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- Faire connaitre les excipients entrant dans a composition des formes pharmaceutiques
- Etudier leur rôle en formulation, les intérêts pour le médicament et pour le patient.
- Présenter les opérations de fabrication nécessaires à la réalisation des médicaments
- Présenter le principe du contrôle des médicaments d’un point de vue galénique et
biopharmaceutique
- Présenter et étudier les paramètres critiques de formulation et de fabrication.
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Examen
Une seule épreuve écrite de 60 min sans documents qui représentera les 75% de la note. Les TP
et contrôle continu représente 25% de la note final. La matière sera coeff 2
Toujours composer de 5-6 questions
I. INTRODUCTION
🡪Le nom galénique vient de Claudius Galenus -> Galien né à Pergame en 131 ; mort à Rome en
201
- Médecin grec
- Médecin impérial de Marc-Aurèle
- Chirurgien des gladiateurs à Rome (donc surement un des premiers anatomistes car il y a
écrit des ouvrages sur l’anatomie.)
- Rédacteur de plus de 400 ouvrages ; il a énormément rédigé sur la formulation de remèdes ;
mais il n’est pas le premier, en effet la première trace d’un écrit sur des remèdes ou des
traitements sont les tablettes de Nippur (3ème millénaire avant JC) en terme cunéiforme.
- Père de la pharmacie galénique :
-préparation dite officinale du Cérat de Galien : pommade fortement chargée en corps gras
(cire d’abeille = cérat), utilisé pour le traitement de rougeur de type exématiforme.
-Serment de Galien (= Docteur en pharmacie prête serment de Galien).
- PA (Glossaire Pharmacopée Européenne 10è édition, janvier 2020) : tout composant qui
est destiné à exercer une action pharmacologique ou un autre effet direct en rapport avec
le traitement d’une maladie ou la prévention d’une maladie avec le diagnostic d’une
maladie ou à agir sur la structure ou les fonctions de l’organisme humain ou animal par des
moyens pharmacologiques.
Les oestroprogestatifs ne sont pas dans les 3 catégories citées au-dessus c’est pourquoi on a
rajouté la dernière partie de la définition.
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● À base de μ organisme inactivé (par la chaleur, formaldéhyde ou éthylène)
● Vaccin de sous unité, on soumet le MO à des contraintes très fortes qui vont le détruire, on
le centrifuge, on récupère la membrane (=lipopolysaccharides) qui ne peut plus développer
la maladie.
Il faut en plus utiliser des particules étrangères du corps car ils stimulent des macrophages qui
permettent de produire bien plus d’anticorps lors de pandémie par exemple.
Un médicament peut contenir plusieurs PA. Terme équivalent : substance active (”Drug”
anciennement : drogue) API : Active Pharmaceutical Ingrédient. On observe des problèmes de
dosage avec plusieurs principe actif c’est pour cela généralement il n’y a qu’un principe actif.
Un principe actif peut avoir différente origine : minérale (Gaviscon), végétale (digitale), animale
(huile de foie de morue), issu des biotechnologies.
II. EXCIPIENTS
Pour obtenir la forme galénique il faut un excipient = tout composant autre que le(s) PA(s) qui est
présent dans un médicament. L’excipient doit être inerte vis à vis du PA (dans le sens où il ne doit
pas le dégrader mais il interagit forcément parfois avec le principe actif dans un soucis de
solubilisation par exemple), vis à vis de l’organisme (pas d’effets indésirable), vis à vis du matériau
de conditionnement (changement de couleur ou alterner le blister ou le verre).
La fonction d’un excipient est de contribuer à certaines propriétés du médicament telles que :
- La facilité de fabrication de la forme, ”usinabilité”. Ex : comprimés ; 200.000 à 300.000
comprimés par heure pour éviter le grippement des machines on utilise maintenant du
stéarate de magnésium grand classique de lubrifiant au lieu du talc anciennement utilisé.
Le stéarate de Mg est hydrophobe.
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: conservateur, anti oxydant. Autre exemple de la stabilité physique, si on a un principe actif
liquide, huileux, on a besoin d’un Tensioactifs qui va permettre de stabiliser les émulsions.
Solution injectable : besoin du moins d’excipients possible (si possible on rajoute que de l’eau) et
un isotonisant pour ajuster la pression osmotique afin d’avoir une substance isotonique (tq
glycérine, NaCl). Si c’est hypotonique (pression hydrostatique trop basse), l’eau va aller du milieu
hypotonique vers le milieu hypertonique ce qui est interdit car l’eau va rentrer dans les globules
rouges et les faire éclater =hémolyse. Inversement, même si c’est moins grave, une solution
fortement hypertonique va faire sortir l’eau des globules rouges 🡪 c’est la plasmolyse
L’eau est un excipient. Injecté par voie intraveineuse : Il ft faire attention au Ph (physiologique). La
voie intraveuineuse il faut certaines pressions isotoniques. La formulation hypertonique : la
solution développé par le liquide est très importante (attire le GR : hémolyse dramatique pour les
PA?)La pression est basse par rapport à la P isotonique
Les mouvement d’eau par MP (hypo à hypertonique)=>fuite d’eau vers l’extérieur. En situatio ‘urg
il ft réhydrater quelqu’un.
Pr maintenir cette isotonie : ajout agents désotonisants : chlorure de Na+
D’autres techniques rationnelles : Une nouvelles AMM ?
Comprimé dragéifié : Il ft des excipients nécessaires (plusieurs)
Cependant dans certains cas, notamment pour les solutions salées ou bien glucosées, on tolèrera
des solutions légèrement hypertoniques car celles-ci ne vont pas tellement altérer les fonctions
dans l’organisme.
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- Excipients sont des substances pharmacologiquement inertes sans effets thérapeutique
propres
- Mais qui dans certains cas (notamment à doses plus élevées)certain excipients peuvent
devenir des principes actifs
(Ex : Sorbitol, Mannitol) c’est des (excipients de charge ) très solubles dans la salive et sucrés =
édulcorants. Souvent utilisé pour les comprimés à sucer ou à croquer qui seront agréables
(rafraichissantes, facilement dissout=>il ft pas les sucer et craquer), mais à forte dose cela
devient des laxatifs (5 grammes). Ce sont des laxatifs osmotiques : pomper l’eau de l’orga à
travers la mycose digestive ?.
- Certains excipients possèdent par ailleurs des effets qui peuvent être gênants, même aux
quantités habituelles. L’ANSM à donner une terminologie d’Excipients à Effet Notoires dit
EEN : connus et apparaissent sur une liste positive. Ont la particularité d’être mal tolérés
chez les patients sensibles (allergiques ou présentant un syndromes d’intolérance
particulier) et nécessitent certaines précautions d’emploi.
Ex lactose : excipient dilué pour les gélules, les comprimés : pas cher, pas toxique sauf
chez les personnes intolérantes, d’habitude les quantités en excipients sont largement
inférieures à celles maximales tolérées par l’organisme.
La liste des EEN (sur le site de l’ansm) est très importante pour le galéniste : Idées de
médicaments pour les entreprises qui font des génériques. Contient 47 substances.
1. Effets indésirables
Les excipients sont des substances pharmacologiquement inertes sans effets thérapeutiques
propres.
Mais qui dans certains cas peuvent devenir des principes actifs (Ex : Sorbitol, Mannitol) c’est des
excipients très solubles dans la salive et sucré= édulcorants.
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Certains excipients possèdent des effets indésirables qui peuvent être gênants, même aux
quantités habituelles. EX : Le lactose par exemple est un excipient diluant, pas cher ni toxique (si
au-dessous de 4g/jour). Chez certaines personnes qui ne tolèrent pas le lactose ou les personnes
âgées chez qui y a un déficit en lactose, on peut avoir des problèmes de digestion. Pas vraiment
dangereux mais incommodant. Le lactose peut occuper jusqu'à 50% de la masse du médicament,
soit environ 50 mg.
L’ANSM à donner une terminologie d’Excipients à Effet Notoires dit EEN : connues et
apparaissent sur une liste positive qu’on trouve sur le site de l’ANSM : liste de 46 substances dont
les conditions d’utilisation sont précisées dans cette liste : information sur les commissions
d’usage de ces excipients : mannitol, baume du Pérou, huile de sésame par exemple. Ils ont la
particularité d’être mal tolérés chez les patients sensibles : pas de problème chez la plupart mais
ceux avec troubles métaboliques, enzymatiques, situation pathologique particulière doivent éviter
de les prendre.
Liste importante pour la dispensation des médicaments génériques : quand les génériqueurs
s’attaquent à la copie d’un médicament sur le marché qui contient des EEN : il va éviter de mettre
des EEN : avantage du générique.
Il est soumis aux mêmes contraintes que les autres médicaments : nécessité d’une AMM mais
allégée non pas sur la partie qualité du médicament mais sur ce qui concerne le PA : essais
cliniques et précliniques déjà fait donc plus à faire : développement moins cher (pas de
développement de 8 à 12 ans qui représentent 1 milliards de dépenses). Le générique coûte
souvent moins cher au final au patient ou alors le princeps baisse le prix pour rester compétitif.
On entend par générique d’une spécialité, une spécialité qui a qui a la même composition
qualitative et quantitative en PA, la même forme pharmaceutique, la bioéquivalence avec l’autre
spécialité doit avoir été démontrée par des études appropriées de biodisponibilité, par contre les
excipients peuvent être différents (on peut améliorer le goût de la suspension buvable on peut
améliorer la formulation et le médicament, enlever des excipients qui servent à rien sans qu’il y ait
modification de la biodisponibilité).
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Bioéquivalence = l’équivalence des biodisponibilités. Souvent un PA agit par voie générale et
passe par le sang, ainsi l’efficacité d’un PA est fonction de sa concentration dans le sang, donc
pour établir la biodisponibilité on va suivre cette concentration au cours du temps.
Profil plasmatique d’un médicament administré par voie orale : la forme galénique est administré à
t=0 après un petit délais (10-30min) où le PA subit un délitement, une dissolution, puis absorption
à travers la barrière intestinale: on voit l’apparition du PA dans le sang ; La phase croissante =
phase d’absorption puis C max puis quand la courbe décroit c’est l'élimination. En IV, on n’a pas
de phase d’absorption : le médicament est tout de suite dans la circulation sanguine.
Paramètre de la biodisponibilité :
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Médiacem,nt générique (de réf ou princeps): industriell, commércialisé (mise sur le marché) : il
s’agit d’une spécialité qui a la m^me composition qlttv et qttv en PA , MM forme pharmaceutique
avec comm mm le législateur pas galiéniste ou scientifique comme une seule et mm forme
galénique toujours le mm mode de libération et dont la bioéquivalence avec l’autre spécialité Pas
de préparations hospitalières
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Il faut que le comprimése délite pour qu’il y ai uej absorbtion donc PA va se diffuser dans les
intestins (il ft qu’il ereste dans le sys digestif : 20 min à 30 ) PA monte dans les sang => phase
d’absorption=> distribution dan stisuu et organes qd la conentratio chute et donc finit par être
éliminé transpiration urines dans les cheveux les fanR
Une batterie de test stat on comprend si leméd de réf le tmax et C max pas le mm B pas mm PA
que A (médoc de réf) car pas mm Bioéquivalence
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Les anciennes formules (grd nmbr d’esxcipients : tt cela sont peut être aps nécessaitres
2. EEN et génériques
Le pharmacien doit prendre en compte les Excipients à Effet Notoire dans la substitution:
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• Pour la substitution d’une spécialité sans EEN : choix d’une spécialité qui en est
également dépourvue.
L'ANSM définit une liste de génériques pour un princeps donné. Le pharmacien n'a pas le choix
des génériques.
Générique: "générique contre tiers payant", les patients peuvent refuser le générique mais
doivent payer une contrepartie (pas de tiers payant), s’il accepte le générique, le patient
bénéficie directement du tiers payant.
3. Technologie
Pour les comprimés il faut des presses à comprimés. Il faut choisir son outil : pour faire des
comprimés choisit-on des presses à comprimer ou la lyophilisation : selon le choix on n’a pas la
même forme pharmaceutique, pas la même biodisponibilité.
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selon le choix on n’a pas la même forme pharmaceutique, peut-être pas la même biodisponibilité.
Un comprimé lyophilisé a une forme fragile, poreuse qui va se dissoudre très vite dans la bouche
ou sous a langue : passe dans la muqueuse buccale ou sublinguale : on n’a pas d’effet de premier
passage hépatique. Par contre la lyophilisation ne permet pas d’augmenter la solubilité. Elle
permet de dissoudre plus vite mais pas plus! Lyophilisation très couteuse et pas toujours possible.
En anglais on utilise "tablets" pour désigner un comprimé. Un nom qui ne renvoie pas une image
de compression. Tout ce qui ressemble à un comprimé est définit par « tablet » cela fait que les
lyophilisat (oral très poreux=>passage rapide dans le sang) sont considérés comme comprimés
maintenant.
Lyophilisat oral, ex: Spasfon lyoc lyophilisé: action rapide grâce au Pa, le floroglucinol et
forme galénique qui se délite très vite
4. Conditionnement
Le procédé de fabrication doit être adapté au Pa et à la voie d’administration.
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Cependant il y des médicament où le PA a tendance à capter l’humidité de l’air même en
changeant la formulation : pas de solution pour éviter qu’il prenne l’humidité : généralement on
abandonne mais il existe des cas ou l’entreprise ne veut pas s’arrêter car elle a déjà mis
beaucoup d’argent : elle fait alors un conditionnement primaire spécial : toutes les cupules sont
reliées et ces cupules contiennent du gel de silice : le peu d’humidité qui pourrait passer est capté
par le produit absorbant dans la cupule.
Le conditionnement primaire doit être non réactif avec le contenu pour éviter les interactions
contenant/contenu. Il faudra donc tester la stabilisation à long terme pour assurer que le
médicament n’interagisse pas avec le conditionnement primaire. Il faut vérifier qu’il n’y ait pas
d’interaction contenant/contenu : PA dégradé par le conditionnement primaire ou du PA adsorbé
sur le packaging. Les formes solides comme les comprimés ont des interactions assez rare : si on
a un problème en production avec par exemple un sous-dosage des comprimés, on va remonter
l’historique et on regarde où ça ne va pas. Les interactions avec les formes solides sont plus
probables avec les matières plastiques et les poches en PVC par exemple qui peuvent adsorber
certains PA : une partie des PA reste sur les parois de la poche ou les tubulure. On sait
maintenant les matériaux qui posent problème donc les industriels savent lesquels utiliser. Mais
de nouveaux PA arrivent et on doit vérifier qu’il n’y ait toujours pas d’interaction.
Pendant la première moitié du XIX le verre était très soluble dans l’eau : hydrolysable. Puis on a
su faire des verres transparents, des verres pyrex résistant à la chaleur : rendant la composition
du verre plus complexe : énormément d’additifs et ce verre est toujours un peu hydrolysable et
libère des ions sodium dans le médicament : pas de risque d’empoisonnement du malade mais
tricherie : médicament pas celui annoncé car des composés viennent s’ajouter au médicament.
Cela peut être grave si des sels minéraux dégradent le PA, empêchent sa solubilisation, etc.
Il existe donc trois types de verres en pharma : verre de résistance hydrolytique mauvaise qui est
adapté pour le conditionnement de comprimés, gélules : pas de risque d’interaction car ce sont
des formes solides, si le flacon est destiné à contenir solutions pour IV : on fait des verres de
meilleur qualité : traités chimiquement en surface pour empêcher l’hydrolyse, ou des verres traités
dans la masse : hydrolyse impossible. Il faut donc choisir le bon verre : type I, II ou III : ils sont
décrits à la pharmacopée et doivent être conformes.
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Il faut utiliser les matériaux inscrits à la pharmacopée pour éviter des migrations : plus fréquent
avec le liquide qu’avec du solide (souvent avec les matières en plastique). Souvent le liquide est
huileux et il s’adsorbe sur le plastique qui est lipophile. Le verre est plus utilisé. Il est soluble dans
l’eau et fabriqué avec de la silice et différents additifs (bore, sels de Na.) pour éviter la formation
de bulles et améliorer la résistance à la chaleur.
D’après la directive européenne de 2004, les conditionnements doivent être adaptés à la catégorie
des patients à laquelle ils sont destinés. Par exemple faire des bouchons faciles à ouvrir pour les
personnes âgées. Ou ajouter des semainiers pour les médicaments qu’il faut prendre
quotidiennement où on peut gratter le jour de prise (ex : fosamax, posologie précise de 1
comprimé par semaine à la même heure et le même jour). On peut également faire un emballage
qui peut être ouvert par l’adulte et pas les enfants. Pour que l’enfant ne mange pas le blister, on
met une substance très amer comme ça l’enfant ne le mange pas et le repose : autorisé aux USA
mais pas en Europe.
• Conditionnement secondaire : jamais en contact direct avec la forme galénique. Doit porter le
nom du laboratoire le DCI, dosage, voie d’administration. Contient la notice, les dispositifs
d’administration. Faire figure l’ensemble des infos légal le reste dans la notice, on peut également
y mettre des pipettes ou des gobelet doser pour administres la solution buveuse. Il présente un
intérêt marketing pour communiquer sur la marque comme le logo : chaque entreprise a sa
manière de présenter le conditionnement.
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Les aérosols (vantoline : odorisé)sont utilisés pour traiter l’asthme. Administrés par des Boitier
pressurisés présentent des limites : cela dépend du bon usage du médicament notamment le
principe de la coordination main-poumon.
Inconvénients :
● Coordination "main-poumon", difficile chez enfant ou les gens plus âgés : il faut vider ses
poumons, mettre l’embout dans la bouche et aspirer lentement et profondément tout en
appuyant sur le bouton, et puis attendre environ 10 secondes pour que le PA diffuse au
fond de l'arbre bronchique. L’inspiration ne doit pas être trop rapide sinon les particules
seront arrêtées par impaction dans l’arrière gorge et n’iront pas plus loin : inconvénient
quand on traite l’asthme par exemple où on doit atteindre les bronchioles.
● Peu importe les excipients, la quantité de gaz propulseur ou le type de gaz utilisé, les
particules seront très rapides (100 à 200 km/h sur les premiers centimètres) arrêtées
principalement par impaction dans la sphère oropharyngée : perte de PA : on estime que
10% du produits atteignent les voies pulmonaires : système conçu pour que ces 10% ait un
intérêt thérapeutique
● On place le boitier pressurisé sur un emplacement dédié, et on peut délivrer la ou les doses
dans la chambre d’inhalation où la charge sera en suspension et on demandera à l’enfant
de respirer dans la chambre d’inhalation.
● Réservoir de PA, plus besoin de coordination main-poumon : on peut attendre un peu (pas
2 minutes non plus).
● Les particules sont moins froides. Le gaz qui se refroidit va se chauffer au contact avec
l’air.
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dispositif est fait pour que quand il expire, la valve d’inspiration se ferme pour empêcher
qu’il expire dans la chambre et une valve d’expiration s’ouvre vers l’extérieur pour que l’air
expiré aille vers l’extérieur. Ces valves s'actionnent en fonction de l’inspiration/expiration du
malade donc l'enfant n'a qu'à respirer normalement dans le dispositif. La mère peut voir les
valves qui sont colorées bouger et combien l’enfant a fait de respirations pour voir si il
prend le médicament correctement.
● Présence « d'hélices » qui tournent à chaque inspiration :on peut bien voir la quantité
aspirée.
Quand on fait un médicament, il faut appliquer au minimum les contrôles inscrits dans la
pharmacopée ou plus si on veut.
Première édition pharmacopée française en 1818 on est aujourd’hui à la Xième édition depuis
2012. Il y a un certains nombres de PA, de formes pharmaceutiques ou de préparations
typiquement présents sur le territoire français et pas au niveau européen comme les pilules (au
sens galénique) ou le Cérat de Galien : formule officielle qu’on ne trouve pas dans la
pharmacopée européenne. On trouve le Cérat de Galien dans la partie appelée « formulaire
national » : on y trouve des préparations officinales décrites avec leur procédé de contrôle.
L’essentiel de la pharmacopée française est quand même dans la pharmacopée européenne et
l’européenne reste l’ouvrage de référence dans 90% des cas.
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En Europe: Premièree Pharmacopée Européenne, traité de Rome dans les années 1977:
première Edition
er e ème
Edition actuellement en vigueur depuis 1 janvier 2017: 9 édition. 10 édition sortira en
ème
janvier 2020. A partir de cette date, on devra utiliser la 10 édition (11ème en 1 janvier 2023 :
édition acxtuellement en viguer): les autres seront obsolète car des méthodologies peuvent
s’améliorer ou changer et s’il y a un problème et qu’on a utilisé une mauvaise méthode on peut
être poursuivi en justice. C’est un ouvrage opposable devant les tribunaux. Obligation de détention
par toute entreprise pharmaceutique y compris en pharmacie d’officine. On n’est pas trop
regardant là-dessus pour les officines à moins qu’elle fasse des préparations mais tout industriel
doit l’avoir. On peut y avoir accès par voie numérique en payant une licence ou on peut l’acheter
en papier. Le contenue est géré par l’EDQM (European Directorate for the Quality of Medecines
and Healthcare) : à Strasbourg.
Avant qu’une monographie soit inscrite dans la pharmacopée européenne, elle est mise dans une
revue appelée « Pharmeuropa » : on parle alors de texte pro-pharmacopée. C’est une
monographie annoncée , pas officielle et publiée pour que les industriels puissent faire remonter
leur remarque. Les experts peuvent alors réajuster.
Chaque année il y a des addendum qui sont publiés : ce sont des informations complémentaires
pour compléter la dernière édition de la pharmacopée.
● Liste des PA selon leur DCI (pas Aspirine mais Acide acétylsalicylique)
● Monographies des PA: odeur, aspect, formule chimique, poids moléculaire, solubilité,
caractéristiques organoleptiques (goût, odeur), nomenclature, dénomination chimique,
méthodes d'identification (pour éviter le monopole d'une technique par une seule
entreprise), essais quantitatifs, dosages, informations sur les impuretés susceptibles d'être
présentes et la quantité tolérée.
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● Méthodes d’identification et de dosage : on en a plusieurs : on impose pas une seule
méthode pour ne pas qu’il y ait une entreprise qui fournit des kits d’identification ou de
dosage qui se trouve en situation de monopole et qu’on ne puisse que s’adresser à elle.
● Essais quantitatifs
● Impuretés à rechercher avec des limites à ne pas dépasser (acide salicylique pour
l’Aspirine qui perfore l’estomac).
- analytiques (IR, UV, CLHP…), informations clés sur les méthodes de dosage
- biologiques (stérilité…)
Textes généraux
- Méthodes de stérilisation
- Analyses statistiques
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● 2400 réactifs que l’on peut obtenir auprès de la pharmacopée : on utilise des substances
test comme des germes test standardisés pour les tests de stérilité : on peut les obtenir par
l’EDQM.
La Pharmacopée Européenne, la Pharmacopée Japonaise (JP) et la Pharmacopée Américaine
(USP) sont les 3 seules pharmacopées intégrées dans un système d'harmonisation
internationale : font converger les monographies vers des textes internationaux.. On n’a pas
encore de pharmacopée internationale mais on a des textes internationaux. Dans les textes ICH
(international Conférence on harmonisation) on trouve des textes communs aux trois régions.
Possibilité de déposer un CTD (AMM internationale) auprès de l'ICH si on a suivi les normes ICH:
pas besoin de poser une AMM partout.
Une pharmacopée a une valeur juridique et est opposable devant les tribunaux. C’est un
référentiel en matière de qualité du médicament
● Voie digestive :
- Voie orale : à travers la muqueuse buccale ou sublinguale.
- Voie perlinguale ou sublinguale : très vascularisé, on met le médicament sous la
langue et il passe dans la circulation générale par la voie sublinguale en évitant les
effets de premier passage hépatique
- Voie rectale : il y a des anastomoses donc du PA passe toujours par le foie (ex :
administration antiépileptique, antipyrétique)
● Voie intraveineuse (voie de référence)
● Voie percutanée - transdermique : on met le patch sur la peau pour que le principe actif
traverse la peau, atteint la circulation générale par les capillaires sanguins (ex : patch
trinitrine pour traiter la crise d’angor et le patch nicotine pour le sevrage tabagique)
● Voie per-nasale : pas d’effet de premier passage hépatique et principe actif rapidement
dans le sang. Mais, difficulté d’avoir des formulations qui n’altèrent pas les éléments de
l’olfaction et l’odorat, les personnes qui fument ont une absorption nasale modifiée. Il y a
quelques rares spécialités mais les espoirs qu’on avait il y a quelques années concernant
cette voie sont aujourd’hui assez freinés.
Voie locales (action locale ou topique) : le PA est destiné à agir à l’endroit où il est introduit ou
appliqué.
● Voie digestive : exemple du traitement des aphtes, peut-être à la fois une voie locale et
une voie digestive. On a la possibilité de prendre un médicament par voie buccale pour
passer dans le sang (ex : lyoc) mais il existe aussi des petits comprimés à sucer qui aura
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une visée locale (ex : mal de gorge). Ce n’est pas parce que l’on avale quelque chose qu’il
a forcément une visée systémique.
● Voie orale : exemple des pansements gastriques, ils sont avalés mais ne passe pas dans
le sang (action donc locale).
● Voie rectale : exemple du traitement des hémorroïdes, par voie locale (l’action locale
dépend du principe actif, de la solubilité, de la formulation).
● Voie cutanée – voie topique (synonyme de local) : l’adjectif topique n’est pas propre à la
voie cutanée. Quand on applique une pommade sur la peau, en générale on a une action
locale. Mais il y a exceptions comme par exemple l’oestradiol dans le traitement du trouble
de la ménopause par voie percutanée
● Voie aérienne
- Voie nasale ( exemple : médicament contre le rhume, antiseptique au niveau du nez)
- Voie pharyngée (exemple : spray pharyngée pour la gorge, antiseptique)
- Voie bronchique - voie pulmonaire : Même si on peut mettre en évidence un petit
passage des bronches dans la circulation générale (systémique), il faut en général
des grandes quantités pour que cela passe et que ça puisse risquer d'engendrer une
altération de la fonction pulmonaire (notamment les alvéoles). Puisque dans la voie
bronchique il y a présence d’un tensioactif naturel qui permet d'éviter que les
alvéoles ne collapsent (ex : du sachet plastique), et ainsi quand on inocule de
grande quantité de principe actif, il y a un risque de toxicité dû à ce tensioactif.
Toujours de la recherche mais pour l’instant il n’y a rien de très prometteur
● Voie oculaire : pour administrer quelque chose sur l’œil comme des collyres et utiliser pour
action locale, ne passe pas dans le sang (uniquement une infime partie)
● Voie auriculaire (ex : gouttes) anatomie de l’oreille qui fait que c'est toujours pour une
action locale (ex : traitement de l’otite, dermatoses)
Quand on développe un médicament pour une visée locale, on va faire en sorte qu’un maximum
de médicament ne passe pas par la voie systémique (mais toujours une petite quantité y passe.
Lorsque l’on utilise une action locale, on a moins d'effet indésirables et moins d’effet de premier
passage hépatique.
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