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Les anti-

spasmodiques
Dr Nsenga Djapa Guy Roger
Assistant d’hépatogastroentérologie
Département de Médecine interne et spécialités
FMSP - UDs
Objectifs pédagogiques

1. Définir les spasmolytiques

2. Connaître les différentes classes de spasmolytiques

3. Pouvoir citer les effets secondaires majeurs de chaque classe


Plan
Introduction

I- Généralités

II- Les différentes classes d’anti-spasmodiques

Conclusion
Introduction
Généralités

a. Définition
b. Rappels de la plaque neuromusculaire
I- Généralités
a. Définition

Antispasmodiques = spasmolytiques: médicaments qui suppriment


les spasmes
Spasmes: phénomène où coexistent:

Contraction intense et durable des fibres musculaires lisses des organes creux
Douleur, en rapport avec la contraction
I- Généralités
a. Définitions

Antispasmodiques entrainent donc

- Un relâchement des fibres musculaires lisses


- Une disparition des la douleur
I- Généralités
a. Définitions

Il convient de différencier les spasmolytiques des:

1. Myorelaxants (périphériques ou centraux)

2. Inhibiteurs du péristaltisme (morphinomimétiques)


Rappels
Comme toute synapse, la jonction neuromusculaire comprend trois parties :

• Un versant pré synaptique ou terminaison pré synaptique


▪ lieu de synthèse et de stockage du neuromédiateur (acétylcholine stocké
dans les vésicules et libéré sous l’influence de l’influx nerveux pré synaptique).

• Une fente synaptique


▪ Présence de l’acétylcholinestérase qui assure l’hydrolyse de l’acétylcholine
une fois sa tâche remplie

• Un versant post synaptique ou membrane post synaptique


▪ présence de sites récepteurs de l’acétylcholine (muscarinique et
nicotinique)
Rappels
• Lorsque l’influx nerveux pré synaptique arrive au niveau du bouton pré
synaptique il y a ouverture des canaux calciques survie d’une migration
des vésicules vers la membrane pré synaptique où le neuromédiateur est
libéré par exocytose dans la fente.

• L’acétylcholine ainsi libéré se fixe sur le récepteur de la membrane post


synaptique où il détermine un PA responsable de la contraction musculaire.

• En assurant l’hydrolyse de l’acétylcholine, la cholinestérase met fin à la


dépolarisation
• Les antispasmodiques sont des médicaments destinés à traiter les
spasmes digestifs (et génito-urinaires).

• Les spasmes: contractions intenses, brutales de la musculature dite


involontaire ou lisse.

• Ce type de musculature permet la progression du bol alimentaire


dans le tube digestif.
Classification
En fonction de leur site d’action

• Les spasmolytiques neurotropes (agissent par l’intermédiaire du SNA)

• Les spasmolytiques musculotropes (agissent directement sur la fibre


musculaire lisse)

• Les spasmolytiques mixtes (mécanisme neurotrope et musculotrope)


(souvent associés à un antalgique)
Les antispasmodiques neurotropes
1. Mécanisme d’action

Il agissent en bloquant les récepteurs muscariniques de l’acétylcholine


au niveau des fibres musculaires lisses inhibant ainsi la contracture
musculaire
Les antispasmodiques neurotropes
2. Effets indésirables

• Sècheresse buccale
• Constipation
• Mydriase, élévation de la pression intra-occulaire, diminution de la
sécrétion lacrymale
• Risque de rétention urinaire
• Épaississement des sécrétions bronchiques
Les spasmolytiques neurotropes
1. l’Atropine (sulfate d’atropine)

• Substance de référence
• Antagoniste de l’acétylcholine au niveau des récepteurs
muscariniques
• S’oppose de façon compétitive aux effets muscarinique de l’Ach
• Action sur les phénomènes sécrétoires et la motricité.
Les spasmolytiques neurotropes
1. l’Atropine (sulfate d’atropine)

• Mouvements péristaltiques: tonus diminué, amplitude diminuée,


fréquence diminuée
• Diminution de la fermeture des sphincters digestifs
• Estomac, duodénum, iléon et colon (action +++ si stimulation du
parasympathique)
• EI: bouche sèche, tachycardie, rétention urinaire
Les spasmolytiques neurotropes
2. Dérivés synthétiques dont les EI moins marqués

a) Substances spasmolytiques neurotropes des fibres lisses gastro-


intestinales, hépatobiliaire et génito-urinaire
• Buscopan (N-Butyl Hyoscine)
• Comprimés: 10mg; Injections: 1ml = 20mg; Suppositoires: 10mg20 –
60mg
• 2 – 3prises par jour en P.O.
Les spasmolytiques neurotropes
2. Dérivés synthétiques dont les EI moins marqués

b) Les spasmolytiques neurotropes qui seraient plus sélectives des


fibres de l’appareil digestif

• Genatropine (chlorydrate d’amine oxyde d’atropine)


• Priamide (iodure d’isopropamide)
• Pro-banthine (bromure propantheline)
Les spasmolytiques neurotropes
2. Dérivés synthétiques dont les EI moins marqués

c) Les spasmolytiques neurotropes qui seraient sélectifs des fibres


gastriques (et agissant sur les secrétions gastriques)

• Piptal
• Prantal (methyl sulfate de diphemamil)
Les spasmolytiques neurotropes
2. Dérivés synthétiques dont les EI moins marqués

d) Dérivés iodure de Tiémonium (Viscéralgine)


- Cp 50mg; sirop 10mg/5ml; sol inj 5mg/2ml

e) Oxybutynine (Ditropan 5mg cp)


Antispasmodique urinaire
- Incontinence urinaire
- Enurésie nocturne
Les spasmolytiques neurotropes
Toutes ces substances

• Inhibent la sécrétion salivaire ainsi que les autre sécrétions digestives,

• Entrainent une dépression de l’activité motrice de l’estomac, du grêle,


colon,

• Effets indésirables de type anti-cholinergiques (mais moins marqués


qu’avec l’atropine).
Les spasmolytiques neurotropes
Contre-indications majeurs

1. Glaucome

2. Adénome prostatique
Plan
Les spasmolytiques musculotropes
Caractéristiques générales

• Ils n’ont pas les effets indésirables des atropiniques


• Ils sont indiqués en cas de glaucome, adénome prostatique…
• Généralement bien tolérés, d’où leur grand intérêt en pratique
courante
• Répartis en général en 3 prises
• Sont adaptés au traitement au long court.
Les spasmolytiques musculotropes
1. Papaverine

• Alcaloïde de l’opium, chef de fil


• Non toxicomanogène
• Antispasmodique musculotrope sans effet parasympatholytique 
action sur les muscles lisses de plusieurs organes (vx, TD, voies
biliaires, urinaires, bronchiques)
 donc action générale, mais limitée en intensité surtout après P.O.
action vaisseaux (vasodilatation, bouffées de chaleur, hypotension
artérielle)
Antispasmodiques musculotropes
Effets indésirables des antispasmodiques musculotropes

Manifestations cutanéo-muqueuses et allergiques :

éruption, rarement urticaire, exceptionnellement œdème de Quincke,


hypotension artérielle, choc anaphylactique.
Antispasmodiques musculotropes
Contre-indications à l’usage des antispasmodiques musculotropes
(rares)

Antécédent de réaction allergique ou d'intolérance au médicament ou


à l'un des excipients
Les spasmolytiques musculotropes
2. Autres produits de synthèse (avec moins d’effets sur les vaisseaux)

a. Alvérine (SPASMAVERINE)
b. Drotavérine (NO-SPA)
c. Mebevérine (DUSPATALIN, BEVIRAN)
d. Trimébutine (DEBRIDAT, INDUCTAN, TRIMETAT)
e. Phloroglucinol (SPASFON, NEOFORTAN)
Les spasmolytiques musculotropes
2. Autres produits de synthèse (avec moins d’effets sur les vaisseaux)

a) Alvérine (Spasmaverine, Dipropyline)


• 3 fois plus actif que la papaverine, et moins toxique
• Bonne absorption digestive (80%)
• Cp – 40mg; Suppo – 80mg; Amp inj pour IM, IV (2ml = 40mg)
• 1 à 2 cp/j; 1 suppo/j; 1 amp/j
• Indications: Digestive, uro-génitale
Les spasmolytiques musculotropes
2. Autres produits de synthèse (avec moins d’effets sur les vaisseaux)

b) Trimebutine (Débridat, Tributine)


• Spasmolytique musculotrope avec effet anesthésique local
• Très bonne résorption digestive (avec un pic en 1 – 2h)
• Diffusion +++, surtout gastro-intestinale
• Comprimés, suspension buvable, injectable
• 300mg/j en 3 prises
• Indications: spasmolytique, RGO, colopathie fonctionnelle, dyskinésie
biliaire
Les spasmolytiques musculotropes
2. Autres produits de synthèse (avec moins d’effets sur les vaisseaux)

c) Phloroglucinol (Spasfon, Neagyl, Phloro-G)


Spasmes digestifs, obstétriques et urologiques
• La forme Lyoc = action plus rapide

d)Pinaverium (Dicetel)
Les spasmolytiques mixtes
Associations de spasmolytiques d’action neurotrope et/ou
musculotrope et des substances antalgiques, essentiellement la
noramidopyrine
• Viscéralgine forte (tiemonium + noramidopyrine)
• Algobuscopan: buscopan (atropinique) + noramidopyrine
• Baralgine: Pitophenone (papaverique) + fenipeverinium (atropinique)
+ noramidopyrine
• Avofortan: camylofine (non atropinique) + noramidopyrine
Les spasmolytiques mixtes
• Meteospasmyl: Alvérine + Siméticone
• Meteoxane: Phluroglucinol + Siméticone

• La siméticone est une substance physiologiquement inerte et qui n'a


donc pas d'activité pharmacologique. Elle agit en modifiant la tension
superficielle des bulles de gaz, provoquant ainsi leur coalescence.
Les spasmolytiques mixtes
Associés à un anxiolytique
Clinidium bromure, chlordiazépoxide (LIBRAX®)

• Le chlordiazépoxide est un anxiolytique appartenant à la classe des


benzodiazépines. Ses propriétés sont celles de la classe des
benzodiazépines : anxiolytique, sédatif, hypnotique, anticonvulsivant,
myorelaxant et amnésiant. Ces effets sont liés à une action agoniste
spécifique sur un récepteur central faisant partie du complexe
récepteurs GABA
Conclusion
• Les spasmes sont fréquemment rencontrés en pratique courante et
ne relèvement pas uniquement de la gastroentérologie.

• Deux grandes classes: les neurotropes et les musculotropes, avec de


nombreuses associations.

• Les spasmolytiques musculotropes sont plus utilisés, surtout ceux


agissant le moins sur les vaisseaux sanguins.

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