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Institut Supérieur des Professions Infirmières et Techniques de Santé d’Al

Hoceima

Elément de module : Pharmacologie générale

Cours de Pharmacologie
générale
Dr. Noureddine ABOUNOUH
Pharmacien provincial – DMS Al Hoceima

1
PHARMACOLOGIE

Volume horaire : 50 h

4 ou 5 contrôles continus  3 notes


+ 1 note d’assiduité et de
participation
Plan du cours

3
A. Définitions et Généralités
1. Définitions
2. Origines des médicaments
3. Classification des médicaments
4. Composition d’un médicament
5. Différents types de médicaments
6. Délivrance des médicaments
7. Dénomination des médicaments
8. Notion de médicaments génériques, essentiels et vitaux
9. Particularité d’une spécialité pharmaceutique
10. Voies d’administration des médicaments
11. Formes pharmaceutiques
12. Posologie
13. Règles d’utilisation des médicaments
14. Le sort du médicament dans l’organisme
15. Iatrogénie ou effets indésirables
4
B. Etude des principaux médicaments
La thérapeutique anti-infectieuse
– Antiseptiques
– Antibiotiques
– Antituberculeux
– Antifongiques
– Antiviraux
– Antiparasitaires
– Sérums et vaccins
Médicaments de la douleur
Antalgiques, Anti-inflammatoires, Antispasmodiques

Médicaments du système nerveux autonome

Médicaments du système nerveux central


Psychotropes, Antiparkinsoniens, Antiépileptiques
Médicaments de l’appareil respiratoire
– Antitussifs
– Expectorants et fluidifiants
– Traitement de l’asthme
5
Médicaments du système cardio-vasculaire
– Cardiotoniques
– Médicaments du rythme cardiaque
– Médicaments de l’insuffisance coronarienne
– Antihypertenseurs
– Diurétiques
– Médicaments de la coagulation

Médicaments de l’appareil digestif


Antiulcéreux, Antiémétiques, Antidiarrhéiques, Laxatifs
Les Médicaments et l’insuffisance rénale
Thérapeutiques hormonales
Les principaux anesthésiques
Les antidiabétiques
Les antimitotiques
Antidotes et antagonistes 6
Il est certain que l’apport et la
participation des étudiants
peuvent enrichir la discussion et
par conséquent le cours.

7
DEFINITIONS ET
GENERALITES

8
INTRODUCTION
• Si le diagnostic des maladies constitue une étape
importante dans les soins, la prescription des médicaments
reste le geste le plus attendu par le patient. Les dépenses
concernant les médicaments représentent plus de 40% des
dépenses sanitaires.
• Il faut apprendre à délivrer correctement les médicaments
afin d’en tirer le maximum d’efficacité avec le minimum de
risque, en se rappelant qu’il n’existe pas de médicament
inoffensif. En effet, l’utilisation du médicament a un double
effet, un effet positif : le traitement et un effet négatif : les
effets indésirables.
INTRODUCTION
• Parmi les services demandés du personnel paramédical, la
manipulation quotidienne des médicaments. Il doit avoir des
notions générales et exactes concernant leur posologie, leur
toxicité, leur activité, leur administration,…
• Il doit se familiariser avec les précautions qu’impliquent
certains produits du fait qu’il est appelé à administrer aux
malades certains médicaments et à surveiller l’administration
de certains traitements.
• La surveillance commence d’abord par la vérification de
l’efficacité du médicament, augmenter le confort du malade et
l’aider dans l’apprentissage des gestes quotidiens lors des
traitements au long terme.
• Il doit avoir des connaissances de base en la matière en vue
10
d’appliquer les prescriptions médicales.
1- DEFINITIONS

11
1- DEFINITIONS
PHARMACOLOGIE

• La science qui étudie les interactions de toute substance


et de tout système biologique, dans le but d’applications
thérapeutiques ou d’une meilleure compréhension de la
physiologie normale ou pathologique.
• Elle étudie les effets ou le mécanisme d’action des
médicaments (pharmacodynamie) et le devenir du
médicament dans l’organisme (pharmacocinétique).

12
1- DEFINITIONS

pharmacocinétique pharmacodynamie

Absorption

Distribution
[ ] effets
Métabolisme

Elimination
1- DEFINITIONS

MEDICAMENT
• Toute substance ou composition présentée comme possédant des
propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies
humaines ou animales, ainsi que tout produit pouvant être
administré à l’homme ou à l’animal, en vue d’établir un
diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier, leurs
fonctions organiques.
Dahir n° 1-06-140 du 30 chaoual 1427 (22 novembre 2006), loi n° 17-04.

• L’OMS définit le médicament comme étant toute substance à but


thérapeutique, prophylactique ou diagnostique destinée à
modifier les fonctions physiologiques et présentée sous une
posologie permettant son administration à l’homme.
16
1- DEFINITIONS

POISON ou TOXIQUE

• Toute substance qui après pénétration dans l’organisme par


quelque voie que ce soit, à une dose relativement élevée en une
ou plusieurs fois très rapprochées, ou par petites doses répétées,
provoque dans l’immédiat ou après une phase de latence plus ou
moins prolongée, de façon passagère ou durable, des troubles
d’une ou plusieurs fonctions de l’organisme pouvant aller jusqu’à
suppression complète, et par suite entraîner la mort.

17
1- DEFINITIONS

POISON ou TOXIQUE

On distingue deux sortes de toxicité :


• La toxicité aigue : c’est la toxicité d’une substance qui,
absorbée par un individu à une dose élevée, provoque des
troubles immédiats.
• La toxicité chronique ou à long terme, représente la toxicité
d’une substance prise par petites doses répétées, qui ne
provoque pas de troubles immédiats, mais qui au bout d’un
certain temps aboutit à des troubles de l’organisme.

18
1- DEFINITIONS

POISON ou TOXIQUE

• Les limites entre médicament et toxique sont très


difficiles à établir, c’est surtout une question de dose,
celle-ci étant elle-même fonction de divers facteurs (âge,
associations de médicaments, variations de la sensibilité
de l’organisme aux médicaments, …)

19
1- DEFINITIONS

ORDONNANCE MEDICALE

• L’ordonnance est le document permettant au malade de


connaître son traitement et au personnel de le lui délivrer.
• Les destinataires de l’ordonnance sont : le malade, le
pharmacien, les organismes de couverture sociale.
• L’ordonnance est rédigée par le médecin après l’examen
clinique du malade.
• Une ordonnance doit être lisible (au mieux tapée), datée et
signée.
1- DEFINITIONS

ORDONNANCE MEDICALE

Elle comporte :

 L’énumération des médicaments prescrits;


 Des indications de préparation, s’il y a lieu, destinées au
pharmacien;
 Des instructions concernant le mode d’emploi, la dose et
l’horaire des prises.

21
1- DEFINITIONS

ORDONNANCE MEDICALE
Les mentions qui doivent figurer sur l’ordonnance sont :

 Le nom du praticien;
 Sa qualification professionnelle (ainsi que sa fonction précise);
 Son adresse;
 Son numéro de téléphone (ou le cachet du service pour un
hospitalier);
 La date de prescription;
 Sa signature.

22
1- DEFINITIONS

ORDONNANCE MEDICALE

• Il est nécessaire de contrôler l’authenticité de l’ordonnance.


Elle ne doit pas avoir été modifiée par ratures ou surcharges,
les photocopies ne sont pas valables.

• L’ordonnance ne doit jamais concerner plusieurs malades.

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1- DEFINITIONS
ORDONNANCE MEDICALE
• Pour chaque médicament le prescripteur doit préciser sur
l’ordonnance :
 La dénomination (nom de spécialité);
 La posologie;
 Le mode d’emploi;
 La durée de traitement ou la quantité prescrite (nombre de
boîtes);
 Eventuellement, le nombre de renouvellement.
• En ce qui concerne le malade, le prescripteur doit mentionner
son nom et prénom, âge, sexe et poids s’il s’agit d’un jeune
enfant.
24
1- DEFINITIONS

ORDONNANCE MEDICALE

• Les ordonnances prescrivant des substances de la


catégorie des stupéfiants (tableau B) sont rédigées sur des
feuilles extraites d’un carnet à souche d’un modèle
déterminé par le Ministère de la Santé.

25
SCHEMA D’UNE ORDONNANCE
MEDICALE

26
Docteur ………………
20, Rue Ibnou Batouta
Massira, Rabat 10050
Tél.: 037 79 02 67
Conseil de l’ordre n° 3109 Rabat, le : …………

Ordonnance de Monsieur A. Tihani


35 ans
1- S’abstenir pendant 20 jours de boissons alcoolisées.

2- Prendre au début des trois principaux repas, matin, midi et soir,


avec un peu de liquide, pendant 20 jours, un comprimé de :
VALIUM à dix milligrammes.

3- Prendre au cours du petit déjeuner, avec un peu de liquide,


pendant 20 jours, deux comprimés de :
VITAMINE C à 500 mg.

Cachet et signature du docteur.


27
ORDONNANCE MEDICALE

N.B. Les ordonnances médicales ne peuvent être


rédigées que pour une période maximale d’un mois. La
prescription pour une période plus longue peut se faire en
indiquant sur l’ordonnance : « A renouveler x fois»

29
SCHEMA D’UNE ORDONNANCE RESERVEE AUX
PRESCRIPTIONS DES STUPEFIANTS
Nom du praticien : Carnet n° 00408
…………………………. Ordonnance n° 20351
Adresse :
………………………….
Nom du malade :
………………………….
Stupéfiants prescrits :
………………………….
………………………….

Signature et cachet

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Nom du praticien : Carnet n° 00408
…………………………. Ordonnance n° 20351
Adresse :
………………………….
Date de l’ordonnance : ………………………………………
Nom et adresse du malade : ………………………………..
……………………………………………………………
Prescription
………………………………………………………….
……………………………………………………………
…………………………………………………………….

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2- ORIGINES DES MEDICAMENTS

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2- ORIGINES DES MEDICAMENTS
a- Naturelle : à partir des trois règnes, minéral (chlorure de
sodium, iode, argent,…), animal (sang, thyroïde, pancréas,…), et
végétal (racine d’ipéca, digitale, pénicillium,…), on en retire des
médicaments dont la synthèse est encore impossible ou d’un
prix de revient excessif.

b- Chimique ou artificielle ou synthétique : de très


nombreux médicaments sont obtenus par synthèse, c’est-à-dire
au laboratoire (chloramphénicol, éphédrine, aspirine,…).

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2- ORIGINES DES MEDICAMENTS

c- Semi artificielle ou semi synthétique : une substance


naturelle inactive peut être modifiée au laboratoire et
transformée en médicament (certaines pénicillines ont été
obtenues à partir de l’acide amino-6-pénicillinique lui-même
retiré des cultures du pénicillium).

d- Génétique : les médicaments sont obtenus à partir de la


modification du matériel génétique d’une cellule bactérienne,
d’une levure ou d’une cellule animale. Il s’agit surtout des
médicaments de nature protéinique tels que l’insuline,
l’hormone de croissance, les facteurs de coagulation,…

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3- CLASSIFICATION DES MEDICAMENTS

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3- CLASSIFICATION DES MEDICAMENTS
Selon la finalité thérapeutique, on distingue quatre grandes
classes de médicaments :
a. Les médicaments préventifs :
Ils sont administrés au sujet sain, en vue de le protéger contre une
maladie future (vaccins,..), ou de modifier temporairement un
processus physiologique (contraceptifs).
b. Les médicaments substitutifs :
Ils pallient une carence de l’organisme, qui peut être d’origine
exogène (alimentaire) ou endogène (hormone), définitive
(insuffisance de production d’insuline) ou provisoire (avitaminose K
du Nné).
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3- CLASSIFICATION DES MEDICAMENTS
c. Les médicaments curatifs :
Ils s’attaquent à la cause de l’état pathologique et permettent
d’obtenir la guérison du malade, ce traitement n’est actuellement
possible que pour les maladies infectieuses. Les substances actives
entraînent soit la mort de l’agent responsable (produit bactéricide),
soit le ralentissement suffisant de sa multiplication (produit
bactériostatique) pour permettre aux défenses naturelles de
détruire les germes survivants.
d. Les médicaments symptomatiques :
Ils sont administrés pour atténuer les symptômes qui résultent
d’un état pathologique (douleur, inflammation, hémorragie, fièvre,
toux,…) sans qu’ils s’attaquent à la cause même de celui-ci.

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4- COMPOSITION D’UN
MEDICAMENTS

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4- COMPOSITION D’UN MEDICAMENT
Un médicament agit par un ou plusieurs constituants appelés
principes actifs. Un principe actif est une substance susceptible de
faire cesser ou de prévenir un trouble de l’organisme. C’est la
partie du médicament qui lui confère ses propriétés curatives ou
préventives.
Généralement, le ou les principes actifs sont associés à un
excipient(s) ou véhicule(s). Un excipient est une substance ou un
mélange de substances inactives par elles-mêmes sur la maladie
qui facilite la préparation et l’emploi du médicament.

39
5- DIFFERENTS TYPES DE
MEDICAMENTS

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5- DIFFERENTS TYPES DE MEDICAMENTS
D’après la définition du médicament, sont considérés comme
médicaments :
•la spécialité pharmaceutique qui est tout médicament préparé
à l’avance, présenté sous un conditionnement particulier et
caractérisé par une dénomination spéciale.
•la spécialité générique d’une spécialité de référence.
•la préparation magistrale qui est tout médicament préparé en
pharmacie selon une prescription destinée à un malade déterminé.
•la préparation hospitalière

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5- DIFERENTS TYPES DE MEDICAMENTS

•le médicament immunologique :


• allergène, défini comme tout produit destiné à
identifier ou provoquer une modification spécifique et acquise
de la réponse immunologique à un agent allergisant;
•vaccin, toxine ou sérum, définis comme tout agent utilisé
en vue de provoquer une immunité active ou passive ou en
vue de diagnostiquer l’état d’immunité.
•les concentrés pour hémodialyse

•les gaz médicaux

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5- DIFERENTS TYPES DE MEDICAMENTS

•les produits diététiques qui renferment dans leur composition


des substances chimiques ou biologiques ne constituant pas par
elles mêmes des aliments, mais dont la présence confère à ces
produits des propriétés spéciales recherchées en thérapeutique
diététique.
•les dérivés stables du sang

•les produits supprimant l’envie de fumer ou réduisant


l’accoutumance au tabac
•les insecticides et acaricides destinés à être appliqués sur
l’homme ou sur l’animal.

43
6- DELIVRANCE DES
MEDICAMENTS

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6- DELIVRANCE DES MEDICAMENTS
La délivrance des médicaments obéit à un certain
nombre de règles selon leur inscription ou non
dans une liste ou tableau.
• Les médicaments sont soit:
 librement accessibles sans ordonnance
(médicaments non listés),
 soit soumis à une réglementation de
prescription, de dispensation, de détention.
6- DELIVRANCE DES MEDICAMENTS
a. Médicaments inscrits à un tableau ou listés:
De nombreux médicaments sont doués d’une toxicité non
négligeable. Pour prévenir ceci et empêcher des utilisations
criminelles et abusives, leurs prescriptions ont été réglementées.

•Stupéfiants (Tableau B) : il comporte les substances


toxicomanogènes, ce sont en général des analgésiques centraux
comme la morphine, la péthidine,… leur emballage comprend un
double rectangle rouge.

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6- DELIVRANCE DES MEDICAMENTS

•Liste I (ou tableau A), il regroupe les substances dites


‘’toxiques’’ qui peuvent par surdosage ou mauvaise utilisation
entrainer des accidents graves comme l’atropine, les corticoides, les
digitaliques,…leur emballage comprend un rectangle rouge.

•Liste II (ou tableau C), il comprend les substances dites


‘’dangereuses’’ de toxicité généralement plus faible. Leur
conditionnement comprend un rectangle vert.

b. Médicaments non inscrits à un tableau ou non listés :


Appelés aussi ‘’Hors tableau’’ ou ‘’produits conseil’’, leur
délivrance peut se faire sans ordonnance (paracétamol,..).
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7- DENOMINATION DES
MEDICAMENTS

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7- DENOMINATION DES MEDICAMENTS
Tout médicament est présenté sous une dénomination
spéciale. Il a un nom chimique, une dénomination commune
internationale et un nom de spécialité.
Le nom chimique est en général trop compliqué pour être
utilisé en pratique, ex: para-acétyl-amino-phénol;
La dénomination commune internationale (DCI), permet
d’attribuer à chaque principe actif un nom simple et utilisable,
ex: Paracétamol;
La dénomination commerciale ou nom de spécialité est
définie lors de la mise sur le marché du médicament, elle est
différente selon les pays et selon les laboratoires fabricants, ex:
Doliprane*, Parantal*, Claradol*, Efferalgan*,…
49
8- NOTION DE MEDICAMENT
GENERIQUE, ESSENTIEL, VITAL

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8- NOTION DE MEDICAMENT
GENERIQUE, ESSENTIEL ET VITAL
a. médicament générique :
Lorsqu’un laboratoire met au point une nouvelle molécule, il
protège sa découverte par un brevet qui lui assure le monopole
d’exploitation pendant une durée limitée.
Après l’expiration des titres de protection, il devient possible
pour n’importe quel concurrent d’en faire une copie légale, càd
un médicament générique.
La spécialité générique d’une spécialité de référence
(médicament original) est définie comme celle qui a la même
composition qualitative et quantitative en principe actif, la
même forme pharmaceutique et dont la bioéquivalence avec la
spécialité de référence a été démontrée par des études de
biodisponibilité appropriées.
51
a. médicament générique :
EXEMPLES DE COMPARAISON ENTRE MEDICAMENT
PRINCEPS ET GENERIQUE
Nom de la molécule Médicament Générique Economie
active (indication) Princeps (prix) (prix) entre G. et
M.O.
A. acétylsalicylique Aspirine (20 cps ASA (20 2,85
(antalgique, antipyrétique 500mg) cps500mg) 45,23 %
et anti inflammatoire) (6,30) (3,45)
Voltarene Inflamac 8,50
Diclofénac (pommade de (pommade de 41,26 %
(inflammation, douleur,…) 100g) 100g)
(20,60) (12,10)
Rhinathiol Mephathiol 5,15
Carbocystéine
(sirop ad 180ml) Sirop ad 25,06 %
(toux)
(20,55) 200ml)
(15,40) 52
b. médicament essentiel :
Le concept des médicaments essentiels constitue une base
rationnelle pour les commandes des médicaments à l’échelle
nationale, mais aussi pour établir les besoins en médicaments à
divers niveaux du système de santé.
Dans les pays développés malgré la disponibilité des ressources,
les structures sanitaires s’orientent de plus en plus vers un nombre
limité de médicaments qui est en général de 300 à 700 produits.
Les médicaments essentiels (E) sont ceux qui satisfont aux besoins
de la majorité de la population en matière de soins de santé; ils
doivent donc être disponibles à tout moment en quantité suffisante.
Les médicaments sélectionnés comme essentiels sont ceux pour
lesquels il existe des données sûres et suffisantes concernant
l’efficacité, l’innocuité et l’utilité et dont le prix est le plus bas pour
une même qualité.
53
Au Maroc, une liste des médicaments essentiels ou nomenclature
hospitalière, a été élaborée au niveau national en concertation avec
les différentes directions du Ministère de la Santé et avec la
participation effective des professionnels de santé au niveau des
hôpitaux et des structures sanitaires de base de l’ensemble des
provinces. Dans cette liste, les médicaments sont groupés par
dénomination commune internationale (DCI).
Il est demandé, lors des commandes des médicaments, de se
référer à cette liste tout en tenant compte des besoins réels et
particuliers de la population.

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Cette liste est révisée et réadaptée régulièrement en raison de :
- l’apparition de nouvelles maladies et du changement du profil
épidémiologique;
- l’introduction de nouveaux protocoles thérapeutiques;
- la disponibilité de nouveaux produits plus efficaces et moins
coûteux.

56
c. médicament vital :
Les médicaments vitaux (V) sont ceux qui peuvent sauver
des vies ou alléger une souffrance aigue (médicaments des
urgences), ceux dont le traitement ne doit pas être arrêté (par
exemple antituberculeux, insuline) ou ceux qui font partie de la
sélection de base des services de santé (exemple les vaccins).

d. médicament non essentiel :


Les médicaments non essentiels (N) sont ceux utilisés pour
des maladies bénignes ou médicaments d’une efficacité
douteuse ou d’un coût élevé pour des avantages thérapeutiques
marginaux.

57
LE SYSTEME V.E.N.
Le système V.E.N. est une classification des médicaments selon
ces trois catégories (Vitaux, Essentiels et Non essentiels) utilisée par
le secteur public. Il permet, d’identifier des molécules différentes qui
ont la même action (par exemple, plusieurs types d’antibiotiques à
large spectre), de passer en revue leurs caractéristiques et de
décider de l’utilité de les introduire dans la commande. Mais si
techniquement deux molécules ont les mêmes caractéristiques, le
critère coût par épisode de maladie ou par cure sera déterminant
pour arrêter le choix définitif.

58
9- PARTICULARITES D’UNE
SPECIALITE PHARMACEUTIQUE

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9- PARTICULARITES D’UNE
SPECIALITE PHARMACEUTIQUE
Une spécialité pharmaceutique est un médicament préparé à
l’avance en industrie, selon les « bonnes pratiques de fabrication »
qui incluent un contrôle systématique, lot par lot.
La caractéristique principale de la réglementation des spécialités
pharmaceutiques est de soumettre ces médicaments à une
autorisation de mise sur le marché (AMM) préalablement à leur
commercialisation. Ainsi, tout médicament fabriqué
industriellement, importé ou exporté, doit faire l’objet avant sa
commercialisation ou sa distribution, d’une AMM délivrée par
l’administration après avoir satisfait au préalable à une
expérimentation appropriée.
9- PARTICULARITES D’UNE SPECIALITE PHARMACEUTIQUE

L’AMM est accordée pour une durée de cinq ans renouvelable.


Elle est délivrée par la Direction du Médicament et de la Pharmacie
après l’examen approfondi d’un volumineux dossier et sur la base
de plusieurs critères dont la qualité, l’efficacité et l’innocuité dans
les conditions normales d’utilisation.
Elle peut être également retirée ou suspendu selon les
modalités prévues par voie réglementaire.
La spécialité est présentée sous un conditionnement particulier,
identique pour toutes les unités de vente. Outre la dénomination
du produit, un certain nombre de mentions doivent figurer sur
chaque conditionnement :

61
9- PARTICULARITES D’UNE SPECIALITE PHARMACEUTIQUE

- la formule, elle doit indiquer la composition qualitative et


quantitative en principes actifs et la liste des excipients qui ont une
action ou un effet notoire (dans le cas d’un produit injectable,
d’une préparation topique ou d’un collyre, tous les excipients
doivent être mentionnés);
- la forme pharmaceutique et le contenu en poids, en volume
ou en unités de prise;
- le mode d’administration et, si nécessaire, la voie
d’administration;

62
9- PARTICULARITES D’UNE SPECIALITE PHARMACEUTIQUE

- une mise en garde spéciale si elle s’impose pour ce


médicament, par exemple : « vous ne devez pas prendre ou
reprendre ce médicament sans avis médical – ne le donnez en
aucun cas à votre entourage »;
- le numéro de lot de fabrication;
- la date de péremption en clair;
- les précautions particulières de conservation qui peuvent
être symbolisées à l’aide de signes ou de pictogrammes;
- la mention « Ministère de la santé – interdit à la vente »
pour les médicaments du secteur public

63
9- PARTICULARITES D’UNE SPECIALITE PHARMACEUTIQUE

- le numéro de l’AMM;
- le prix de vente au public (PPV);
Par ailleurs, la présence d’une notice d’information pour
l’utilisateur est obligatoire sauf dans le cas où toutes les mentions
qui doivent y être portées figurent directement sur le
conditionnement, elle doit comporter des précisions
supplémentaires telles que la classe pharmaco-thérapeutique, les
indications thérapeutiques, les informations que le patient doit
connaître avant la prise du médicament (posologie, contre-
indications, précautions d’emploi, interactions médicamenteuses,
effets indésirables…).

64
10- VOIES D’ADMINISTRATION DES
MEDICAMENTS

65
10- VOIES D’ADMINISTRATION DES
MEDICAMENTS
Le choix de la voie d’administration est conditionné par les
facteurs suivants :
• Type d’action recherchée (locale ou générale)
• Rapidité d’action désirée
• Facilité d’administration
• Nature du médicament

Il existe quatre voies principales d’administration :


• voie orale
• voie parentérale
• voie transmuqueuse
• voie cutanée
66
10- VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS

a. la voie orale:
Voie digestive ou per os, le médicament est pris par la bouche et
suit le tractus digestif.
Cette voie constitue le moyen le plus simple et le plus
économique d’administration d’un médicament.

67
a- Voie orale
10- VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS

Avantages :
facile, peu onéreuse, bien acceptée et sans risque infectieux
Inconvénients :
•Non utilisée pour le traitement d’urgence
•Risque de destruction de certains principes actifs par le pH,
les bactéries et les enzymes du tube digestif (pénicilline G,
insuline).
•Impossibilité de traverser la barrière digestive (aminosides)
•Non utilisée pour les substances irritantes pour le tube
digestif ou ayant mauvais goût.
•Influencée par la motricité gastro-intestinale et l’heure
d’administration par rapport aux repas.
•Absorption imprévisible et incomplète.

68
10- VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS

b. la voie parentérale:
Il s’agit des voies par effraction cutanée, on distingue:
les voies intra-vasculaires : administration en bolus, la
totalité du médicament étant administrée en un temps court
(quelques secondes), la résorption est de 100% et la
biodisponibilité est complète, ce sont les voie intraveineuse et
intra-artérielle.
les voies extra-vasculaires : voies sous-cutanée,
intradermique, intramusculaire, intrapéritonéale.

69
b- Voie
10- VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS parentérale

Voie parentérale

Voie intra-vasculaire Voie extra-vasculaire

Voie intra- Voie intra- Voie intra- Voie sous- Autres


veineuse artérielle musculaire cutanée IC, IR,
IV IA IM SC IDR,…

- Voie d’exception
car risques
d’hémorragie
importants
b- Voie
10- VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS parentérale

Voie intraveineuse (IV) : c’est la seule voie qui permet


une introduction rapide et instantanée d’une dose donnée dans
la circulation sanguine. La solution injectée doit être isotonique
et de pH physiologique.
La vitesse d’injection est déterminante et conditionne la
vitesse d’action et souvent la toxicité.
Quand le composé a une demie vie plutôt courte, on
préfère une administration plus prolongée comme la perfusion.

71
b- Voie
10- VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS parentérale

Voie intramusculaire (IM) : elle est pratiquée généralement


dans les muscles fessiers au niveau du quadrant supero-externe,
mais d’autres muscles sont aussi utilisables. Cette voie permet
d’obtenir des effets systémiques après une résorption souvent rapide
mais variable en fonction de la richesse de vascularisation du
muscle.
Voie sous-cutanée (SC) : elle représente avec les voie IV et
IM les voies les plus utilisées pour obtenir une action générale. La
résorption est irrégulière et légèrement plus lente que pour la voie
IM. La voie IM et SC ont des vitesses de résorption comparables à la
voie orale et ne peuvent en aucun cas constituer un traitement
d’urgence.

72
10- VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS

c. La voie transmuqueuse :
Pour la voie transmuqueuse, on peut citer la voie vaginale,
rectale, nasale, buccale, perlinguale, bucco-pharyngée
(bouche + arrière gorge), oculaire, pulmonaire.

d. La voie cutanée:
La voie cutanée peut avoir une action locale ou générale
(percutanée).

73
11- FORMES PHARMACEUTIQUES

74
11- FORMES PHARMACEUTIQUES
Il existe différentes façons d’aborder les formes pharmaceutiques,
nous les classerons ici suivant leur état physique (solide, liquide, semi
solide) et leurs voies d’administration (voie orale, parentérale,
transmuqueuse, cutanée).

a. Formes solides
b. Formes liquides destinées à la voie orale
c. Formes à usage parentéral
d. Formes destinées à l’administration transmuqueuse
e. Formes destinées à l’application cutanée

75
11- FORMES PHARMACEUTIQUES

a. Formes Solides :
Ces formes sont réalisées à partir de poudres.

Poudres Pilules

Sachets
Comprimés Formes
solides
Granules
Capsules
gélules

76
a- Formes
11- FORMES PHARMACEUTIQUES solides

La poudre : c’est une préparation dans laquelle les substances


sont amenées à un degré de division suffisant pour assurer son
homogénéité et pour faciliter son administration.
Les sachets
Le sachet est constitué par une feuille de papier convenablement
pliée et scellée; cette forme est surtout réalisée en industrie.

77
a- Formes
11- FORMES PHARMACEUTIQUES solides

Les comprimés : préparations, de consistance solide, contenant


chacun une unité de prise d’un ou plusieurs principes actifs et obtenus
en agglomérant par compression un volume constant de particules .
Les comprimés ont en général une forme cylindrique, mais
peuvent être oblongs. Ils peuvent présenter des gravures à leur
surface (notamment une barre de cassure).
Comprimés nus
Comprimés effervescents
Comprimés enrobés
Comprimés à revêtement gastro-résistant
Comprimés à libération programmée

78
a- Formes
11- FORMES PHARMACEUTIQUES solides

Les pilules : préparations de consistance solide de forme


habituellement sphérique et de masse généralement comprise
entre 0,10g à 0,50g, contenant chacune une unité de prise d’un
ou de plusieurs principes actifs, qui peuvent être solides,
liquides ou pâteux.

79
11- FORMES PHARMACEUTIQUES

b. Formes liquides destinés à la voie orale :


Ces formes sont homogènes et de concentration déterminée.
Elles sont conditionnées sous forme unitaire ou multidose.

Tisanes
Suspensions
Emulsions
Formes
liquides
Sirops
Huiles
Ampoules essentielles
buvables
80
b- Formes
11- FORMES PHARMACEUTIQUES liquides

Les sirops : préparations aqueuses obtenues par dissolution


d’une forte proportion de sucre additionné ou non de principes
actifs ou par mélange de sirop simple avec un liquide
médicamenteux .
Les tisanes : préparations aqueuses de plantes médicinales
entières ou de parties de plantes convenablement divisées pour
être plus facilement pénétrées par l’eau. Elles sont administrées à
des fins thérapeutiques et peuvent servir de boissons aux
malades pour l’administration de divers médicaments.

81
b- Formes
11- FORMES PHARMACEUTIQUES liquides

Les huiles essentielles ou essences : produits de compositions


chimiques complexes renfermant des principes actifs volatils et
contenus dans les végétaux. Toutes les parties de la plante peuvent
contenir des huiles essentielles.
Les suspensions : préparations généralement liquides
constituées par un ou plusieurs solides dispersés sous forme de
fines particules dans un milieu de dispersion encore appelé phase
dispersante (ou externe, continue).

82
b- Formes
11- FORMES PHARMACEUTIQUES liquides

Les émulsions : préparations généralement liquides,


destinées à être administrées telles quelles ou à être utilisées
comme excipients. Elles sont constituées par la dispersion d’un
liquide sous forme de globules dans un autre liquide non miscible.
Les émulsions sont constituées de deux phases, chacune d’elles
peut contenir un ou plusieurs principes actifs et diverses
substances auxiliaires.

83
11- FORMES PHARMACEUTIQUES

c. Formes à usage parentérale :


Les préparations injectables : produits stériles destinés à
être injectés ou implantés dans le corps. Ces médicaments se
présentent sous quatre formes pharmaceutiques :
Préparations injectables,
Préparations injectables pour perfusion,
Préparations à diluer pour usage parentéral,
Poudres pour préparations injectables.

84
11- FORMES PHARMACEUTIQUES

Les implants ou pellets : préparations solides, stériles,


d’une taille et d’une forme appropriées à l’implantation
parentérale en sous-cutanée; ils sont conditionnés
individuellement dans des récipients stériles et sont
constitués de polymères biodégradables qui permettent la
libération progressive des principes actifs.
11- FORMES PHARMACEUTIQUES

d. Formes destinées à l’administration transmuqueuse :

collyres glossettes suppositoires

pommades rectales
Pommades ophtalmiques

Formes pour bain de bouche


sol. pour pulv. nasale administration
transmuqueuse ovules
crèmes vaginales
inhalateurs
comprimés
vaginaux collutoires
86

86
d- Formes
11- FORMES PHARMACEUTIQUES transmuqueuses

Les glossettes : petits comprimés destinés à fondre sous la


langue (voie perlinguale).
Les suppositoires : préparations de consistance molle ou
solide en forme de cône ou d’ovoïde allongé, destinées à être
introduites dans le rectum et à s’y liquéfier à la température du
corps (voie rectale).

Les pommades rectales : préparations de consistance


semi-solide destinées à être appliquées sur la muqueuse rectale
en vue d’une action locale plus longue que les suppositoires.

87
d- Formes
11- FORMES PHARMACEUTIQUES transmuqueuses

Les ovules : préparations de forme ovoïde, de consistance


molle ou solide, destinées à être introduits dans le vagin, la
masse d’un ovule est généralement de 1 à 15 grammes.

88
d- Formes
11- FORMES PHARMACEUTIQUES transmuqueuses

Les comprimés vaginaux : se présentent comme des


comprimés non enrobés mais de taille et de masse plus
importantes que ceux destinés à la voie orale, de formes variées.

Les crèmes pour usage vaginal peuvent se présenter en


formes unidoses avec canule sous un conditionnement différé.
d- Formes
11- FORMES PHARMACEUTIQUES transmuqueuses

Les solutions, suspensions, émulsions pour instillations ou


pulvérisations nasales sont présentées en unidoses ou multidoses.
Les poudres nasales
Les pommades nasales
Les collutoires : préparations liquides destinées à être
appliquées sur les muqueuses de la cavité buccale et de l’arrière-
gorge afin d’exercer une action locale.
Les bains de bouche, liquides destinés au lavage de la bouche.
Ils ne doivent pas être avalés.

90
d- Formes
11- FORMES PHARMACEUTIQUES transmuqueuses

Les collyres : ce sont des solutions ou des suspensions stériles


aqueuse ou huileuses, contenant une ou plusieurs substances
médicamenteuse destinées à l’instillation oculaire. Certains sont à
l’état sec et se préparent extemporanément.
Les pommades ophtalmiques
Les nébuliseurs, les inhalateurs doseurs pressurisés et les
aérosols : sont des appareils contenant des préparations liquides ou
solides. Elles agissent sur la partie basse du tractus respiratoire, d’une
manière locale ou systémique. Ces formes médicamenteuses servent
à traiter l’asthme par l’utilisation de bronchodilatateurs , ainsi que les
maladies microbiennes de l’appareil respiratoire.

91
11- FORMES PHARMACEUTIQUES

e. Formes destinées à l’application cutanée :

pommades
crèmes

gels
Formes pour
application
cutanée émulsions
lotions

emplâtres patchs
92

92
e- Formes
11- FORMES PHARMACEUTIQUES cutanées

Les pommades : préparations de consistance semi-solide,


elles sont constituées d’un excipient simple ou complexe dans
lequel sont dispersées ou dissoutes une ou plusieurs substances
médicamenteuses.
Les crèmes dermiques: préparations de consistance molle
contenant de fortes proportions d’eau et d’huile.
Les gels : préparations composées d’agents gélifiants.
Les lotions : préparations liquides, destinées à être
appliquées sur la peau sans frictions.

93
e- Formes
11- FORMES PHARMACEUTIQUES cutanées

Les emplâtres : sont constitués par une masse adhésive ou


enduit, colorée ou non, contenant un ou plusieurs principes
actifs, étalée en une couche uniforme sur un support approprié.

94
e- Formes
11- FORMES PHARMACEUTIQUES cutanées

 Les dispositifs transdermiques (patchs) : sont destinés à être


appliqués sur la peau sur un site déterminé. Ils servent de
supports ou de véhicules à un ou plusieurs principes actifs,
destinés à exercer une action générale après libération et
passage à travers la barrière cutanée.
12- POSOLOGIE

98
12- POSOLOGIE
C’est l’étude des doses auxquelles doivent être administrés
les médicaments. On distinguera les doses par prise, par 24
heures et par traitement complet.
La posologie dépend de plusieurs facteurs :
1- Nature du principe actif
2- Nature de l’affection à traiter (doses d’attaque et doses
d’entretien)
3- Facteurs individuels propres au malade (âge, poids,..)
4- Voie d’administration
5- Effets d’association entre médicaments : synergie,
antagonisme, et potentialisation.

99
12- POSOLOGIE

La posologie est déterminée par le prescripteur, en fonction de


l’effet recherché. Le médecin est dans l’obligation d’indiquer une
posologie pour chaque médicament prescrit.

Le pharmacien doit contrôler, avant la dispensation, cette


posologie.

Les doses varient selon la voie d’administration; rectale, buccale,


parentérale,… Elles sont exprimées en gramme, microgramme, ou
en unité internationale.

100
12- POSOLOGIE

Il existe trois classes de doses :


- La dose usuelle ou thérapeutique, ou dose minimale de
médicament absorbée qui donne le maximum d’efficacité.
- La dose maximale, c’est la quantité à ne pas dépasser, pour ne
pas avoir à s’exposer à des effets plus ou moins sérieux.
- La dose létale ou mortelle, c’est la quantité capable de causer
la mort lorsqu’elle est absorbée en une ou plusieurs fois, dans une
période donnée.
La fréquence des prises et la durée du traitement doivent tenir
compte de la toxicité chronique. Si elle risque de se manifester, on la
palliera par des cures discontinues séparées par des périodes de
repos ou par l’emploi alterné de médicaments voisins. 101
12- POSOLOGIE

Le tabac et l’alcool peuvent avoir un rôle néfaste sur l’efficacité de


certains médicaments dont l’effet sera très diminué chez les
utilisateurs de ces produits.
Exemples : l’association tabac - contraceptifs (pilules),
antihypertenseurs, tranquilisants, antalgiques, anesthésiques,…

Il existe donc de nombreuses substances médicamenteuses, dont


l’action thérapeutique sera perturbée par l’un ou plusieurs des
produits en question. Il faut en tenir compte avant de commencer tout
traitement.

102
12- POSOLOGIE

Choisir une posologie consiste à déterminer la dose administrée


et la fréquence des prises afin que le traitement soit efficace et
dépourvu d’effets indésirables.
Le paramètre important est la concentration sanguine, qui va
conditionner l’action thérapeutique. Cette concentration est la
résultante de plusieurs paramètres : absorption, distribution,
métabolisme et élimination.

103
13- REGLES D’UTILISATION DES
MEDICAMENTS

104
13- REGLES D’UTILISATION DES
MEDICAMENTS
L’utilisation des médicaments comporte quelques règles
simples qui doivent être respectées pour assurer l’efficacité du
traitement et diminuer les risques d’accidents.
a- Lors de l’administration :
-lire attentivement la prescription et vérifier les médicaments
afin de s’assurer du nom du médicament, sa forme, sa date de
péremption, sa posologie, sa voie d’administration, …
-respecter les heures de prises prévues, avant, pendant, après
les repas.

105
13- REGLES D’UTILISATION DES MEDICAMENTS

b- Poursuite du traitement
Le traitement doit être poursuivi jusqu’à la fin de la prescription,
même si les signes de la maladie ont disparu, sauf en cas d’intolérance
grave et ceci selon l’avis du médecin prescripteur.
Certains médicaments ne doivent pas être interrompus
brusquement, en raison du risque d’accidents, la posologie du
médicament sera diminuée progressivement :
 Corticoïdes : risques d’insuffisance surrénaliènne aigue;
 Benzodiazépines : risque du syndrome de sevrage;
 Antihypertenseurs : risque d’une hypertension; …

106
13- REGLES D’UTILISATION DES MEDICAMENTS

c- Certains malades (diabétiques, insuffisants rénaux, …)


doivent éviter de prendre des médicaments de leur propre initiative,
sans avis de leur médecin traitant.
d- Pour éviter les accidents:
- ne pas laisser les médicaments à la portée des enfants, des vieillards
ou de toute personne susceptible d’en faire un mauvais usage.
- ne pas jeter les médicaments, même périmés, n’importe où. Il est
préférable de les rendre à la pharmacie qui se chargera de leur
destruction éventuelle.

107
13- REGLES D’UTILISATION DES MEDICAMENTS

e- Surveillance des traitements, il faut tenir compte de 3 facteurs :


e-1- Critères d’efficacité du traitement :
 subjectifs : le malade se sent mieux;
 objectifs :
critères cliniques : amélioration de l’état général, disparition
des signes d’infection ou d’inflammation, la tension artérielle, le poids,
… se normalisent.
critères biologiques : certaines constantes du sang et des
urines reviennent à l’état normal. Exemple : après l’administration de
l’insuline, il faut que la glycémie se normalise (1g ± 0,2 g/l).

108
13- REGLES D’UTILISATION DES MEDICAMENTS

e-2- Dépistage des effets secondaires : on distinguera


deux signes :
- signes d’intolérance immédiats :
nausées, vomissements, diarrhées, …
malaise lors d’injection IV ou IM (choc après
administration de la pénicilline)
- signes tardifs :
bénins, mais nécessitant une correction, exemple : effet
ulcérogène → associer un pansement gastrique.
graves, nécessitant l’arrêt du traitement, exemple :
insuffisance rénale aigue et hépatique.

109
13- REGLES D’UTILISATION DES MEDICAMENTS

e-3- Dosage des médicaments dans les liquides biologiques :


Pour connaître la biodisponibilité d’un médicament (fraction
du principe actif présent dans le sang), il faut pratiquer un dosage
dans le sang, lequel dosage est très utile pour connaître la
concentration sanguine de certains produits dangereux (digitaliques
pour le traitement des atteintes cardiaques; théophylline pour le
traitement de l’asthme chez l’enfant; …) et permettre une meilleure
adaptation de la posologie.

110
14- SORT DES MEDICAMENTS
DANS L’ORGANISME

111
14- SORT DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME

L’action d’un médicament est un processus complexe dans


lequel on peut distinguer :
-une phase pharmaceutique, correspondant au passage du
principe actif en solution;
-une phase pharmacocinétique, dans laquelle interviennent
plusieurs phénomènes : l’absorption, la distribution, le
métabolisme et l’excrétion du principe actif;
-une phase pharmacodynamique, qui rend compte du mode
d’action du médicament au niveau cellules cibles et en
particulier des interactions médicament ↔ récepteurs.
112
14- SORT DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME

Les médicaments subissent donc dans l’organisme des


transformations plus ou moins complètes, si bien qu’ils sont
éliminés en partie sous forme intacte et en partie sous forme de
métabolites qui peuvent être très nombreux.
Le sort d’un médicament est donc complexe et dépend de
tous ces facteurs : diffusion, fixation, destruction, transformation,
élimination.
Enfin, il est évident qu’il y a un gaspillage des principes
actifs médicamenteux dans l’organisme, une partie seulement,
souvent minime, étant utilisée au lieu réel d’action. Le reste est
perdu par destruction, déviation, élimination.

113
14- SORT DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME

L’importance du sort des principes actifs dans


l’organisme est considérable car il conditionne pour une
grande part l’activité du médicament. Son étude relève de
la pharmacocinétique.
La phase pharmacocinétique comprend :
1- l’absorption :
L’absorption est le processus par lequel le médicament
inchangé passe de son site d’administration à la
circulation générale.

114
Le processus d’absorption dépend de la voie d’administration.
Plusieurs éléments peuvent affecter la capacité de transport
d’un médicament en particulier l’état physiopathologique du
patient et la durée du transit intestinal (constipation ou diarrhée),
ou certaines associations médicamenteuses (les pansements
gastro-intestinaux peuvent ralentir l’absorption d’autre
médicaments).
la voie intra-veineuse est la voie de référence puisqu’à la
différence des autres voies (orale par exemple) toute la dose
administrée atteint la circulation générale.
14- SORT DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME

2- la distribution :
Une fois la circulation sanguine atteinte, les médicaments vont se
distribuer dans l’organisme. Les caractéristiques physico-chimiques
du médicament conditionnent son affinité pour les différents tissus
mais d’autres facteurs vont influencer la distribution.
Dans la circulation générale, le médicament peut se lier aux
protéines plasmatiques (albumine,…) pour former des complexes.
On aboutit en général à un équilibre entre une forme liée, non
diffusible et donc sans action et une forme libre, capable de diffuser
vers les tissus et donc active.

116
14- SORT DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME

3- le métabolisme :
La majeur partie des médicaments subit un métabolisme
avant d’être excrétée.
Le terme de métabolisme fait référence à la transformation,
par une réaction enzymatique d’un médicament en un ou
plusieurs autres composés actifs ou inactifs au plan
pharmacologique.
De nombreux tissus peuvent réaliser cette transformation
(peau, poumon, rein, intestin...). Néanmoins le principal site de
biotransformation est situé au niveau hépatique, dans les
enzymes des microsomes.
117
14- SORT DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME

4- l’élimination :
La principale voie d’élimination est la voie urinaire,
mais certaines substances peuvent aussi être éliminées
par voie hépatique (dans la bile), par les poumons
(anesthésiques inhalés…), la sueur, la peau et les cheveux
ou le lait maternel.

118
Schéma des étapes de la pharmacocinétique
15- LES EFFETS INDESIRABLES OU
IATROGENIE

120
15- IATROGENIE

Tout geste médical sans exception comporte des risques, c’est


pourquoi toute décision médicale se prend après avoir pesé les
bénéfices espérés et risques possibles (le rapport bénéfice/risques).
Une part des effets indésirables est inévitable. En effet, il existe
des médicaments à marge thérapeutique étroite, qui auront un
effet indésirable grave dans un pourcentage X, même utilisés dans
leurs meilleures indications.
Tout médicament peut, indépendamment de ses activités
pharmacologiques, induire très occasionnellement une réaction
d’hypersensibilité, dont certaines formes sont graves.
15- IATROGENIE

La gravité d’un effet indésirable peut-être extrêmement variable :


•sans aucune gravité, la rougeur cutanée, un léger ralentissement
cardiaque,
•ou très grave, décollement cutané, aplasie médullaire, cécité ou
surdité irréversibles, malformations, cancer ou même décès.

Les effets indésirables se produisent selon plusieurs mécanismes:


15- IATROGENIE

Toxique:
Lié à la dose et/ou à la durée (et qui surviendrait chez tous
les malades si on augmentait suffisamment la dose) favorisé par
un éventuel surdosage.
Certains effets indésirables ne sont qu’une exagération de
l’effet recherché (ex: un médicament hypoglycémiant peut
causer des hypoglycémies, un médicament anticoagulant peut
causer des hémorragies).
D’autres sont indirectement liés à l’effet recherché du fait de
la présence, de sites d’action semblables à celui qu’on vise, et se
produisent du fait d’une sélectivité imparfaite (ex: diarrhée post-
antibiotique suite à la destruction de la flore digestive).
15- IATROGENIE

 Idiosyncrasique :
C’est-à-dire qu’il ne survient que chez des gens qui
présentent une particularité, qui s’avère souvent,
génétique, mais, chez ces sujets particuliers, il s’agit en
général d’effets dose-dépendants.
15- IATROGENIE
 Immuno-allergique :
témoignant d’une tentative de protection de l’organisme contre
une substance qui lui est étrangère ou contre une structure de
l’organisme sur laquelle s’est fixé le médicament.
Ces réactions immunitaires, on ne peut pas en prévoir
l’existence par l’expérimentation animale, ni prévoir chez quels
sujets particuliers ils se développeront.
Leurs manifestations sont souvent cutanéo-muqueuses
(urticaire, angioedème,..) mais aussi bronchiques ou vasculaires
(hypotension, choc), hépatiques, rénales, hématologique
(destruction des éléments du sang), ou générales (fièvre, malaise
général, etc...). La seule prévention possible passe par
l’interrogatoire sur le passé médicamenteux.
FIN

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