Master 1

Génie pharmaceutique
Faculté de Chimie, USTO-MB

CHIMIE PHARMACEUTIQUE II

Prof. T. BENABDALLAH
Année universitaire 2023/2024

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 CHAPITRE I :

INTRODUCTION SUR LE MEDICAMENT

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 CHAP. I : INTRODUCTION SUR LE MEDICAMENT

I.1. GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS

I.1.1. Définition du médicament

Médicament

Toute substance ou composition possédant des propriétés curatives ou préventives

à l’égard des maladies humaines ou animales, ainsi que tout produit pouvant être
administré à l’homme ou à l’animal, en vue d’établir un diagnostic médical ou
de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques

 Toute substance ou composition possédant des propriétés curatives ou préventives : Le médicament peut-être composé
d'une ou plusieurs substances actives (principes actifs).
 Propriétés curatives (ayant pour but de guérir) ou préventives (destiné à prévenir une maladie : l’Aspirine pour prévenir
les crises cardiaques ; le Tamoxifène pour prévenir le cancer du sein ; la Chloroquine et la Doxycycline pour prévenir le paludisme ;…).
 Etablir un diagnostic médical : Reconnaître les maladies par leurs symptômes et leurs signes et les distinguer les unes des autres.
Exemples de médicaments diagnostics :
- Bleu Patente V : Solution colorante injectable utilisée pour repérage vasculaire afin de mieux visualiser certains vaisseaux du
corps. Elle est prescrite pour préparer un examen radiologique pour la détection du ganglion sentinelle dans le cancer du sein,
- HEXVIX (Hexyl aminolévulinate) : Solution injectable contribuant au diagnostic du cancer de la vessie,
- Urée 13C : Test respiratoire à l'urée marquée au C13 (test diagnostique de la présence, dans l’estomac, d’une bactérie nommée
Helicobacter pylori pouvant entraîner ulcères et cancers gastriques).
 Restaurer les fonctions organiques : Exemple : en arrêtant une infection, les antibiotiques permettent à l'organisme de restaurer
des lésions cutanées provoquées par les bactéries.
 Corriger ou modifier les fonctions organiques : Certains médicaments permettent de :
- Réguler le volume d’eau et des sels retenus ou éliminés par les cellules rénales (Diurétiques : le furosémide, le pirétanide,…) ;
- Diminuer la sécrétion de l’acide gastrique (Inhibiteurs de la pompe à protons dans les cellules pariétales : l’Oméprazole) ;
3 par les cellules bêta pancréatiques (le glibenclamide et la metformine).
- Diminuer la glycémie en stimulant la sécrétion d'insuline
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I.1. GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS

I.1.2. Composants du médicament

Un médicament est composé de 3 éléments :

1 Principe actif (PA) Substance possédant une propriété pharmacologique

à la base de son effet thérapeutique

Substances inertes, sans action pharmacologique, pouvant

2 Excipients servir à favoriser l'absorption du médicament, à modifier
son goût, ou seulement à faciliter sa fabrication

Ensemble des éléments matériels (boîte, étuis, etc.) destinés à

3 Conditionnement protéger ce médicament tout au long de son parcours et qui servent
de support d'informations contribuant au bon usage du médicament

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 CHAP. I : INTRODUCTION SUR LE MEDICAMENT

I.1. GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS

I.1.2. Composants du médicament

Exemples d’excipients :

 Alcool (éthanol)
Dans les sirops
 Sucres (saccharose, lactose, sorbitol,…)

 Les diluants : excipients de remplissage (lactose, amidon,…)

 Les liants : permettent de lier les particules entre elles jusqu’à
utilisation par le malade (gommes, gélatine, amidon, …)
Dans les comprimés  Les délitants : favorisent la destruction du comprimé dans l’eau ou
dans le liquide du tube digestif (amidon ; carboxyméthylcellulose)
 Les lubrifiants : facilitent les étapes de fabrication des comprimés grâce
à leur triple rôle : glissant, anti-adhérent et anti-friction (talc, silice,…)

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 CHAP. I : INTRODUCTION SUR LE MEDICAMENT

I.1. GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS

I.1.2. Composants du médicament

On distingue pour le conditionnement

Le conditionnement primaire Le conditionnement secondaire

Directement en contact avec le médicament Protège et sert de support d’informations obligatoires

Tubes pour pommades et gels, flacons pour Boites en carton, étuis, notices, étiquettes et vignettes,...
suspensions, aérosols, ampoules, sachets, ...

Conditionnement Conditionnement secondaire

primaire

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I.1. GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS

I.1.3. Médicament d’origine et médicament générique

Tout médicament découvert par un laboratoire Le médicament découvert est dit spécialité pharmaceutique
pharmaceutique est la propriété de celui-ci (ou médicament d’origine ou princeps)

Le princeps est protégée par un brevet qui confère au laboratoire

le monopole d'exploitation pendant une vingtaine d'années

Outre la Dénomination Commune Internationale (DCI)

attribuée par l’OMS (la même dans tous les pays), le laboratoire
donne au médicament d'origine un nom commercial (écrit au
dessus de la DCI), et son conditionnement est particulier

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I.1. GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS

I.1.3. Médicament d’origine et médicament générique

Une fois le brevet d'exploitation expiré, tout laboratoire peut

produire ce médicament, qui est alors appelé médicament générique

Le générique est désigné par la même DCI Un même médicament possède une seule
mais par un nom commercial différent DCI mais plusieurs noms commerciaux

Coûts du processus
Recherche / Développement et Marketing
négligeables et coût de l'emballage moindre
Le médicament générique est moins
cher que le médicament d’origine

Prix de vente du générique beaucoup plus faible

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I.1. GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS

I.1.4. Différentes phases de développement d’un médicament

Le développement d’un médicament, de la recherche de la molécule active à la

commercialisation, nécessite environ 15 ans de recherche et passe par 4 phases principales

Commercialisation
(AMM)

(2 - 3 ans) (1 - 2 ans) (10 - 12 ans) (1 - 2 ans)

(Phase de recherche) (Phase de (Phase clinique) (Phase de mise
développement) sur le marché)

 « HITS » (têtes de série) : premières molécules présentant une activité biologique suffisamment intéressante pour être étudiées
 « LEADS » (molécules chefs de file ou candidats-médicaments) : molécules chefs de file issues du screening (criblage ou
optimisation structurale) effectué à partir des « hits »
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I.1. GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS

I.1.4. Différentes phases de développement d’un médicament

 Identification et caractérisation de la cible thérapeutique potentiellement

impliquée dans une pathologie (récepteur, canal ionique, enzyme...)
 Recherche de nouvelles molécules actives capables d’agir sur la cible
(recherche des leads obtenus à partir des hits)
Phase de recherche

(2 - 3 ans)  Conversion du mode opératoire de laboratoire (produisant quelques

grammes) en un procédé de fabrication industriel (capable de produire
des dizaines de kilos, en respectant les critères de qualité et de pureté)

 Développement préclinique (criblage pharmacologique ou "screening") :

Chaque molécule élaborée est testée au laboratoire, in vitro (sur des cultures
cellulaires), puis in vivo (sur des animaux vivants), pour évaluer son effet
pharmacologique (efficacité et toxicité), avant son administration éventuelle à l’homme

Phase de Sélection, parmi les milliers de substances élaborées, d’une dizaine

développement de molécules les plus actives, appelées candidats médicaments
(1 - 2 ans)

 Développement galénique : Recherches visant à associer le principe actif à

des excipients, afin de rendre les candidats médicaments administrables sous
une forme adaptée (gélules, comprimés, sirops, solutions pour injection,…)
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 CHAP. I : INTRODUCTION SUR LE MEDICAMENT

I.1. GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS

I.1.4. Différentes phases de développement d’un médicament

Essais cliniques visant à tester chacun des candidats médicaments sur des humains, afin :

 D’évaluer la toxicité de chaque molécule (sur une centaine de volontaires sains),

 De déterminer la posologie optimale (sur quelques centaines de personnes)
 D’étudier le rapport bénéfice / risque du candidat médicament
Phase clinique
(sur plusieurs milliers de volontaires atteints de la maladie ciblée)
 De sélectionner un candidat médicament final
(10 - 12 ans)

On compare le nouveau produit à un placebo (produit n’ayant aucune activité thérapeutique)

ou à un traitement de référence (produit ayant déjà fait ses preuves), afin de confirmer son
effet bénéfique et prouver son efficacité sur une grande population

 Pour être commercialisé, un médicament fabriqué industriellement

Phase de mise
sur le marché
doit faire l’objet d’une autorisation de mise sur le marché (AMM)
délivrée par les autorités compétentes, nationales ou internationales
(1 - 2 ans)

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 CHAP. I : INTRODUCTION SUR LE MEDICAMENT

I.1. GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS

I.1.5. Les formes pharmaceutiques (formes galéniques)

La forme pharmaceutique (forme galénique) d'un Forme sous laquelle sont associés principes actifs
médicament est la présentation physique du médicament et excipients pour constituer un médicament

On distingue parmi les formes pharmaceutiques

Les comprimés Les gélules Les sirops

Préparations solides de formes Petites boîtes cylindriques constituées Préparations liquides contenant
diverses (ovales, ronds,...). de 2 enveloppes rigides en gélatine une forte proportion de sucre et
Comprimés à avaler et comprimés s'emboîtant l'une dans l'autre et destinées à être avalées
à usage gynécologique contenant une poudre médicamenteuse

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 CHAP. I : INTRODUCTION SUR LE MEDICAMENT

I.1. GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS

I.1.5. Les formes pharmaceutiques (formes galéniques)

On distingue parmi les formes pharmaceutiques

Les suspensions Les pommades

Poudres contenues dans un flacon. Préparations de consistance

(s’utilisent après ajout d’un volume molle, destinées à être appliquées
précis d'eau servant à dissoudre la sur la peau ou les muqueuses.
poudre, puis forte agitation du flacon) (pommades dermiques, ophtalmiques,…)

Les collyres Les injectables

Préparations stériles sous forme Solutions ou poudres à dissoudre

de gouttes à appliquer dans l'œil.
(un flacon de collyre ouvert depuis plus
de 15 jours ne doit plus être utilisé :
risques de contamination)
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avant injection au patient à travers
la peau, par voie intraveineuse
ou intramusculaire