ANTIPARASITAIRES

ANTIFONGIQUES
Plan :

A. Généralités 
B. Anthelminthiques 
I. Médicaments à action sur les cestodes (taenias)
II. Médicaments à action sur les trématodes 
III. Médicaments à action sur les nématodes 
C. Anti-protozoaires 
I. Anti-amibiens
II. Antipaludéens 
III. Médicaments utilisés dans le traitement de la
toxoplasmose
IV. Médicaments utilisés dans le traitement de la
leishmaniose 
A. Définition :
Anti-P : opposit° dvpt P (internes + externes).

P = organismes vivant aux dépens d'un autre

organisme (hôte) chez qui ils provoquent
parfois des troubles.
Anti-P :
Anthelminthiques.
Anti-protozoaires.
Antifongiques.
Pesticides.
B. Anthelminthiques :

Anthelminthiques ou vermifuges = actifs sur :

Cestodes (vers plats à plusieurs

segments).

Trématodes (vers plats non segmentés).

Nématodes (vers ronds non segmentés).

I. Mdts à action sur les cestodes (taenias) :
Niclosamide (+) +++.
Peu toxique, non résorbé / TD.
Ne pas associer alcool.
Parfois : prescript° purgatif salin 2 h après
adm. niclosamide pour éviter réinfection
(Taenia solium).

II. Mdts à action sur les trématodes :

Oxamniquine (-).
Praziquantel (-).
III. Médicaments à action sur les nématodes :
1. Action sur les nématodes intestinaux :
Pamoate de pyrantel = Combantrin* (+). +++
Embonate de Pyrvinium (-).
Thiabendazole (+).
Flubendazole = Fluvermal* (+).
Albendazole = Zentel* - Oxyzol* (+).
Levamisole (-).

2. Action sur les nématodes tissulaires :

Ivermectine = Mectizan* (-).
C. Anti-protozoaires :
Amibiase, paludisme, giardiase, leishmaniose, trichomonase,
toxoplasmose, maladie du sommeil.

I. Anti-amibiens :  Entamoeba histolytica

1. Amoebicides mixtes : Nitro-imidazolés 
Act° lumière intestinale + tissus. 
Aussi anti-flagelles (Trichomonas, Giardia).
Métronidazole = Flagyl* (+).
Tinidazole = Fasigyne* (+).

2. Amoebicides de contact : act° lumière intestinale

Associat° anti-amibiens diffusibles +++.
Tilbroquinol + Tiliquinol = Intetrix* (+).

3. Amoebicides diffusibles : Act° tissulaire.

Dehydroémétine (-).
II. Antipaludéens :
TRT curatifs + prophylactiques.
Chloroquine = Nivaquine* +++.
P. falsiparum de + en + R.
Quinine = Quinine* (-).
Û qd R chloroquine.
Aussi : analgésique, antipyrétique, hypotenseur,
myorelaxant, stimulat° sécrétion insuline.
Mefloquine (-) : TRT de choix car chimio-R P.f.
T½ long (20 jours)  dose unique en TRT curatif.
Proguanil = Paludrine* (+). Prophylaxie en associat°
avec chloroquine.
Pyriméthamine (-) (prophylaxie mais toxicité
médullaire).
Halofanrine (-) (EI cardio-vasc.)
Amodiaquine (-) : (EI hépatites + agranulocytoses).
Sulfadoxine + pyriméthamine = Fansidar*
(antifolique + antifolinique) (-).

 Schizonticides  actifs sur P lors du cycle endo-

érythrocytaire.

Primaquine (-) = gamétocytocide  active sur P

intra-hépatiques.
III. Mdts utilisés dans TRT toxoplasmose :
Spiramycine = Rovamycine*.
Pyriméthamine (-).
Sulfadiazine (adiazine*)(+).
Pyriméthamine + sulfadoxine = Fansidar* (-).
Sulfaméthoxazole + triméthoprime = Bactrim*
(Cotrimoxazole) (-).
Indic. :
Toxoplasmose de la femme enceinte.
Toxoplasmose congénitale (NN + enfants).
Toxoplasmose de l’immunodéprimé.
Toxoplasmose oculaire.
NB :
Forme bénigne de la maladie  favoriser immunisat° 
aucun traitement (sauf T. oculaire).
IV. Mdts utilisés dans TRT leishmaniose :
1. Leishmaniose cutanée et viscérale :
Antimoine et dérivés +++ (antimoniate
de méglumine) (+).
Pentamidine (-) (aussi û TRT
trypanosomose).

2. Leishmaniose cutanée :
Amphoterricine B = Ambisome*,
Fungisone* (+).
 ANTIFONGIQUES

Plan :
A. Introduction 
B. Cibles des antifongiques 
C. Médicaments antifongiques 
A. Introduction :
Mycoses = affect° provoc. / champ. - levures.
Superficielles ou Profondes.

B. Cibles des antifongiques :

Voies métaboliques fondamentales partagées
avec eucaryotes supérieurs  manque de
cibles spécifiques et inefficacité ATB
(bactéries = procaryotes).
Act° sur :
Composants membrane (ergostérol +++).
Σ protéique (réticulum endoplasmique).
ADN (noyau) +++.
C. Différents médicaments antifongiques :
1. Griséofulvine :
TRT majeur teignes du cuir chevelu.
Spectre limité aux dermatophytes.
Effet fongistatique / act° kératolytique du à plusieurs
actions complémentaires :
Inhibition Σ composants paroi (chitine).
Inhibition mitose cellulaire.
+ activité anti-inflammatoire.
R extrêmement rare.
• Absorpt° très variable (↑ avec corps gras) - Diffusion
peau +++  [ ] glandes sudoripares sites infectés +++.
EI rares (TRT prolongés) : manif.
allergiques, aggravation d’un lupus
érythémateux, effet tératogène.
Inducteur enzymatique.
Potentialisat° hépatotoxicité kétoconazole.
Adm. prolongée (1 à +ieurs mois) car
croissance kératine lente.
Recommandé : applicat° locale
antifongique + TRT systémique /
griséofulvine.
2. Polyènes : (macrolides)
Spectre antifongique très large, grande activité, peu
de R.
Û limitée car :
Toxicité (/ voie parentérale).
faible spécificité (ergostérol / cholestérol).
Vo : non résorbés  excellente tolérance.
Effet / interact° avec ergostérol.
2.1. Amphotéricine B :
Antifongique « majeur » : mycoses
systémiques (candidoses, aspergilloses,
cryptococcoses, …).
Très peu résorbée / vo (TRT candidoses
digestives) - faible diffusion tissulaire.
Adm. IV en ½ hospitalier car Rα
intolérance, nephrotoxicité, faiblesse
musculaire, troubles hématologiques,
hépatiques,…
Amphoterricine B antagonise effet
imidazolés.
2.2. Nystatine = Mycostatine* :

Peu résorbée / vo - trop toxique

pour IV  usage topique.
Antagonise effet imidazolés.
3. Dérivés azolés : fongistatiques
Spectre large mais < amphotéricine B.
Act° / inhibit° Σ ergostérol +++.
Inhibiteurs CYP450.
Interfèrent avec métabolisme hormones
stéroïdiennes.
Nécessité du maintien d’une certaine
concentration au niveau site infecté.
Durée du TRT prolongée chez immuno-
déprimé.
 Miconazole = Daktarin* : 1er - spectre assez
large - mauvaise résorpt° digestive,  usage
topique +++ (aussi IV).

Kétoconazole = Kétoderm* : vo mais pas IV -

parfois hépatites cytolytiques.

Indic. id :
TRT mycoses (locales, générales,
systémiques).
Prévent° chez immunodéprimé.
 Fluconazole = Diflucan* : abs. / vo - dist.
Salivaire +++.
Activité et spécificité > miconazole.
Bonne tolérance.
Actif sur Candida et cryptococcus, peu actif
sur dermatophytes et inactif sur Aspergillus.

Itraconazole (-) : vo.

Spectre proche fluconazole.
Actif sur Aspergillus.

NB : imidazolés à usage externe  forme locale

(ex éconazole = pévaryl*).
4. Allylamines : terbinafine et naftifine
Act° sur membrane.
Terbinafine (Lamisil*) : vo pour TRT
dermatophytoses et candidoses cutanées
n’ayant pas cédé aux TRT locaux.
Aussi : crème (usage topique).
Spécificité vis-à-vis enz. champignons +++.
EI : hépatites, neutropénies, agranulocytoses,
altération du goût.

Naftifine : topique en dermato.

5. Amorolfine (Locéryl*).

6. Caspofungine = Cancidas* (+).

Û / perf. IV lente dans TRT candidoses
et aspergilloses invasives n'ayant pas
répondu aux autres TRT.