Révision pharmacologie

Les hypnotiques
Le propofol: diprivan
Délai d’action: 30 - 40s

Durée d’action: 5 – 10 min

La drogue la plus utilisée.

Sauf si état de choc ou hypovolémie non

compensés.

Sédation de complément.
Adulte: 2 – 3 mg/kg.

Enfant: 3 – 5 mg/kg.

Entretien: 6 – 12 mg/kg/h (9 -15 mg/kg/h)

Métabolisme hépatique .

Elimination rénale.
Hypnotique.
Anxiolytique.
Antiémétique.
Anticonvulsivant.
↘︎ PIC, débit sg cérébral(effet
protecteur cerveau)
Hypotension par vasodilatation.

Dépression respiratoire, myocarde modérée.

Bronchodilatation.

Relachement muscles pharyngolaryngés (intubation sans curare).

Douleur à l’injection.

Risque infectieux aprés 6h.

Syndrome de perfusion de propofol (+

4ml/kg/h) plus de 48h.

Thiopenthal: penthotal
Poudre.

Dilution 2,5 %

Dilution 1 %

Stable pour 15j après préparation

GABA

AG, lutte contre l’hypertension intra

cranienne.

Accumulation (mauvais agent d’entretien).

A éviter si état de choc , ice renal, hépatique

Distribution rapide vers le cerveau.

Redistribution rapide vers les tissus périphériques.

Liposolubilité élevée.

Métabolisme hépatique, élimination rénale

5 – 7 mg/kg

enfant: 8 – 10 (1-3ans), 5 – 6 (4 – 10)

rea protection cérébrale

3 – 5 mg/kg. 15 – 30 mg/kh/24h
Hypnotique

Anticonvulsivant.

Diminue la PIC, DSC, C02 cerveau

protection cérébrale contre l’hypoxémie

Hypotension.

Tachycardie, ↖︎ C02 myocarde → ischémie

myocardique coronarien.

Dépression myocardique directe.

Dépression respiratoire.

Bronchocostriction, histaminolibération.
Nausées, vomissements.

Nécrose cutanée.

Ischémie artérielle.

Thrombophlébite.
kétamine
Narcose type dissociative.

Réduction activité excitatrice du sys NMDA.

Analgésie de surface.

Amnésie post op.

En cas de catastrophe.
Augmentation PA, FC, débit cardiaque.

Augmentation du débie sanguin coronaire.

Augmentation de la PIC, QSC

dépression respi modérée.

Délai d’action: moins 1 min

durée: 5 – 12 min

1 – 2 mg/kg (enf: 2 – 3 mg/kg)

entretien 15 – 45 µg/kg/mn
Indications:

Etas de choc.
Estomac plein.
Asthme et allergies.
Brulures.
Anesth pédiatrique.
Contre – indication:

HTA sévère.
Coronarien.
I ce cardiaque.
Neurochirurgie.
Maladies psy
Hallucinations au réveil atténués par les
benzodiazépines.

Effets cardiaques ( b bloquants, clonidine)

Étomidate
Délai d’action: 30 s

Durée d’action: 4 – 6 min

Métab hépatique, éliminat rénale

GABA inhibiteur.
Progrmme ou urgence.

Patients instable hémodynamiquement.

Induction, pas d’entretien (Ice surrénalienne)

CI: épilepsie mal équilibrée.

0,2 – 0,4 mg/kg

réduction 30 % enfant

réduction 50 % agé

pas d’entretien +++

Maintien perfusion cérébrale.
Pas d’effet analgésique.
Diminue la PIC, DSC
agitation et confusions au réveil.
Diminution négligeable de la PA, débit
cardiaque. +++ drogue de choix instabilité
HMD.
Dépression respiratoire.

Pas d’histaminolibération.

Myoclonies (BZP, Morphiniques)

Nausées vmsst

Dépression de la fonction corticosurrénale

Les benzodiazépines
Diazépam (valium)

Midazolam (hypnovel)

Flunitrazépam ( narcozep)
Hypnotique
Anxiolytique
Amnésiante
Anticonvulsivante
Sédative
Myorelaxante
Toutes les voies d’adminisrations sont
possibles: PO, IM, IV, sub linguale,
intranasale, intra réctale.

Biodisponobilité:
Diazépam : orale
Midazolam: voie nasale (80%), orale (50%)
Métabolisme hépatique +++ (cycle
entérohépatique)

Èlimination rénale :24h Diazépam

4h Midazolam

fixation ↑ aux protéines

Midazolam: induction 0,2 – 0,3 mg/kg
entretien 0,10 – 0,15mg/kg

Prémédication: subling 0,1 – 0,2 mg/kg (enf,

Ad)
IR 0,3 – 0,4 mg/kg(enf)
IN 0,2 mg/kg (enf)

sédation 0,10 – 0,15 mg/kg

Diazépam: induction 0,10 – 0,15 mg/kg
entretien 0,05 – 0,7 mg/kg

prémédication: PO 0,1 - 0,2 (0,3 – 0, 4 enf)

IR 0,3 – 0,4 mg/kg
IM 0,10 – 0,15 (0,2 enf)
Antagonisation: Flumazénil 0,2 mg puis si
besoin 0,1 mg après 1min
Pas d’action analgésique

↓ PIC, ↓DSC

↓minime PA, FC peu ou pas ↓

Dépression respiratoire
Les curarisants
Mode d’action
- Polarisants:
succinylcholine, fixation sur les 2 récepteurs
⍶, potentiel d’action prolongé.
Non dégradée par l’acétylchlinestérase.

- Non dépolarisants:
fixation sur un récepteur suffit
Succinylcholine

1 mg/kg

1min, durée 5 – 10min

hyperkaliémie

hyperthermie maligne
déficit en pseudocholinesterases plasmatiques
Benzylisoquinolines:
atracurium
cisatracurium
mivacurium

stéroidiennes:
rocuronium (esméron)
vécuronium (norcuron)
pancuronium
Courte durée d’action:
mivacurium

Durée intermédiaire:
rocuronium
vécuronium
tracurium
cisatracurium (nimbex)

Longue durée d’action:

pavulon
Esmeron:

délai court, durée 20 – 25 min

intubation à séquence rapide
1mg/kg intubation séquence rapide
0,6 mg/kg induction programme.
Entretien: 0,15 mg/kg
mét hépat, élim rénale
antagonisation: néostigmine, sugammadex
Norcuron:

délai 3 – 5 min, durée 25 – 60 min

induction 0,1 mg/kg
entretien: 0,025 mg/kg bolusà
mét hépat, élimat rénale
antagonisation: néostigmine, sugammadex
Cisatracurium (nimbex):

indication: Ice rénale, hépatique (dégradation

plasmatique)
0,1 – 0,4 mg/kg induction
0,03 mg/kg entretien
délai 2 – 3 min, durée 20 – 30min
histaminolibération
antagonisation: néostigmine
Atracurium:

induction: 0,3 – 0,6 mg/kg

délai: 2 – 3 min
durée 15 – 35 min
antagonisation: néostigmine
histaminolibération
Monitorage:

- TOF
4 réponses récupération, décurarisation
possible néostigmine
moins de 4, décurarisation sugammadex

- Post tétanic count PTC: 0 – 10 ( 3 – 5 bloc

satisfaisant)
Anticholinestérasiques:

néostigmine, curares non dépolarisant sauf

mivacurium
bradycardie → stimulation parasympathique
40 mg/kg + atropine 20 µg/kg
Indication:

myasténie
décurarisation résiduelle
atonie intestinale et vésicale post op
Sugammadex:

chélateur
curares stéroidiens
permet une décurarisation urgente: 16 mg/kg
dialysable
Analgésiques centraux: morphinomimétiques
Recepteurs : mu, kappa, delta

analgésie intense dose sépendante

dépression respiratoire dose dépendante.
Injection rapide → rigidité thoracique
nausées vomissements
action hypnotique
rétention urinaire
Bradycardie modérée.
PA peu modifiée
pas de dépression myocardique
costipation
accoutumance
myosis
prurit
Fentanyl
per op

3 µg/kg induction 1/3 dose entretien

intrathécale: 10 – 50 µg
délai 1 – 3 min, durée: 20 – 30 min

pas avant clampage du cordon

Sufentanyl
per op

induction 0,1 – 0,3 µg/kg

intrathécale 2,5 – 10 µg
dèlai 60 – 120s
durée 50 – 70 min
Alfentanyl:
per op

ventilation spontanée: 7 – 12 µg/kg

ventilation assistée: 20 – 40 µg/kg
délai 20s
durée 7 – 15 min
Naloxone:

1 amp (0,4 mg) dans 9cc SSI

2 ml chaque 3min
durée: 20 – 30min
antagonistes pur
CI: HTA, coronarien
doses augmentées avec les agonistes antagonistes