LES ANTI CALCIQUES

DÉFINITION
Les inhibiteurs calciques ou antagonistes du calcium sont des
médicaments qui permettent d’inhiber le transfert membranaire du
calcium dans les cellules musculaires cardiaques et les cellules
musculaires vasculaires. Il diminue les résistances périphériques
vasculaires et la consommation en oxygène du myocarde.
INTÉRÊT
 RAPPELS 1/2
Le calcium est un messager intracellulaire urquitaire indiqué dans de
nombreux processus biologiques. On distingue plusieurs canaux calciques a savoir les
ROC et les VOC. Les inhibiteurs calciques agissent au niveau des VOC, plus
précisement au niveau des canaux calciques voltages lents (types L). ceux-ci sont
situé au niveau des muscles lisses et muscles cardiaques. Les inbiteurs calciques
inhibe la contraction du muscle lisses ainsi que celui du muscle cardiaque.
On distingue 04 classes d’anti-calcique:
- Les dihidropyridines ou DHP (nifédipine, amlodipine, félodipine, isradipine,
lacidipine, nicardipine, nitrendipine)
- les phenylalkylamines ou VER (vérapamil)
- Les benzothiazépines (diltiazem)
- Les diphényllpipérazines
Rappels 2/2
pharmacocinétique
• Mode d’administration: généralement par voie orale mais peut etre
administré par voie IV en cas d’urgence. On peut meme injecter
l’ADALATE directement en intracoronaire
DCI Nifédipine Diltiazem Vérapamil Bépridil Nicardipine

Spécialité Adalate ® Tildiem ® BiTildiem ® Dilrène® Isoptine ® Arpamyl ® Unicordium ® Loxen ®

Présentation gélule 10 mg Cp 20 mg(LP) amp IV 0.2mg cp 60-90-120 gél 300* (LP) amp IV 25,100* 40-120 mg cp 240 (LP) amp IV 5 mg cp 100 mg cp 20 mg gél 50 mg (LP) amp IV 5mg

Absorption p.o. Biodisponibilité T ½ 90-100 % 30-70 % 2-4 h 90% 20-70 % 4-7 h 90-100 % 10-20 % 4-8 h 60 % 7-30 h 90-95 % 20-40 % 3-4 h
(élim.)

Durée d’action gél : 4-6 h LP : 10-12 h gél : 8-12 h LP : 24 h 8-10 h (LP) - 10-12 h

Elimination :
-> rénale -> fécès 70-80 % 35 % 65 % 75 % 25 % -- 60 % 40 %

Fixation protéique 95 % 80-90 % 80-90 % 65 % 90 %

Posologie HTA LP 20-40 mg/j (2 prises) LP 300 mg/j (1 prise) LP 240 mg/j (1 prise) - LP 50 mg/j (1 prise) cp 20-60mg/j (2 prises)

Posologie Angor 30-60 mg/j (3-4 prsies) max 6 prises/j LP 300 mg/j (3-4 prises) BiTildiem 90-120 (2
R
240-360 mg/j (3-4 prises) 300-600 mg/j (2-3 prises) -
prises)

Autres indications HTA aiguë1 gél s.l. spasmes cor. (intra-cor.) TSV(x) 25 mg IV spasme cor. (intr -cor.) TSV(x)5-10 mg IV CMO 240-480mg/j Tr. Rythme (effet classe I) 200-30 mg/j HTA sévère 1.5 mg IV

Métabolisme Foie Foie Foie°° Foie Foie

(x) : contre-indication en cas d'altération de la fonction VG

· : usage hospitalier strict
· :cardiomyopathie obstructive
Sl : Sub lingual
TSV : tachycardie supra-ventriculaire
°° : Métabolismes actifs
T1/2 : ½ vie d'élimination
Cor : coronaire
Pharmacodynamie
• Effets cardiaques
 les phenylalkylamines et les benzothiazépines :
-Effets bloquants sur l’exitabilité des cellules dites lentes des nœuds SA et AV.
baisses arytmies
- Effets ionotropes négatifs ( à forte doses)
Les DHP
- Effets sur la conduction AV et la contractilité: par stimulation sympathique
réflexe suite à la baisse de pression artérielle ce qui entraine une légère
augmentation de la fréquence cardique; par réduction de l’hyperthrophie
cardiaques et des lésions vasculaires (action protectrice en partie
indépendante des effets sur la tension)
• Effets vasculaires (artériels)
 DHP plus vasodilatatricves que VER et DIL
Effets indésirables
• Les dihydropyridines
Ils doivent leur effets néfastes à la vasodilatation périphérique. Ils
peuvent entrainer le flush de face, des céphalées, des oedèmes des
membres inférieurs.
• Les benzothiazépines et les phenylalkylamines
Ils peuvent troubler la conduction auriculo-ventriculaire ou sino-
auriculaire (defaut de conduction entre l’oreillette et le ventricule
pouvant amener à une arythmie) les phenylalkylamines peuvent
également causer des constipations de par de fixation sur le muscle
lisse intestinal
Utilisation clinique
• Traitement de l’hypertension artérielle: le principal mécanisme
d’action des IC dans cette indications est la vasodilatation et la chute
des résistances artérielles
• L’insuffissance coronaire: ces médicaments agissent en diminuant le
travail du cœur par un ensemble de mécanisme: diminution des
résisitances artérielles, vasodilatation, diminution de la fréquence
cardiaque, effet antispasmodique aux niveaux des coronaires
• Tachycardie supraventriculaire
Contre indications
• Les femmes enceintes: premier trimestre de grossesse
• Syndrome de wolf parkinson et tachycardie auriculaire