Institut National de Formation Supérieure Paramédical

ISP
Les antidiabétiques oraux et injectables
Dr. BOUMRAH. Y
 Introduction
Glucose
Substrat énergétique nécessaire au bon fonctionnement de l’organisme

Homéostasie glucidique
Insuline Glucagon

Glycémie normale= 0.8 à 1.2g/L soit 4.5 à 6.5 mmol/L

Insulinothérapie
Antihyperglycemiants oraux

Hyperglycémie Hypoglycémie
(diabète)
Rappel physiologique

Homéostasie de la glycémie

Bilan Régulation métabolique

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Physiopathologie

Diabète
Selon l’OMS:
hyperglycémie chronique: une élévation de la glycémie à jeun au-delà
de 7 mmol/L (1,26 g/L) à 2 reprises ou ≥ 2 g/l:
à n’importe quel moment de la journée
Ou HbA1c > 6,5 %.

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 Classification du diabète selon l’OMS

Diabète de type 1 (DID) Diabète de type 2 Diabète gestationnel Autres types de

ou juvénile (DNID) ou D. gras diabète

- < 20 ans - Après 40 ans - Au cours de Gross - D, iatrogène :

- Insulinopénie - Multifactiorielle - Dépisté au 2 e trimestre corticoïdes
absolue - Insulinorésistance - Disparait après Gro
- Destruction > 80% et - Risque x 7 de
des ₵ β insulinodéfiscience développer un DT2
- Réaction ultérieur
autoimmune

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 Symptômes du diabète

Urines abondantes

Vision trouble
Soif intense

Transpiration excessive

Fatigue
 Les antidiabétiques
injectables : Insuline
 Classification
 Actuellement toutes les insulines sont d’origine biogénétique

 Les insulines sont classées en fonction de leur pharmacocinétique

et de leur durée d’action 

Les analogues Les insulines Les insulines

Les insulines rapides Les analogues lents
ultra-rapides intermédiaires NPH  biphasiques
 Classification
Les analogues ultra-rapides Lispro= HUMALOG®
Aspart= INSULINE ASPART®
Glulisine =APIDRA®

Avantages
Délai d’action rapide et un pic d’action rapide : mimétisme de la sécrétion d'insuline prandiale normale
Administrés immédiatement avant le repas
Leur durée d'action est rarement plus de 4-5 heures, ce qui diminue le risque d'hypoglycémie postprandiale
tardive
 Classification
Les insulines rapides

Délai d’action : 30 min

Plateau d’activité : 1 à 4 h
Adm s/c 30 min avant les 3 repas

Les insulines intermédiaires NPH (semi-lentes)

Suspension d’insuline humaine et de protamine

Après injection sous-cutanée, les enzymes protéolytiques de tissus dégradent la protamine

pour permettre l'absorption de l'insuline et donc une durée d’action plus longue. 
 Classification
Les analogues lents
Insuline glargine

Insuline détémir

Insuline degludec

Avantages : Une seule injection quotidienne et absence de pic de libération et une

durée d’action longue ce qui réduit la fréquence des hypoglycémies nocturnes
 Classification
Les insulines biphasiques

Suspensions biphasiques
- insuline rapide + insuline intermédiaire
- analogue ultrarapide + insuline intermédiaire

Elles possèdent une action immédiate et intense grâce à l’insuline en solution et une action
prolongée par libération lente et régulière de l’insuline à partir du précipité

Délai d’action : 15 à 30 minutes

Durée d’action est variable de 12 à 24 heures, selon l’insuline intermédiaire
Classification
 Propriétés thérapeutiques
Indications
- Diabète insulinodépendant de type 1 Effets indésirables
- ‐ Hypoglycémie
DT 2 après échec des RHD et des
antidiabétiques ‐ Hyperglycémie matinale
- Diabète gestationnel ‐ Lipodystrophies 
- Coma acidocétosique (par voie IV) ‐ Manifestations allergiques
- Patients atteints de diabète ‐ Trouble de l’acuité visuelle
postpancréatectomique.
‐ Prise de poids
‐ Insulinorésistance
Contre-indication
- Hypoglycémie
- Hypersensibilité à l’insuline ou à l’un des excipients

Grossesse et allaitement
L’insuline est le seul traitement du diabète qui peut être utilisé chez la femme enceinte ou allaitante
 Utilisation d’insuline
Dispositifs d’administration des insulines

Stockage et conservation de l’insuline

‐ Avant ouverture conservation à une température entre 2° C et 8° C, à l’abri de la lumière

‐ Ne pas congelée
‐ Après une première utilisation, conservée à température ambiante
Les antidiabétiques oraux
Les biguanides Metformine= GLUCOPHAGE®
Antihyperglycémiante non hypoglycémiante

Mécanisme d’action

Inhibe la néoglucogenèse Augmente la captation de Diminue l’absorption

dans le foie glucose et son utilisation intestinale du glucose
Métabolisme des lipides périphérique
-Dim du ChT, TG, LDL Ch
 Indication Effets indésirables

Traitement du diabète de type 2

En début de trt : TGI : nausées, vomissements,
diarrhée, douleurs abdominales, perte d’appétit,
gout métallique
Dim de l’absorption de la vitamine B12
Les inhibiteurs de l’alpha-glucosidase

L’acarbose : Enzyme d’origine microbienne

Inhibe de façon compétitive et réversible la liaison des

oligosaccharides aux alphaglucosidases intestinales.

Le ralentissement de la digestion
et l’absorption des glucides

Réduire l’hyper glycémie postprandiale

sans entraîner d’hyperinsulinisme
ni de modification de poids.
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 Indication Effets indésirables

-Affections gastro-intestinales: flatulence,

TRT DT2, en monothérapie et en association
météorisme…
aux autres thérapeutiques antidiabétiques
-augmt transitoire des enzymes hépatiques, un
Ils ont une indication particulière lorsque
ictère
l’hyperglycémie est essentiellement
postprandiale
 Les sulfonylurées ou sulfamides hypoglycémiants Glibenclamide = DIABENIL®
Glimepiride = AMAREL®
Gliclazide = DIAMIRCRON®

Mécanisme d’action
Effets indésirables
Pendant ou après un
Action au niveau pancréatique+++ repas

- Augmentent la sécrétion d’insuline par Hypoglycémie +++

les cellules β Une prise de poids, troubles digestifs, allergies
cutanées etc…
- Intensifient la sensiblité des récepteurs
insuliques des cellules périphériques Indication
- Se sont des insulinosécréteurs à
action prolongée Prise en charge du DT2
En monothérapie ou en associ à la
- Durée d’action: 6-24H metformine
 Les glinides Répaglinide NOVOFORM®

Mécanisme d’action

 Similaire aux sulfamides hypoglycémiants

 Le répaglinide présente une 1/2-vie très courte, ce qui explique qu’il doit être
administré à chaque repas, mais a l’avantage de réduire le risque
d’hypoglycémie par rapport aux sulfamides.

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 Classe thérapeutique la plus récente à ce jour sur le
Les incrétinomimétiques
marché, la 1e molécule a été commercialisée en 2008.

Analogue de GLP-1: Liraglutide

Inhbiteurs de DDP-4: Sitagliptine
Mécanisme d’action
Effets indésirables

Hypoglycémie +++
Troubles digestifs
MERCI POUR VOTRE
ATTENTION