Commerciale ou de

correspond à la formule chimique marque :
de la substance active ; cette nom de fantaisie faisant l’objet de marque
dénomination suit les règles de déposée par un industriel et reconnaissable
nomenclature de l’Union par le signe (®) “ registered ”
Internationale de Chimie IUPAC. Ce nom doit être choisi de façon à éviter
toute confusion avec d’autres médicaments.

Dénomination Commune Internationale (DCI) :

nom simple décerné par l’organisation mondial de la
santé (OMS) et utilisable en tout pays. Elle remplace le
nom chimique souvent trop long pour un usage courant. 10
 Quelle est la composition d’un médicament ?

Formes pharmaceutique + Conditionnement

Principes actifs Formulation

La substance active est celle qui possède
un effet thérapeutique,
c’est-à-dire un effet
pharmacologique, immunologique ou
physiologique.
Un médicament peut contenir une ou
plusieurs substances actives.
Excipients
Substance sans activité thérapeutique entrant dans la
composition du médicament ou utilisée pour sa fabrication.
L'excipient a pour fonction d'améliorer l'aspect ou le goût,
d'assurer la conservation, de faciliter la mise en forme et
l'administration du médicament. Il sert aussi à acheminer la
substance active vers son site d'action et à contrôler son
absorption par l'organisme.

à ’ 11
 Composition d’un médicament (Formulation)

Formes pharmaceutique

Principes actifs Excipients

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 Quelles sont les origines des substances actives ?

Naturelle Microbiologique Synthétique Biotechnologie

Minérale

Sulfate de Zinc (antiseptiques)

hydroxyde d’aluminium (Antiacides)

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 Quelles sont les origines des substances actives ?

Naturelle Microbiologique Synthétique Biotechnologie

Minérale Tectitethya Héparine (anticoagulant)

Acyclovir (antiviral)

Animale

Squalamine (antiangiogénèse et antiviral )

-requin
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 Quelles sont les origines des substances actives ?

Naturelle Microbiologique Synthétique Biotechnologie

Minérale Rauvolfia serpentina

Ajmaline -
Morphine - Alcaloïde
Alcaloïde (antiarythmique )
Animale
(antalgique )

Rutine – hétérosides
(anti inflammatoires
Végétale et antithrombotiques )
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 Quelles sont les origines des substances actives ?

Microbiologique Synthétique Biotechnologie

Naturelle

Antibiotique
Vaccins : obtenus à partir
de bactéries ou virus
vivants atténués ou
inactivés.

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 Quelles sont les origines des substances actives ?

Naturelle Microbiologique Synthétique Biotechnologie

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 Quelle sont les origines des substances actives

Naturelle Microbiologique Synthétique Biotechnologie

Utilisation de cellules vivantes,

d’organismes ou de cultures cellulaires
afin d’obtenir un produit d’origine
biologique
{hormones, interférons, facteurs anti-
hémophiliques, enzymes...}

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 Classification des médicaments

En fonction de leurs modes de préparation Classification selon les méthodes thérapeutiques

En fonction de leurs compositions

Préparations magistrales

Préparations hospitalières
Industrielles
Artisanales
Préparations officinales
Spécialité de référence ou « princeps » Spécialité générique
Préparations officinales divisé

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 Classification des médicaments

En fonction de leurs modes de préparation Selon les méthodes thérapeutiques

En fonction de leurs compositions

Industrielles Artisanales Préparations officinales divisé

Préparations hospitalières Préparations officinales

Préparations magistrales

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 Classification des médicaments

En fonction de leurs modes de préparation Classification selon les méthodes thérape

En fonction de leurs compositions

Médicaments radio pharmaceutiques

Citrate de Ga67 marqueur tumorale Médicaments
Immunologiques
(allergène, vaccin)
Médicaments
homéopathiques Médicaments biologiques
Sédatif PC (insuline, hormones de croissance)
( Belladonna 6 CH, Médicaments à base de plante
Calendula officinalis 6 (Zecuf, prospan)
CH ….) 21
 Classification des médicaments

En fonction de leurs modes de préparation selon les méthodes thérapeutiques

En fonction de leurs compositions

Médicaments allopathiques
Symptômes contraires à ceux de la maladie.
Dose pondérales.
L ’opium, suc tiré du pavot, calme et entraîne
l’endormissement
La douleur agite et tient éveillé
L’opium peut être utilisé comme remède contre la Racines d’ipéca (ipecacuanha, famille des Rubiacées)
douleur
Médicaments homéopathiques
Hippocrate « similia similibus curantur »
« les semblables sont guéris par les semblables »
L’homéopathe prescrit au malade une substance
capable de déclencher, chez un individu sain, des
symptômes semblables à ceux que présente le malade.
provoquent des vomissements à la dose pondérale :
10-2 g. Ces mêmes racines d ’ipéca à dose
infinitésimale : 10-18 g ont un effet anti-vomitif.
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 Classification des médicaments
Classification des médicaments selon les propriétés
physiologiques et mode d’action
Les classes thérapeutiques
Les classes thérapeutiques sont de grandes catégories basées sur l'intention thérapeutique, c’est un
groupe de médicaments qui partagent la même indication (une indication est la pathologie traitée par ce
médicament) et donc le nom de la pathologie doit faire partie du nom de cette classe.

Exemples : antiallergiques, antidiabétiques, anti-infectieux, antidépresseurs antiépileptique,

anticancéreux.

Les médicaments regroupés par classe thérapeutique fonctionnent de manières très différentes,

Ils ne sont pas chimiquement similaires, Ils ont différents mécanismes d'action.

Les classes thérapeutiques comprennent plusieurs classes pharmacologiques.

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 Classification des médicaments
Classification des médicaments selon les propriétés
physiologiques et mode d’action
Classifications pharmacologiques

La classification pharmacologique est basée sur le mécanisme d'action et inclut

uniquement les médicaments qui ont un mécanisme d'action identique ou similaire.
C’est un groupe de médicaments qui partagent le même effet pharmacologique.

L’effet pharmacologique est la modification d'un état physiopathologique causé par

un médicament.

Exemples : anti-inflammatoires, anticoagulants, antalgiques, antibiotique,

hypoglycémiant.
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 Classification des médicaments
Classification des médicaments selon les propriétés
physiologiques et mode d’action
Classifications pharmacologiques
Les noms des médicaments de la même classe pharmacologique ont souvent le même suffixe

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