LES MATIERES

PREMIERES UTILISEES
DANS LA PREPARATION
DES MEDICAMENTS
 Plan du cours
I- Classification des matières premières
II- Les matières premières d ’origine
biologique
III- Les matières premières d ’origine
minérale
IV- Les matières premières d ’origine
synthétique
I- Classification des matières
premières

1- D ’après leur fonction

Principes actifs, excipients, matériaux de
conditionnement
2- D ’après leur nature
• Produits définis
substances chimiques caractérisées par
leurs constantes physiques et leurs
propriétés chimiques
Exemples : aspirine, eau distillée ...
•Produits non définis :
produits obtenus par extraction à partir
de plantes, d ’animaux ou de micro-
organismes, par des réactions chimiques
effectuées sur ceux-ci ou encore par
traitement de divers minéraux.
Exemples : vaseline, lanoline, opium,
huile de foie de morue ….
• Tissus
animaux ou végétaux,
animaux entiers ou plantes entières
traités de diverses façons pour leur
conservation et utilisation.
Exemples : fleurs de tilleul, racines de
réglisse, hypophyses
3- D ’après leur origine
- Origine biologique
Substances extraites des êtres vivants
(animaux, végétaux, micro-organismes)
- Origine minérale
substances obtenues à partir de produits
naturels (minéraux, produits fossilisés)
- Origine synthétique
Substances artificiellement élaborées par des
réactions chimiques précises
4- D ’après leur action

Classement des médicaments et

particulièrement des PA en fonction de
leur activité.
CLASSIFICATION PHARMACOLOGIQUE
II- Les matières premières
d ’origine biologique
1- Les matières premières
d ’origine végétale
• Plantes entières ou parties de
plantes
• Préparations à base de plantes
• Substances chimiques définies
isolées des plantes
Plantes entières ou parties de
plantes
- Plantes récoltées soit à l ’état
sauvage, soit à l ’état cultivé
- administrées en nature ou sous
forme de tisanes (infusion),
macération ou décoction
Préparations à base de plantes
- Produits obtenus en traitant les
plantes de façon à obtenir sous un
volume réduit leurs constituants
actifs
 Poudres de plantes en gélules
 Préparations extractives -
teintures, extraits
 Produits d ’expression - sucs
Substances chimiques définies
isolées des plantes

- Constituants actifs, mieux définis,

d ’activité plus constante et plus élevée
- Isolés des composants inactifs telle
que la chlorophylle dans une teinture à
base de feuilles.
2- Les matières premières
d ’origine animale
• Des organes, tissus, glandes
• Des extraits de tissus et de
glandes
• Des constituants actifs purs
obtenus par extraction
Les organes, tissus, glandes

Généralement desséchés et
administrés sous forme de poudres
Ex : poudre de glandes thyroïdes,
ovaire, post-hypophyse, plasma,
sérums thérapeutiques
Des extraits de tissus ou de
glandes
- Produits qui contiennent la
majorité des constituants actifs.
- Utilisation en régression car activité
inconstante et risques d ’effets
secondaires
Exemple : extraits de foie : stimulants
de la nutrition
Des constituants actifs purs
obtenus par extraction
- les hormones
- les enzymes
Exemples : insuline (hormone
pancréatique antidiabétique), héparine :
substance anticoagulante (abondante
dans les poumons), trypsine (enzyme du
pancréas utilisé dans la détersion des
plaies)
3- Les matières premières d ’origine
microbiologique
 Matières premières obtenues à partir
des micro-organismes :
• les champignons inférieurs :
levures , moisissures
• les protozoaires
• les bactéries
• les virus
 Les différents types

• Micro-organismes proprement dits

• Produits élaborés à partir de micro-
organismes
Micro-organismes proprement
dits
Principalement les vaccins
bactéries ou virus, soit tués, soit
atténués et qui confèrent une
immunité contre les infections
correspondantes.
Produits élaborés à partir de
micro-organismes
Les antibiotiques
Substances produites par un micro-
organisme et capable d ’interférer dans
la croissance d ’autres micro-
organismes
 Notions d ’antagonismes
microbiens
 EVOLUTION DANS L ’EMPLOI
DES MATIERES PREMIERES
BIOLOGIQUES
1ère étape : étape empirique (XVIIème
siècle)
- Empreinte de considérations rituelles
ou magiques
- N’importe quelle plante ou n’importe
quel animal est utilisé sans aucune base
scientifique
2ème étape (XVII et XVIIIème
siècles)
- Utilisation de produits plus élaborés,
obtenus par extraction
- recherche de constituants actifs plus
concentrés à partir des drogues
3ème étape (depuis 150 ans)
Principes actifs purs, séparés des
drogues grâce aux progrès de la
chimie

4ème étape
Reproduction des principes actifs
par synthèse
III- Les matières premières
d ’origine minérale
1- Les produits naturels
2- Les produits élaborés
1- Les produits naturels
Employés tels quels après purification plus
ou moins sommaire
Exemple : eau, talc
Eau : excipient ou véhicule le plus utilisé
en pharmacie
- Eau potable : eau destinée à
l ’alimentation humaine, agréable à
consommer et qui n ’est pas susceptible de
porter atteinte à la santé
Talc
- Silicate de magnésium hydraté
naturel contenant une faible
proportion de silicate d ’aluminium
- très utilisé dans la préparation des
poudres pour usage externe pour son
onctuosité au toucher et des
comprimés pour son pouvoir lubrifiant
2- les produits élaborés
- Produits obtenus par réactions
chimiques simples, en utilisant des
matières premières d ’origine naturelle
- Utilisés comme Principes actifs ou
excipients
Principes actifs
Exemples : Bicarbonate de sodium,
oxyde de magnésium (correcteurs de
l ’acidité gastrique), sulfate de sodium
et de magnésium (purgatifs), sulfate de
cuivre (antiseptique) …
Excipients
Exemples : eau, silice pure, gaz
liquéfiés ou comprimés
- Eau purifiée : préparée par distillation
par exemple par distillation à partir de
l ’eau potable (eau déminéralisée)
- Eau pour préparation injectable :
eau destinée à la préparation des
médicaments administrés par voie
parentérale, à la dissolution ou à la
dilution des substances ou préparation
pour administration parentérale au
moment de l ’emploi.
IV- LES MATIERES PREMIERES
D’ORIGINE SYNTHETIQUE
1- Définition
- Substances comportant un squelette
hydrocarboné sur lequel sont fixés
différents groupements fonctionnels
- Élaborées par des procédés de synthèse
variés (réactions chimiques)
2- Elaboration
- Suppléance de la nature difficile
Par contre , 2 possibilités :
- Modification des structures naturelles
- Préparation d ’analogues simplifiées
plus adaptées à la thérapeutique
a) Hémisynthèse
Transformation chimique de molécules
obtenues par biosynthèse :
- antibiotiques
- antispasmodiques de
synthèse
b) Biologie moléculaire
- Récepteurs : sites de
reconnaissance particuliers, situés
sur la membrane des cellules et dont
la reconnaissance par une molécule
active engendre une réponse
pharmacologique.
- Mécanismes d’action enzymatiques :
Substances susceptibles de se fixer sur le
site actif de l’enzyme à la place du
substrat habituel empêchant alors la
transformation de ce substrat
Exemples :
- inhibiteurs de l’enzyme de conversion –
Classe des anti-hypertenseurs.
- Anti-inflammatoires non stéroïdiens
c) Modélisation moléculaire
- Méthode conceptuelle faisant appel à
l’ordinateur graphique
- Envisager toutes les possibilités de déformation
des squelettes moléculaires et en tenant compte
des contraintes stériques (distances
interatomiques) et thermodynamiques (énergies
conformationnelles)
Exemples :
- Superposer sur un écran en couleurs
une molécule active de référence et une
molécule synthétisée

- Vérifier si une molécule synthétisée

s’adapte aux récepteurs et si elle
contracte avec ces récepteurs une liaison
réversible
 But de la modélisation
Déterminer les structures
moléculaires ayant le plus de
chances de présenter l’activité
recherchée avec le maximum de
spécificité
PRINCIPALES FAMILLES CHIMIQUES DE
PRINCIPES ACTIFS ORGANIQUES DE
SYNTHESE
1- Stéroïdes
Corticoïdes : cortisone, prednisolone ...
Androgènes, oestrogènes, progestatifs ….
2- Acides arylalcanoïques : indométacine,
kétoprofène
3- Pyrazolés : phénylbutazone et dérivés
4- Benzodiazepines : diazepam, nitrazépam
5- Thiazides : chlorothiazide,
hydrochlorothiazide
6- Nitrofurannes : nitrofurantoïne,
nifuroxazide
7- Sulfamides : sulfaméthoxazole
8- Pénicillines hémisynthétiques :
ampicilline …….
9- Céphalosporines …