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Suppositoires:
I. Généralités
II. Excipients pour suppositoires
III. Fabrication des suppositoires
IV. Conditionnement des suppositoires
V. Biodisponibilité des suppositoires
VI. Essais des suppositoires
Capsules rectales:
VII. Définition
VIII. Fabrication
IX. Essais
X. Avantages
XI. Inconvénients
I.1 Définition : Selon la pharmacopée Européenne 7.0:
« les suppositoires sont des préparations unidoses solides. Leur forme,
volume et consistance sont adaptés à l’administration par voie rectale.
PA dispersé ou dissous
1 g (Nourrisson)
Base appropriée : 2 g (Enfant)
soluble ou dispersible dans l’eau 3 g (Adulte)
Fusible à la T° du corps
I.2 Mode d’action des suppositoires :
Avantages :
Possibilité d’une action locale ou systémique.
Absorption rapide de certains PA.
Soustraction des médicaments à l’action du suc digestif.
Forme intéressante pour les PA irritant la muqueuse digestive.
Pas de problèmes liés aux caractères organoleptiques désagréables du PA.
Forme conseillée en cas d’obstruction gastro-intestinale ou vomissements.
Facilité d’administration chez les malades alités, les enfants et les nourrissons en
particulier.
Inconvénients :
Risque de rejet du suppositoire suite à la sensibilisation et l’irritabilité de
la muqueuse rectale.
Risque de surdosage en principes très actifs chez l’enfant en raison de
l’hyperperméabilité de la muqueuse rectale.
Forme déconseillée en cas de diarrhée.
Problème de conservation et de transport notamment dans les pays
chauds.
II. Excipients pour suppositoires
II.1 Qualités d’un excipient pour suppositoires :
Innocuité et bonne tolérance par la muqueuse rectale ;
Inertie vis-à-vis des PA incorporés.
Consistance convenable : il ne doit être ni trop mou, ni trop cassant.
Libération rapide et totale du PA dans le rectum, soit par fusion au dessous de 37 °C, soit
par dissolution ou dispersion dans le milieu liquide de l’ampoule rectale ;
Bonne conservation.
II.2 Classification :
Huiles
hydrogénés • Plus hydrophiles et facilitent le passage des principes actifs à
polyoxy-
éthylénées travers la muqueuse rectale.
Excipients hydrosolubles : Macrogols
MÉLANGE • Hydrosoluble
GÉLATINE– • Inconvénient : action laxative de la glycérine.
GLYCÉRINE
Essais physiques
Indice
d’acide
Fer et Indice de
Nickel saponification
Essais
chimique
Indice de s
Indice d’iode
peroxyde
Insaponifia- Indice
ble d’hydroxyle
II.3 Essais des excipients :
Essais physiologiques
Si le principe actif et l'excipient n'ont pas la même densité, à poids égal, ils
n'occuperont pas le même volume.
II.4 Quantité d’excipient à mettre en œuvre : Facteur de déplacement
M = F – (f × S)
2) Traitement de l’excipient :
Homogénéisateur à filière
Agitateur rapide à hélice ou à
ou moulin colloïdal :
turbine : Solution
émulsions et suspensions
III. Fabrication des suppositoires
4) Division de la masse : moulage des suppositoires
• Suppositoires sécables
• Suppositoires multicouches
III. Fabrication des suppositoires
Procédé Avantages Inconvénients
Procédé par Convient à la préparation de Sédimentation des PA ;
fusion suppositoires contenant des PA Se prête moins bien à
liposolubles, hydrosolubles ou l’incorporation des huiles
insoluble ;. volatiles et des PA sensibles à la
Aspect meilleur du chaleur.
suppositoire.
Moules emballages
• Les plus répandus.
• Ils peuvent être en acétate de cellulose, en PVC, en polyéthylène,…
Désagrégation
• Caractéristiques de l’excipient : point de fusion, zone de
ramollissement, viscosité, capacité d’étalement, adhésivité et
vitesse de dissolution (excipient hydrosoluble).
Diffusion
• Caractéristiques du PA : état amorphe ou cristallin, granulométrie,
solubilité, coefficient de partage et pKa.
Absorption
• Caractéristiques du PA + Propriétés du milieu biologique (pH et
localisation de la dispersion dans le rectum).
VI. Essais des suppositoires
VI.1 Contrôle organoleptique :
1) Uniformité de masse :
Peser individuellement 20 suppositoires.
Les poids individuels doivent se trouver dans les limites de plus
ou moins 5 % du poids moyen (10 % pour 2 unités).
2) Uniformité de teneur :
La teneur individuelle est conforme si une unité au plus sur dix se
situe en dehors des limites de 85 à 115 % de la teneur moyenne,
mais pas au-delà de l’intervalle 75–125 %.
3) Contrôle de la dureté :
Dans une chambre thermostatée à 25 °C, soumettre le
suppositoire à une pression croissante et noter la pression au
moment de l’écrasement (> 20N).
VI. Essais des suppositoires
VI.2 Essais physiques :
4) Essai de désagrégation :
Le suppositoire est placé dans un appareil qui baigne dans de l’eau à
36 +/- 1 °C et qui est retournés toutes les 10 min. L’essai se fait avec
trois appareils simultanément.
Le temps de désagrégation:
< 30 min : suppositoires à excipients gras.
< 60 min : suppositoire à excipients hydrosolubles.
VI. Essais des suppositoires
VI.2 Essais physiques :
6) Essai de dissolution :