École Nationale Supérieure Vétérinaire d'Alger

RABIE BOUCHAMA

COURS DE PHARMACOLOGIE
3éme année médecine vétérinaire 2021-2022

GENERALITES SUR LES

ANTIBIOTIQUES ET LES FAMILLES
ATB

Dr M ZAOUANI MAITRE DE CONFERENCES (A)

DÉFINITION:
Selon Waksman, inventeur de la Streptomycine en 1943, on désigne sous le
vocable d’antibiotique « toutes les substances chimiques produites par des
micro-organismes, capables d’inhiber le développement et de détruire les
bactéries et d’autres organismes ».

Cette définition est considérée actuellement comme un peu trop stricte et on lui
préfère l’énoncé suivant: on appelle antibiotique «tout composé chimique,
élaboré par un organisme vivant ou produit par synthèse, à coefficient chimio
thérapeutique élevé dont l’activité thérapeutique se manifeste à très faible
dose, d’une manière spécifique, par l’inhibition de certains processus vitaux, à
l’égard des micro-organismes ou même de certaines cellules des êtres
pluricellulaires» (Turpin et Velu).

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Action des antibiotiques sur les bactéries

➢ LES BACTERIOSTATIQUES : inhibent la multiplication des micro-organismes.

➢ LES BACTERICIDES : détruisent les micro-organismes.

SPECTRE D’ACTION DES ATB

C’est l’ensemble des germes sur lesquels l’ATB exerce son action :
bactériostatique ou bactéricide. Il traduit l’activité de cet ATB. On parle de
spectre : très large – large – moyen – étroit.

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 vitalité et votre
tonus

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Quatre usages possibles des antibiotiques, chacun
ayant un objectif précis

1- L’USAGE CURATIF
L’usage curatif ou thérapeutique, consiste à traiter individuellement les
animaux qui présentent des signes cliniques d’infection , c'est-à-dire à traiter
une infection bactérienne existante. L’objectif majeur est d’obtenir la
guérison de ces animaux cliniquement malades et d’éviter la mortalité

2- L’USAGE MÉTAPHYLACTIQUE
Les traitements individuels sont souvent impossibles pour les grands élevages
d’animaux tels que les bandes de volailles ou de veaux. Lorsqu’une infection
contagieuse se déclare chez quelques animaux dans un élevage à grand
effectif, l’ensemble du groupe est traité, c’est ce qu’on appelle la métaphylaxie
ou prévention en milieu infecté .

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3- L’USAGE PROPHYLACTIQUE
Les antibiothérapies prophylactiques sont mises en place lors de situations
critiques c'est-à-dire lors de présence d’un facteur de risque très souvent
associées au développement d’infections.
Il s’agit notamment de périodes associées à un stress comme :
transports, regroupement d’animaux provenant d’élevages divers, sevrage, lors
de traitements chirurgicaux.
Elles peuvent être appliquées de façon individuelle ou sur un groupe d’animaux.
Les animaux traités ne présentent alors aucun signe clinique d’infection mais la
connaissance a priori des infections se développant dans ces situations permet
de choisir une classe d’antibiotique adaptée à la prévention des infections dues
aux bactéries les plus fréquemment rencontrées
La principale différence entre la métaphylaxie et la prophylaxie est que lors
d’une prophylaxie il n’y a pas encore de germe impliqué mais seulement un
facteur de risque.

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4- FACTEURS DE CROISSANCE
Les antibiotiques peuvent être utilisés dans l’aliment au titre d’additifs en vue
d’améliorer la croissance et les performances des animaux, sans que les
mécanismes à l’origine de l’amélioration de ces performances aient été
clairement élucidés .
Cet usage fait l’objet de nombreuses critiques et il est totalement interdit au
sein de l’union Européenne depuis 2006

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 Classification des antibiotiques
Les antibiotiques sont très nombreux et peuvent être classés selon plusieurs
critères :

En fonction de leur origine :

1. Les antibiotiques naturels ou produits par les micro-organismes :

Champignons (Pénicilline, Céphalosporine) ou bactéries (Streptomycine,
Chloramphénicol, polypeptides).
2. Les antibiotiques synthétiques ou produits obtenus entièrement par voie
chimique (Sulfamides. Acides nalidixiques).
3. Les antibiotiques semi-synthétiques : Ces antibiotiques sont obtenus à
partir d’une fraction moléculaire naturelle sur laquelle a été greffé un radical
chimique

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EN fONCTION DE LEUR SPECTRE D’ACTIvITÉ :

Il correspond à l’ensemble des germes pour lesquels l’antibiotique exerce ses

activités bactériostatique et bactéricide. Plus le spectre est large plus le nombre
d’agents infectieux sensibles à l’antibiotique est important et diversifié. Il peut
être étroit ou limité
-Large spectre : Actif sur la majorité des bactéries Gram positif ou négatif.
-Spectre limité : Actif sur les bactéries Gram positif et quelques Gram négatif.
-Spectre étroit : Actif uniquement sur certains germes Gram positif ou sur
certains Gram négatif.

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EN fONCTION DE LEUR MODE D’ACTION :
Les antibiotiques sont des molécules qui détruisent des bactéries ou bloquent
leur croissance en agissant de manière sélective spécifique sur une étape
essentielle de leur développement, ce qui explique qu’ils n’agissent pas sur
les virus ou les champignons. Ils peuvent être utilisés en traitement préventif
ou curatif. Le principe d’action consiste à bloquer sélectivement une étape
d'un mécanisme essentiel à la survie ou à la multiplication des micro-
organismes.

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Action sur la paroi bactérienne
La paroi cellulaire bactérienne est composée d’un réseau macromoléculaire
appelé peptidoglycane. Ce dernier se trouve uniquement dans la paroi cellulaire
des bactéries. Or certains antibiotiques empêchent la synthèse normale du
mucopeptide de la paroi bactérienne : par conséquent, est grandement
affaiblie, qui deviennent très sensibles à des stress extérieurs (pression
osmotique, température, stress mécanique) provoquant la destruction de la
paroi et la cellule finit par ce lyser.
Ces antibiotiques agissent sur des cibles extracellulaires. Ils n'ont donc pas
besoin de pénétrer dans la cellule, ce qui les rend insensible aux mécanismes de
résistance liés à la perméabilité ou à l'efflux. Les Cocci Gram + dont la paroi est
riche en mucopeptides sont plus sensibles que les Cocci Gram –.
Les antibiotiques concernés : Les pénicillines, les céphalosporines, la
fosfomycine, les glycopeptides, les carbapénèmes et le monobactéme agissent
sur la synthèse du peptidoglycane

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Action sur la membrane cytoplasmique
L'existence d'une membrane plasmique intacte est nécessaire à la survie
bactérienne.

Certains antibiotiques se fixent sur les phospholipides de la membrane

cytoplasmique, entraînant une altération de la perméabilité de cette
membrane est rompt ces confinements, l'énergie chimiosmotique est dissipée
et le contenu du cytoplasme fuit dans le milieu extracellulaire.

Parmi ces composés attaquant la membrane des cellules bactériennes, on

trouve : La polymyxine, la colistine, la bacitracine, la tyrothricine.

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 ACTION SUR LA RÉPLICATION DE L’ADN
L’actinomycine D, les rifamycines, l’acide nalidixique perturbent la
réplication de l’acide désoxyribonucléique.

Action sur le métabolisme intermédiaire

,
Les antibiotiques doivent traversent la paroi bactérienne et la membrane
cytoplasmique des bactéries à Gram positif. Chez les bactéries à Gram négatif,
elles doivent aussi traverser la membrane externe et éventuellement la double
couche phospholipidique.
Les antibiotiques vont alors bloquer la synthèse d’ADN en inhibant les enzymes
cellulaires impliquées dans le maintien de la structure de l’ADN.

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-En fonction de leur structure chimique :
Les nombreux antibiotiques peuvent être groupés en familles.
Une famille d’antibiotique comprend des composés ayant des analogies de
structure, des mécanismes d’action comparable.
Ces grandes familles d’antibiotiques se différentient par :
Leur spectre d’activité, c’est-à-dire l’ensemble des germes sensibles à chaque
famille d’antibiotiques ;
Leurs indications, directement liées au spectre d’activité et à la diffusion de
l’antibiotique dans les différents organes ;
Leur voie d’utilisation : les antibiotiques peuvent être pris par voie orale, à
l’exception des aminosides qui sont détruits dans l’intestin. Il existe également
des collyres, des solutions auriculaires ou nasales et des pommades contenant
des antibiotiques ;
Leur mode d’emploi et leur fréquence d’utilisation ;
Leurs contre-indications et leurs effets indésirables : réaction allergique,
diarrhée,
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 Classification des antibiotiques par famille

LES BETALACTAMINES
Définitions
Antibiotiques antibactériens, naturels ou semi synthétiques exerçant une
activité bactéricides spécifique en perturbant les processus de synthèse
impliqués dans l’élaboration de la parodie des bactéries sensibles.

Les β-lactamines constituent la famille d’antibiotique la plus vaste et la plus

importante, aussi bien par le nombre que par la diversité des molécules
utilisables par leurs indications en thérapeutique et en prophylaxie des
infections bactériennes. Cette famille comprend un grand nombre de
molécules.

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Famille (ou classe) Sous famille Antibiotique
Pénicillines Pénicilline G, amoxicilline, ampicilline,
carbénicilline, cloxacilline…
Inhibiteur de β lactamases Acide clavulanique, tazobactam.
Pénicillines + inhibiteurs Amoxicilline, acide clavulanique,

β lactamines (BL) ticarcilline acide clavulanique,

piperacilline+tazobactam
Céphalosporine Céfalotine, céphaexine, céfaclor,
céfuroxime, céfotétan, céfixime,
cefpirome.
Monobactéme, cabapénémes Ertapénéme, imipenème, méropénéme,
doripénéme

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En médecine vétérinaire, plusieurs bêtalactamines sont utilisées. En
fonction de leur origine et de leur structure chimique, on distingue :

- Les pénicillines

- Les céphalosporines

- Les Inhibiteurs de bêta-lactamases.

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Les pénicillines

Définition
Historiquement les premiers antibiotiques découverts, les pénicillines sont
totalement ou partiellement élaborés par des champignons du genre «
penicillium » dont la structure est caractérisée par la condensation d’un cycle β-
lactame et d’un cycle thiazolidine. Les pénicillines sont des antibiotiques
bactéricides, à spectre étroit pour la pénicilline G et à spectre élargi pour les
autres pénicillines.

-Les pénicillines dérivent toutes de l’acide 6- aminopénicillanique, elles sont

classées soit selon le mode de préparation (pénicillines naturelles,
biosynthétiques, semisynthétiques) soit selon le mode soit selon l’activité du
groupe (G, M et A).

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1- Les benzylpénicillines (pénicilline G) :

La benzylpénicilline ou la pénicilline G est la forme parentérale (intraveineuse ou

intramusculaire) de la pénicilline, La lettre « G » suivant le terme « Pénicilline » signifie «
Gold Standard ».

Elle a exactement le même spectre d'action que la pénicilline V, son parfait équivalent sous
forme orale. Leur action est dirigée essentiellement vers les gram+. (Bacilles de coques) de
plus ses sels et esters sont actifs contre certains cocci gram- (Neisseriaceae) et contre les
spirochétes (leptospires).

Elles sont cependant sensibles aux bêta-lactamases produites par certains staphylocoques.

La benzylpénicilline ou pénicilline G est instable en milieu acide et de ce fait non absorbée

au niveau du tractus digestif.

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2- Les Aminopénicillines (pénicilline A) :

Les Aminopénicillines sont représentés essentiellement par l'ampicilline et

l'amoxicilline. Les pénicillines du groupe A sont des antibiotiques bactéricides
de la famille des β lactamines, ayant par rapport à la pénicilline G, un spectre
d’action élargi aux entérocoques et à certains bacilles gram négatifs comme E.
coli, Salmonella. Elles restent inactives contre les souches productrices de
pénicillinases. Les aminopénicillines se différencient par leur forte résorption
digestive, 90% des doses administrées, sans diminution par la prise d’aliments
(sauf pour l’ampicilline), elles sont éliminées, sous forme active, par les
urines.

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3- Les pénicillines du groupe M (résistantes aux
pénicillinases des germes à Gram +) :
Le spectre est largement limité aux germes gram+ et l’intensité d’action est inferieur a celle de
la pénicilline G. Mais ce sont des pénicillines résistantes aux pénicillinases. ex. la cloxacilline
(voir : Traitement des mammites).
Les pénicillines ont une très faible toxicité, même à des posologies largement supérieures
aux doses recommandées, l’emploi des pénicillines peut conduire à des effets
défavorables pour l’animal traité, mais aussi ultérieurement pour le consommateur par la
présence des résidus de pénicilline dans les denrées alimentaires. Des réactions croisées
d'hypersensibilité plus ou moins sévères, comme de l’urticaire, des œdèmes, voire un
choc anaphylactique. Ces accidents fréquente chez l’homme ont une très faible
importance chez l’animal, ils sont signalés chez les bovins et les chiens mais leur gravité
demeure exceptionnelle.

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Traditionnellement, les céphalosporines sont classées par « générations », de la première à la
quatrième, qui correspondent à une chronologie de mise sur le marché et, dans une certaine mesure, à
leur spectre d’activité. Actuellement, il est cependant plus judicieux de les classer en fonction de de leur
spectre d'activité, de leur structure chimique et de leur capacité à vaincre les différents modes de la
résistance bactrienne (en particulier la production de béta-lactamases).
La classification des principales céphalosporines en fonction de leur spectre est résumée dans le
Tableau suivant :

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L’administration de médicaments à usage systémique contenant des
céphalosporines de 3e ou 4e génération (cefquinome, ceftiofur), destinés à
des animaux producteurs d’aliments, fait l’objet d’importantes restrictions.

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Principales céphalosporines utilisées en médecine
vétérinaire
• Première génération : Céfalotine, Céfaloridine, Céfalexine, Céfradine
Céfadroxil.
• Deuxième génération : Céfalonium.
• Troisième génération : Céfopérazone, Ceftiofur.
• Quatrième génération : Cefquinome

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Les céphalosporines du premier groupe, comme la céfalexine, ont un spectre
proche de celui des benzylpénicillines. Elles sont donc essentiellement
actives sur les GRAM+ mais aussi sur les staphylocoques producteurs de
pénicillinases, et quelques bactéries GRAM- (pas les entérobactéries, ni
Pseudomonas aeruginosa).
- Celles du deuxième groupe, comprenant le ceftiofur, la cefquinome et la
céfovécine, ont un spectre d’activité proche de celui des aminopénicillines,
élargi à de nombreux GRAM- (entérobactéries par exemple) y compris les
souches sécrétrices de bêta-lactamases, mais restent inactives contre
Pseudomonas aeruginosa.
Malgré leur stabilité en milieu gastrique. L’absorption digestive de la plupart
des céphalosporines est très faible est faible, par conséquent la voie
parentérale est souvent préférée. A l'exception de la céfalexine. Cependant
la cefaléxine, la céfradoxyl et le céfactor et les autres céphalosporines de la 3
éme génération ont une absorption digestive rapide.

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 Les antibiotiques polypeptidique
Les antibiotiques polypeptidiques ont pour cible la membrane plasmique
bactérienne avec la particularité de se fixer aux phospholipides de la membrane
entrainant ainsi une fuite des constituants cytoplasmiques et la mort cellulaire.
Cette action s’effectue aussi bien sur des bactéries métaboliquement actives que
sur celles au repos.

Ce sont des molécules produites soit par des bactéries du genre Streptomyces soit
par des bactéries du genre Bacillus.

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Les antibiotiques polypeptidiques comptent un nombre très limité de
composés utilisés en médecine vétérinaire, la polymyxine E (Colistine) par
voie générales et la polymyxine B par voie locale sont les antibiotiques de
cette famille les plus employés. Le spectre antibactérien de ces molécules est
axé sur de nombreux germes à Gram négatif comme Enterobacter,
Salmonella, E. coli, Pasteurella, Pseudomonas aeruginosa… Les bactéries à
Gram positif y sont résistantes. La colistine (Colimycine®) est réservée En
médecine vétérinaire lors d’infections digestives, de mammites et en cas de
septicémies graves.
Par ailleurs, Bacitracine et tyrothricine sont essentiellement actifs sur les
Gram positif avec un effet bactériostatique à faibles concentrations et
bactériolytique à fortes concentrations. Du fait de ses propriétés
hémolytiques ces antibiotiques sont utilisés seulement par voie locale sous
forme de pommades, de collyres et de pastilles.

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 LES AMINOSIDES
Les aminosides sont des antibiotiques extraits des milieux de culture de
diverses espèces de microorganismes de la famille des actinomycètes
(streptomyces ou micro-monospora) ou obtenu par hémisynthèse. On les
appelé autrefois « oligosaccharides ». On les désigne actuellement par le
terme « aminoglycosides ». Les premiers aminosides ont été la
streptomycine et la néomycine, suivies de la gentamicine, l’amikacine et la
tobramycine. Les aminosides sont des antibiotiques à spectre large et ont
une activité bactéricide par altération de la synthèse protéique.

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LES MACROLIDES
Les macrolides sont des antibiotiques bactériostatiques, groupe auquel on
rattache souvent les lincosamides et les streptogramines, produits par diverses
espèces de Streptomyces. Les macrolides sont des antibiotiques
bactériostatiques. Ce sont des inhibiteurs des synthèses protéiques ARN
dépendantes.

le principal reproche qu’on a pu faire à l’érythromycine est son instabilité en

milieu acide.
Antibiotiques apparentés aux macrolides par leur activité antibactérienne :
• Lincosamides (clindamycine et lincomycine)
• Rifamycines (rifaximine)
• Pleuromutilines: antibiotiques actifs sur les mycoplasmes
• Les tréponèmes, Hemophilus et Campylobacter, résorbés par voie digestive.

Autres : novobiocine, acide fusidique

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•
Propriétés thérapeutiques :
Les macrolides sont considérés comme des antibiotiques qui n’ont pas de danger
thérapeutique, ils ont été largement prescrits, en particulier dans les infections ORL et
bronchopulmonaires.

Les macrolides sont surtout actifs contre les germes gram + (qui accumulent 100 fois plus
d'antibiotique que les germes gram — les mycoplasmes et les rickettsies

Les macrolides ont une forte diffusion tissulaire et intracellulaire possèdent également
une bonne pénétration osseuse et séreuse (ascite, liquide pleural).

Les principaux effets indésirables sont digestifs (diarrhées chez le cheval et le lapin) et
hépatiques avec augmentation des transaminases. L’effet secondaire le plus important en
médecine vétérinaire est l’irritation locale, des tissus au site de leur application ce qui
peut provoquer, à des degrés divers, de la douleur lors d'injection IM ou des phlébites en
cas d'injection IV.

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Macrolides usage vétérinaire :
Nom commercial en médecine vétérinaire de certaine molécule de la
famille des macrolides : Erythrocine® ; Tri-alpucine® ; Captalin® ;Buccoval®
;Micotil® ; Tylan® ; Draxxin®

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LES TETRACYCILNES

Les tétracyclines sont des antibiotiques bactériostatiques à large spectre

antibactérien. Extraits des milieux de culture de champignons inferieure du
genre Streptomyces aureaufaciens et ensuite de l’oxytétracycline provenant de
Streptomyces rimosus. Chimiquement, Les tétracyclines doivent leur nom à leur
structure tétra cyclique commun. Toutes ces molécules ont une structure
commune à quatre cycles. Les tétracyclines sont des inhibiteurs de la synthèse
des protéines en bloquant l’attachement de l’acide ribonucléique (ARN) de
transfert avec le site A du ribosome, Une fois les tétracyclines se fixent à la sous-
unité 30S du ribosome bactérien, celles-ci empêchent les acides aminés de
s’assembler pour former des protéines.

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On distingue les cyclines naturelles et les cyclines semi-synthétiques.

➢ Cyclines naturelles
• Chlortetracycline (Auréomycine®)
• Tetracycline base (Tetracyne ®)

➢ Cyclines semi-synthétiques
• Oxytetracycline (Terramycine®),
• Doxycycline (Vibramycine®),
• Minocycline (Mynocine®).
Les tétracyclines les plus utilisées en médecine vétérinaire sont des
tétracyclines naturelles (tétracycline, oxytétracycline,, chlortétracycline, et
la doxycycline).

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Propriétés thérapeutiques :
Les antibiotiques de la famille des cyclines sont les antibiotiques les plus
fréquemment utilisés en médecine vétérinaire et souvent ajoutées à la
nourriture du bétail pour les maintenir en bonne santé et pour améliorer
l’efficacité alimentaire. Elles sont particulièrement utiles dans le traitement
des infections par certaines bactéries pathogènes Gram positif et Gram
négatif : Bactéries Gram + (Staphylococcus, Streptococcus, mais surtout
Corynebacterium et Listeria Bactéries) ; bactéries Gram – (Pasteurella,
Brucella, Mycoplasma, Rickettsia, Bordetella, Bartonella, Haemophilus,
Shigella, Yersinia, Ehrlichia, Borrelia).

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LES QUINOLONES
Les quinolones sont des composés de synthèse aux propriétés
antibactériennes. Les quinolones agissent sur deux enzymes cibles, l’ADN
gyrase (ou topo-isomérase II (TPI II)) et la topo-isomérase IV (TPI IV). Elles
inhibent l’élongation de l’ADN bactérien et bloquent la réplication bactérienne.
Les quinolones sont aujourd’hui principalement représentées par les
fluoroquinolones sont des agents bactéricides ont un spectre élargi sur les
bactéries à gram+ et les cocci à gram-. L’activité des quinolones fluorées est de
100 à 1000 fois que celles des quinolones de première génération.

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On peut classer les quinolones en fluorées et non fluorées, ou en générations
selon la chronologie d’apparition en plus de la chronologie, En 1997, une
classification qui prend en contre le spectre d’action bactérien, les propriétés
pharmacocinétiques et les indications communes a été proposée.

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Propriétés thérapeutiques :
Avec un spectre d’activité antibactérienne étendu et des propriétés
pharmacocinétiques intéressantes la famille des quinolones représente
une des principales classes d’agents au sein de l’arsenal antimicrobien
actuel. Ces propriétés microbiologiques et pharmacologiques des en font
des molécules extrêmement utiles pour le traitement d'une large variété
des pathologie infectieuses au niveau respiratoire, digestif, urinaire,
génital (prostatite, épidydimite, pyomètre), cutané (pyodermite,
furonculose, folliculite, plaies), des tissus mous, des mammites, des
arthrites, et des otites chez les animaux domestiques.

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LES RIFAMYCINES
Les rifamycines obtenues par fermentation A, B, C, D, E, S et SV constituent
un groupe d’antibiotiques isolés par Streptomyces mediterranei. La
rifampicine et la rifabutine sont des dérivés hémisynthèse de la rifamycine
B. Ces molécules inhibent l’ARN polymerase et bloquent la formation de la
chaine d’acide ribonucléique.
la rifamycine B, présente une activité importante et une faible toxicité. Il
est l'un des médicaments de choix des infections à Mycobactéries. La
rifabutine est un antituberculeux bactériostatique actif sur certaines
mycobactéries typiques et atypiques.

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La rifampicine est utilisée toujours en association pour éviter la sélection de mutants
résistants, pour diverses infections d’origine bactérienne à staphylocoques, le traitement des
infections à mycobactéries (tuberculose, mycobactéries atypiques) et la brucellose.

La rifampicine trouve toute sa place dans d’autres infections, tel que les endocardites,
méningites, spondylodiscites et les infections osseuses.
Comme la rifampicine, La rifabutine son usage ne se limite pas à la tuberculose, mais
également active sur les bacilles Gram positif et plus faiblement sur les bacilles Gram négatif
(sauf Legionella et Chlamydiae).
La rifampicine est une molécule pouvant être administrée sous différentes formes galéniques
: voie orale (comprimés) ; voie intraveineuse (solution pour perfusion) ; voie
ophtalmique(collyre) et de gouttes auriculaires.

Bien que considérées comme sans danger et bien tolérées, des effets secondaires peuvent
être observées : Troubles digestifs et accidents hépatiques (augmentation des
transaminases) les signes digestifs donnent l’alarme). Les manifestations immuno-allergiques
cutanées, les leucopénies et thrombopénies.

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LES PHENICOLES
Composés élaborés par certaines souches de Streptomyces venezuelae.
Actuellement, ils sont préparés par synthèse. Comme les macrolides les
phénicolés se fixent à la sous-unité 50 S des ribosomes bactériens. Ils inhibent
la synthèse des protéines en empêchant la liaison du complexe amino-acyl-
ARNt à son site de fixation, et donc la réaction de transpeptidation.
Les phénicolés sont des dérivés de l'acide dichloroacétique, porteurs aussi
d'un phényle substitué. Les phénicolés sont des antibiotiques à large spectre.
Actif sur la plupart des bactéries aérobies à Gram positif et négatif, le
chloramphénicol demeure d’autre part une référence sur les germes
anaérobies. Les germes naturellement résistants aux phénicolés sont
Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumanii, Serratia marcescens et les
mycobactéries.

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Trois molécules sont utilisées en clinique vétérinaire : le chloramphénicol
(cébénicol®) comme topique et interdit pour les animaux d’élevage. Le
thiamphénicol (négérol®), autorisé chez les animaux en application cutanée et
le florfénicol (nuflor®) pour les infections sévéres. Les indications des
phénicolés sont limitées à certaines infections aiguës des voies respiratoires
résistants aux autres antibiotiques, certaines infections digestives telles que
typhoïde et autres salmonelloses, certaines infections hépatobiliaires telles
que les cholécystites aiguës, les urétrites gonococciques et non gonococciques.
Une des caractéristiques majeures de ces antibiotiques est leur excellente
diffusion au niveau du système nerveux.

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LES SULFAMIDES ANTIBACTERIENS

Les sulfamides ou sulfonamides sont des molécules bactériostatiques

totalement de synthèse.

Actuellement, on les combine souvent aux 2,4-diaminopyridines –

autres molécules bactériostatiques afin d’augmenter leur activité et
de réduire le risque d’émergence de souches résistantes.

Les sulfamides antibactériens sont actifs sur : staphylocoques,

streptocoques, Listeria, entérobactéries (inconstamment sensibles),
Nocardia, Pneumocystis jirovecii, Toxoplasma gondii, Haemophilus
influenzae, Actinomyces, Chlamydia trachomatis et certaines souches
de Plasmodium.

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 Classification :

Le devenir de sulfamides est variable et permet leur classification en six groupes

• Sulfamides non résorbés : « sulfamides intestinaux » (sulfaguanidine).

• Sulfamides d’élimination rapide « tropisme urinaire » faible PKA
(sulfaméthizol, sulfafurazol).

• Sulfamides classiques d’action courte ; « élimination rapide ½ vie » inférieur

à 6 h (sulfathiazol, sulfisomidine).
• Sulfamides ½ retard, « élimination plus lente ½ vie 10/12 h » (sulfamérizine,
sulfadimérazine Sulfaméthoxazole).

• Sulfamides retard « 1/2 vie 15/24h » (sulfadiméthoxine,

sulfamethoxypyridazine )

• Sulfamides long retard « ½ vie sup à 50 h » (sulfadoxine)

Dr M ZAOUANI MAITRE DE CONFERENCES (A) ENSV

Propriétés bactériostatiques, actives contre de nombreux
germes. Certains de ces composés présentent une action
antiparasitaire vis-à-vis de certains protozoaires.

Leur activité anti infectieuse s’observe avec des doses plus

élevées que pour les antibiotiques

Les sulfamidés sont surtout utilisés dans le traitement des

coccidioses (volaille, ruminants) ou des infections urinaires
et digestives chez les carnivores.

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L’association la plus intéressante est celle obtenue avec le
triméthoprime

(très utilisées en médecine vétérinaire on dénombre plus

de 50 spécialités).

Sulfamides-triméthoprime potentialisation des effets,

permet d’élargir le

spectre et obtenir une activité sur certains microorganisme

sulfamidorésistants.

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L’association TMP-S permet d’obtenir un effet bactéricide sur un spectre
de

germe très large, à condition de respecter le rapport des deux

constituants

(une partie de T-M-P pour 5 parties des S). Les sulfamides utilisés en

association avec le trimethoprime sont très divers le plus souvent :

- sulfadiazine (vitaprim...) ;

- sulfaméthoxazole ( bactrim…) ;

- sulfadoxine ( duoprim..).
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Les sulfamidés et sont bien absorbés oralement.
L’élimination des sulfamidés se fait essentiellement par voie rénale,
ce qui justifie leur utilisation dans le traitement des infections
urinaires. Une partie de chacun de ces médicaments est
préalablement métabolisée dans le foie.

Certains sulfamides sont irritants, et conduisent à une intolérance

locale au point d’injection.

Après les pénicillines, les sulfamides sont les médicaments les plus
allergisants.

Ces effets secondaires apparaissent surtout pour les dérivés à

longue demi-vie ou lors d'un traitement prolongé. Les sulfamidés
ont pour effet secondaire le plus redoutable l'induction de réactions
toxiallergiques.
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