Le 

 plan:
RAPPEL PHYSIOLOGIQUE:
 La physiologie rénale:
 Fonctions du néphron:
LES DIURETIQUES:
 Définitions
 Classification des diurétiques
 Étude des diurétiques:
 Les diurétiques osmotiques
 Les inhibiteurs de l’anhydrase carbonique
 Diurétiques de l’anse
 Diurétiques thiazidiques
 Diurétiques anti kaliurétiques:
 non  anti aldostérones 
 anti aldostérones

• I.RAPPEL PHYSIOLOGIQUE:
La physiologie rénale:
Fonctions du néphron:
1- Filtration glomérulaire: 180 l/j, elle dépend de :
‐la pression hydrostatique  glomérulaire : fait sortir le liquide du glomérule , à 
cette force s’oppose :
‐la pression oncotique qui tend à retenir le liquide dans les vaisseaux sanguins.
‐la pression hydrostatique qui tend à chasser le liquide de la capsule de 
Bowman
2- réabsorption tubulaire:
se fait au niveau du tube contourné  proximal, l’anse de Henlé, tube contourné 
distal et le tube collecteur.
‐TCP:  eau: 65%, Na+: 65%, K+: 65%
‐L’anse de Henlé: eau: 15%, Na+: 30%, K+: 25%
‐TCD, Le canal collecteur: l’ajustement final de la quantité  de Na .
3-Sécrétion tubulaire:
-Système de transport des acides faibles
-Système de transport des bases faibles

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 B. Le système rénine‐angiotensine‐aldostérone: 
Mécanismes de régulation
A. Le système nerveux sympathique

FG par effet  Effet β1:
α1 sur  les  Sécrétion de la 
artérioles  rénine
afférentes 

FG: filtration glomérulaire

C. L’hormone anti diurétique (ADH): 
D. Le facteur auriculaire natriurétique (FAN ou 
Vasopressine:
ANP)
‐ lieu de synthèse: myocarde auriculaire
‐ Réponse à la surcharge hydrique
‐ Effets diurétique et natriurétique:
• FG
• réabsorption du Na+
• Effet vasodilatateur 
• sécrétion de rénine, aldostérone et 
catécholamines

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 II. LES DIURETIQUES: II.2‐La classification des diurétiques
II.1‐Définitions 1- Selon le site d’action au niveau du néphron rénal
La diurèse: volume d’urine /24h
Les diurétiques=Natriurétique =Salidiurétique   TCP:       ‐Diurétiques osmotiques
=médicaments qui la diurèse ‐Inhibiteurs de l’anhydrase carbonique
 sont des substances qui inhibent la réabsorption rénale   l’anse de Henlé: diurétiques de l’anse 
du sodium et provoquent donc une élimination urinaire   Segment initial du TCD: diurétiques thiazidiques
d’eau et de sodium.
 Segment terminal du TCD et TC: diurétiques  anti 
 On a actuellement plutôt tendance à parler de  kaliurétiques
natriurétiques car l'élimination accrue de l'eau n'est 
qu'une conséquence de l'augmentation de la 
natriurèse. 
 utilisés dans le traitement des états œdémateux et de
l’hyper‐tension artérielle.

2- Selon leur action sur la kaliémie

Inhibiteurs de l’AC
TCD (segment initial)

TCP

Les diurétiques hypokaliémiants Les diurétiques hyperkaliémiants

1. Les inhibiteurs de l’anhydrase 1. Les non antialdostérones

carbonique
TC et TCD (segment 2. Les diurétiques thiazidiques. 2. Les antialdostérones
terminal) 3. Les diurétiques de l’anse
4. Les diurétiques osmotiques
Anse de Henlé

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 Étude des diurétiques:
Mécanisme d’action: action sur le TCP
I. LES DIURETIQUES OSMOTIQUES P . osmotique du 
un diurétique osmotique est une substance hydrosoluble ,qui  TCP
est, introduite en solution dans le sang , filtrée à travers le 
 Réabsorption 
glomérule sans avoir été métabolisée et n’est pas résorbée:  de H2O
elle entraine avec elle l’eau et peu de Na+ et autres 
électrolytiques en augmentant la diurèse . Ils sont 
•Urine primitive hypotonique
considérés comme des diurétiques d’appoint.  • Réabsorption de tous les 
Mannitol ions
Urée
Glycérol
Isosorbide Emission de volume 
d’urine diluée

Autres diurétiques osmotiques:
La théophylline: O
H
Effet indésirables  Structure: Parmi les trois composés  H 3C N
N
xanthiques  naturels ( théobromine, thé‐
‐ Liquide Extra‐ Cellulaire  I.C (œdèmes  N
ophylline, caféine ) qui exercent une activité O
pulmonaires) O
diurétique, la théophylline reste le composé 
‐ Hyponatrémie  céphalées, nausées,  le plus utilisé. La théophylline
vomissements, risque cardiaque  Mode d’action:
‐Action sur les muscles lisses de l’artériole afférente       
relâchement                flux sanguin rénal 
Indications
‐agit directement sur la réabsorption tubulaire du NaCl par le
‐ Prévention des IRA relais de l’AMPc
‐  P.Intracranienne  Emploi:
‐  P.Intraoculaire Limité aux affections pneumologiques en thérapeutique adjuvante.

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 Ce sont des médicaments qui provoquent une 
II. LES INHIBITEURS DE L’ANHYDRASE  abondante sécrétion d’urine (diurèse), en inhibant 
CARBONIQUE « l’anhydrase carbonique »
L'anhydrase carbonique: est une métalloprotéine à 
zinc activant l'hydratation du CO2 en acide 
Acétazolamide : DIAMOX carbonique, selon la réaction : 
Dichlorphénamide: DARANIDE a u n iv e a u d u r e in
Méthazolamide: NEPTAZANE O
O
O H O
-
+
+ H 2O HO HO
O
+ H
O
Ac.CARBONIQUE b ic a r b o n a t e

a u n iv e a u d u p o u m o n

L’anhydrase carbonique contrôle donc la production 
des bicarbonates et des ions H+ 

• Les inhibiteurs de l’anhydrase carbonique réduisent 
la production d’ions H+ dans la cellule tubulaire et 
diminuent de ce fait la sécrétion d’ions dans la 
lumière tubulaire et la réabsorption du sodium vers 
la cellule.
• Il y a par conséquent, augmentation de l’excrétion 
urinaire des bicarbonates et du sodium, d’où 
alcalinisation des urines et accroissement de la 
diurèse.

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  Préparation:
A. ACETAZOLAMIDE: DIAMOX (ND)
1. Synthése du: 2‐acétamido‐5‐mercaptothiadiazole:
S S
S
NH
Structure: CH3 NH S
O
O
H 2N NH2 + S
H 2N NH
+

sulfure de carbone -
S NH2 THIOSEMICARBAMIDE H S
NH S
S HS
O
N N NH SH cyclisation
N SH
A c é tyla m ino -2 su lfa m o yl-5 thia d ia z o le -1 ,3 ,4 H 2N N H 2N N
A c é ta z o la m id e D ia m o x H S SH
+ - -H 2S
SH S SH2 S
H 2N H
H 2N SH
N N SH N N
H 3C
S S
HS NH2 O HS NH
O
O CH3
N N N N
H 3C
mercaptothiadiazole 2-acetamido- 5-mercaptothiadiazole
O

 2.Chloration: ce composé est traité par le chlore à  Mecanisme d’action:

froid, en milieu acétique pour aboutir au   L'acétazolamide est un inhibiteur de l'anhydrase
sulfochlorure correspondant: carbonique à différents niveaux : tubule rénal, corps 
H H O ciliaire, plexus
N
S
S Cl Cl N
S
S choroïdes, système nerveux central et muqueuse 
O O digestive.
H
milieu acetique O Cl
N N N N  Au niveau du rein, il provoque une diurèse aqueuse avec 
CH3 CH3 accroissement de l'élimination du sodium, du potassium, des 
bicarbonates (alcalinisation de l'urine).
 3.Action de l’ammoniac à froid:
H O
-
au niveau de l'oeil, l'effet inhibiteur de l'anhydrase carbonique 
H O
N
S
S
Cl réduit la pression osmotique intra‐occulaire dans le glaucome 
S
O
N S
+ NH3 O +
NH2 H
chronique.
O
N N
O Cl
CH3
N N au niveau du système nerveux, effet antisécrétoire sur les 
CH3
H O
plexus choroïdes réduisant la formation du liquide céphalo‐
S
rachidien.
N S
O
NH2
N N
O
L'acétazolamide a des propriétés anticonvulsivantes. 
CH3 ACETAZOLAMIDE

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• Emploi:
• C’est un fort inhibiteur de l’anhydrase carbonique, 
utilisé comme:
III. LES DIURETIQUES DE L’ANSE
• DIURETIQUE: favorise l’excretion urinaire de l’eau, 
Na+, K+, HCO3‐.
• ANTIGLUCOMATEUX: comme hypotenseur de l’œil Furosémide : LASILIX
Bumétanide : BURINEX Sulfamides 
• Traitement symptomatique du mal de montagne Pirétanide : Eurélix

Acide  éthacrynique : EDECRIN Dvé de l’acide 

chlorphénoxy‐
acétique

• Furosémide : LASILIX 2. Traitement par l’ammoniac:

O Cl Cl
Cl Cl Cl Cl
 Structure: Cl NH
O
O
O O
H 2N
S
O Cl
S
OH + H2N H
HO - Cl H2N OH
O OH S S
+
F u r o s e m id e
O O NH2 H
O O O O
L a s ilix

3. Condensation avec l’aminométhyl furanne:
ACIDE4‐CHLORO2‐(FURYL‐METHYL)AMINO5‐SULFAMOYL ANTHRANILIQUE 

Préparation: O
Cl Cl H
1. Action de la chlorhydrine
+ sulfurique sur l’acide‐2,4 dichlorobenzoique: NH Cl NH
H O Cl Cl
O O
Cl Cl H2N OH O
HO S Cl O H2N OH
S
+ Cl
S
OH + S
OH O O
H OH O O
chlorhydrine sulfurique O O furosémide
O
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  pharmacocinétique:
• Absorption
Mécanisme d’action: « DIURETIQUE DE L’ANSE » Résorption rapide par le tube digestif.
‐ Par inhibition de la réabsorption du sodium et  Per os : délai d'action rapide, 1/2 heure, activité 
maximale, 1 heure, durée d'action, 5 heures.
chlore dans la branche ascendante de l’anse de  voie intraveineuse : délai d'action rapide, 5 minutes, 
Henlé activité maximale, 30 minutes, durée d'action, 3 
‐ Inhibition du transport actif du Na/CL provoque une  heures.
voie intramusculaire: délai d'action rapide, 20 minutes, 
augmentation associé de l’excrétion de Mg2+ et de  durée d'action, 4 heures
Ca2+ • Répartition
Cette action est de grande utilité dans le traitement  ‐Liaison aux protéines plasmatiques : 95 %.
aigue des « hypercalcémies »  ‐L'effet diurétique ne semble pas lié à la concentration 
plasmatique mais pourrait l'être à la quantité de 
furosémide éliminé au niveau rénal sous forme 
inchangée .
‐Passe la barrière placentaire avec des concentrations 
foetales proches des concentrations maternelles. 

DCI Spécialité Dosage Posologie usuelle

Métabolisme
Hépatique : 30 % de la dose administrée est  Furosémide Lasilix Comprimés
transformée au niveau du foie en métabolites inactifs. Lasilix faible
Lasilix
20 mg
40 mg
1 à 2 cp/j
1 à 2 cp/j
Lasilix retard 60 mg 1 cp/j
Elimination 500 mg*
‐Voie rénale: Lasilix Intraveineux
essentiellement sous forme inchangée, par filtration  20 mg 40 à 120 mg par
glomérulaire et sécrétion tubulaire, concerne 85 % de  250 mg* injection
la dose administré pour 24 heures.
Effets secondaires Interactions  Indications  Contre indications
‐Voie fécale: mdteuses
représente 15 %, sous forme de métabolites inactifs. 
‐hypokaliémie,  ‐Aminosides  ‐Œdème d’origine  ‐I.hépatique
• CONTROLE: alcalose  ‐Anticoagulants cardiaque ‐Coliques 
métabolique  oraux ‐HTA néphrotiques
• Identification: IR, UV (3max : 228 , 270,333nm)  hypochlorémique ‐Digitaliques  ‐OAP ‐Grossesse
,réaction colorimetrique → colora on rouge àrouge ‐glycémie ‐AINS ‐IRA ‐Allaitement 
violet, PF=210C° ‐Hyperuricémie ‐Lithium ‐Hypercalcémie
‐Ototoxicité ‐Mdts
• Dosage: titrimétrie( 0.1N  hypokaliémiants
NaOH→33.07mgFUROSEMIDE)
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 IV. LES DIURETIQUES THIAZIDIQUES : 
Dérivent de benzothiazide
Mécanisme d’action: segment initial du TCD
‐Inhibiteurs du symtronsporteur Na+/Cl‐
Hydrochlorothiazide : ESIDREX ‐ excrétion de K+, H+
Indapamide: FLUDEX
Ciclétanine: TENSTATEN ‐ réabsorption du Ca2+
‐ Action antidiurétique inexpliquée en cas de 
diabète insipide

Dérivé thiazidique Dérivé indolique (apparenté 

aux thiazidiques)

 Hydrochlorothiazide : ESIDREX
H H 2+
Cl N H
Cl NH 2 Cl N H
O H -
 Structure: H 2N
O
N
O O
+ O
NH
O
S S H S S OH
O O S S
O H 2N NH 2 H 2N
Hydrochlorthiazide
O O O O O
ESIDREX Salamide H 2O

 Préparation: H
Cl N H Cl N H
Par action de l’acide formique sur l’amino chloro‐benzene OH
O O
disulfonamide « SALAMID » , puis une hydrogénation  S S
NH
S S
NH
H 2N
catalytique O O O H 2O
H 2N
O O O
Chlorthiazide Diurilix

H
H 3C N H
reduction
O NH
2+ S S
H2 Ni
H 2N O O
O
Hydrochlorthiazide

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 Caractères physicochimiques :  Ciclétanine: TENSTATEN
2
1 O
‐Poudre cristalline, blanche ou sensiblement   Structure chimique: *
HO
blanche c’est le premier représentant d’une nouvelle  7 3
Cl
Série chimique : furo [ 3,4‐c] pyridine  6
H3C 4
N
 Nom chimique: 5
chlorhydrate de 1,3‐dihydro‐ 3‐(4‐chlorophényl)‐ Tenstaten
7‐hydroxy‐6‐méthyl‐ furo[3,4‐c]pyridine. Ciclétamine

 Mode d’action:
‐Agit en stimulant la synthèse de prostacycline qui agit sur la vasoconstriction et la 
rétention hydro sodée.

 Emploi:
HTA essentielle

DCI Spécialité Dosage Posologie usuelle

Hydrochlorothiazide Esidrex 25 mg 1 cp/j Effets indésirables Interactions  Indications  Contre indications

mdteuse
‐Hypokaliémie ‐HTA essentielle ‐ I. hépatique
Indapamide Fludex 2,5 2,5 mg 1 cp/j ‐Hyponatrémie ‐Probénicide,  ‐I.C et œdème ‐Coliques 
‐Révélation d’un  pénicilline ‐Hypercalciurie et  néphrotiques
Ciclétamine Tenstaten 50 mg 1 à 2 cp/j diabète lithiase urinaire ‐Grossesse
‐Hyper uricémie ‐Allaitement 
‐Cholestérol et 
Triglycéride
‐Effets II communs 
à tous les 
sulfamides

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 V. LES DIURETIQUES ANTIKALIURETIQUES :  A. Les antagonistes physiologiques de de 
d’épargne de potassique l’aldostérone
Amiloride: MODAMIDE
Triamtérène: TERIAM

‐ Les antagonistes physiologiques de de 
l’aldostérone: Amiloride et Triamtérène

‐ Les anti‐aldostérone: Spironolactone, 
Canrénoate de K+
Dérivé pyrazinoylguanidine Dérivé pétéridine

Mécanisme d’action: TCD et canal collecteur
‐ Agissent indépendamment de la présence ou l’absence 
d’aldostérone
B. Les anti‐aldostérone
‐ Bloquent l’échange Na+/K+
‐ Inhibe les canaux  Na+épithéliaux Spironolactone: ALDACTONE
Canrénoate de K+: SOLUDACTONE
Eplérénone: INSPRA
Indication
‐ Prévention des hypokaliémies (en association avec les 
natriurétiques)
‐ I.C congestive avec œdème
‐ HTA
Effets indésirables
‐ Hyperkaliémie (I.R)
‐ Triamtérène: anémie mégaloblastique
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Mécanisme d’action: récepteurs cytoplasmiques des 
minéralocorticoïdes   la synthèse et activent les canaux 
Na+/K+
Résultat: DCI Spécialité Dosage Posologie usuelle

‐ réabsorption du Na+
Spironolactone Aldactone Comprimés ½ cp à 2 cp
‐ sécrétion du K+  et H+ 50 mg
75 mg

Effets indésirables Amiloride Modamide 5 mg 1 à 2 cp/j

‐ Hyperkaliémie, acidose
‐ Gynécomastie Triamtérène Tériam 100 mg 1 à 2 cp/j

Indication Canréboate de  Soludactone Intraveineux 100 à 400 mg

‐ HTA en association à un thiazidique potassium 100 mg
‐ Œdème d’I.C, ascite 200 mg

‐ Syndrome néphrotique associé à un hyperaldostéronisme II

A ne pas oublier …………..

ASSOCIATIONS DE DIURETIQUES HYPER ET  – hypokaliémie et alcalose métabolique. Surtout les diurétiques de l’anse, mais aussi
HYPOKALIEMIANTS
‐ Furosémide + spironolactone: ALDALIX
‐ Furosémide + Amiloride: LOGIRENE
‐ Hydrochlorothiazide + Amiloride: MODURETIC
‐ Altizide+ spironolactone: ALDACTAZINE
Kaliémie :
 
diurétiques thiazidiques.
– hyperkaliémie diurétiques d’épargne potassique
Natrémie : surtout avec les thiazidiques
Calciurie :
– diurétique de l’anse : hyper calciurie
– diurétiques thiazidique: hypocalciurie
Hyperuricémie : diurétiques de l’anse et diurétiques thiazidiques.
Lipides : augmentent le cholestérol et les triglycérides.
intolérance au HYDRATES DE CARBONE surtout si syndrome métabolique
AUTRES EFFETS INDESIRABLES : gynécomastie (spironolactone), ototoxicité , réaction 
allergique.

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CONTRE INDICATIONS : les plus importantes
diurétiques de l’anse : insuffisance rénale aigue, insuffisance rénale sur obstacle bas.
diurétiques thiazidiques : insuffisance rénale sévère.
spironolactone : insuffisance rénale modérée, grossesse ,allaitement

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