Synthèse chimique de la cocaïne :

L’un des processus de synthèse de la cocaïne à partir de la substance de départ, le chlorhydrate de

méthyleccgonine, est le suivant :
Étape 1 : ans formation du chlorhydrate de méthyl ecgonine en méthyl ecgonine base
Du chlorhydrate de méthyl ecgonine (5,0 g) est dissous dans une solution aqueuse de
NaHCO3 (10%, 100 ml) et extrait à l’aide de chloroforme (5 x 50 ml).
La couche de chloroforme est lavée à l’eau salée (2 x 50 ml), séchée au Na2 SO4 anhydre puis
concentrée sous pression réduite pour former une huile. Cette huile est alors séchée sous vide poussé
pendant deux heures afin d’obtenir de la méthyl ecgonine sous forme d’huile (3,62 g, 85%).
Étape 2 : Transformation de la méthyl ecgonine en cocaïne base par benzoylation
De la méthyl ecgonine base (3,62 g) est dissoute dans du benzène sec (200 ml) et refroidie dans un bain
de glace. Du chlorure de benzoyle (3,05 g) dans du benzène sec (50 ml) est ajouté lentement à la solution
de méthyl ecgonine et le mélange est chauffé à reflux pendant 16 heures. Le milieu réactionnel devient
plus visqueux et l’on observe la précipitation de cristaux blancs de chlorhydrate de cocaïne. Le mélange
est refroidi et extrait à l’aide d’une solution molaire d’acide chlorhydrique (3 x 50 ml). L’extrait d’acide
chlorhydrique combiné est alors alcalinisé grâce à une solution d’ammoniaque puis le précipité de
cocaïne blanc obtenu est filtré et lavé à l’eau. La cocaïne base est dissoute dans de l’éther d'éthylique,
lavée à l’eau (1 x 50 ml) puis à l’eau salée (1 x 50 ml), séchée (au Na2 SO4 ), filtrée et concentrée sous
pression réduite afin d’obtenir un solide blanc. Ce solide est purifié par chromatographie éclair
afin d’obtenir de la cocaïne base (2,23 g, rendement de 41%). Cette cocaïne est recristallisée à l’aide de
n-hexane et donne des cristaux blancs en forme d’aiguille. Ces cristaux sont broyés et séchés sous vide
poussé à 40 °C afin d’obtenir de la cocaïne base (1,57 g, rendement)

Effets pharmacocinétiques et toxicologiques :

Après son administration, la cocaïne est rapidement hydrolysée par des enzymes salivaires et digestives
en benzylecgonine, dont une grande partie est détruite lors du premier passage hépatique. . La cinétique
de cet alcaloïde varie suivant la voie d’absorption utilisée 11
.
En effet, si la voie intranasale (sniff) freine l’absorption de la cocaïne du fait d’une anesthésie locale et
d’une vasoconstriction, l’injection et surtout l’inhalation de vapeurs entraînent très rapidement des
symptômes (effets « flash » avec élévation de l’humeur, . La voie intraveineuse entraîne, quant à elle, des
effets en seize à vingt secondes, et les taux sanguins les plus élevés sont retrouvés en moins de deux
minutes [5].
La dose type de cocaïne consommée est d’environ 100 mg lorsqu’elle est sniffée, de 10 à 25 mg
lorsqu’elle est injectée, et de 81 mg en moyenne lorsqu’elle est inhalée (« Streets dose » du crack). Les
doses létales sont estimées de 0,5 à 1,3 g/j par voie orale (fumée), de 0,05 g à 5 g/j par voie nasale et de
0,02 g par voie intraveineuse]. Des effets toxiques peuvent se manifester à partir d’une concentration
plasmatique de 0,5 mg/l et des accidents mortels pour des taux de 1 mg/l.

Effets pharmacologiques et cliniques :

Les organes cibles de la cocaïne sont le système cardio-vasculaire et le système nerveux central. Les
effets dépendent de la dose consommée, de la voie d’administration, de spécificités individuelles, mais
aussi de l’association éventuelle avec d’autres substances [16], ce qui est le cas le plus fréquent, les
usagers de cocaïne etant généralement des poly usagers de substances. Une consommation conjointe
d’alcool entraîne la formation de coca éthylène, substance particulièrement cardiotoxique. L’usage de
speed Ball, mélange très toxique d’héroïne et de cocaïne, consommé en sniff ou en injection, est
également décrit.
La cocaïne a une action fortement psychostimulante, analogue à celle des amphétamines.
L’accumulation de dopa mine provoque des manifestations neuropsychiques comme une
euphorie et une exaltation de l’humeur, ou encore une impression de grande efficience et d’hyper
acuité mentale. S’associent à ce sentiment de plaisir, une stimulation de la vigilance (effets
noradrénergiques) avec une réduction des sensations de fatigue, un surcroît d’énergie, une perte
du besoin de sommeil et donc une insomnie
Elle entraîne aussi une diminution des inhibitions sociales et devient un facilitateur de
communication. À l’extinction de ces effets positifs, une phase de « descente » se met en place
avec une inversion de l’humeur, puisque la dépression succède à la stimulation, et l’anxiété et
l’irritabilité – voire l’agressivité – à la confiance en soi et à l’euphorie. Un désir impérieux va
alors pousser les consommateurs de cocaïne, et en particulier de crack – du fait de sa demi-vie
courte –, à rechercher de nouvelles doses dans des cycles de plus en plus rapides et compulsifs
La cocaïne est à l’origine d’une forte dépendance psychique et d’une envie irrépressible du
produit (craving) [49]. Les risques cliniques de sa consommation sont, d’autre part, d’autant plus
élevés que la cocaïne est injectée ou consommée sous forme de crack (effets plus intenses
majorant les risques aigus ou plus brefs entraînant des Consommations impulsives).
Des risques de surdosages ou d’overdoses mortelles existent – que la cocaïne soit seule ou
associée à d’autres substances –, tout comme des risques cardiaques (angor, infarctus) et
cérébraux (accidents vascu l'aires) aigus, en lien avec l’hypertension artérielle et la
vasoconstriction.
Des usages chroniques peuvent, quant à eux, conduire à des troubles psychiques fréquents et
durables, mais aussi à des lésions importantes de la paroi nasale en cas de sniff

12. France, Royaume-Uni, Allemagne, Pays-Bas, Portugal, Italie, Russie, États-Unis, Chine, Japon, Perse et royaume de Siam. 13. Notamment l’arrachage des
cocaïers existant à l’état sauvage et la destruction des cocaïers cultivés illégalement.