Les antifongiques

Plan

 Introduction

- Antifongiques polycycliques :
- Les produits naturels
- Les produits de synthèse

 Conclusion
Introduction :

 Les champignons : microorganismes hétérotrophes.

 Paroi chitineuse
 Affectent surtout la peau, les muqueuses et les phanères
mais on note une augmentation des mycose profondes
dont la fréquence et la gravité augmentent en raison de
l’émergence de maladies opportunistes liées aux
immunodéficiences.
Introduction
Antifongique : médicaments utilisés contre les
mycoses (infections dues aux champignons).

• très épaisse
• formée de :
- Chitine
- Phospholipides
- Stérols.
Classification :
 On classe les antifongiques en fonction de
leur origine en :

- Dérivés naturels
- Dérivés de synthèse
Antifongiques naturels
Les antifongiques naturels :
Ce sont des antifongiques polyéniques.
Amphotéricine B Fungizone®

Antifongique à large spectre

Sa toxicité est principalement rénale

Spectre :

- candida, aspergillus, cryptococcus.

Mécanisme d’action :

- agit en perturbant la structure de la membrane

plasmique du champignon avec fuite du matériel
intracellulaire.
Effets indésirables :

- Fièvre ; céphalées, frissons, anorexie et nausées.

- Toxicité rénal.
 Les antifongiques naturels
Griséofulvine Griséo®

Isolé de la culture de penicillium griséofulvum

 Spectre :

- réduit au dermatophytes localisés dans la kératine de la

peau, des ongles et des poils.
- active sur microsporum, trichophyton et
épidermophyton.

 Mécanisme d’action :

- Fongistatique : inhibe la synthèse des acides nucléiques.

inhibition de la mitose des cellules fongiques
Effets indésirables :

- Très réduit en troubles digestifs et allergie

cutanée.

Interactions médicamenteuses :

- Les barbituriques inhibent l’absorption digestive

de la griséofulvine.
- La griséofulvine est un inducteur enzymatique
des antivitamineK et des antidiabétiques oraux.
Antifongiques de synthèse
Les antifongiques de synthèse :

Flucytosine Ancotil®

Spectre :
- Etroit et ne concerne que les candidas et
cryptococcus et aspergillus (champignon filamenteux).

Mécanisme d’action :

- Absorbée par le champignon, elle transformée en 5-FU,

Faux substrat dans la synthèse des acides nucléiques
fongiques.
Les antifongiques de synthèse :
Indications :

 - candidose urinaire, généralisée, viscérale et

septicémique.
 - Aspergillose, cryptococcose.
Les antifongique de synthèse :

 Les conazoles :
- Introduits en thérapeutique dans les années 70.
- La plupart des produits sont utilisée par voie locale,
mais des formes orales et injectables ont été
développées pour traiter les mycoses systémiques.

Mécanisme d’action :

Ils agissent par inhibition de la synthèse de l’érgostérol

(constituant essentiel de la paroi fongique. Ils altèrent
ainsi la structure et la pérméabilité de la membrane des
champignons
Les antifongiques de synthèse :

Les conazoles :

Ketoconazole, KETODERM crème gel cutané

Econazole PEVARYL PEVAGYNE FUNGILYSE
Miconazole DAKTARIN CP PDE GEL BUCC
Fluconazole DIFLUCAN gél,ules TRIFLUCAN inj
itraconazole, SPORANOX
Voriconazole Vfend
Sertaconazole DERMOFIX Pde et crème
Clotrimazole baycutène pde (+corticoide), canestene
Bifonazole MYCOSPOR PDE
Spectre :

- large : dermatophytes, candida et

autres levures.
Terbinafine
Terbinafine LAMISIL Cp et crème

 Antifongique à large spectre

 Empêche la biosynthèse de l’ergostérol

 La terbinafine est indiqué dans les affections

fongiques cutanées dues à des
dermatophytes tels que trichophyton,
candidoses cutanées, …