MEDICAMENTS ANTI-INFECTIEUX

Dr Hanene JRAH HARZALLAH

 Les Antibiotiques
Les antibiotiques sont soit des substances naturelles
(produites par microorganismes), soit des molécules
obtenues par synthèse, ils sont capables de s’opposer à la
multiplication (effet bactériostatique) ou à la survie (effet
bactéricide) de certains germes pathogènes.
Les antibiotiques différent entre eux par leur mécanisme
d’action, Ils peuvent agir :
- en empêchant la synthèse d’acides nucléiques de la
bactérie.
- en désorganisant la membrane cytoplasmique.
- en perturbant la synthèse des protéines bactériennes.
- en agissant sur la perméabilité membranaire
L’antibiothérapie représente la base de tout traitement
anti-infectieux. En clinique, on emploie l’antibiothérapie
préventive pour la prévention d’une infection
bactérienne en cas de risque de surinfection, d’une
virose chez des sujets fragilisées (âge avancé, terrain
immuno- déficient, enfants) ou dans la prévention des
infections post-opératoires, de l’endocardite
bactérienne et du rhumatisme articulaire aiguë.
L’antibiothérapie curative est justifiée en cas d’infection
bactérienne prouvée cliniquement et ou
bactériologiquement.
Une antibiothérapie adaptée ne doit pas dépassée
un certain délai, surtout dansle contexte d’une
toxicité intrinsèque assez élevée et de l’émergence
des résistances aux différentes classes
d’antibiotiques.
Habituellement, une antibiothérapie dure en
moyenne entre 5 à10 jours.
Dans certaines pathologies infectieuses lourdes
(ostéites, prostatites, endocardites), le traitement
peut dépasser3 à 4 semaines.
Les grandes familles d’antibiotiques

I- Bêta- Lactamines
Cette famille englobe les pénicillines et les céphalosporines. Leurs
propriétés bactéricides se manifestent par l’inhibition de la synthèse
de la paroi bactérienne en se fixant sur les enzymes de synthèse du
peptidoglycane (constituant de la paroi bactérienne).
1. Les pénicillines
1-1. Classification des pénicillines
On peut classer les pénicillines suivant leur :
❖ Origine
❖ pénicillines naturelles, extractives extraites d’organismes vivants :
pénicilline G ou benzyl pénicilline, pénicilline Vou phénoxyméthyl
pénicilline
❖ Voie d’administration
❖ Voie parentérale : IV, IM
❖ Voie orale (résistante à l’acidité gastrique)
❖ Spectre d’action
✓ Pénicillines « à spectre étroit » pénicilline G et V :
activité presque limitée aux
germes Gram+.très sensibles à toutes les pénicillinases .
✓ Pénicillines « à spectre étroit » mais résistante aux
pénicillinases du
staphylocoque (inactives sur la plupart des Gram-) : ce
sont les pénicillines M.
✓ Pénicillines « à spectre large » actives sur des germes
Gram + (excepté les
staphylocoques sécréteurs de pénicillinase) et sur de
nombreux germes Gram-,
vis à vis des quels elles ont une action bactéricide :
pénicilline A.
Cas particuliers
Certaines bêtalactamines sont employées seulement
en milieu hospitaliser, elles ont une activité très forte
sur les bacilles à Gram négatif multirésistants
(Pseudomonas)
• Carboxypénicilline seule :Ticarcilline (Ticarpen)
ou associée : ticarcilline + acide clavulanique
(claventin)
• Ureïdopénicillines : Mezlocilline (Baypen)
Pipéracilline (Pipérillice)
• Monobactams : aztréonam (Azactam)
1-2. Indications
• Les pénicillines G et V : sont indiquées dans :
- Les infections à streptocoque (angine, érysipèle,
impétigo…)
- La syphilis et la leptospirose
- En association avec les aminosides dans les
endocardites streptococciques.
• Les pénicillines M : actives sur les staphylocoques
producteurs de pénicillinases, sont indiquées dans
les infections à localisation cutanée, ostéo
articulaire, pulmonaire, génito-urinaire,
endocardique et septicémique
• Les pénicillines A : sont indiquées dans les
infections par bacilles à Gram négatif (E. coli,
salmonella, Haemophilius, ).
Il s’agit notamment des infections ORL,
urinaire, digestives ( Shigellose) et certaines
méningites ( à méningocoque, pneumocoque,
listéria). Elles peuvent être également
prescrites en antibioprophylaxie pour les soins
dentaires (prévention de l’endocardite
infectieuse) ou dans le traitement d’ulcères
gastroduodenaux ( Helicobacter pylori).
Carboxypénicilline et ureïdopencillines : leur
spectre est étendu à des espèces naturellement
résistante aux pénicillines A et céphalosporine de
première génération.
Leur usage à l’hôpital est réservé en monothérapie,
dans les infections sévères à germes sensibles
(Pseudomonas ou Gram négatif résistants à
l’ampicilline), les infections polymicrobiennes (
digestives) ou, en association notamment aux
aminosides, dans les neutropénie fébriles.
1-3. Effets indésirables :
- Réactions allergiques : urticaire, choc
anaphylactique (très rarement)
- Troubles neurologiques : convulsion (doses élevées,
insuffisance rénale)
- Troubles digestifs : nausées, diarrhées (pénicilline
A+ inhibiteur de Bêta lactamase) .
- Thrombopénie.
- Les pénicillines injectables notamment à fortes
doses peuvent être à l’origine de douleur à l’injection
et de thrombophlébites.
1-4. Contre- indications
- Allergie au Bêta-lactamines.
- Mononucléose infectieuse.
- Association à l’allopurinol (Zuloric) rashs cutanés
(Péni A).
- Nouveau -né et femme enceinte (Péni M : Risque
d’ictère nucléaire).
1-5. Précautions d’emploi
- Ne jamais injecter par voie I V les formes à
libération prolongée.
- Lors d’insuffisance rénale sévère, les posologies
seront adaptées selon la clairance de la
créatinine.
- Tenir comte de l’apport sodique et /ou
potassique des différents
préparations (déséquilibres ioniques en cas
d’administration de très fortes doses chez un
cardiaque ou un insuffisant rénal)
2. Les céphalosporines
Elles possèdent un large spectre d’activité
2-1. Classification- Indications
La classification la plus couramment utilisée est
chronologique dite en génération. D’autres
classifications sont possibles en fonction des formes
injectables ou orales.
Céphalosporines de 1ere génération ( C1G )
Elles sont prescrites dans la plupart des infections à
staphylocoques pénicillinorésistantes ou en cas
d’allergie aux pénicillines et dans les infections à
Haemophilus en ORL.
Céphalosporines de 1ere génération ( C1G )
Elles sont prescrites dans la plupart des infections à
staphylocoques pénicillinorésistantes ou en cas
d’allergie aux pénicillines et dans les infections à
Haemophilus en ORL.
Elles sont efficaces également dans les infections à
bacille Gram négatif sensibles producteurs de
pénicillinases ( E.coli, Klebsiella, Proteus ).
Principaux médicaments
- Céfaclor (Alfatil)
- Céfadroxyl (Oracéfal)
- Céfalexine (Kéforal)
• Céphalosporines de 2ere génération ( C2G )
En prophylaxie, elles sont intéressantes en
antibioprophylaxie.
En curatif, elles s’utilisent dans les infections à
entérobactéries multirésistantes post-
opératoires.
La céfuroxine per os est utilisée dans les
infections de la sphère ORL et dans les infections
respiratoires basses.
Principaux médicaments
- Céfuroxime (Cépazine, Zinnat)
- Céfamandole (Kefandol)
- Céfoxitine (Mefoxin) Usage hospitalier.
- Zinnat injectable
Céphalosporines de 3ere génération (C3G)
Antibiotiques majeurs en secteur hospitalier ; elles
agissent sur l’ensemble des entérobactéries.
Leur bonne diffusion tissulaire, permet de traiter les
méningites, les infections urinaires hautes,
pulmonaires et osseuses.
Principaux médicaments
- Céfixime (Oroken)
- Céfpodoxime (Orelox)
- Céfotaxime (Claforan)
- Céftriaxone (Rocephine)
- Céfopérazone (Céfobis)
2-2. Effets indésirables

- Manifestations allergiques : elles se traduisent par des réactions

cutanées.
- Manifestations hématologiques : leucopénies, thrombopénies.
- Néphrotoxicité : les médicaments à élimination en partie biliaire
(céfopérazone, ceftriaxone), sont moins néphrotoxiques.
- Tolérance locale : l’injection IM est douloureuse et explique la
présence de lidocaïne dans la formulation particulière à cette
voie.
- Troubles digestifs : Les trois nouvelles céphalosporines
administrables par voie orale ( céfuroxime, céfixime et
cefpodoxime) ne présentent comme effet indésirable que des
troubles digestifs à type de diarrhées, nausées, vomissements,
douleurs abdominales et gastralgies.
-
Des diarrhées sont observées avec le céfotétan,
le céfopérazone et le ceftiaxone. Cet effet est lié
à leur fort pourcentage d’élimination biliaire.
- Hypoprothrombinémie :(céfopérazone,
céfotiam, céfotétan, céfamandole)
Le noyau méthylthiotétrazole perturbe la
synthèse de la vitamine k, expliquant les
syndromes hémorragiques observés avec ces
antibiotiques.
2-3. Contre-indications
- Allergie aux céphalosporines ( et/ou à la lidocaïne pour la voie
IM)
- Enfant de moins de 30 mois pour les préparations contenant de
la lidocaïne.
- Les C1G et les C2G sont contre indiquées dans les méningites en
raison d’une diffusion insuffisante.
2-4. Précautions d’emploi
- Chez l’insuffisant rénal, il est nécessaire d’adapter la posologie en
fonction de la clairance de la créatinine.
- Tenir compte de l’apport sodique (céphalosporines utilisées par
voie parentérale sous forme de sels) dans certaines indications.
- Eviter tout traitement avec ces antibiotiques pendant la période
d’allaitement.
II. Les Aminosides
Les aminosides ont une action bactéricide par
inhibition de la synthèse protéique. Ils sont
administrés par voie parentérale
(exceptionnellement par voie orale pour une
contamination du tube digestif).
Ils ne pénètrent pas ou très faiblement dans le LCR.
II-1. Indications
Deux aminosides possèdent des indications
particulières :
- La streptomycine : aminoside réservé au
traitement de la tuberculose.
- La spectinomycine : « traitement minute » de la
blennorragie gonococcique.
Pour les autres aminosides :
Les indications concernent essentiellement les
infections à bacilles à Gram négatif aérobie.
Ils sont utilisés en monothérapie que pour le traitement
des infections urinaires hautes, et en association avec
un autre antibiotique (le plus souvent une
bêtalactamine) en cas d’infection sévères :
- les infections urinaires hautes ou basses ;
- les infections respiratoires : pleurésie et pneumonies ;
- les septicémies ;
- les endocardites ;
- les infections à staphylocoques ;
- le traitement des états fébriles des sujets
immunodéprimés.
Principaux médicaments
- Streptomycine(Streptomycine)
- Kanamycine(Kamycine)
- Gentamycine(Gentaline)
- Amikacine(Amiklin)
- Tobramycine(Nebcine)
- Spectinomycine(Trobicine)
- Néomycine (Néomycine pommade)
- Framycine (Isofra gtte nasale)
II-2. Effets indésirables
Toxicité rénale+++ : liée à l’accumulation dans le cortex rénal de ces
antibiotiques intéressant les cellules du tube contourné proximal
entraînant une
insuffisance rénale dose dépendante.
- Ototoxicité+++ : se manifestant par une destruction des cellules
sensorielles
- Allergie
II-3. Contre-indications
- Antécédents d’allergie aux aminosides.
- Myasthénie.
- Grossesse
II-4. Précautions d’emploi
- Surveillance des fonctions rénales et auditives,
des taux sériques d’aminosides.
- Adapter la posologie surtout en cas
d’antécédents d’insuffisance rénale ou personnes
âgées.
- Utiliser la voie IM en une seule injection
quotidienne (réduction de la néphrotoxicité)
Vérifier l’association aux produits qui présentent
à leur tour un risque de néphrotoxicité
III. Les quinolones

Sont bactéricides par inhibition de la synthèse de l’ADN.

Diffusent très bien le LCR et dans le reste des tissus.
Administration par voie orale ou en IV.
Elles ont une action antibactérienne vis à vis d’un grand
nombre de germe aérobies à Gram négatif ou positif :
septicémie, endocardites, infection ORL et respiratoire,
infection méningées et cutanées.
Elles sont inactives sur les anaérobies, les pneumocoques
et les staphylocoques.
Principaux médicaments
- Acide nalidixique( Negram) 1ere génération
- Ciprofloxacine(Ciflox)
- Ofloxacine(Oflocet) 2eme génération
- Sparfloxacine(Zagam) 3eme g
III-1. Effets indésirables
- Troubles digestifs
- Troubles neurologiques (céphalées, convulsions)
- Arthralgie et myalgies (en cas d’insuffisance
rénale)
- Tendinopathies, pouvant conduire à une rupture
tendineuse
- Photosensibilisation et éruption cutanée
- Atteinte hépatique et sanguine (rarement
signalées avec le Negram)
III-2. Contre-indications
- Allergie
- Grossesse, allaitement
- Age inférieur à 15ans (atteinte du cartilage de croissance)
- Attention aux antécédents de tendinopathie.
III-3. Précautions d’emploi
- Surveiller en cas d’association avec les AVK(renforcement
de leur action)
- Surveiller régulièrement NFS et transaminase
- En cas d’insuffisance rénale on préfère la Péflacine
(élimination hépatique)
- En cas d’insuffisance hépatique on préfère l’Oflocet(
élimination rénale)
- Eviter l’exposition au soleil.
IV- Les tétracyclines
• Elles sont des antibiotiques bactériostatiques,
elles inhibent la synthèse protéique des
bactéries.
• Bonne diffusion intracellulaire et tissulaire
(sauf SNC, LCR et les
articulations).
• Elimination biliaire et rénale.
• Administration par voie orale ou en IV (la voie
IM est douloureuse).
IV-1. Indications
- Infections génito-urinaires basses (maladie sexuellement
transmissible) :
urétrite, cervicite, salpingite à chlamydia et syphilis, en
cas d’allergie aux beta- lactamines.
- Brucellose.
- Choléra, en particulier comme prophylaxie de
l’entourage.
- Pneumopathies et infections bronchiques.
- Affections buccodentaires.
- Infections ophtalmiques à chlamydia (trachome).
- Acné (faible dose)
Principaux médicaments
- Tétracycline(Tétracycline diamant)
- Doxycycline(Monocicline Ŕ Vibramycine)
- Mynocycline(Acneline)
IV-2. Effets indésirables
- La voie IV peut provoquer une irritation locale légère.
- Trouble digestifs : nausées, vomissements et ulcérations
oesophagiennes en cas d’ingestion de gélule de cycline
avec un faible volume d’eau).
- Photosensibilisation
- Réaction d’hypersensibilité : urticaire, prurit, œdème de
Quincke et choc anaphylactique chez des sujets
asthmatiques.
- dyschromies dentaires (dents tâchées) définitives chez le
fœtus et le jeune enfant.
- Néphrotoxicité (ingestion des tétracyclines périmées).
- Hépatotoxicité (doses élevées)
- Rare cas d’hypertension intracrânienne.
IV-3. Contre-indications
- Hypersensibilité aux cyclines.
- Insuffisance hépatique ou rénale.
- Femme enceinte et allaitante.
- Age moins de 8ans
L’association avec les rétinoïdes par voie générale est
contre-indiquée en raison du risque d’hypertension
intracrânienne.
IV-4. Précautions d’emploi
- Surveiller le bilan hépatique.
- Les cyclines doivent être administrer à distance des sels
de fer, des pansements gastriques et des laitages.
- Eviter l’exposition au soleil.
V- Macrolides- Lincosamides- Synergistines
• Bactérostatiques par inhibition de la synthèse protéique.
• Bonne diffusion tissulaire et intracellulaire (sauf dans le LCR,
le SNC et les urines)
• Elimination biliaire et fécale.

Principaux médicaments Macrolides

- Erythromycine( Erythrocine, Propiocine, Abboticine)
- Clarithromycine( Naxy, Zeclar)
- Roxithromycine( Rulid)
- Spiramycine( Rovamycine)
Lincosamides
- Lincomycine( Lincocine )
- Clindamycine(Dalacine )
Synergestines
- Pristinamycine( Pyostacine )
V-1. Indications
- Infections ORL (angine, sinusite aiguë)
- Prévention du rhumatisme articulaire aigu ou de l’endocardite
- Infections cutanées
- Maladies sexuellement transmissibles (syphilis, gonococcie)
- Infections génitales
- Prostatites
- Toxoplasmose chez la femme enceinte
- Infections par Helicobacter pylori( ulcère gastro-duodénale).
V-2. Effets indésirables
- Troubles digestifs (++) : nausées, vomissements, diarrhées et
douleursabdominales).
- Hépatotoxicité.
- Manifestations allergiques : rash cutané, photosensibilisation, œdème
de Quincke
Les lincosamides donnent des effets indésirables hématologiques.
V-3. Interactions médicamenteuses
Tous les macrolides à un degré variable sont
susceptibles d’engendrer des
interactions médicamenteuses et d’inhiber le
métabolisme hépatique des médicaments
exposant à des surdosages aux conséquences
cliniques importants.
VI- Les sulfamides
Les sulfamides sont des antibiotiques bactériostatiques aux doses
thérapeutiques. Ils deviennent bactéricides à fortes
concentrations.
Ils agissent en inhibant la synthèse de l’acide folinique, un facteur
de croissance indispensable à des nombreuses espèces
bactériennes et parasitaires.
Principaux médicaments
• Voies urinaires:
- Sulfaméthizol( Rufol)
• Intestins :
- Salazo-sulfapyridine( Salazopyrine)
- Sulfaguanidine( Litoxol)
• Action générale :
- Sulfadiazine( Adiazine)
• Sulfamides associés :
- Cotrimoxasole( Bactrim)
- Erythromycine + acétylsulfafurazile(Pédiazole)
VI-1. Indications
- Infections urinaires (Rufol)
- Infections méningées : dans certains cas, on peut recourir aux
sulfamides par
voie parentérale.
- Infections génitales à chlamydia : alternative aux macrolides et
aux
tétracyclines
- Otites : indication du Pédiazole( sulfamide associé).
- Un dérivé particulier, la Salazopyrine est indiqué en cas de
colites et rectocolites hémorragiques.
VI-2. Effets indésirables
- Troubles digestifs (nausées, vomissements, diarrhées)
- Troubles cutanés (rash, urticaire, rarement érythème
polymorphe)
- Troubles hématologiques (anémie hémolytique)
- Troubles immuno-allergiques
- Néphrotoxicité .
VI-3. Contre-indications
- Allergie reconnue aux sulfamides ;
- grossesse et allaitement ;
- insuffisance rénale ;
- insuffisance hépatique ;
- nouveau né : à cause de l’immaturité hépatique ;
- déficit en G6PD (hémolyse).
VI- 4. Précautions d’emploi
- Contrôle hématologique régulier lors des traitements
prolongés ;
- surveillance de la kaliémie chez les personnes à risques
(insuffisant rénal, sujet âgés, sujet recevant de fortes
posologies);
- assurer une diurèse alcaline abondante pendant la durée du
traitement( surtout avec l’Adiazine qui est peu soluble),du fait
du risque de lithiase par précipitation urinaire.
VII- Les glycopeptides
Ce sont des antibiotiques de référence pour le traitement
des endocardites.
Ils sont bactéricides par inhibition de la synthèse de la
paroi bactérienne.
Diffusion tissulaire, sauf dans le LCR.
Pas de résorption par voie orale.
Principaux médicaments
- Vancomycine( Vancocine )
- Teicoplanine(Targocid )
VII-1. Effets indésirables
- Néphrotoxicité et ototoxicité en de surdosage
- Thrombophlébites au point d’injection, véinites
- Allergie cutanée et troubles digestifs.
VII-2. Contre-indications
- Allergie
- Grossesse
VII-3. Précautions d’emploi
- Surveiller les fonctions rénales et auditives et les
taux sériques
- Eviter les associations aux produits oto- ou
néphrotoxiques.
VIII- Les nitro- imidazoles
On les utilise dans les infections à germes anaérobies,
dans la prophylaxie de l’infection postopératoire en
chirurgie digestive et gynéco-obstétricale. Ils sont
VIII-2. Contre-indications
- Grossesse (surtout le premier mois), allaitement ;
- Anomalies de la formule sanguine.
VIII-3. Précautions d’emploi
- Surveiller NFS ;
- Examen neurologique ;
- Interdiction de l’alcool pendant la durée du
traitement ;
antiparasitaires, actifs contre Trichomonas vaginalis,
Giardia intestinalis et amibe. Elimination urinaire après
métabolisation hépatique ; prédominante sous forme
active.
Principaux médicaments
- Métronidazole( Flagyl) ;
- Tinidazole( Fasigyne) ;
- Secnidazole( Flagentyl) ;
- Ornidazole(Tibéral)
VIII-1. Effets indésirables
- Troubles digestifs (nausée, goût métallique) ;
- Fatigue ;
- Eruptions cutanées ;
- Coloration sombre des urines (métronidazole) ;
- Neuropathies périphériques(rares, mais graves) ;
- Leucopénies ;
- Vertiges (ornidazole) ; céphalées ;
- Effet antabuse( association avec l’alcool).
IX- Rôle infirmier dans la surveillance de l’antibiothérapie
La surveillance d’un patient sous antibiotique nécessite un
examen clinique régulier : état cutané au niveau des points
d’injection à la recherche de signes de phlébite (douleur,
rougeur, chaleur, œdème local) et la surveillance de l’état
général du patient.
Pour évaluer l’efficacité du traitement, on doit vérifier
régulièrement la courbe thermique, la NFS, la vitesse de
sédimentation et demander des examens bactériologiques
répétés.
Pour dépister les effets indésirables, il faut savoir que les
antibiotiques possèdent des effets secondaires en commun
(risque allergique, troubles digestifs, candidose). D’autre
part, chaque famille d’antibiotiques possède des effets
secondaires spécifiques qui les caractérisent.
Conseils au patient :
Le patient doit respecter la durée du traitement, les
doses, les horaires et les modalités de prise. Une
mauvaise observance des prescriptions par le malade à
domicile peut favoriser l’apparition de souches
résistantes.
Le patient est également tenu :
- de prévenir le médecin en cas d’apparitions des effets
indésirables ;
- de ne pas interrompre le traitement même si les signes
d’infection ont disparu ;
- de ne pas utiliser d’antibiotiques provenant des
prescriptions précédentes sans avis médical.