PHARMACOLOGIE GÉNÉRALE

ANTISPASMODIQUES

Hélène COMBRISSON
 Généralités
Antispasmodiques = spasmolytiques : médicaments qui suppriment
les spasmes

Spasmes : phénomènes où coexistent :

• contraction intense et durable des fibres musculaires lisses des
organes creux
• Douleur
• contracture est responsable de la douleur

Antispasmodiques
⇒ relâchement des fibres musculaires lisses
⇒ disparition de la douleur

Différencier de :
⇒ Myorelaxants périphériques ou centraux
⇒ Inhibiteurs du péristaltisme (morphinomimétiques)
 Organes concernés
Fibres musculaires lisses :
 digestives, génitales, urinaires, bronchiques
 Mécanismes d’activation différents et donc actions
pharmacologiques diverses peuvent les contracter / relâcher

Restriction :
 fibres lisses contractées par l’action de l’acétylcholine sur des
récepteurs muscariniques (et de ce fait relaxées par l’atropine)
 Appareil digestif
• œsophage
• intestin
 vésicule biliaire
 Voies urinaires
• uretères
• vessie
 traiter des syndromes douloureux abdominaux
 Indications
Intestin
• coliques = phénomènes douloureux + contraction de certains
segments intestinaux
• diarrhées avec hypermotricité
• annexes du tube digestif :
 appareil biliaire : coliques hépatiques, lithiases du cholédoque

Appareil urinaire
• lithiases urinaires
• coliques néphrétiques
 Méthodes d’étude
• muscles lisses in vitro
• recherche effet relaxant vis-à-vis de la contraction provoquée par :
 l’acétylcholine
 substances «neurotropes»
neurotropes
 BaCl2
 substances «musculotrope»
musculotrope

Secondairement, on recherchera aussi les effets sur les contractions

produites par:

- d’autres contracturants qui exercent en principe leur action par des

récepteurs spécifiques (post hypophyse, histamine, sérotonine)
- d’autres contracturants actifs sur les mécanismes intracellulaires,
qui complètent ce que peut apporter le BaCl2, tels la vératrine
 Etude spéciale
Recoupements avec d’autres familles (cf remarque faite plus haut ).
• ParaSlytiques
• OrthoSmimétiques
• Antihistaminiques, et autres antagonistes de transmetteurs
• Anesthésiques locaux
• Ganglioplégiques
• Vasodilatateurs
• Antiémétiques
• Antitussifs et bronchodilatateurs
• Antagonistes calciques
 Etude spéciale
Antispasmodiques neurotropes
• antagonistes de l’acétylcholine récepteur muscarinique
• chef de file = atropine
• Sélection d’anticholinergiques avec action plus marquée sur le
muscle lisse et effets moindres sur les autres cibles
• Principaux :
- Iodure de tiémonium**
antispasmodiques type (Viscéralgine ®) (Spasmodol ®)
- Prifinium*
Traitement syndromes douloureux abdominaux (coliques)
Interdit chez animaux élevés pour la production de denrées
- hyoscine
• Contre-indications (id tous anticholinergiques)
- Glaucome
- difficultés de miction ⇐ voies basses, adénomes prostatiques
- prudence dans l’insuffisance cardiaque
 Etude spéciale
Antispasmodiques musculotropes
• Papavérine
- alcaloïde de l’opium
- (ne contribue pas aux propriétés pharmacologiques de l’opium)
- relâche toutes fibres musculaires lisses, quels que soient l’organe
et le type d’innervation :
 Vaisseaux : produit une hypotension, dilate les vaisseaux
cérébraux et les artères coronaires
 Bronches
 Intestin
 Vésicule biliaire
 Uretères
• action de type antiarythmique
• substance de référence
 Etude spéciale
Antispasmodiques musculotropes
• Papavérine
- Mécanisme d’action
 inhibiteur de la phosphodiestérase (id méthyl xanthines)
 muscle lisse de colon de Cobaye : potentiel d’action incluant
une entrée calcique inhibée par papavérine

• Autres antispasmodiques musculotropes

 Méthylxanthines (pour mémoire)
 Dérivés benzène
Benzoate de benzyle : Présent dans nb préparations pour des
motifs divers, activité pharmacologique faible
 Dérivés de l’acide phénylacétique
Camylofine (Avafortan ND*, Spasfortan ND*)
notable action antispasmodique, tropisme génito-urinaire qui
⇒ indications : coliques néphrétiques et non-dilatations du
col. Dans les spécialités, associée à la noraminopyrine
 Etude spéciale
Antispasmodiques musculotropes
• Autres antispasmodiques musculotropes
 Dérivés de la pipéridine
(Efosine (EFOSIN ND) Utilisée en obstétrique GA)
 Dérivés de la phénothiazine (cf antihistaminiques)
sélection de principes actifs à action antispasmodiques