Université Cheikh Anta Diop

FMPO
Laboratoire pharmacie galénique et législation pharmaceutique

Les formes
médicamenteuses

Licence 1 pharmacie

Dr Moussa Diop
Laboratoire pharmacie galénique et législation
Assistant MAI 2019
 Formes pharmaceutiques solides

Avantages des formes solides

Absence d’eau : meilleure conservation

Caractères organoleptiques désagréables plus aisément

masqués

Dose unitaire : précision

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 Formes pharmaceutiques solides

Les principales formes

Poudre

Capsules (molles et dures)

Comprimés

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 Les poudres
Préparations constituées de particules solides, libres, sèches, plus ou
moins fines.

Elles sont classées en :

Poudre grossière: Semi-finies, fines;

 Poudres simples, qui contiennent un seul PA;

Poudres composées, mélanges d'un ou plusieurs PA avec des

excipients;

Obtention: Opérations pharmaceutiques;

Conditionnement: Unidose, multidose 4

 Sachet, Paquets, Cachets

Sachets Vide: officine

 Ex: SRO (sel réhydratation orale) 2,6 g de sel (NaCl), 2,9 g de citrate de sodium déshydraté
(C6H5Na3O7⋅2H2O), 1,5 g de chlorure de potassium (KCl) et 13,5 g de glucose anhydre (C6H12O6) par
litre d'eau;
 6 cuillères café rases (25,2 g) de sucre et une demi cuillère à café (2,1 g) de sel dans 1 litre d'eau,

Paquets
 Poudre simple, composée;
 Rare
Cachets
 Forme obsoléte;
 Amidon (pain azyme)
 Poudre simple ou composé

5
 Les capsules
Définition

Préparations de consistance solide, à enveloppe dure ou molle, de forme et de

capacité variables contenant une dose unitaire de principe actif liquide, solide
ou pâteux.

 capsules à enveloppe molle

 capsules à enveloppe dure : gélules

 Gélules spéciales

Avantage: P.A désagréables, formulation simple (Excipients)

Inconvénients: Non fractionnable (voir TP), Plus cher que comprimé,

Conservation délicate, Interaction estomac…. 6
 Capsules

Constituants

 Gélatine : (protéine d’origine naturelle obtenue à partir des

os des animaux

 Glycérine : plastifiant qui donne de la souplesse

 Autres composants : opacifiants (oxyde de titane), colorants.

 Ne doit pas être détériorée par le contenu.

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 Les capsules

Les capsules molles

 Capsules enveloppe épaisse

 Une seule partie et contient des substances liquides ou pâteuses

 Les enveloppes formées, remplies et fermées au cours du même cycle

de fabrication.

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 Les capsules

Les capsules molles

Fabrication
Enveloppes en une seule pièce;
Gélatine 36 %
Eau 45 %
Glycérine 19 %
Conservateurs, colorants, opacifiants
Moulage et remplissage simultanément

9
 Les capsules

Capsules molles fabrication

10
 Les capsules

Capsules molles : Contrôle

Uniformité de masse

Temps de désagrégation (forme pharmaceutique)

Essais de dissolution (P.A)

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 Les capsules

Capsules dure ou gélules

 2 demi-capsules (coiffe et corps) de forme cylindrique;
 destinées à s’emboiter exactement.
 contiennent des mélanges solides, pâteux ou liquides.

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Capsule dure ou gélule

Composition
Eau (2/3);
gélatine (1/3);
 glycérine (moins de 5%)
Plus : conservateurs (Sulfites), colorants, opacifiants:
oxyde de titane
Problème de conservation : T° et Humidité 13
 Les capsules
Capsule dure ou gélule

Fabrication: Gélulier

Manuel

Semi-industrielle Industrielle
14
15
 Les capsules

Capsule dure gélule : Contrôle

Uniformité de masse

Temps de désagrégation (forme pharmaceutique)

Essais de dissolution (P.A)

16
 Les capsules

Avantages
Administration de PA à caractères organoleptiques (saveur ou
odeur) désagréables;

Mise au point simple, nombre d’adjuvants réduits, facilement

réalisable à l'officine (capsule dure);

Administrables après ouverture de la gélule et mélange de la poudre

dans une boisson.

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 Les capsules

Inconvénients
Forme non fractionnable

Plus cher que le comprimé

Conservation délicate : à l'abri de l'humidité

Collage gélule œsophage (douleurs sternum)

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 Les comprimés
Etapes de la formulation
 PA seul:Volume suffisant ? Non = Diluant;
 Diluant : Excipient de charge (Lactose);
 Comprimé non ‘’compacte: Liants ou agglutinant ( lier particules), utilisés
secs, en solutions ou dispersions généralement aqueuses (gomme arabique,
adragante, dérivés de cellulose, gélatine,Amidons);
 Désintégrant, désagrégeant: Agents de désagrégation (Amidon, CMC);
 Régulateurs d’écoulement (lubrifiants): Ecoulement poudre (10 secondes),
silice colloïdale et stéarate de magnésium.
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 Les comprimés
Fabrication des comprimés
Comprimabilité
 Test d’écoulement (10 secondes)

 Test de tassement
◦ Éprouvette sur socle →V10 tassements

◦ Puis à 500 tassements

◦ V10 – V500= aptitude au tassement >20 ml→satisfaisant

 Autres (Voir License 3)

20
 Les comprimés

Fabrication (Direct)

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 GRANULATION HUMIDE  GRANULATION SECHE
PA PA
diluants
diluants
liants
MELANGE
MELANGE
liants
Mélange pulvérulent
MOUILLAGE/MALAXAGE Mélange pulvérulent
COMPRESSION OU COMPACTAGE
Mélange humide (pâte)
GRANULATION
Briquettes ou bande
Granulé Humide BROYAGE
SECHAGE
TAMISAGE
BROYAGE
Granulé sec délitant
TAMISAGE Grain
Délitant externe lubrifiant

lubrifiants MELANGE
MELANGE
Grain
COMPRESSION COMPRESSION
 Les comprimés

Granulateur

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 Les comprimés
Autres notions
 Délitant interne/ Externe;
 Granulation en croute;

24
 Les comprimés

La compression

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Machine alternative/ Rotative

26
 Les comprimés

Machine alternative/ Rotative

Alternative :
 Faible rendement → 6000 comprimés/mois
 Peu onéreuse
Rotative
 rendement élevé : 100.000 comprimés /mois

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 I- Formes solides destinées voie orale
D. Les comprimés

Contrôle
En cours fabrication
 Régularité de Poids
 Résistance à la rupture ou dureté du comprimé
Produit fini
 Uniformité de masse :
 Résistance à la rupture ou dureté :
 Friabilité
 Désagrégation
 Uniformité de teneur
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 Les comprimés enrobés

 Surface recouverte d’une ou plusieurs couche;

 Substances employées solution ou de suspension dans un liquide

facilement évaporable;

 Comprimés enrobés (dragéifiés): (enrobage a base de sucre);

 Pelliculés ( a base de polymères filmogènes).

 Les comprimés enrobés
Intérêt de l’enrobage.

- Protection vis-à-vis du suc gastrique.

- Masquage de produits irritants.

- Libération du principe actif à un niveau déterminé du tube digestif.

- Amélioration de l’aspect et de la saveur

Les comprimés enrobés

Dragéification
•Exclusivement à base de sucre;
•Etapes
•Vernissage
•Montage
•Lissage
Les comprimés enrobés
Dragéification
Les comprimés enrobés
Dragéification

Avantages et inconvénients

• Très bel aspect des

dragées

• Procédé long et délicat

• Uniformité de
masse????
 Les comprimés enrobés

Pelliculés
Filmogènes: Dépôt de film sur le comprimé
- Dérivés de la cellulose
• Méthyl cellulose : Méthocel MC nd
• Hydroxypropylméthylcellulose : Méthocel HG nd
• Ethylcellulose : Ethocelnd (Effet retard)
• Acétylphtalate de cellulose (effet retard)
• Libération accéléré
Comprimés effervescent
• des acides organiques (R-COOH), leurs anhydrides ou leurs sels : acide
citrique, acide tartrique, acide maléique, acide fumarique, acide adipique…
• des carbonates (CO32-), ou bicarbonates (HCO3-) : bicarbonate de
sodium (NaHCO3), bicarbonate de potassium, bicarbonate de calcium…
• Libération prolongée
Comprimés osmotique; ORODISPERSIBLE
 Les crèmes
◦ DÉFINITION

 Préparations de consistance molle, peu épaisse,

multiphasiques le plus souvent biphasiques,
constituée d’une phase lipophile et d’une phase
hydrophile (émulsions E/H et H/E épaissies).

 Stabilisées par addition d’un ou plusieurs

tensioactifs et d‘un agent épaississant ou
viscosant.

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 Les émulsions

Contrôle sens de l’émulsion

 Méthode par dilution
 Méthode des colorants
 Mesure de la conductivité
 Les émulsions
Biodisponibilité
 Les émulsions

CONTRÔLE
 Taille des particul es.
Viscosimètres
 Les émulsions

Stabilité
 Dans le temps
 A la centrifugation
 A la chaleur.
 Les suspensions

 Particule;
 Solvant.

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 FACTEURS LIMITANT LA STABILITE: Crème et suspension


Contrôles
Stabilité ( crémage, floculation, sédimentation)

 Dans le temps;
 A la centrifugation;
 A la chaleur.

43
Les gels
 Hydrogel;
 Oléogel.

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 Les Gels

◦ Constitués de liquides gélifiés à l’aide d’agents

appropriés.
◦ Consistance visqueuse
◦ Gélification ionique possible

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46
 Les pommades

◦ Préparations de consistance molle, onctueuse et épaisse, d’aspect

homogène,

◦ Destinées à être appliquée sur la peau ou sur certaines muqueuses, en

vue d’une action locale ou parfois générale après pénétration
percutanée.

◦ Contrairement aux crèmes, la phase aqueuse des pommades est limitée.

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CONTROLES

Sur les matières premières.

En cours de fabrication.
Sur le produit fini.
- - Dureté.
.
- Ph
-Essais d’activité : libération du principe actif.
 CONDITIONNEMENT

 Conditionnement en tubes.
- Aluminium nu ou verni.
- Plomb plaqué étain.
- Matière plastique.
 Conditionnement en pots.
De plus en plus rare dans l’industrie.
Autres formes dermiques
LES LOTIONS
◦ Solutions, suspension ou émulsion hydro-alcooliques d’un ou + PA
destinées à être appliquées sur une peau lésée ou non.
◦ Ex : Locoïd®
Utilisées surtout en cosmétique pour nettoyer la peau
LES LINIMENTS
◦ Formes destinées à être appliquées sur une peau non lésée, en massage
ou friction, pour une action locale, pour activer circulation sanguine ou
échauffer les muscles
◦ Ex : liniment oléo-calcaire

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 Suppositoires
 Action générale (antipyrétique, antispasmodique,
antitussive, en pédiatrie) ou locale (hémorroïdes)
 Rapide (forte vascularisation),
 Protection du principe actif des sucs digestifs et du
1er passage hépatique
 Alternative à la voie IV et à la voie orale
 Suppocire
INCONVENIANTS
Irritation possible de la muqueuse
Résorption irrégulière
Acceptabilité
Peu de médicaments disponibles.
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54
 FORMES DESTINÉES À LA VOIE VAGINALE

◦ Consistance solide, semi-solide ou

liquide
◦ Action locale
◦ Différents types :
 Ovules
 Comprimés vaginaux
 Capsules vaginales

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LES SIROPS

DÉFINITION
◦ La Pharmacopée admet qu’un soluté prenne l’appellation de
sirop à partir de la concentration de 45 % en sucre
(saccharose 45 %, glycérol, xylitol, sorbitol, +/- épaississants,
aromatisants, colorants, antimicrobiens).
DISSOLUTION DU SUCRE, À FROID OU À CHAUD

 à froid : 180 g sucre + 100 g eau, densité 1,32

 à chaud : ébullition à 105° C, densité 1,26.

 récipient ouvert : 165 g sucre / 100 g eau

 récipient fermé : 180 g sucre / 100 g eau. 56

 LES COLLUTOIRES
◦ Préparations liquides destinées à être pulvérisés ou vaporisés
sur les muqueuses de la cavité buccale et de l’arrière-gorge
afin d’exercer une action locale
◦ Application locale sans être déglutis ni recrachés
◦ Dispositif de pulvérisation, dépôt de gouttelettes sur le site.
◦ Exemple : Hexaspray®
LES GARGARISMES ET BAINS DE BOUCHE
◦ Préparations liquides destinées au lavage de la bouche ou de la gorge
◦ Application locale : ne doivent pas être avalés
◦ Prêt à l’emploi ou à diluer. Exemple : Eludril®
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 LES PREPARATIONS POUR USAGE PARENTERAL

Définition
Préparations stériles destinées à être injectées, perfusées ou implantées
dans le corps humain. Il peut s’agir de:

Préparations injectables proprement dites

Perfusion;
Poudres a diluer;
Implant;
LES PREPARATIONS POUR USAGE PARENTERAL

Avantages et inconvénients
 LES PREPARATIONS POUR USAGE PARENTERAL
Limpidité
Exemptes de particules;
Origine: Médicament (précipité, substances non dissoutes), Procesus
fabrication, conditionnement;

Limpidité assurée par filtration clarifiante

Conséquences: Obstruction, kyste.

 Neutralité
pH du sang 7,35 à 7,4;
Sang système tampon, injection préparation non
tamponné sans effet (4à 10);

Isotonie
Une solution de NaCl est isotonique à 9 ‰ ;
Préparations hypertoniques ( injection lente par voie
IV);
Isotonisant: NaCl , Glucose;
Lyse: 4.4 à 4.8 ‰
 LES PREPARATIONS POUR USAGE PARENTERAL
Apyrogénicité
Pyrogènes;

Réactions fébriles;

 Bactéries désintégrées;

Ex: endotoxines;

Résistance à la chaleur humide

(Autoclave);

Passage à travers la plupart des filtres;

Détruites chaleur sèche élevée (180-

200°C).
 LES PREPARATIONS POUR USAGE PARENTERAL
Stérilité

Attention différence entre asptie et stérilité

Stérilisation à la chaleur humide à 121°C;

Filtration stérilisante puis répartition aseptique (addition d’un

bactériostatique utile);

Poudres: préparation et répartition aseptiques dans des flacons stériles.

 LES PREPARATIONS POUR USAGE PARENTERAL

Formulation
 Mélange M.P;
 P.A, Excipients (Solvant (EPPI), conservateurs….)
 Remplissage;
 Stérilisation
 Salle blanche (Filtre HEPA);
 Contrôle contamination.
 LES PREPARATIONS POUR USAGE PARENTERAL

Différents types de récipients.

 Ampoules.
 Ampoules pointes fines
 Une pointe.
 Deux pointes.
 Ampoules col large.
 Flacons.
 Petit volume : flacons type pénicilline.
 Solutés massifs.
Autres types de récipients : capsules ou cartouches, seringues auto injectables.
LES PREPARATIONS POUR USAGE PARENTERAL

Contrôles
Produit fini
 Limpidité;
 Neutralité (Pouvoir tampon, pH, Stabilité P.Aen fonction T°C);
 Isotonie: Test hémolyse / Coagulation.
LES PREPARATIONS POUR USAGE PARENTERAL
Contrôles

Produit fini

 Pyrogènes: Oreille de souris, Température rectale;

 Uniformité de masse;

 Uniformité de teneur;

 Volume extractible;

 Etanchéité.
 LES COLLYRES
◦ Solutions ou suspensions stériles, aqueuse ou huileuses
contenant un ou + PA. destinées à l’instillation oculaire.
◦ Les propriétés des collyres rejoignent celles des préparations
injectables, notamment l’exigence de stérilité.
◦ Exigence de stérilité, car important risque de contamination
lors de la préparation et des multiples ouvertures pour
l’administration
◦ Règle absolue: 1 traitement, 1 personne
◦ Durée max d’utilisation 15 j, après 1ère ouverture
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 LES COLLYRES

Anatomie et physiologie de l’œil

- Cornée très innervée, pas vascularisée

- Conjonctive richement vascularisée

- Glande lacrymale

Globe oculaire.
1. conjonctive ; 2. humeur aqueuse ; 3. cristallin ; 4. pupille ; 5. iris ; 6. cornée ;
7. paupière ; 8. sclérotique ; 9. choroïde ; 10. rétine ; 11. nerf optique ; 12. humeur
vitrée.
 LES COLLYRES

Propriétés
Limpides
 Neutre ; pH 7, 4 à 7, 7
Isoosmotiques aux larmes : 9% Na CL.
Stériles, possibilité d’ajouter des antiseptiques
 LES COLLYRES
Préparation proprement dite

Sensiblement identique à celle des préparations injectable;

Collyre recombiné à partir de préparation injectable par dilution;

LES COLLYRES

. Qualités requises.

- Manipulation facile.

- Sans danger.

- Permettant une bonne conservation du produit.

- Stérilisables (Production): Verre, Plastique thermostable

LES COLLYRES
CONTROLES

- pH.

- Stérilité

- Limpidité

- Contrôles particuliers.
EMPLOIS
 AUTRES FORMES DESTINEES A LA VOIE OCULAIRE

1. Pommade ophtalmiques.
2. Bains oculaires.
MERCI

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