PHARMACIE GALENIQUE

La pharmacie galénique est l'art de préparer un principe actif pour le

rendre administrable au patient sous une forme qualifiée de
galénique. Comprimé, pilule, sachet, solution injectable, suspension,
liposome sont des exemples de formes galéniques. C'est une science
sans laquelle le médicament ne peut exister. Elle s'intéresse aux
propriétés physicochimiques des principes actifs et des excipients de
façon à ce qu’il soit compatible, aux propriétés des matériaux utilisés
pour le conditionnement primaire du médicament. La pharmacie
galénique s'intéresse aux procédés
de pulvérisation,granulation, enrobage, dessication, lyophilisation, tamisa
ge, compression.. Etc. Elle est en lien avec la pharmacocinétique, de
façon à la modifier par modification de forme galénique ou d'excipient
utilisé.
Le nom de pharmacie galénique lui vient de Galien, médecin grec qui est
considéré comme le père de la pharmacie galénique.
 COMPRIME
Un comprimé est une forme pharmaceutique solide, destinée à la
voie orale, équivalent à une dose (unité de prise) qui peut contenir
un ou plusieurs substances(principe actif). Les comprimés sont
obtenus en agglomérant par compression un volume de particules
(poudre ou granule). Les comprimés sont avalés ou croqués,
dissous ou désagrégés dans de l’eau, certains doivent rester dans
la bouche pour y libérer la substance (comprimé à sucer ou
sublingual). Attention, une pilule n'a rien à voir avec un comprimé
(une pilule est constituée d'autres excipients et est fabriquée d'une
autre manière), le terme "pilule contraceptive" est un abus de
langage.
Les particules sont constituées d’une ou plusieurs substances
actives, additionnées ou non d’excipients tels que : diluants, liants,
désagrégeant, agents d’écoulement, lubrifiants, composés pouvant
modifier le comportement de la préparation dans le tube
digestif, colorants, arôme.
Les comprimés sont généralement de la forme d’un cylindre droit
dont les faces inférieures et supérieures peuvent être plates ou
convexes et les bords biseautés. Ils peuvent porter des barres de
cassures (comprimé sécable), un sigle ou un autre signe.
Il existe de nombreuses variantes de comprimés :

 Comprimés non enrobés

 Comprimé "classique"
Le comprimé est avalé, il se dissout et peut être absorbé dans
tout le tractus gastro-intestinal.
 Comprimé à sucer
Il ne doit pas être avalé mais sucé, la substance active
pouvant passer dans le sang via les muqueuses de la bouche.
 Comprimé sublingual
Il ne doit pas être avalé mais placé sous la langue où il va
fondre. La substance active passe dans le sang par les
muqueuses du dessous de la langue, riches en
vascularisation.
  Comprimé effervescent
Il se désagrège dans un verre d'eau.
 Comprimé dispersible
Il se désagrège rapidement dans un verre d'eau.
 Comprimé orodispersible
Le comprimé se désagrège en quelques secondes dans la
bouche. Il existe plusieurs technologies pour provoquer une
désagrégation rapide. Par exemple, les comprimés "Lyoc" :
On trouve beaucoup ce type de comprimé dans
les médicaments sans ordonnance ou le patient recherche
plus de confort. L'orodispersible permet en effet de prendre
de gros comprimé sans risque de fausse route. Il comporte
souvent un arôme variable selon les cultures : banane, fruit
rouge (cassis ou fraise), menthe ou citron .

 Comprimé enrobé (dragéifié)

Le comprimé est dragéifié, pour obtenir un effet particulier
(comme la gastro-résistance) ou pour cacher la couleur ou un
goût désagréable ou encore, avoir une couleur "commerciale",
par exemple le Viagra est bleu de la couleur du logo du
laboratoire qui le commercialise. Le comprimé est lisse et
brillant.
 Comprimé pelliculé
L'enrobage est en général un film plastique très fin utilisé
pour cacher la couleur ou le goût du médicament.
 Comprimés Particuliers
 Comprimé gastro-résistant
Des excipients, un pelliculage ou un enrobage particulier font
que le médicament ne se dissout pas dans l'estomac afin de
protéger la substance active des sucs gastriques acides ou
pour protéger l'estomac d'un effet néfaste de la substance
active (par exemple les AINS tels l'aspirine empêchent
l'estomac de se protéger contre sa propre acidité.
Un ulcère peut alors apparaître.)
 Comprimé à libération prolongée
Des excipients, un pelliculage ou un enrobage particulier font
que la substance active va se libérer lentement tout au long
du transit intestinal. Cela permet de maintenir l'effet du
 médicament sur plusieurs heures et de réduire le nombre de
prises par jour.
 Comprimé à libération modifiée
Des excipients, un pelliculage ou un enrobage particulier font
que la substance active va se libérer à un moment particulier,
en général sur une fenêtre d'absorption (la substance active
n'est absorbée qu'à un endroit particulier de l'intestin.)

 Pilule
Les pilules contraceptives sont en fait de petits comprimés.

Substance active (médicament)

D'un point de vue pharmaceutique, la substance active (autrefois :
principe actif) est celle qui dans un médicament possède un
effet thérapeutique. Cette substance est, la plupart du temps, en
très faible proportion dans le médicament par rapport
aux excipients. Ce peut être une substance pure chimiquement
définie (abusivement qualifiée de molécule) ou un mélange de
plusieurs substances chimiquement proches (isomères, par
exemple) ou encore une substance définie par son mode
d'obtention.

Excipient

Un excipient désigne toute substance autre que le principe

actif dans un médicament, un cosmétique ou un aliment. Son
addition est destinée à conférer une consistance donnée, ou
d'autres caractéristiques physiques ou gustatives particulières, au
produit final, tout en évitant toute interaction, particulièrement
chimique, avec le principe actif.
Un excipient n'est donc pas défini par une composition chimique
particulière mais par son utilisation, qui découle de ses propriétés
physico-chimiques qui le rendent aptes à remplir son rôle
d'excipient.

Dans les médicaments

Le médicament est constitué d'une (ou plusieurs) substances
actives et de substances d'emballage (les excipients) qui vont
conférer à la drogue finale des qualités de stabilité, forme,
dissolution, ciblage, goût, couleur, esthétique, etc.1 Ces substances
identifiées dans les formules dans leur ordre pondéral sont
extrêmement variées.
Les excipients participent pleinement au mode d'action du
médicament. Sans excipient, pas de médicament. L'art de la mise
en forme médicamenteuse, c'est la pharmacie galénique. Les
excipients sont donc des substances associées étroitement aux
substances actives des médicaments qui :

 devraient avoir une innocuité parfaite, en tout cas dans la

gamme des concentrations utilisées en galénique. Celles-ci ne
devraient pas déboucher sur une quelconque toxicité. En fait un
certain nombre d'excipients sont réputés à effet notoire dû
souvent à des phénomènes allergiques ou des intolérances
individuelles (insuffisance enzymatique par exemple) ;
 stabilisent une substance active (les liants, les diluants, les
conservateurs) ;
 la solubilisent (par ex. substance hydrophobe dans une huile
ou une émulsion) ;
 permettent une dissolution correcte et ciblée (les délitants),
par exemple dans un verre, dans l'estomac ou plus avant dans le
tube digestif ;
 lui donnent une forme (gélule, suppositoire, gel, gouttes,
liquide, etc.) en rapport avec le mode d'administration (per os,
injectable (SC, IV, IM), transcutané, etc.) ;
 peuvent lui donner une sapidité nécessaire (par ex.
les édulcorants), quand le goût du principe actif est 'extrême', ou
pour faciliter un usage pédiatrique ;
 permettent le ciblage ;
  modifient la biodisponibilité, la demi-vie .

LA PHARMACIE

La pharmacie est la science s'intéressant à la conception, au mode

d'action, à la préparation et à la dispensation des médicaments.
Cette dispensation prend en compte les interactions
médicamenteuses possibles entre les molécules chimiques . Elle
permet également la vérification des doses et/ou d'éventuelles
contre-indications. C'est à la fois une branche de la biologie, de
la chimie et de la médecine.
Le terme pharmacie désigne également une officine, soit un lieu
destiné à la dispensation de médicament. Ce lieu est sous la
responsabilité d'un pharmacien qui peut y fabriquer
des préparations magistrales ordonnées par un médecin pour un
patient donné et superviser le travail des préparateurs ou
des Assistants techniques en pharmacie .
La dispensation des médicaments dans une officine se fait sous
l'entière responsabilité du pharmacien, que ce soient des
médicaments délivrés sur prescription médicale ou non.
Au sein de l'officine, le pharmacien peut également faire le suivi de
la médication du patient, substituer un princeps par un générique,
adapter les posologies, renouveler les traitements des pathologies
chroniques et proposer des modifications thérapeutique en accord
avec le médecin.
LE MEDICAMENT
On entend par médicament toute substance ou composition
présentée comme possédant des propriétés curatives ou
préventives à l'égard des maladies humaines ou animales, ainsi
que toute substance ou composition pouvant être administrée a
l'homme ou a l ‘animal, en vue d'établir un diagnostic médical ou de
restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques.

Forme galénique
Une forme galénique (ou forme pharmaceutique ou encore forme
médicamenteuse désigne la forme individuelle sous laquelle sont
mis les principes actifs et les excipients (matières inactives) pour
constituer un médicament. Elle correspond à l’aspect physique final
du médicament tel qu’il sera utilisé chez un patient : comprimés,
gélules, sachets, solutions buvables, suspensions injectables, etc.

Préparation magistrale
Une préparation magistrale est une
préparation médicamenteuse effectuée par le pharmacien ou
l'assistant(e) en pharmacie pour un patient précis, suite à
une ordonnance nominative.
Médicament préparé extemporanément (pas le droit d'être stocké
dans l'officine) selon une prescription destinée à une maladie
particulière:
Pharmacocinétique
La pharmacocinétique, qui suit la phase biopharmaceutique, a pour
but d'étudier le devenir d'une substance active contenue dans
un médicament dans l'organisme. Elle comprend quatre phases, se
déroulant simultanément :

1. absorption ;
2. distribution ;
3. métabolisme ;
4. élimination de la substance active.

La pharmacocinétique peut aussi concerner le devenir de

substances chimiques quelconques dans le corps. Lorsque ces
substances sont toxiques, on utilise alors le terme de
'toxicocinétique'.
La détermination des paramètres pharmacocinétiques d'une
substance active apporte les informations qui permettent de choisir
les voies d'administration et la forme galénique, et d'adapter les
posologies pour son utilisation future.

Pharmacodynamie
La pharmacodynamie (PD) décrit les effets qu'un principe actif
produit sur l'organisme : c'est l'étude détaillée de
l'interaction récepteur/substance active. Cette réponse est une
composante de l'effet thérapeutique recherché.
Lors de cette étape, la substance active quitte le
système sanguin pour diffuser jusqu'au site d'action dans l'organe
cible et se combine avec un récepteur, une enzyme ou une
structure cellulaire quelconque pour provoquer la réponse.

Liposome

Schéma d'un liposome formé par des phospholipides en solution aqueuse.

Un liposome est une vésicule artificielle formée par des bicouches
lipidiques concentriques, emprisonnant entre elles des
compartiments aqueux. On en obtient à partir d'une grande variété
de lipides amphiphiles, dont les plus couramment utilisés sont
les phospholipides. Lorsque de tels composés sont mis en
présence d'un excès de solution aqueuse, ils s'organisent de
manière à minimiser les interactions entre leurs chaînes
hydrocarbonées et l'eau.

pulvérisation
Terme de pharmacie. Opération qui consiste à réduire les substances
médicamenteuses en poudres plus ou moins ténues.