Pharmaco 2

PHARMACOLOGIE
GENERALE
DR NOA PATRICK
DEFINITION DE LA
PHARMACOLOGIE
 C’est la science des médicaments cad
un produit qui a pour but :
 -de guérir
 –ou de prévenir les maladies.
MEDICAMENT: DEFINITION LEGALE
Article L 5111-1 du CSP:
« On entend par médicament toute substance ou composition
présentée comme possédant des propriétés curatives ou
préventives à l’égard des maladies humaines ou animales, ainsi
que tout produit pouvant être administré à l’homme ou à l’animal, en
vue d’établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou
modifier leurs fonctions organiques ».
- « Présentée comme » : pas d’obligation de résultat

- « Curatives » : ex : antibiotiques
- « Préventives » : ex: vaccin
- « D’établir un diagnostic médical » : ex : produits de contraste
- « Restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques » : ex :
vitamines.
DEFINITION DE LA
PHARMACOLOGIE
 La pharmacologie comprend:
 -La pharmacodynamie: étudie les effets
des médicaments chez les êtres vivants
qu’ils soient bénéfiques ou indésirables
 -La pharmacocinetique:etudie le sort du
medicament dans l’organisme:
 Absorption,distribution
Transformation,Elimination
MEDICAMENT: DEFINITION
Dénominations:
 Scientifique ou chimique :
• Acide (RS)-2-[4-(2-methylpropyl)phenyl] propanoïque
 DCI (Dénomination Commune Internationale):
nom scientifique international
• Ibuprofène
 Nom de spécialité: nom commercial ou nom de
marque déposé par le fabricant
• ADVIL®, NUROFEN®, ...
MEDICAMENT: DEFINITION
Familles thérapeutiques:
Les médicaments sont classés selon des familles
thérapeutiques.
 Le classement par familles thérapeutiques se fait par leurs
grands principes d'action thérapeutique (propriétés).
• Exemple : Les antalgiques, médicaments contre la douleur, ont des
mécanismes d’action différents mais ont le même but de diminuer la
douleur.
 Pour simplifier, les familles thérapeutiques sont rattachées à
une spécialité médicale.
• Exemple : Anticancéreux sont rattachés à la cancérologie.
• Mais une spécialité médicale peut faire appel à un médicament d’une
autre spécialité pour traiter dans un but précis.
• Par exemple : un cancérologue peut faire appel à un antiandrogène relevant
de la spécialité gynécologique pour traiter un cancer de la prostate.
ORIGINE DES MEDICAMENTS
Médicaments d ’origine végétale:
L ’utilisation des plantes en thérapeutique (phytothérapie) est très ancienne et connaît
actuellement un regain d ’intérêt.
Il est possible d ’utiliser les plantes entières (tisanes) ou les produits d ’extraction qu ’elles
fournissent (huiles essentielles).
Beaucoup de principes actifs utilisés en thérapeutique sont extraits des plantes : alcaloïdes
(quinine, morphine), hétérosides (digitaline).
Médicaments d ’origine animale:

Sang et plasmas humains
Sérums thérapeutiques humains ou animaux
Principes actifs obtenus par extraction (hormones et enzymes essentiellement):
- Insuline (hormone antidiabétique extraite du pancréas)
- Héparine: médicament anticoagulant extrait des poumons
Médicaments d ’origine microbiologique:

Il s’agit des vaccins. Obtenus à partir de bactéries ou de virus atténués ou tués, ils confèrent après
injection une immunité contre les infections correspondantes.
ORIGINE DES MEDICAMENTS
Médicaments d ’origine minérale:
Utilisés comme principes actifs ou excipients: eau, argiles, bicarbonate de Ca, chlorure de
Na….
Médicaments d ’origine synthétique:

La chimie organique (chimie des composés du carbone) représente de loin la principale
source de production des médicaments modernes.
Molécules parfois complexes. Nécessite souvent d’importantes études de recherche et de
mise au point pour aboutir à la structure désirée.
Il est possible dans certains cas de « partir » de molécules déjà connues (naturelles ou
synthétiques), et de les transformer pour aboutir à la structure désirée: on parle alors
d’hémi-synthèse.
Médicaments issus des biotechnologies génétique.

Méthodes de synthèse faisant intervenir pour l’essentiel des techniques de gé
Le but est d’isoler des cellules vivantes et de leur faire produire des molécules d’intérêt
thérapeutique qu’elles ne synthétiseraient pas en temps normal (interféron, insuline
humaine, hormone de croissance)
En devenir: Thérapie génique. Thérapie cellulaire.
CATEGORIES DE MEDICAMENTS
SPECIALITES PHARMACEUTIQUES :
 Il existe en France plus de 4500 spécialités pharmaceutiques
correspondant à plus de 7000 présentations différentes
 Les spécialités pharmaceutiques sont préparées à l’avance par

l’industrie pharmaceutique, sous le contrôle de l’AFSSAPS (Agence
Française de Sécurité Sanitaire des Produits de Santé),
établissement public agissant au nom de l’état, qui délivre une
Autorisation de Mise sur le marché (AMM)
 Le principe actif composant d’une spécialité pharmaceutique est

généralement la propriété du laboratoire fabricant, couverte par un
brevet assurant une protection pendant 27 ans (17 ans max après
l’AMM). Au-delà, la molécule peut être commercialisée par un autre
laboratoire, qui met alors sur le marché une « copie » ou
« médicament générique ».
Demande d’AMM:
Le dossier de demande d’AMM déposé par le laboratoire
pharmaceutique doit comporter de très nombreuses informations
sur le médicament et comporte essentiellement 3 parties:
• Expertise analytique: caractéristiques physico-chimiques

• Expertise pharmaco-toxicologique: études chez l’animal
• Expertise clinique: études chez l’homme de phases I, II,
III et IV
Demande d’AMM (suite) :
Le but de l’expertise clinique est de mettre en évidence l’activité et les effets indésirables
d’un médicament.
Loi Huriet (88.1138 du 20/12/1988) réglemente le déroulement des essais cliniques

afin de protéger les personnes qui se prêtent à des recherches biomédicales et
garantir la rigueur scientifique des essais
Essais mis en place par un promoteur (laboratoire pharmaceutique) et confiés à des

investigateurs (médecins hospitaliers). L’essai ne peut débuter qu’après avis
favorable d’un Comité Consultatif de Protection des Personnes se prêtant à des
Recherches Biomédicales (CCPPRB).
Le promoteur doit contracter une assurance spécifique. L’inclusion d’un patient
dans un essai ne peut se faire qu’en ayant obtenu son consentement écrit libre et
éclairé.
Les médicaments sont fournis gratuitement par le promoteur et dispensés par la
pharmacie à usage intérieur de l’établissement.
Demande d’AMM (suite) :
RCP (résumé caractéristique du produit)
Pour les médicaments possédant une AMM, le
laboratoire doit éditer un RCP (différent de la notice
patient) qui permet aux professionnels de santé de
pouvoir connaître toutes les caractéristiques du produit
(composition, indication, mode d’emploi….)
Les RCP sont disponibles sur les banques de données :
par exemple le Vidal
CAS PARTICULIERS:
Médicaments à prescription restreinte
- Médicaments réservés à l’usage hospitalier : disponible uniquement dans
les pharmacies hospitalières et prescription réservée à un médecin
hospitalier
- Médicaments à prescription initiale hospitalière : réservée lors de la
prescription initiale à un médecin hospitalier
- Médicaments nécessitant une surveillance particulière
Médicaments dérivés du sang (MDS)

Soumis à l ’obligation de traçabilité (numéro de lot, identité du patient)
Médicaments stupéfiants
Soumis à l ’obligation de prescription sur ordonnance sécurisée et délivrance
pour un nombre de jour limité
CAS PARTICULIERS:
Médicaments sous ATU :
Ces autorisations, délivrées par l ’AFSSAPS, permettent l’utilisation à
des fins thérapeutiques de médicaments sans AMM, pour le traitement
de maladies rares ou graves, et lorsqu' ’il n ’existe pas de traitement
approprié.
- ATU nominative: 1 patient donné
- ATU de cohorte: une cohorte de patients
Le médecin prescripteur remplit une fiche spécifique de demande qu’il
transmet au pharmacien hospitalier.
Médicaments d ’exception: (en ville)

Médicaments coûteux réservé à des indications précises. Ordonnance
grise.
MEDICAMENTS GENERIQUES :
Ces médicaments sont des spécialités pharmaceutiques qui sont des « copies » de
spécialités déjà existantes (même DCI) dont le brevet est tombé dans le domaine
public.
Leur nom de spécialité est composée du nom de DCI +/- le nom du laboratoire
génériqueur. Par exemple : IBUPROFENE arrow® 400mg qui est le générique de
l’ADVIL ® 400 mg.
Ils nécessitent l’obtention d’AMM mais le dossier nécessaire à son obtention est
plus simple car les études ont déjà étaient effectuée par le laboratoire du
médicament princeps (spécialités initiales). Mais le génériqueur doit prouver la
bioéquivalence (même action) de son produit par rapport au princeps.
En raison du faible coût des recherches pour sortir un médicament générique, le
prix de celui-ci est moins important que le princeps.
PREPARATIONS :
Il s ’agit de médicaments préparés, conditionnés et
étiquetés par le pharmacien (ou les préparateurs en
pharmacie, sous le contrôle du pharmacien), en général en
cas d ’absence de spécialités correspondantes.
Ex: Poches de nutrition parentérale en Néonatalogie,

Chimiothérapie injectable en Unité de reconstitution de
produits cytotoxiques, …
PREPARATIONS :
- Les préparations magistrales : médicaments préparés
extemporanément sur prescription médicale et destiné à un malade
particulier
- Les préparations hospitalières : médicaments

préparés sur prescription médicale, à l’avance ou
extemporanément, est destiné à un ou plusieurs malade
(besoin d’une autorisation pour que la pharmacie hospitalière
puisse faire ce genre d’activité)
- Les préparations officinales : médicaments préparés

en pharmacie inscrits à la pharmacopée ou au formulaire
national et destinés à être dispensé directement au patients
approvisionnés par cette pharmacie
PRODUITS OFFICINAUX DIVISES :

Produits simples ou produits chimiques décrits à la pharmacopée,
préparés par un laboratoire pharmaceutique et divisés soit par lui
soit par la pharmacie qui les distribue.
ex: sachets de permanganate de potassium, flacon d ’alcool, …

PRESCRIPTION DES MEDICAMENTS
Prescription des médicaments = acte
médical se concrétisant par une
ordonnance.
Indispensable pour les médicaments contenant des
substances vénéneuses (liste I, liste II, stupéfiants).
Une substance vénéneuse est une substance qui

renferme des principes actifs dangereux pour
l'organisme.
Durée de la Quantité
Liste Ordonnance
prescription délivrée
Condition de ordonnance simple non

prescription Liste I par fraction de
renouvelable sauf renouvelée
Médicament 30 jours au
des toxique
mention contraire « à jusqu'à 12 mois
maximum1-2
renouveler X fois »
substances
vénéneuses
ordonnance simple par fraction de

Liste II 30 jours au
renouvelable sauf limitée à 12
Médicament maximum1
mention contraire « à mois
dangereux (contraceptifs 3
ne pas renouveler » mois)
de 7 à 28 jours de 7 à 28 jours
selon la substance et
Stupéfiants ordonnance sécurisée la forme
selon la
pharmaceutique prescription
L ’ordonnance doit comporter les items
suivants (arrêté du 31 mars 1999):
• Date
• Nom, âge, sexe du malade
• Nom des médicaments
• Posologie, et mode d ’administration
• Durée de traitement
• Signature du médecin
L ’ordonnance doit être écrite lisiblement
En cas de doute --> demander au médecin
Ordonnances informatisées à l ’hôpital
DISTRIBUTION DES MEDICAMENTS
Distribués par les pharmacies (officines et pharmacies d’usage
intérieur)
Le pharmacien doit analyser l’ordonnance, préparer les médicaments
et informer le patient sur les risques d’effets indésirables, les
précautions d’emploi et les interactions médicamenteuses.
 Les officines se procurent les médicaments (pour la vente au public)

auprès de grossistes – répartiteurs : toutes les spécialités disponibles
en ville peuvent être commandées.
 Les pharmacies hospitalières sont soumises en tant qu’établissement

public au Code des Marchés Publics et doivent ainsi mettre en
concurrence les laboratoires pharmaceutiques auprès desquels elles
s’approvisionneront ensuite : Tous les médicaments ne seront donc
pas disponibles (notion d’équivalence thérapeutique)
DISTRIBUTION DES MEDICAMENTS
Dans une PUI (pharmacie à usage intérieur d’un établissement de
santé):
 Seuls sont disponibles les médicaments agrées aux collectivités
 Des médicaments dits « rétrocédables » peuvent être délivrés
aux patients en ambulatoire (non hospitalisés) selon une liste
définie par l’AFSSAPS, pour les médicaments que l ’on ne trouve
pas en pharmacie de ville.
En pratique, pour l’approvisionnement, le service de soins dispose :

• d ’une armoire de médicaments (dotation) réapprovisionnée
plusieurs fois par semaine + possibilité de faire des demandes
hors-dotation (en urgence ou prescriptions nominatives)
• Certains hôpitaux ont mis en place une dispensation nominative
individuelle: Préparation de piluliers destinés à chaque patients
d’un service par des préparateurs en pharmacie.
ADMINISTRATION DES
MEDICAMENTS
Administration des médicaments et surveillance thérapeutique =
acte infirmier
notion essentielle de pharmacologie (efficacité mais aussi
toxicité des médicaments doivent être connus)
notion essentielle des modalités d’administration à connaître
(reconstitution des médicaments injectables, notion de
solvant , d’incompatibilités)
ADMINISTRATION:
 Elle doit se faire uniquement sur prescription médicale (sauf cas
particuliers de protocoles dans certaines situations précises)
 Elle doit être consignée par écrit dans le dossier de soins infirmier
(produit, dose, heure) et dans le dossier médical
ADMINISTRATION DES
MEDICAMENTS
 Contrôles essentiels a réaliser avant administration: :
-
-
l’identité du malade
nom, forme et dosage du médicament !
- posologie (différentes unités: g, mg, µg, ng, ml, UI….)
- voie d’administration
- heure et fréquence d’administration
- date de péremption des médicaments
 posologies différentes en fonction des tranches d’âge (nouveau-né <

2 mois, nourrissons de 2 à 24 mois, enfant de 24 mois à 15 ans,
adulte > 15 ans)
ADMINISTRATION DES
MEDICAMENTS
Principales causes d ’erreurs d ’administration:
• ordonnances mal écrites ou incomplètes (Demander confirmation au
prescripteur en cas de doute)
• abréviations mal codifiées (cc= cuillère à café ou cm3 ?, g = gramme ou
goutte?)
• retranscriptions erronées
• « prescription téléphonique » (à ne jamais accepter sauf urgence vitale)
• confusion entre 2 spécialités au conditionnement similaire (atropine 0,25
et 0,5mg)
• déconditionnement en avance des formes orales avec perte d ’identité
ou de péremption (ne jamais faire)
• administration de médicaments périmés (chariot d ’urgence insuffisamment
contrôlé)
Toute erreur dans l ’administration d ’un médicament doit être aussitôt
signalée au médecin.
Ces erreurs peuvent être, en grande partie, évitées par une bonne
méthode de travail et une organisation rigoureuse.
ADMINISTRATION DES
MEDICAMENTS
SURVEILLANCE:
L’infirmier/l’infirmière, par sa présence privilégiée auprès

du malade, occupe une place de choix pour suivre
l’évolution de l’état des malades sous traitement, noter
toute observation permettant de juger de l’efficacité ou
de la tolérance d’une thérapeutique, et d’instaurer, en
quelque sorte, un système d’alerte.
Devant la complexité actuelle des traitements

médicamenteux, la relation médecin-pharmacien-
infirmière-malade est fondamentale et nécessaire à
l’efficacité optimale d’une thérapeutique.
ADMINISTRATION DES
MEDICAMENTS
SURVEILLANCE:
Il s ’agit, après l’administration du médicament, de faire une

surveillance:
de l’observance : surveiller que la patient prenne

correctement son traitement
de l’efficacité : surveiller les signes cliniques (baisse de la
Tension Artérielle en cas d’HTA, baisse de la fièvre an cas
d’infection,….)
de la tolérance : surveiller la survenue éventuelle d’effets
indésirables.
d’effets dus à des interactions médicamenteuses ou des
incompatibilités médicamenteuses.
ADMINISTRATION DES
MEDICAMENTS
SURVEILLANCE:
L’observance est très importante car elle conditionne souvent

l’efficacité du traitement. Une mauvaise observance peut avoir des
conséquences graves sur l’état de santé du patient.
Exemples :
- Arrêt d’antibiotiques avant la fin de la prescription car les
symptômes ont disparus : développement de bactéries résistantes
aux antibiotiques conduisant à l’utilisation d’autres molécules
souvent plus toxiques
- Oubli de prise d’anticoagulant oral : risque de phlébite
- Oubli de prise de antirétroviraux (SIDA) : risque
d’augmentation du taux de virus circulants avec risque d’apparition
d’infections opportunistes
- Oubli de prise de médicaments immunodépresseurs : rejet
de la greffe
ADMINISTRATION DES
MEDICAMENTS
Cette surveillance doit être renforcée:
 rénaux ou hépatiques, femmes enceintes ou allaitant…

Ces malades nécessitent souvent des adaptations posologiques
(réductions de doses) et une surveillance particulière étroite
 Pour les malades dits « à risque » : nouveaux nés et nourrissons,

personnes âgées, insuffisants hépatiques et rénaux à « marge
thérapeutique étroite »: dont les doses efficaces (concentrations
plasmatiques efficaces) sont proches des doses toxiques
Antiépileptiques, digitaliques (médicaments du cœur), anticoagulants
Le suivi thérapeutique fait dans ce cas appel aux dosages
plasmatiques, réalisés par les laboratoires de biologie: résultats -->
aide au médecin dans l ’ajustement des posologies
VOIES D ’ADMINISTRATION DES
MEDICAMENTS
 VOIE ORALE :
La plus couramment utilisée.
Le médicament, après son passage dans l ’estomac, atteint l ’intestin grêle ou
se situent les zones de résorption.
Avantages et inconvénients de l’administration par voie orale

Avantages Inconvénients
 Facile, économique  Irritation possible du tube digestif
 Assez rapide (mais insuffisamment en  Risque d’altération du principe actif par les
cas d’urgence) sucs digestifs
 Répétable  Utilisation impossible en cas de
vomissements ou de coma
 Goût parfois désagréable
 Coopération du malade nécessaire
 Interférences possibles avec l’alimentation
ou les boissons
MEDICAMENTS
 VOIE PARENTERALE:
Administration du médicament par effraction à travers la peau

(injection à l ’aide d ’une aiguille)
En fonction du site d ’injection, on parle de:
• voie sous-cutanée (SC): sous la peau
• voie intramusculaire (IM): dans le tissu musculaire profond
(muscle fessier)
• voie intradermique (ID): directement sous la surface de la
peau (à la limite de l ’épiderme et du derme)
• voie intra-artérielle: dans une artère
• voie intra-rachidienne (IR) ou intrathécale: dans Actes
l ’espace sous-arachnoïdien où circule le LCR médicaux
• voies intra-cardiaque, intra-articulaire, épidurale
MEDICAMENTS
Intradermique Sous cutanée Intramusculaire

MEDICAMENTS
 VOIE PARENTERALE:
• voie intraveineuse (IV): dans les veines superficielles, selon
différentes modalités:
• Intraveineuse directe (IVD): injection directe dans la veine,
plus ou moins rapidement (IVD lente ou IVD flash dite en
bolus). Utilisation possible de pousse seringue pour des IVD
lentes de durée importante.
• Perfusion intraveineuse: utilisée pour l ’administration de
volumes importants (50 à 1000ml). Nécessite un matériel
adapté (perfuseur).
• Il est possible également d ’injecter un médicament dans la
tubulure à perfusion (par un robinet ou un site d ’injection en
latex), on parle alors d ’injection intratubulaire.
• Pour certains produits (morphine, antibiotiques ou produits de
chimiothérapie), il existe des diffuseurs portables permettant
une injection continue sur plusieurs heures ou jours
(ambulatoire)
MEDICAMENTS
Intraveineuse Perfusion
Seringue + aiguille (cathéter court souvent)
Diffuseurs Pousse seringue

MEDICAMENTS
Avantages et inconvénients de l’administration par voie parentérale
Avantages Inconvénients
Voie intradermique  Action locale uniquement
Voie IM  Possibilité d’injecter des  Parfois douloureux

suspensions  Volumes injectés réduits
 Résorption rapide  Dangereux en cas d’atteinte de
nerfs, veines ou artères
Voie SC  Faisable par le malade lui-même Idem Voie IM
 Possibilité d’injecter des
suspensions
 Résorption un peu moins rapide
que la voie intra-musculaire
Voie IV  Résorption complète et  Injection possible de solutions
immédiate aqueuses seulement
 Irritation veineuse possible
 Dangereux en cas d’injection trop
rapide de certains médicaments
 Capital veineux limité
 Durée d’action courte
MEDICAMENTS
 VOIE TRANSMUQUEUSE:
Administration du médicament sur ou au travers d ’une muqueuse.
Elle permet soit une action locale, soit une action générale s ’il
existe une pénétration du principe actif au travers de la muqueuse
et diffusion vers un autre tissu ou organe.
On différencie:
• Voie intradermique (ID): Cf.avant
• Voie sublinguale: sur la muqueuse située sous la langue. Cette
voie permet une action générale, rapide, et évite « l ‘effet de premier
passage hépatique ».
• Voie perlinguale: résorption par la muqueuse de la langue et de
la face interne des joues.
MEDICAMENTS
 VOIE TRANSMUQUEUSE:
• Voie rectale: sur la muqueuse rectale, richement

vascularisée. Action générale ou locale. Irritation possible
de la muqueuse. Résorption irrégulière (voie générale ).
• Voie vaginale: dans le vagin, généralement pour une action
locale (perméabilité faible).
• Voie oculaire: sur la conjonctive de l ’œil, en vue d ’une
action locale
• Voie pulmonaire: par nébulisation d ’un aérosol sur les voies
respiratoires, formé de fines particules, dont le faible
diamètre permet selon les cas d ’atteindre les bronchioles
terminales et les alvéoles pulmonaires
• Voies aériennes supérieures et ORL: nasale (cavités
nasales), auriculaire (conduit auditif)
MEDICAMENTS
 VOIE CUTANEE:
Application des médicaments sur la peau, soit pour une action

locale, soit pour une action générale après pénétration à travers les
différentes couches cellulaires et diffusion par la circulation
sanguine. Dans ce dernier cas, nommé voie percutanée,
l ’application doit être faite dans une zone ou l ’absorption est facile
(derrière les oreilles ou sur le torse par exemple)*
La peau lésée ou malade peut augmenter fortement la résorption de

certains principes actifs et favoriser l ’apparition d ’effets
indésirables.
FORMES GALENIQUES :
GENERALITE
 La forme galénique correspond à la forme sous laquelle vous prenez le
médicament (comprimé, gélule, sirop, etc.).
 Un médicament contient une ou des substance(s) active(s) (ou principe

actif = DCI) mais aussi d’autres substances dites auxiliaires : les
excipients.
 Les excipients ont des rôles très variés. Ils peuvent servir à favoriser
l’absorption, à modifier le goût ou seulement à faciliter la fabrication.
 Chaque forme galénique présente des spécificités et un usage particulier. Il

convient de bien respecter les précautions d’emploi pour garantir le
maximum d’efficacité et de sécurité.
FORMES GALENIQUES : VOIE
ORALE
 Comprimés
Ce sont les formes les plus utilisées mais pas forcément les
mieux connues.
Ils sont obtenus en agglomérant par compression un volume de

particules (poudre ou granule) contenant un ou des principes
actifs mélangés.
Les comprimés sont la forme galénique la plus variée. Ils

existent différents type de comprimés (certains étant destinés
à d’autres voie d’administration que la voie orale)
ORALE
 Comprimés
Les différents types de comprimés :
- Les comprimés non enrobés :
- Les comprimés nus ou classiques : Ils sont obtenus
uniquement par agglomération des particules. Ils peuvent, le plus
souvent, être écraser.
- Les comprimés effervescents : Ils se désagrègent dans un
verre d’eau grâce à une réaction chimique entre les excipients
- Les comprimés dispersibles : Ils se désagrègent dans un verre
d’eau sans réaction chimique
- Les comprimés orodispersibles : Ils se désagrègent
directement dans la bouche (par exemple : Lyocs)
ORALE
 Comprimés
- Les comprimés sublinguaux : Ils doivent restés sous la langue
où ils se dissolvent. Le principe actif est absorbé par les
muqueuses sublinguales.
- Les comprimés à sucer : ils ne sont pas destiner à être avaler
car le principe actif passe dans le sang par les muqueuses
orales
Les comprimés enrobés ou pelliculés :
Ils possèdent une couche entourant ce qui constitue un comprimé
classique. L’enrobage sert à dissimuler le goût ou protéger le
principe actif (dégradation). Ils ne peuvent pas être écraser ou dans
de rares cas.
ORALE
 Comprimés
Les comprimés spéciaux : (ne pas écraser !!!!!!!)
- Les comprimés gastrorésistants : Certains des excipients
empêchent le comprimé de se déliter dans l’estomac protégeant ainsi
soit un principe actif sensible au pH de l’estomac soit l’estomac d’un
principe actif trop agressif.
- -Les comprimés à libération prolongée (LP) : Les excipients
permettent une libération progressive du principe actif dans le tube
digestif. Ceci permet par exemple une seule prise de médicament par
jour au lieu de 3.
- -Les comprimés à libération modifiée (LM) : les excipients
permettent une libération du principe actif à un endroit précis du tube
digestif permettant l’absorption de plus de principe actif.
ORALE
 Comprimés
Certains comprimés sont sécables (bisécables ou quadrisécables) : Ils

peuvent être coupés en plusieurs selon des lignes définies sur le
comprimé. (Attention un comprimé sécable n’est pas forcément
écrasable)
Il est très important de prendre un verre d’eau pour avaler des

comprimés (sauf comprimés à sucer, à croquer, sublinguaux,
orodispersibles), car cela évite de qu’ils ne collent à la paroi de
l’œsophage ou de l’estomac et provoquent des ulcérations voire
une perforation.
ORALE
 Comprimés
ORALE
• Les gélules
Très utilisées, ces formes sont utiles pour les médicaments
sensibles à la lumière ou qui ont mauvais goût. Là aussi, la prise
avec un verre d’eau est très importante pour éviter que la gélule
ne colle à l’œsophage ou à l’estomac. Contrairement aux
comprimés LP, certaines gélules à libération prolongée peuvent
dans certains cas être ouvertes pour être administrées plus
facilement aux personnes ayant des difficultés à déglutir.
ORALE
• Les capsules à enveloppe molle

Constituées d’une enveloppe épaisse à base de gélatine et de
glycérine et contenant à l’intérieur un liquide ou un produit pâteux.
Forme galénique souvent sensible à la température.
Ne pas écraser ou ouvrir
La prise avec un verre d’eau est très importante pour éviter que la
capsule ne se colle à l’œsophage ou à l’estomac.
ORALE
• Les formes liquides unidoses

Poudre, solution ou suspension buvable en unidose (sachets,
ampoules)
 Elles sont souvent utilisées chez les patients ayant du mal à avaler
(jeunes enfants, personnes âgées)
ORALE
• Les formes liquides multidoses

Sirops, gouttes buvables, suspensions buvables
 Prêt à l’emploi ou à reconstituer
 Le flacon ouvert possède une péremption limitée (quelques jours à deux
mois) ne correspondant plus à la péremption indiquée sur le flacon
(concerne le flacon non entamé). Noter la date d’ouverture sur le flacon.
 Il faut toujours vérifier que le flacon ne contienne pas de volutes ni un
"voile" signalant une contamination microbienne.
 Les sirops sont souvent à base de sucre ou d’aspartam. Chez les patients
diabétiques, éviter les sirops à base de sucre et chez les patients atteints
de phénylcétonurie (affection due à un déficit en une enzyme hépatique
permettant la transformation de la phénylalanine), évitez les sirop à base
d’aspartam.
PARENTERALE
 Généralité :
Ces médicaments doivent être :

 Stériles
 Exempts de substances pyrogènes
 Limpides (sauf suspension injectable)
 Isotoniques
 Neutres
Un flacon entamé ne doit pas être utilisé sur plusieurs jours
=> risque de développement microbien
PARENTERALE
 Généralité :
On distingue :
- les préparations injectables conditionnées en ampoule, seringue pré-
remplie
- les préparations injectables pour perfusions (de plus grand volume)
conditionnées en flacon verre ou poche plastique
- les poudres pour préparations injectables (devant être reconstituée par
un solvant)
OPHTALMIQUE
 FORMES OPHTALMIQUES:
Il s’agit de liquides (collyres) ou de pommades qui sont appliquées
directement sur l’œil.
Avec ces formes, il est important de bien respecter la durée
maximale de conservation après ouverture (indiquée sur le tube ou
le flacon). En effet, ces produits peuvent rapidement être contaminés
par des micro-organismes, ce qui peut entraîner des infections
locales, parfois graves.
Pour éviter une contamination, il est vivement recommandé de ne
pas toucher l’œil ou la paupière avec l’embout du flacon ou du tube.
Enfin, il faut respecter un intervalle de 15 minutes entre les
applications de 2 collyres ou de 2 pommades ophtalmiques
différents car l’un peut nuire à l’efficacité de l’autre.
RECTALE OU VAGINALE
 FORMES DESTINEES A LA VOIE RECTALE
OU VAGINALE:
Suppositoires (rectale) et Ovules (vaginale)
Ils sont généralement sensibles à la chaleur et doivent être
conservés dans un endroit frais.
Le suppositoire doit être introduit dans l’anus non pas par l’extrémité
pointue mais par l’autre. Le réflexe du sphincter anal sur l’extrémité
pointue permettant de chasser le suppositoire dans l’ampoule rectale
où il va fondre.
TRANSDERMIQUE
Patchs.
Principalement connus dans l’aide au sevrage tabagique, les patchs
sont aujourd’hui utilisés dans bien d’autres types d’indications.
Contre le mal des transports, les angines de poitrine ou dans les
traitements hormonaux substitutifs, la voie d’administration
transcutanée affirme ses avantages : meilleur confort d’utilisation,
dosage régulier des médicaments, simplicité du suivi du
traitement…
Sur les boîtes de médicaments, le sigle TTS (Therapeutic

Transdermic System).
Contrairement aux voies locales (pommades, crèmes, collyres,

ovules…), les patchs sont destinés à avoir une action sur
l’ensemble de l’organisme via la circulation sanguine.
TRANSDERMIQUE
Patchs.
La voie transcutanée présente de nombreux avantages :
• Pénétration régulière du médicament à travers la peau. Les
concentrations sanguines des médicaments sont donc stables, ce
qui est un atout dans le traitement de certaines pathologies
(traitements hormonaux substitutifs, sevrage tabagique…)
• Administration facile et peu contraignante. Le patch diffuse sur 24,

48, 72H, limitant les risques d’oubli et favorisant ainsi la réussite
du traitement.
• Elle est intéressante pour les médicaments qui ne peuvent être

absorbés par voie orale: principes actifs qui ont très mauvais goût
ou détruits par l’acidité de l’estomac.
Mais toutes les molécules ne peuvent être administrées sous
forme de patch car, pour passer directement au travers de la
peau, certaines caractéristiques physico-chimiques sont
indispensables.
TRANSDERMIQUE
Patchs.
Certaines précautions d’emploi doivent être respectées :
 Les patchs contiennent souvent de grosses quantités de
médicament (puisqu' ’ils sont destinés a exercer leur action de
manière prolongée). Laissé à la portée d’un enfant, le
machouillage d’un patch à la nicotine (même usagé) peut être
mortel !
 Chaque patch est destiné à une zone particulière de la peau, qui
doit être propre, sèche, peu poilue et surtout intacte. Attention, le
collage d’un patch sur une peau irritée ou égratignée va
augmenter le passage du principe actif et peut aboutir à une
intoxication
 L’application d’un patch plusieurs fois de suite au même endroit
peut parfois provoquer une irritation ;
 Enfin, il est recommandé de bien se laver les mains après la
manipulation du patch.
TRANSDERMIQUE
Patchs.
Aujourd’hui en France, les patchs sont utilisés dans les cas suivants :
 Traitement hormonal substitutif (THS) : traitement de la
ménopause
 Sevrage tabagique: patch à la nicotine maintenant en vente
libre…
 Angine de poitrine : patchs à la discotrine…
 Mal des transports : un patch à la scopolamine destiné à être
collé derrière l’oreille…
 Antalgique opiacé : la délivrance continue régulière du
médicament permet de maintenir la douleur à un niveau
supportable (Durosésic®)
 Anesthésie locale: avant une ponction sanguine ou une
petite intervention chirurgicale.
CUTANEE
Ce sont les pommades, crèmes, gels, lotion…
Elles sont destinées à avoir une action locale au point d’application.
Beaucoup de « pommades » ne doivent pas être appliquées sur une

peau lésée en raison d’un risque de passage systémique (la
molécule active passe dans le sang et provoquer une action sur
l’ensemble de l’organisme)
Elle nécessite une application par massage afin que le principe actif
pénètre à travers la peau pour agir.
Ces formes sont souvent conditionnées en tube. La date de

péremption inscrit sur le conditionnement n’est plus valable après
ouverture. En général, un tube ouvert ne doit pas être conserver plus
de quelques mois. (Noter date d’ouverture sur le conditionnement)
FORMES GALENIQUES : VOIE ORL
 Voie pulmonaire : Aérosols
• Plusieurs formes existent : spray multidoses, poudre pour
inhalation, nébulisateurs.
 Voie Nasale : spray nasal (action principalement locale mais

développement de spray nasaux à usage systémique)
 Voie auriculaire : oreille (action locale)
MODE D ’ADMINISTRATION DES
MEDICAMENTS
 Toute administration de médicaments doit être
précédée des précautions suivantes:
• Contrôles essentiels (nom du malade, nom du médicament,
posologie, voie d ’administration, heure et fréquence
d ’administration)
• Lavage soigneux des mains et respect d ’une procédure
propre, voire aseptique
• Vérification de la date de péremption du médicament
• Vérification dénomination et dosage du médicament à
administrer.
MEDICAMENTS
Formes orales solides:
• Dans un grand verre d ’eau (à l ’exception des comprimés à croquer, à
sucer ou orodispersibles)
Eau = boisson idéale (éviter le lait, les jus de fruits, les boissons
gazeuses…. Qui peuvent modifier la stabilité et la résorption des
médicaments)
• Si les comprimés/gélules sont « en vrac » dans un flacon, ne pas les
verser dans la main mais dans le couvercle du flacon avant de les mettre
dans le gobelet du patient
• Les poudres doivent être diluées ou dispersées dans un verre d ’eau
• Si le malade présente des difficultés pour avaler: voir si possibilité
d ’écraser les comprimés ou d ’ouvrir les gélules (si une forme liquide
! n’est pas disponible) pour mélange dans une boisson ou un aliment .
Impossible si comprimé pelliculé ou si forme à libération modifiée (LP,
lyoc, effervescent…)
MEDICAMENTS : VOIE ORALE
Formes orales liquides:
Nécessite un bon usage des instruments de mesure (compte-
goutte, cuillères, seringues…). Ces systèmes de mesure, se
trouvant habituellement dans le conditionnement, NE
DOIVENT PAS être interchangés.
 Gouttes buvables: le compte-goutte doit être tenu verticalement (la

variation de volume d ’une goutte peut varier de 50% selon l ’inclinaison du
compte-goutte). Eviter la présence de bulles d ’air dans la partie effilée du
compte-gouttes, et le nettoyer après usage. Bien refermer le flacon.
 Soluté buvable, sirop: cuillère, dosette, petit gobelet, pipette graduée

Nettoyer l ’instrument de mesure après emploi, ainsi que le goulot du flacon qui
doit être soigneusement refermé
Les flacons de suspension buvable doivent toujours être agités avant emploi
MEDICAMENTS : VOIE ORALE
Formes orales liquides:
 Ampoules buvables: verser le contenu de l ’ampoule dans un
verre d ’eau. Ampoules à 2 pointes ou ampoules bouteilles. Ouverture
par pression. Secouer l ’ampoule tête en bas pour faire s ’écouler le
contenu.
 Sachets pour suspension buvable: bien malaxer entre les

doigts pour en homogénéiser le contenu avant de le vider.
En pédiatrie, il est possible d ’administrer un médicament liquide à

l ’aide d ’une seringue dont l ’embout est placé entre la joue et la
gencive (mesure précise de la dose et diminution du risque
d ’inhalation).
MEDICAMENTS : VOIE PARENTERALE
Les techniques détaillées sont développées dans les
manuels de soins infirmiers.
Quelques recommandations:
• Choisir soigneusement le point d ’injection afin d ’éviter les principaux
nerfs et vaisseaux sanguins
• S ’assurer que l ’aiguille choisie est de la longueur/largeur appropriée
en fonction du type d ’injection et de la corpulence du malade
• Vérifier le reflux sanguin avant l ’injection, en cas d ’injection IV
• Établir un programme de rotation des points d ’injection chez les
patients devant recevoir des injections répétées
MEDICAMENTS : VOIE PULMONAIRE
 Voie pulmonaire:
Doit suivre des règles précises qui seront expliquées
au patient.
• Expirer à fond afin de vider les poumons
• Agiter le flacon, puis le tenir la tête en bas et le serrer entre les
lèvres (par l ’embout buccal)
• Inspirer lentement et profondément en appuyant
simultanément sur la valve doseuse
• Retenir la respiration pendant 5 à 10 secondes après avoir
retiré l ’aérosol de la bouche
• Nettoyer l ’embout buccal à l ’eau chaude
MEDICAMENTS : VOIE OCULAIRE
Collyre: l ’utilisation d ’un collyre entamé est d ’au maximum 4
semaines.
• Demander au patient d ’incliner la tête en arrière et légèrement du
côté de l ’œil à traiter afin d ’empêcher la solution de couler dans le
canal lacrymal
• Demander au patient de regarder le plafond de la pièce
• Détacher doucement de l ’œil la paupière inférieure pour former une
poche
• Instiller les gouttes dans le cul-de-sac conjonctival inférieur sans
toucher l ’œil, la paupière ou les cils
• Relâcher la paupière et faire cligner l ’œil afin de répartir le
médicament sur le globe oculaire
• Demander au patient d ’appuyer doucement avec le doigt sur l ’arête
du nez du côté de l ’œil sans le toucher (réduire l ’élimination par le
canal lacrymal)
MEDICAMENTS : Voie Oculaire
Pommade ophtalmique:
• Demander au patient de regarder le plafond de la pièce
• Détacher doucement de l ’œil la paupière inférieure pour
former une poche
• Appliquer la pommade le long du cul-de-sac conjonctival
en allant de la commissure interne jusqu ’à la commissure
externe de l ’œil
• Relâcher la paupière et demander au patient de garder
l ’œil fermé afin de répartir le médicament sur le globe
oculaire
PHARMACOCINETIQUE
C’est l’étude du devenir du

médicament dans l’organisme en
fonction du temps.
Schématiquement, on distingue deux

grandes façons de prendre un
médicament : la voie locale et la voie
générale.
PHARMACOCINETIQUE
• Voie locale : (pommades, crèmes, collyres,

ovules)
On atteint le site d ’action sans
pénétrer (ou en très faible quantité) dans la
circulation sanguine.
Dans ce cas, le médicament reste sur
le lieu de l’application (peau, œil, etc.) et
s’élimine de lui même avec le temps ou le
lavage.
PHARMACOCINETIQUE
• Voie générale : Action sur tout l’organisme en

passant par la circulation sanguine (action
systémique).
• Par cette voie, le devenir du médicament, ou
plutôt de son principe actif (la substance
chimique active qu’il contient), est communément
divisé en quatre grandes étapes :
• l’absorption Ces étapes ne sont pas
• la distribution toujours strictement
• le métabolisme chronologiques et peuvent
être concomitantes.
• l’élimination
PHARMACOCINETIQUE : ABSORPTION
 Cette étape correspond au passage du médicament
dans la circulation générale
 Elle est très importante car elle détermine la quantité

de substance qui va pénétrer dans l’organisme.
 Elle est caractérisée par une constante nommée la
biodisponibilité (qui dépend de 2 facteurs : fraction
de la dose qui atteint la circulation générale et vitesse
à laquelle elle l’atteint).
 La biodisponibilité est de 100% pour un médicament
administré par voie IV (il n’y a pas l’étape
d’absorption)
 Elle dépend principalement du mode d’administration
et du type de médicament.
 Pour simplifier, il y a deux grandes voies

d’administration : la voie digestive et toutes les
autres.
 Avant d’être absorbé pour rejoindre la circulation sanguine.
Avant que le principe actif ne se répartisse dans tout le corps
pour y exercer son action, il va passer par le foie et y être en
partie transformé voire éliminé : il s’agit de l’effet de "premier
passage hépatique". La voie digestive correspond à la voie
orale.
 Lorsqu’on avale un comprimé, il arrive dans l’estomac et sa
digestion va commencer : le comprimé se délite, se désagrège
et se dissout.
 Une partie du principe actif peut commencer à passer à travers
la paroi de l’estomac pour rejoindre la circulation sanguine, une
autre continue sa route dans l’intestin
Les autres voies:
la voie parentérale,
la voie transcutanée (patchs, pommades),
la voie perlinguale (granules à laisser fondre sous
la langue),
la voie rectale (suppositoires)...
Par ces voies, le principe actif atteint la circulation
sanguine, se répartit directement dans la
circulation sans subir l’effet de premier passage
hépatique.
On dit que le principe actif est plus bio disponible
que par voie orale : la vitesse d’action ou la
quantité de médicament qui agit (ou les deux) est
plus importante.
PHARMACOCINETIQUE :
DISTRIBUTION
 La fixation protéique
Le médicament une fois absorbé parvient dans le plasma où il se trouve
sous deux formes :
• Forme liée aux protéines plasmatiques (albumine,
lipoprotéines…) et les cellules sanguines. La fraction liée aux
protéines est inactive, non diffusible et constitue une réserve de
principe actif qui est progressivement libéré.
• Forme libre, active, diffusible pouvant exercer son action
pharmacologique
Récepteur = action
Fraction
Fraction libre
liée
PHARMACOCINETIQUE :
DISTRIBUTION
 La fixation protéique
• Il peut exister un phénomène de compétition entre
deux médicaments se fixant habituellement sur les
mêmes sites protéiques susceptibles d’entraîner des
interactions médicamenteuses.
Exemple : défixation des antivitamines K anticoagulants
oraux (sintron, préviscan…) par administration des
anti-inflammatoires non-stéroïdiens pouvant entraîner
des accidents hémorragiques.
La fixation est souvent plus faible chez :
le jeune enfant et le sujet âgé, l’insuffisance rénale ou
hépatique, une baisse du taux d’albumine
PHARMACOCINETIQUE :
DISTRIBUTION
La diffusion tissulaire
 La forme libre du PA véhiculée par le sang (compartiment central) pénètre
dans les tissus (compartiment périphérique) des différents organes :
cette pénétration se fait par les mécanismes de transport actif ou passif et
dépend:
• de la taille du PA,
• de l’hydrosolubilité
• et de la liposolubilité (indispensable pour passer les
membranes tissulaires)
• la fixation aux protéines plasmatiques et tissulaires
• la vascularisation des tissus (foie, rein, cœur, poumons,
cerveau sont très vascularisés)
 La pénétration dans le système nerveux central est limitée par la barrière
hémato encéphalique.
 Chez la femme enceinte, le passage de la mère au fœtus est limité par la
barrière foeto-placentaire très perméable
PHARMACOCINETIQUE :
DISTRIBUTION
Sang Passif Actif

Membrane
tissulaire
Tissus
PHARMACOCINETIQUE :
METABOLISME
La majorité des médicaments subissent des

transformations chimiques COMPLEXES
(oxydation, réduction,hydrolyse,conjugaison) qui
constituent le métabolisme.
Ces transformations chimiques sont effectuées par des
enzymes (protéines permettant la transformation de
molécules en d’autres)
Ce métabolisme a deux rôles essentiels :
- rendre le médicament plus hydrosoluble et donc plus
facilement et plus rapidement éliminé dans l’urine ou la
bile
- diminuer sa toxicité potentielle.
PHARMACOCINETIQUE :
METABOLISME
Le foie est l’organe principal de la biotransformation
(foie a un débit sanguin élevé, riche en enzymes
métaboliques, situation carrefour).
Autres organes de métabolisme : poumon, rein, intestin,
sang.
Les médicaments sont biotransformés en métabolites :

- qui sont généralement inactifs
- parfois actifs : le médicament est alors un
promédicament, précurseur, prodrogue
- toxiques
LES FACTEURS DE VARIATION DE LA
BIOTRANSFORMATION
• facteurs génétiques : l’activité des enzymes a une
variation individuelle, génétique, ethnique
• facteurs physiopathologiques :l’âge, l’insuffisance
hépato-cellulaire
• l’induction / l’inhibition enzymatique :
certains médicaments stimulent (inducteur
enzymatique : rifampicine, antiépileptiques) ou
inhibent (inhibiteur enzymatique :
kétoconazole,cimetidine érythromycine) les systèmes
enzymatiques responsables du métabolisme des
médicaments.
La concentration des médicaments fortement
métabolisés est donc très modifiée.
IMPORTANCE EN THERAPEUTIQUE DES
TRANSFORMATIONS DES MEDICAMENTS
 Transformation=métabolisme :
sont importantes -déterminent:
 -voie d’administration :tout médicament dégradé
par les sucs digestifs ne sera pas administré par
voie orale
 -Rythme d’administration: med rapidement
transformé en métabolites inactifs doit être
administré plus fréquemment dans la journée
 Si l’inactivation est insuffisante ,il faut diminuer les
doses pour éviter la toxicité par surdosage
 -certains med induisent la synthèse d’enzymes
IMPORTANCE EN THERAPEUTIQUE
DES TRANSFORMATIONS DES
MEDICAMENTS
Exemple:
 Barbiturique
 Antidépresseurs tricycliques
 Tabac
 Phénylbutazone…………
JOUENT UN ROLE DANS LES

INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES
PHARMACINETIQUE : ELIMINATION
Le principe actif et/ou ses métabolites sont

éliminés par :
• Voie urinaire : principale voie d’administration
• Voie biliaire (on les retrouve alors dans les selles
s’ils ne sont pas réabsorbés)
• Voie pulmonaire (dans l’air expiré lorsque la
substance s’évapore facilement).
• Autres:salives ,larmes ,lait…
PHARMACINETIQUE :
ELIMINATION
 Le temps qui s’écoule entre
l’administration d’un médicament et son
élimination varie en fonction de:
-médicament
-conditions d’absorption
-fixation
-transformations
-intégrité des reins
PHAMACOCINETIQUE : ELIMINATION
RENALE:
 Molécules de poids moléculaire inferieur

à celui de l’albumine subissent une
filtration glomérulaire
 L’urine est un matériel de choix pour
doser certains médicaments dans un but
de suivi thérapeutique ou en cas
d’intoxications
Elimination
• Rénale
Glomérule Artériole Afférente
NEPHRON 1
Artériole efférente
Urine définitive
1) Filtration glomérulaire: passage de substances du sang vers l’urine

2) Résorption de substances de l’urine vers le sang
3) Excrétion finale du plasma vers l’urine
89
GASTRO INTESTINALE
 Les médicaments non absorbés par le

tube digestif sont éliminés dans les
matières fécales
 Il s’agit de molécules
hydrosolubles ,souvent
ionisés ,incapables de traverser la
barrière intestinale
PULMONAIRE
 -Composées volatils: gas
anesthésiques/ether,halogénés
 -5-fluorouracile est éliminé pour 60°/°de la dose
par voie pulmonaire dès la premiere heure
PHAMACOCINETIQUE :AUTRES VOIES
D’ ELIMINATION
 -LAIT:cafeine,lithium,digoxine,valium…..
Abstension en periode de lactation
 -SALIVE:Morphine,iodures…..
 -PEAU ET PHANERES:Métaux
lourds(arsenic,mercure)
 -Larmes:Atropine,iodures,
bromures….
Paramètres pharmacocinétiques
• Notion de demi-vie d’élimination t 1/2
 Temps nécessaire à l’élimination de la moitié

de la concentration sanguine du
médicament.
 Cette demi-vie donne une indication sur la
rapidité d’élimination du principe actif.
 Le rythme d’administration du médicament
dépend de sa demi-vie d’élimination
Paramètres
pharmacocinétiques
 État d’équilibre = obtenu après administration
régulière du médicament, quand les concentrations
plasmatiques cessent d’augmenter généralement
 au bout de 5 demi-vie
 Clairance plasmatique = volume apparent de

plasma épuré par unité de temps
Concentration
Steady state
temps
L’état d’équilibre est toujours atteint au bout

de 5 demi-vies
95
Paramètres pharmacocinétiques
 * Biodisponibilité:
 fraction de la dose administrée qui atteint la
circulation générale
 * Volume apparent de distribution
 quantité de médicament administrée dans
l’organisme,par rapport à sa concentration
plasmatique à l’état d’équilibre
ACTIVITE DES MEDICAMENTS
 Les médicaments peuvent exercer un effet curatif

(guérison) ou un effet symptomatique (soulagement
ou réduction de certains symptômes, remplacement
d ’une fonction déficiente).
 Dans ce dernier cas, ils doivent être administrés « à
long terme », tant que la maladie persiste
 Les médicaments peuvent avoir selon les cas :
 -une action substitutive (en apportant à l ’organisme
un élément déficient: vitamines, hormones…),
 -reproduire ou stimuler une fonction cellulaire ou
organique (adrénergiques)
 - ou au contraire l ’inhiber,
 -une action mécanique (laxatifs),
 -une action sur les processus métaboliques: diabète .
ACTIVITE DES MEDICAMENTS
 De nombreux médicaments agissent au niveau de

sites spécifiques appelés « récepteurs », situés à la
surface des cellules.
 En se fixant sur ces récepteurs, les médicaments
peuvent exercer un effet agoniste (activateur) ou un
effet antagoniste (inhibiteur ou bloquant).
Ex: le propranolol, chef de file des ß-bloquants,
bloque les récepteurs ß1 et ß2 du système
sympatique situés au niveau cardiaque et
bronchique.
La stimulation d ’un récepteur peut entraîner
l ’activation d ’un système ou d ’une fonction
métabolique, mais aussi parfois son inhibition.
• Établir l’intervalle de temps entre deux prises pour se maintenir dans l’intervalle
thérapeutique
Concentration 1
temps
Pour définir l’intervalle, il faut connaître la demi-vie du médicament et l’intervalle

99
thérapeutique
TOXICITE DES MEDICAMENTS
 Toxicité aigue: elle se manifeste rapidement, voire immédiatement après la prise
du médicament (ex: surdosage)
 Toxicité chronique: elle se manifeste au long cours, après administration
répétée et prolongée d’un médicament (ex: irritation ou ulcération digestive)
 Risque tératogène: risque de malformations chez le fœtus après administration
de certains médicaments chez la femme enceinte. La période la plus critique
correspond aux 3 premiers mois de grossesse.
 Risque mutagène: risque de modification des caractères génétiques sous
l’influence des médicaments
 Risque cancérigène: risque de favoriser l’apparition ou le développement de
cancers
Tous les médicaments font l’objet d’une recherche de ces effets

avant leur mise sur le marché (AMM)
DEPENDANCE AUX MEDICAMENTS
Un sujet en état de dépendance vis-à-vis d’un médicament est
incapable d’en contrôler l’usage. L’état de dépendance peut être de 2
ordres:
• dépendance « psychique »: liée à la sensation de plaisir à
consommer
• dépendance « physique »: adaptation physiologique de l’organisme
au produit qui fait que tout arrêt de consommation (sevrage)
s’accompagne de manifestations physiques.
La pharmacodépendance peut être accompagnée ou non de tolérance

(ou accoutumance) se traduisant par la réduction progressive de
l’activité du médicament, obligeant le consommateur à augmenter
régulièrement les doses utilisées.
EFFETS INDESIRABLES
Il s’agit de l’apparition d’effets non souhaités se

développant plus ou moins rapidement parallèlement à
l’effet pharmacologique recherché.
La plupart des médicaments peuvent entrainer, sur une
grande cohorte de patients, la plupart des EI. Ce qui
diffère est la fréquence de survenue (en %).
L’observation et l’analyse des effets indésirables est
nommée la pharmacovigilance.
La déclaration d’effets indésirables graves et/ou
inconnus doit être obligatoirement déclarer au centre de
pharmacovigilance de la région d’exercice.
EFFETS INDESIRABLES
Il peut s’agir:
- d’effets secondaires (latéraux) connus, souvent observés,
prévisibles, car liés au mécanisme d’action même du médicament.
Ex: ° Sécheresse buccale ou rétention urinaire après administration
d’un antispasmodique anticholinergique
° Somnolence après administration d’un antihistaminique
(antiallergique)
- d’effets indésirables inattendus, imprévisibles, souvent liés à
l’état du patient et à ses caractéristiques physiopathologiques
Ex: ° Réactions allergiques
Administration simultanée d ’un médicament avec 1 ou
plusieurs autres --> effets pharmacologiques ou
toxiques différents de ceux qu ’il exerce seul.
Certaines interactions médicamenteuses permettent

d ’accroître l ’efficacité d ’un traitement et sont utilisées
dans ce but (antihypertenseurs, anticancéreux, ARV)
Mais la plupart ne sont pas souhaitées et entraînent des

effets indésirables
Il existe différents types d‘ interactions:
• Synergie, ou potentialisation : efficacité de l ’association > 2
médicaments isolés
Action médicament 1 + médicament 2 > Action
médicament 1 + Action médicament 2
• Antagonisme: association --> inhibition partielle ou
complète de l ’action de l ’un des 2 médicaments
Ces interactions peuvent être dues à des mécanismes

pharmacocinétiques (induction/inhibition enzymatique au
niveau du foie…) mais aussi à une compétition sur un même
récepteur ou une même cible….
Ordonnances trop chargées --> risque d ’interactions MAJORE

Pharmaco 2

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PHARMACOLOGIE

- « Présentée comme » : pas d’obligation de résultat

Médicaments d ’origine animale:

Médicaments d ’origine microbiologique:

Médicaments d ’origine synthétique:

Médicaments issus des biotechnologies génétique.

 Les spécialités pharmaceutiques sont préparées à l’avance par

 Le principe actif composant d’une spécialité pharmaceutique est

• Expertise analytique: caractéristiques physico-chimiques

Loi Huriet (88.1138 du 20/12/1988) réglemente le déroulement des essais cliniques

Essais mis en place par un promoteur (laboratoire pharmaceutique) et confiés à des

Médicaments dérivés du sang (MDS)

Médicaments d ’exception: (en ville)

Ex: Poches de nutrition parentérale en Néonatalogie,

- Les préparations hospitalières : médicaments

- Les préparations officinales : médicaments préparés

PRODUITS OFFICINAUX DIVISES :

ex: sachets de permanganate de potassium, flacon d ’alcool, …

Une substance vénéneuse est une substance qui

Condition de ordonnance simple non

ordonnance simple par fraction de

 Les officines se procurent les médicaments (pour la vente au public)

 Les pharmacies hospitalières sont soumises en tant qu’établissement

En pratique, pour l’approvisionnement, le service de soins dispose :

 posologies différentes en fonction des tranches d’âge (nouveau-né <

L’infirmier/l’infirmière, par sa présence privilégiée auprès

Devant la complexité actuelle des traitements

Il s ’agit, après l’administration du médicament, de faire une

de l’observance : surveiller que la patient prenne

L’observance est très importante car elle conditionne souvent

 rénaux ou hépatiques, femmes enceintes ou allaitant…

 Pour les malades dits « à risque » : nouveaux nés et nourrissons,

Avantages et inconvénients de l’administration par voie orale

Administration du médicament par effraction à travers la peau

Intradermique Sous cutanée Intramusculaire

Seringue + aiguille (cathéter court souvent)

Diffuseurs Pousse seringue

Voie IM  Possibilité d’injecter des  Parfois douloureux

• Voie rectale: sur la muqueuse rectale, richement

Application des médicaments sur la peau, soit pour une action

La peau lésée ou malade peut augmenter fortement la résorption de

 Un médicament contient une ou des substance(s) active(s) (ou principe

 Chaque forme galénique présente des spécificités et un usage particulier. Il

Ils sont obtenus en agglomérant par compression un volume de

Les comprimés sont la forme galénique la plus variée. Ils

Certains comprimés sont sécables (bisécables ou quadrisécables) : Ils

Il est très important de prendre un verre d’eau pour avaler des

• Les capsules à enveloppe molle

• Les formes liquides unidoses

• Les formes liquides multidoses

Ces médicaments doivent être :

Sur les boîtes de médicaments, le sigle TTS (Therapeutic

Contrairement aux voies locales (pommades, crèmes, collyres,

• Administration facile et peu contraignante. Le patch diffuse sur 24,

• Elle est intéressante pour les médicaments qui ne peuvent être

Elles sont destinées à avoir une action locale au point d’application.

Beaucoup de « pommades » ne doivent pas être appliquées sur une

Ces formes sont souvent conditionnées en tube. La date de

 Voie Nasale : spray nasal (action principalement locale mais

 Gouttes buvables: le compte-goutte doit être tenu verticalement (la

 Soluté buvable, sirop: cuillère, dosette, petit gobelet, pipette graduée

 Sachets pour suspension buvable: bien malaxer entre les

En pédiatrie, il est possible d ’administrer un médicament liquide à

C’est l’étude du devenir du