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LES ANTI-

ANTI-PARASITAIRES
(Principales molécules à usage
vétérinaire)

Dr BEROUAL . K
Torche S, Bensegueni .L

2020-2021
Plan du cours
Généralités
Importance
Définition
Classification
Anthelminthiques
Benzimidazoles
Imidathiazoles
Dérivés de la pyrimidine
Dérivés de l’Avermictine
Organophosphorés
Dérivés de la pipérazine
Généralités
Les médicaments antiparasitaires sont particulièrement
importants en médecine vétérinaire, bien plus qu’en
médecine humaine, en raison du contact souvent
inévitable des animaux avec les parasites et la fréquence
des infestations parasitaires chez l’animal.

Ces médicaments ont connu un développement


considérable au cours des dernières années avec
l’apparition de molécules de plus en plus efficaces, de
mieux en mieux tolérées et présentées sous des formes
galéniques d’action de plus en plus prolongée.
• Les maladies parasitaires sont très fréquentes chez les
animaux, elles touchent différents organes à l’extérieur
comme les parasitoses cutanées et à l’intérieur comme les
appareils: respiratoire, digestif et le sang.

• Leurs conséquences sont très importantes tant sur le plan


sanitaire des animaux que sur le plan économique d’où la
nécessité de bien les cerner, pouvoir les diagnostiquer et les
traiter.
• le vétérinaire doit prescrire le traitement le mieux adapté,
mais aussi conseiller et orienter le propriétaire vers un choix
prophylactique judicieux qui allie efficacité, facilité d’emploi
et innocuité; pour cela il est indispensable de connaître
l’ensemble des produits antiparasitaires à usage vétérinaire
ainsi que leurs applications thérapeutiques.
Importance
Economique
34 % du marché du médicament vétérinaire
Place presque plus importante que les ATB
Pertes majeures en élevage (jeunes)
Retards de croissance
Pertes de production
Mortalités

Sanitaire
Transmission de maladies :
Théilériose à partir des tiques et certaine zoonoses Leïshmaniose
L’aviculture moderne en poulailler grâce aux anticoccidiens
Développement des résistances chez les parasites
Rappel Classification des parasites

Arthropodes: parasites externes


INSECTES ACARIENS

Mouches Puces Poux Tiques Gales

Helminthes : Parasites internes


NÉMATHELMINTHES PLATHELMINTHES
Ascaris Nématodes Cestodes Trématodes

Protozoaires
Définition
Antiparasitaires = Médicaments du traitement curatif ou
préventif des infestations parasitaires

Appartiennent à des familles chimiques variées


Diversité des parasites :
pluricellulaires ou unicellulaires, arthropodes,
némathelminthes, plathelminthes
Mécanismes d’action très différents

La chimiothérapie antiparasitaire phytosanitaire a fourni


beaucoup de molécules à la médecine vétérinaire:
Insecticides organo-chlorés (1940), Pyréthrinoïdes (1970),
Avermectines (1980), Fipronil, Imidaclopride (années 90)
En fonction du type de parasite à détruire,
les antiparasitaires sont :

antihelminthiques
anti protozoaires
insecticides
antifongiques
Piperazine et Dérivés.

Pyrantel

Ivermectines

Albendazole

Les Organo - Chlorés


Les Tenifuges
Arécoline

Sels de cuivre

Dérivés des Benzimidazoles

Dérivés Salicynalides
Douvicides:
Dérivés du Benzimidazoles

Dérivés du Nitrophénol surtout le Nitroxinil

Dérivés Salicylanilides

Les Organo- Chlorés

Le Tétracloroforme de carbone
Les anti-coccidiens et les Coccidiostats:
(ATB et ATS)
Sulfamides
Nitrofuranes
Quinolones
Dérivés du Picolinium
Dérivés de la Pyrimidine

Dérivés de l’Acridine
Les antiparasitaires sanguins
Ce sont des antiprotozoaires essentiellement
piroplasmicides:

*Dérivés de l’Acridine

*Dérivés de la Carbanilanide :CARBESIA (ND)


Les Antimycosiques
Griséofulvine
Amphotericine B
Nystatine
Ces 3 molécules sont des antibiotiques à action
antimycosique administrés par la voie parentérale
contre les mycoses internes et externes.
Ces molécules sont ATS actives contre les mycoses
externes de contact et réservés à l’usage local

Acide Salicylique
Violet de Gentiane
Bleu de Méthylène
Huile de Cade
Cresol
Permanganate de Potassium
Dérivés de l’Imidazole
.
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Anthelminthiques
LES BENZIMIDAZOLES
Leur action se situe sur la tubuline protéine dont la
polymérisation assure la formation des microtubules,
éléments essentiels dans la vie des nématodes leurs
rôles sont nombreux ils entrent dans la ponte, l’éclosion
des œufs, le développement, la sécrétion d’enzymes .

Les benzimidazoles se fixent sur la tubuline et


empêchent sa polymérisation, elles agissent aussi en
bloquant la fumarate réductase enzyme nécessaire au
métabolisme global du parasite. Les benzimidazoles ont
aussi une action sur la tubuline des trématodes et des
cestodes.
L’Albendazole
Il est l’anthelminthique le plus important, le plus utilisé
et possédant le meilleur spectre d’activité, il est
l’antiparasitaire des ruminants par excellence.
Ses indications sont les suivantes :
- Strongyloses gastro-intestinales.
- Strongyloses respiratoires.
- Téniasis, trichiuroses.
A doses élevées, l’Albendazole a aussi une action sur les
formes adultes de Fasciola hepatica.
Le Fenbendazole :
C’est un anthelminthique aussi important que
l’Albendazole possédant les mêmes propriétés et une
très bonne tolérance, il est aussi actif contre les
oxyuroses.
Traitement préventif et curatif des parasitoses
internes chez les bovins, ovins et caprins aussi chez
le cheval.

L’oxybendazole
Présente une activité particulière contre les
Strongyloses digestives du chat et du chien
Les benzimidazoles comprennent aussi d’autres molécules
comme :Oxfendazole - Cambendazole –
Flubendazole- Mébendazole – Thiabendazole.
Toutes les molécules dérivées des imidazoles s’administrent
par drogage, ils ne sont pas embryotoxiques mais il est
préférable de ne pas les administrer pendant le premier tiers
de la gestation et de respecter les posologies précises pour les
femelles gestantes chez lesquelles le déparasitage se fait au-
delà du premier tiers de la gestation.
Il est conseillé de se référer aux notices.
2)LES IMIDATHIAZOLES :
Une seule molécule présentée sous deux formes
stéréochimiques possède une activité anthelminthique
appréciable ce sont :
* Lévamizole * Tétramizole
Leur action se fait par le blocage de la transmission
neuromusculaire chez le parasite.
La molécule se fixe sur les récepteurs de
l’acétylcholine* entraînant la paralysie puis la mort du
parasite.
Pharmacologie
Bien résorbé au niveau du tractus gastro-intestinal,
le pic de concentration plasmatique est obtenu en deux
heures.

Son excellente absorption par voie transcutanée et


intramusculaire justifie les diverses formes galéniques
proposées

L’excrétion des métabolites se fait par voie urinaire et


par voie fécale, le pic de concentration urinaire étant
obtenu six heures après administration du médicament,
tandis que l’élimination dans les fécès peut durer
pendant
8 jours .
indications
Chiens :
Traitement des infestations parasitaires dues aux :
- Ascaris : Toxocara canis, Toxascaris leonina
- Ankylostomes : Ankylostoma caninum, Uncinaria
stenocephala
Chats :
Traitement des infestations parasitaires dues aux :
- Ascaris : Toxocara cati, Toxascaris leonina,
- Ankylostomes : Ankylostoma tubaeforme, Uncinaria
stenocephala
Actif sur les nématodes digestifs, respiratoires circulatoires
ou urinaires (Angiostrongylus vasorum)
Contre-indications
Il est important de souligner que la chèvre, le chat, le
chien et le cheval sont sensibles aux effets indésirables
du lévamisole. Le lévamisole n’est pas enregistré pour ces
espèces cibles. Il est préférable de ne pas traiter les
animaux affaiblis ou souffrant de pathologies rénales ou
hépatiques avec du lévamisole.
Précautions particulières
Il est préférable d’éviter l’administration de lévamisole
durant les situations de stress (vaccination, écornage,
castration).
Reproduction et lactation
L’utilisation pendant la gestation ou la lactation est
déconseillée.
3) DERIVES DE LA PYRIMIDINE :
LES TETRAHYDROPYRIMIDINES :
Pharmacodynamie
Le pyrantel est un antagoniste des récepteurs à
acétylcholine. L’activité sur les nématodes du tube
digestif explique les contractions musculaires (effet
“nicotine-like”) ainsi que l’inhibition de la fumarate
réductase.
L’oxantel étant très faiblement résorbé, la concentration
en est élevée au niveau du colôn et son action vis-à-vis de
Trichuris spp s’en trouve améliorée.
Leur mode d’action se situe au niveau cholinergique, ils
bloquent la transmission neuromusculaire chez le
parasite par perturbation de l’affinité de l’acétylcholine
pour son récepteur
Pharmacocinétique
L’embonate de pyrantel est faiblement absorbé par
le tube digestif
Indications
• Les strongyloses digestives des ruminants et des
équidés. Les formes immatures des strongyloses
respiratoires. Les ascaridioses de la plupart des
espèces
L’embonate de pyrantel est utilisé comme
nématocide chez les chevaux, les chiens et les
chats.
L’oxantel est indiqué chez le chien dans le
traitement des infestations par des nématodes
(dont Trichuris spp) et descestodes.
Interactions
La toxicité augmente en cas d’usage simultané avec des
substances cholinergiques :
lévamisole, morantel et organophosphorés.
Le pyrantel et la pipérazine ont un effet antagoniste

Reproduction et lactation
La marge de sécurité de ces composés administrés par
voie orale est très importante y compris chez les jeunes
sujets, les animaux fatigués ainsi que chez les femelles
gestantes et en lactation.
4) DERIVES DE L’AVERMECTINE :

L’Ivermectine : (Ivomec-Virbamec- Cevamec))


L’Ivermectine C95H146O28[est un excellent
antiparasitaire en solutions injectable chez la plupart
des espèces de ruminants. L’ivermectine est obtenue
par fermentation de Streptomyces avermitilis , son
spectre d’action est très large et dépasse l’action
anthelminthique, en plus de son action contre les
parasites internes. L’Ivermectine est active contre la
plupart des parasites externes.
Les avermectines et les milbémycines sont issues de la
culture de bactéries filamenteuses du genre
Streptomyces ; elles ont été introduites en thérapeutique
vétérinaire en 1981 (ivermectine) en particulier chez les
bovins. Leur activité s’exerce avec une dose faible (0,2
mg/kg) par comparaison avec la phénothiazine (600
mg/kg), le thiabendazole (50 mg/kg) et l’oxfendazole (5
mg/kg). Elles constituent à ce jour la classe
thérapeutique la plus largement utilisée dans la lutte
contre les parasites des bovins
Son inventeur : W.C. Campbell et all, 1983
Mode d’action:
L’ivermectine agit en stimulant et en fixant un
neuromédiateur : le GABA (acide gamma amino
butirique) par ouverture des canaux chlore dans les
synapses nerveuses à relais GABA qui est un inhibiteur
du système nerveux moteur, l’ivermectine par son effet
plus agoniste du GABA entraîne un effet paralysant sur
le parasite.
La distribution du produit dans l’organisme chez les
mammifères est bonne mais ne traverse pas la barrière
hématoméningée et donc aucune toxicité.
Chez les mammifères l’ivermectine se concentre dans le
foie et le tissu adipeux, sa rémanence est de 28 jours, son
administration chez les animaux cachectiques est très
peu efficace et sa durée, d’action devient très courte.

Indications :
Strongles gastro intestinaux -Strongles pulmonaires.
Ascarides - Trichiures.
Myases sous cutanées (Hypodermoses) et des cavités
naturelles (sinus) Oestroses.
Acariens responsables des gales sarcoptiques,
chorioptiques et psoroptiques.
Tiques.
Il est principalement utilisé chez l'homme pour le
traitement des maladies suivantes:
l’onchocercose, La Filariose lymphatique, anguillulose ou
strongyloïdose, l’ascaridiose, la trichocéphalose et l’oxyurose,
Larva migrans cutanée, La gale.
Certaines races de chiens plus particulièrement le colley,
bobtail, présentent des signes d'atteinte toxique du
système nerveux central après exposition à des doses
d'ivermectine dépassant 150 à 200 μg·kg-1. La cause de
cette toxicité a été attribuée à une mutation d’un gène
responsable de la synthèse d’une protéine de multi
résistance aux médicaments
L'ivermectine fait partie de la liste des médicaments
essentiels de l‘Organisation mondiale de la santé
(liste mise à jour en avril 2013)[
Milbémycines :
Ce sont des molécules dont la structure se rapproche
de l’ivermectine, ils sont obtenus à partir de la
fermentation d’un Streptomyces . leur mode d’action
est proche de celui des ivermectines, possède le même
spectre mais une rémanence plus grande environ 42
jours.

Avermectines et Milbémycines sont des antibiotiques


de la famille des Macrolides à action antiparasitaire
élevée.
5) ANTHELMINTHIQUES ORGANOPHOSPHORES :
• Le groupe des organophosphorés sont des
antiparasitaires dont le mode d’action est
anticholinestérasique , ils inhibent les cholinestérases
donc leur effet est cholinergique provoquant une
excitation extrême qui entraîne la mort du parasite par
épuisement.

• Ils sont surtout exploités comme insecticides dans la


lutte contre les arthropodes, ils sont très actifs contre
les trématodes mais leur utilisation est limitée en raison
de leur toxicité relativement élevée.

Insecticides : malathion, parathion, diazinon, fenthion,


dichlorvos, chlorpyriphos, éthion
Antihelmintiques: trichlorfon (acaricide)
Herbicides : le tribufos et le merphos
6) LES DERIVES DE LA PIPERAZINE
La Pipérazine :
La molécule de base agit sur la plupart des helminthes par
action agoniste du système GABA entraînant la
paralysie du parasite. Elle agit aussi par inhibition de la
synthèse du succinate : acide essentiel au métabolisme
cellulaire (mitochondrie du parasite). Ses indications:
• Chez les ruminants : Ascaridioses et Strongyloses.
• Chez les équidés : Oxyurose.
• Chez les oiseaux : Ascaridioses, Hétérakidoses,
Capillarioses.
Schéma: Action anti cholinestérase
Pour en savoir plus
..\Nouveau dossier
PDF\Antiparasitaire .doc.pdf
1) Benoit M, A., Serrurier L, B., Yeremian L, 2005: Création d’un stock de
médicaments vétérinaires en clientèles canine, rurale et équine.Alfort.
2) Benseguini Tounsi, 2013-2014: Antibiothérapie en MV.
ISVKConstantine
3) Ben youssef S.2016 -2015 : Les antiparasitaires en MV. Sidi Thabet.
Tunisie.
4) Cynthia M, Khan B.A, 2008: Le manuel du vétérinaire Merck. France.
5) Hadiji, R.2016 -2015 : Les macrolides antiparasitaires. Sidi Thabet.
Tunisie
6) Gustin P., 2013: Répertoire Commenté Des Médicaments A Usage
Vétérinaire. Centre Belge D’information Pharmaco-thérapeutique.
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