L a pharmacologie thé rapeutique

Pré senté par le professeur :

SGHYAR SI MOHAMED
2. Les anti-inflammatoires
 2. Les anti-inflammatoires
a)
L’inflammation
• Dé finition: Réaction localisée d’un tissu, consé cutive à une agression.

• Une inflammation se manifeste par 4 signes principaux:

 Rougeur

 Chaleur

 Œdème

 Douleur
 2. Les anti-inflammatoires
a) L’inflammation
• Lorsqu’un tissu subit une agression, les mastocytes libè rent de
l’histamine et de la sérotonine, qui stimulent la vasodilatation
dans la partie affecté e, ce qui provoque rougeur + chaleur.

• Les mastocytes sont des cellules immunitaires qui font partie

des globules blancs, ils participent aux réponses immunitaires
ainsi qu’à la cicatrisation tissulaire
 2. Les anti-inflammatoires
a)
L’inflammation
• L es capillaires, surchargé s, laissent é chapper du liquide,
qui
s’infiltre dans les tissus, y entraînant un gonflement (œdème)

• Cet œdè me cause une sensation douloureuse, provoqué e par

la stimulation des terminaisons nerveuses locales.

• L ’inflammation constitue donc une réaction de défense

de
l’organisme contre les agressions.
2. Les anti-inflammatoires
a) L ’inflammation
 2. Les anti-inflammatoires
b) Généralités sur les anti-
inflammatoires
• Les anti-inflammatoires se ré partissent en deux classes :

 AI stéroïdiens = A I S

 AI non stéroïdiens = A I N S

• Les anti-inflammatoires sont des médicaments symptomatiques,

qui n'agissent pas sur la cause de l'inflammation.
 2. Les anti-inflammatoires
b) Généralités sur les anti-inflammatoires
• Les anti-inflammatoires sont indiqué s quand l'inflammation,
processus normal de dé fense de l’organisme, devient gênante,
notamment à cause de la douleur qu'elle provoque.

• les AI ont aussi une action antalgique et antipyrétique.

• On les associe à d'autres soins anti-inflammatoires, par exemple la

simple immobilisation de la ré gion inflammé e ou le bandage alcoolisé
 2. Les anti-inflammatoires
c) les anti-inflammatoires non
stéroïdiens(AINS)
• Les A I N S sont trè s nombreux et ont prouvé leur efficacité pour
lutter contre la douleur inflammatoire et l’inflammation.

• Leur efficacité sur la douleur et l’inflammation se

manifeste
rapidement en quelques heures

• La prescription d’AINS est médicale, mais certains A I N S comme

l’ibuprofène et acide acétylsalicylique peuvent ê tre en vente
 2. Les anti-inflammatoires
d) Mode d’action des
AINS
• Action anti-inflammatoire par inhibition de la Cox2

• Action antalgique directement sur les sites d’inflammations

• Action antipyrétique par action directement sur l’hypothalamus

(centre de thermoré gulation)

• A ction anti-aggrégante plaquettaire lié e à l’inhibition de

la Cox1
 2. Les anti-inflammatoires
d) Mode d’action des
AINS
• L a cyclooxygénase C OX , est une enzyme qui catalyse l’oxydation
de
l'acide arachidonique en prostaglandines dans l'organisme.

• Les prostaglandines sont gé né ralement considé ré es comme des

médiateurs pro-inflammatoires puissants, c’est-à -dire qu’elles stimule
le début de l'inflammation

• L’inhibition de leur formation par les A I N S contribue à l'arrêt de

l'inflammation
2. Les anti-inflammatoires
 2. Les anti-inflammatoires
e) Classification
des A I N S

Les A I N S sont classé s en diffé rentes familles chimiques.

• Indoliques et dé rivé s: sulindac.

• Arylcarboxyliques: diclofénac, ibuprofène, ké toprofè ne.

• Dé rivé s oxicam: meloxicam, piroxicam, té noxicam.

• Fé namates: acide nuflumique.

• Inhibiteurs sé lectifs de la COX-2: célécoxib, parécoxib.

 2. Les anti-inflammatoires
f) Indications des
AINS
• Douleurs et céphalées

• Fièvre (pas en pédiatrie)

• Rhumatismes et arthrose (à forte dose)

• P révention du risque ID M (infarctus du myocarde) et

AI C
(accident ischémique cérébral)

• Inflammation O R L et Stomatologie
 2. Les anti-inflammatoires
f) Effet
secondaires des A I N S
fréquents, et
• G astro-entérologiques : troubles
digestifs saignements
• Immuno-allergiques : urticaire, é rythè me,

• Troubles de la coagulation : saignements de nez, gencives

• Toxicité rénale

• Syndrome de Reye : * encé phalopathie * sté atose (accumulation de graisse

dans le foie) en pé diatrie
 2. Les anti-inflammatoires
f) Contre
indication des A I N S

• E n cas d'ulcère gastro-duodénal

• E n cas d'insuffisance hépatique ou rénale

• E n cas de grossesse et allaitement

• Faire attention chez les enfants de 1 an à 10 ans

• Il ne faut jamais associer deux A I N S entre eux

 2. Les anti-inflammatoires
e) Classification
des A I N S

Les principaux A I N S à retenir

• Arylcarboxyliques: Diclofénac, Ibuprofène,.

• Dé rivé s oxicam: Meloxicam, Piroxicam,

• Inhibiteurs sé lectifs de la COX-2: Célécoxib, Parécoxib.

 2. Les anti-inflammatoires
f) les anti-inflammatoires stéroïdiens(AIS)
• É galement appelé s corticostéroïdes, ces produits sont dé rivé s des
corticostéroïdes naturels, hormones sécrétées par les glandes
surrénales.

• Ils sont très puissants et permettent de contrôler

l'inflammation quand elle devient sévère ou qu'elle se dé clenche
sans raison apparente
 2. Les anti-inflammatoires
g) Mode d’action des
AIS
• Tous les mé dicaments glucocorticoïdes ont un mécanisme d’action
commun.
• Ils agissent en l’expression génique d’un
modifiant certain
nombre de impliquées dans la réaction
protéines
• Cette action passe par la fixation à un ré cepteur au niveau
inflammatoire.
des
noyaux cellulaires
 2. Les anti-inflammatoires
g) Indication des
AIS
• L es 3 principaux effets recherchés des glucocorticoïdes
en thé rapeutique sont les suivants :
• Effet anti-inflammatoire les glucocorticoïdes limitent la
:
d’un certains nombre d’organes,
symptomatologie
appareils, tissus, siè ges d’inflammation (os, articulations, rein, peau,
inflammatoire
poumons, … … ) . Cette action est symptomatique.
 2. Les anti-inflammatoires
g) Indication des A I S
• Effet anti-allergique : les glucocorticoïdes peuvent ê tre indiqué s dans
un certain nombre de réactions d’hypersensibilité , (oedème de
Quincke, choc anaphylactique, urticaire gé ante.)

• Effet immunosuppresseur : les glucocorticoïdes sont utilisé s pour

leurs propriétés im munosuppressives dans le traitement
des
maladies auto-immunes et pour permettre
la tolérance des
organes, et tissus transplantés
 2. Les anti-inflammatoires
h) Effets secondaires
des A I S
• Fragilité osseuse (risque d’ostéoporose)

• fragilité cutané e (apparition d’ecchymoses)

• fragilité musculaire (perte du muscle),

• Sensibilité plus grande aux infections

• Prise de poids, œdème

• Risque de diabète, d’aggravation de maladie cardiovasculaire,

•
 2. Les anti-inflammatoires
i) Contre
indication des A I S

• E n cas d'ulcère gastro-duodénal

• E n cas d'hypertension artérielle
• E n cas de psychose
• E n cas d'infection virale
 2. Les anti-inflammatoires
i) Regles pour utilisation
des A I S

• Utilisation d’une posologie minimale de corticoïde susceptible

d'obtenir l'efficacité
• Une restriction en glycémie
• Augmentation de la ration des proté ines le maintien d’un apport
calcique
• Tenir en compte les antécédents du malade (comme
la tuberculose)
• N e jamais arrêter d'une façon brusque le traitement
par les
 2. Les anti-inflammatoires
Les anti-inflammatoires non
stéroïdien
• Diclofénac, Ibuprofène.
• Meloxicam, Piroxicam
• Célécoxib
• Acide acétylsalicylique (ASPIRINE®)

les anti-inflammatoires
stéroïdiens
• la prednisone (Cortancyl®)
• la prednisolone (Solupred®)