Les étapes de formulation :

Pour passer de l'élaboration d'un produit actif à la production industrielle d'un médicament,
plusieurs étapes sont nécessaires.

- Le développement analytique

- Le développement galénique

- Le développement clinique

- Le pré-développement industriel

- Le développement industriel

1. Le développement analytique
Développement et validation des méthodes analytiques pour les matières premières et produits
finis, c’est une étude analytique d’un principe actif chimiquement bien défini

 Développement et validation des méthodes analytiques pour les matières premières

et produits finis
 Contrôle des lots pour essais cliniques
  Transposition des protocoles analytiques
 Essais propres à la forme pharmaceutique
 Tout cela pour l’Eude de stabilité

2. Le développement galénique
Préformulation et formulation (Élaboration d'une forme pharmaceutique adaptée à
l'administration du produit, à la posologie prévue, présentant les meilleures garanties
possibles d'activité, de stabilité, d'acceptabilité et d'innocuité) ; Élaboration du procédé ;

Transformer une molécule active en médicament c’est-à-dire élaborer une forme pharmaceutique

Il décrit également les liaisons entre les unités de développement galénique et :

 les laboratoires de mise au point analytique et les laboratoires de contrôles bio-
pharmaceutiques, pour réaliser l'ensemble des études nécessaires sur le principe actif et les
excipients ;
 les services de développement clinique, pour la mise au point de la forme et de la
posologie ;
 les sites de production pour l'aptitude au changement d'échelle et pour la faisabilité de la
production industrielle.

 Adaptée à l’administration du produit à la posologie prévue

 Présentant les meilleures garanties possibles d’activité, de stabilité, d’acceptabilité et
d’innocuité
 Pré formulation qui sert à mener l’ensemble des etudes necessaire pour valider la qualité du
ou des principes actifs et le choix des excipients
 Formulation qui sert à l’association des principes actifs avec des divers excipients
 Elaboration du procédé
3. Le développement clinique
Le développement clinique consiste à évaluer en vue de l’autorisation de mise sur le marché
l’efficacité d’un candidat médicament dans des populations de personnes atteintes ou non de la
maladie pour laquelle le futur médicament est développé.
Il est constitué par trois phases :
Phase I
Phase II
Phase III

4. Le pré-développement industriel
Transposition d'échelle ;
réalisation des lots pilotes au 1/10 ;
validation du procédé et qualification du site pour le dossier AMM les autorisations de
mise sur le marché ;
5. Le développement industriel
Développement industriel : Transposition industrielle
production des premiers lots
définition des conditions opératoires exactes
validation du process
 Application

Un médicament est défini par sa formule galénique qui énumère en qualité et quantité les
différents éléments qui 4 entrent dans sa composition. On distingue :
- le principe actif (PA), le principe actif (PA), seul ou en association, qui est le support de l'activité
thérapeutique
- les excipients les excipients ou adjuvants ou véhicules ou substances auxiliaires, dépourvus
d'activité thérapeutique, qui sont destinés à faciliter la fabrication, l'administration ou la
conservation du médicament.
On trouve comme excipient :
 des liants ou émulsifiants, lubrifiants, délitants, 5 gélifiants… : fabrication
 des colorants : aspect et identification
 des édulcorants et aromatisants : goût et acceptabilité
 des conservateurs

Exemple :
Furosémide 20,00 mg Furosémide 20,00 mg principe actif
Chlorure de sodium 15,00 mg excipient
Hydroxyde de sodium qsp pH 9 excipient
Eau pour préparation injectable qsp 2 ml excipient

Ce sont des préparations de consistance molle ou solide auxquelles on donne une

forme qui facilite leur introduction dans le rectum
 LA VOIE Oculaire
La voie rectale Les collyres sont des
voie orale la voie Ce sont des préparations liquides
destinées au traitement
facile à utiliser parentérale préparations de
des affections de l'œil.
La voie cutanée
peut être utilisée consistance molle ou
solide auxquelles on Des préparations
chez les patients on trouve des
solutions, des donne une forme qui ayant, soit une
inconscients par
sondes digestives suspensions et des facilite leur action locale, soit
émulsions introduction dans le une action
rectum systémique.

Conclusion
Le Médicament est un produit complexe dont la partie active ou principe actif ou encore "drogue"
sera aménagée à l'aide d'excipients ou substances auxiliaires pour lui permettre une efficacité
optimale. L'excipient, bien que souvent défini comme inerte, va parfois avoir un rôle prépondérant :
c'est tout l'art de la galénique.

Longtemps utilisés dans le seul but de permettre la production de comprimés solides, les excipients
composant la formulation pharmaceutique sont maintenant incontestablement reconnus comme des
substances pouvant influencer l'absorption de l'ingrédient actif. Aujourd'hui, l'impact du choix et du
dosage des excipients composant la formulation est inévitablement évalué lors de la mise au point
d'un nouveau médicament. L'addition d'un excipient dans une formulation peut être justifiée par
plusieurs facteurs autres que ceux reliés à la production: esthétique, identification, dissolution,
désintégration, stabilisation, absorption, etc.