Les antihypertenseurs

-INTRODUCTION
sommaire
I.L’HYPERTENSION
I.1.DEFINITION
I.2.LES CAUSES
I.3.LES SYMPTOMES
II.LES ANTIHYPERTENSEURS
II.1.-DEFINITION
II.2.-LE TRAITEMENT MEDICAL
II.3.CLASSIFICATION
II.4.-MECANISME D’ACTION
II.5.EFFETS HEMODYNAMIQUES A LONG TERME
II.6.INDICATION
II.7.-CONTRE INDICATION
II.8.-EFFETS SECONDAIRES
II.9.-PHARMACOCINETIQUE
II.10.-POSOLOGIE
II.11-CONCLUSION
 INTRODUCTION

L’hypertension artérielle est une maladie chronique qui touche

une grande partie de la population .
Plus l’évolution de la vie humaine augmente plus cette maladie
s’étend .
On peut la contrôler par des médicaments dit antihypertenseurs.
Le propanolol en est le « chef de file »; il est le premier
bêtabloquant introduit en thérapeutique, en 1965
I.L’HYPERTENSION ARTERIELLE
 I.1.DEFINITION
pression artérielle (termes plus corrects que «
tension artérielle ») correspond à la pression que le
sang exerce sur la paroi des artères. Elle s’exprime
en mm de mercure (mm Hg) ou en cm de mercure
(cm Hg).
Cette pression est mesurée à l’aide d’un
tensiomètre, qui donne deux chiffres différents
exemple (12/8)
la pression systolique : la pression diastolique :

(Lorsque le cœur  (la phase de

se contracte pour relaxation, au
propulser le sang
dans les artères,
cours de laquelle
l’arrivée massive du le cœur se relâche
flux sanguin exerce et se remplit de
une pression sur nouveau.
les parois)
Si les chiffres de la pression est
supérieur à 14/9 en parle Alor
d’hypertension artérielle et la personne
est dite hypertendu.
 LES CAUSES DE HTA
les 10% qui restent les
90% des causes causes sont claires
inconnus connus

hypertension primaire
Hypertension secondaire
ou essentielle

Facteurs génétiques Des problèmes rénaux :ex

l’atrophie rénale (destruction du
l’avancée en âge : rein par une infection ).
 

Mauvaise alimentation: trop

salé ou trop de graisse Les maladies des vaisseaux: ex

 :( rétrécissement artère rénale(sténose)-

un manque d’activité rénine –l’origine d’une m 0 puissante
physique. hypertensive angiotensine
 l’athérosclérose

l’abus d’alcool
Des troubles de la thyroïde

Le surpoids ou l’obésité
Certains médicaments ex: les
glucocorticoïdes (cortisol) , les
sympathomimétiques (goutte nasale) et les
tabac contraceptives.
 Une artère rétrécie par
une artériosclérose
 Durcissement des
parois des artères
 L’accumulation du
cholestérol et de
graisse.se gui entraine
 Une diminution du
diamètre et les parois
deviennent incapable
de se dilaté
 Se qui entraine une
augmentation de la
pression artérielle.
SYMPTÔMES ET COMPLICATION :
Le plus souvent, l’hypertension
artérielle ne se manifeste par aucun
symptôme. C’est une maladie
silencieuse, découverte soit de
façon fortuite lors d’une
consultation ,soit à l’occasion d’une
complication.
Elle se révèle par:
Des crises hypertensives perceptibles à des bourdonnements d’oreille.

Des maux de tète.

l’impression de voir des points noirs (mouches volantes) devant les yeux

saignement de nez sans raison connue.

Les risques qui en résultent sont donc d’ordre
cardio-vasculaire:
Maladies coronariennes:
AVC :(accident vasculaire
infarctus, angine de
cérébral).
poitrine

Artérites des membres

Insuffisance cardiaque inférieurs

Une mauvaise irrigation des reins peut aussi entraîner une insuffisance
rénale (avec élévation de l’urée sanguine).

Enfin, le cerveau et les yeux peuvent également souffrir de ces troubles

de la circulation : paralysie, perte intellectuelle, troubles de la vision.
II.LES ANTIHYPERTENSEURS
 DEFINITION
Classe de médicament

Administrée pour réduire

l’HTA

Susceptibles d’abaisser une tension

artérielle anormale levée.

Le chois d’un médicament pour un malade n’est pas

évident, mais plusieurs paramètres sont apprendre
en compte notamment les autres anomalies existant
en parallèlement à l’hypertension.
 II.2.LE TRAITEMENT MEDICAL 
comporte aujourd’hui une seule prise par jour, suffisante pour
assurer le contrôle de la tension pendant 24 heures.
Si ce contrôle ne suffit pas pour normaliser la tension artérielle, on
ajoute un second médicament ": deux antihypertenseurs différents,
d’action complémentaire, dans un même comprimé (par exemple :
-IEC en association avec des diurétiques hyper et hypokaliémiants
-Bêtabloquants, en association avec des diurétiques, des vasodilatateurs
ou des inhibiteurs calciques.
- diurétiques, avec des inhibiteurs de l’enzyme de conversion de
l’angiotensine
De cette façon, la posologie (dosage prescrit) ne change pas. Il y a
moins de risque d’oubli… ou d’abandon.
L'objectif majeur de ce traitement
médicamenteux anti- hypertenseur est
de diminuer la pression artérielle
systolique et diastolique aux chiffres
normaux.
Le second objectif, encore plus
important, est d'éviter l'apparition des
complications de l'hypertension
artérielle.
Sept familles principales des médicaments
 Médicaments de première intention
Dénomination Commune Produits disponibles
internationale : les
génériques
les bêtabloquants
Les bêtabloquants cardioselectif
Aténolol Ténormine
Acébutolol Sectral
Métoprolol Lopressor
Les bêtabloquants non cardioselectif
Propanolol Avlocardy
Pindolol
 les inhibiteurs de l’enzyme de conversion IEC

Ramipril Triatec
Enalapril Renitec
Périndopril Coversyl
Captopril Captolane Lopril
Les inhibiteurs calciques
Nicardipine Loxen
Amlodipine Amlor
Félodipine Flodil
Diltiazem Mono-Tildiem
Nifédipine Adalate LP
 - Les diurétiques antihypertenseurs
Furosémide Lasilix
Bumétamide Burinex
Indapamide Fludex
Spironolactone Aldactone
Canrénone Soludactone
 Les médicaments de seconde intention
les antagonistes de l’angiotensine II
Losartan Cozarr
Valsartan Tareg
Irbésartan Aprovel
Les vasodilatateurs
Eupressyl
Urapidil Médiatensyl
Dihydralazine Népressol
Minoxidil Lonoten
Buflomédil Fonzylane
 Les antihypertenseurs d'action centrale

Catapressan
Clonidine
Aldomet
Alphaméthyldopa
Physiotens
Moxonide
II.3.Mécanisme d’action
 Récepteurs Bêta

S.N.A.SYP
Bêtabloquants
Sécrétion Ad(épinifrine) N.A(norépinéphrine)

Muscle cardiaque à l’abri

d’une stimulation para.s
Stimule le cœur

Force de contraction du Abaisse la freq .des

myocarde battements

vasoconstriction
P.A
Rythma cardiaque

P.A
 Angiosinogène

Rénine
Angiotensine I

IEC(inhibe le kinase2)
Angiotensine II

Aldostérone
vasoconstriction

Rétention de sodium et
H2O PAR LE REIN
Des résistance
vasculaire périphérique Volume de plasma
sanguin

P.A
 Inhibiteurs des canaux
calciques transmembranaire

Réduction de tonus des fibres des

muscles lisses vasculaire

vasodilatation

dyhydropyridine deltiazem vérapamil

nicorpidine.,
nifédipine ,agissant Agissant sur les vaisseaux et les muscles cardiaques
que sur les vaisseaux
 Les diurétiques

Segment initial Segment terminal

Tube proximal Anse de Henlé
du tube distal de tube distal

Flurosémide,bu
Inhibition de thiazide empêche antialdostérone
métamide,périta
l’anydrase mide la reabsorpt° Nacl
Amiloride
Carbonique
acétazolamide inhibe
Augmt° excrét° l’aldostérone(rea
Manque d’acidification; V extra caire.
urinaire: bsorpt°ion
implique réductions Débit cardiaque.
sodium, chlore, sodium,excret°
réabsorptions des ions; Stim,sys rénine-
potassium, potassium
sodium, chlore, angio
calcium,mag proton;rétetion
bicarbonat
d’H2O
Reabsorpt°sodiu
diurétique m en bloquants
osmotique Réduire la Qtité les cannaux
d’H2O DANS spécialisés de
L’organisme transport de ces
Effet osmotique
dernier s
 LES Antagonistes de l’Angiotensine II

Iosartan (représentant l’angotensine II)

Capacité de se lier aux récepteurs tissulaires de ang II

Empêche la vasoconstrictions de angII

P.A
 LES ANTIHYPERTENSEURS
VASODILATATEURS

À action
Alpha bloquant
directe(musculotro
prazosine
pes)

Modifier les flux

d’ions potassium

Vasoconstrictrice
Perturbation des
de Noradrénaline
courants ioniques
de calcium

Vasodilatation
LES ANTIHYPERTENSEURS D’ACTION CENTRALE

Diminuent l’activité de système sympatique

Baisse de la tension
 II.4.EFFETS HEMODYNAMIQUES A
LONG TERME DES ANTIHYP
Présentation Fréquence Débit
cardiaque cardiaque
Beta bloquants

Diurétiques thiazidiques
= =
Antihypertenseurs
centraux
= =
Médicaments du système
rénine-angiotensine
= =
Inhibiteurs calciques
dihydropyridines
= =
↑ augmenté, ↓ diminué, = inchangé, =↑ inchangé ou
modérément augmenté, =↓ inchangé ou modérément diminué
 Médicaments de première intention
les bêtabloquants
Indication Contre- indications
 Allergie connue.
 Asthme et broncho-
Hypertension pneumopathie chronique
Anti arythmique obstructive.
Angine de poitrine  Insuffisance cardiaque non
contrôlée par traitement.
 Hypotension.
 Bloc auriculo-ventriculaire.
Effets secondaires
 Bradycardie.
 Asthénie, insomnie.
 Troubles digestifs.
inflammation d’une

artère — des membres
inférieurs
 un bronchospasme
(spasme des muscles
lisses des bronches)
 les inhibiteurs de l’enzyme de conversion IEC
 Hypotension brutale.
 Allergie connue.  Troubles digestifs :
   Antécédent d'œdème de nausées, vomissements,
Quincke. diarrhées.
HYPERTENTION
 Association au  Céphalées, asthénie.
potassium, aux sels  Crampes musculaires.
désodés au potassium et
aux diurétiques
hyperkaliémiants.
 les inhibiteurs calciques
• Allergie connue. • Bradycardie.
• Troubles de la • hypotension et
•Hypertension conduction troubles de la
•angine de poitrine cardiaque : bloc conduction
auriculo- cardiaque.
ventriculaire. • Céphalées.
• Insuffisance • Oedèmes des
cardiaque. membres inférieurs.
• Hypotension
artérielle.
• Association aux anti
arythmiques.
 les diurétiques antihypertenseurs
Tube proximal:  Allergie connue.  Hyponatrémie,
•Œdème des poumon  Obstacle sur les voies déshydratation,
•L’hypertension urinaires. hypovolémie avec
Hypokalimiants:  Troubles hydro- hypotension orthostatique.
•Œdème + léger électrolytiques non  Hypokaliémie.
•Ascite de foie corrigés : hyponatrémie,  Crise de goutte : élévation
(épanchement de de l'uricémie
 Insuffisance rénale,
liquide dans la cavité
péritonéale) hépatique.  Hyperkaliémie.
Hyperkalimiants:  Troubles digestifs.
•Contrôler
l’hypertension chez les
femmes enceintes
•l'insuffisance
cardiaque
 Les médicaments de seconde intention
les antagonistes de l’angiotensine II
Allergie connue. • Hypotension
Insuffisance brutale en cas de
rénale, hépatique déficit en eau et
Hypertension
Association au en sodium
potassium, préexistant.
diurétiques • Hypotension
hyperkaliémiants, orthostatique.
inhibiteurs de
l'enzyme de
conversion,
lithium.
 Les vasodilatateurs
   hypertension • Allergie connue. • Hypotension avec
• Œdème. rétention hydro-
sodée.
• Nausées,
vomissements,
sueurs, céphalées.
 Les antihypertenseurs d'action centrale
  Hypotension et
Hypertension Allergie connue. bradycardie :
Insuffisance surdosage.
rénale. Sécheresse
buccale.
Somnolence,
asthénie.
Troubles digestifs
: nausées,
constipation.
II.7.PHARMACOCINETIQUE
Généralement ils sont administrés par voie orale sous forme de comprimés ou
de gélules pour les traitements de longue durée. Certains, comme le labétalol
(les bêtabloquants), sont utilisés par voie intraveineuse en urgence dans les
cas d’hypertension grave, ou pour induire une hypotension lors d’opérations
chirurgicales exigeant un faible débit sanguin.
 

Les diurétiques sont utilisés soit en intraveineux (sauf pour la pirétanide) soit
per os.les diurétiques de l’anse sont rapidement éliminés sous forme active
dans les urines
atteignant leur lieu d’action sur le versant luminal du tubule.
 

La structure chimique des IEC comporte un groupe acide R-COOH. Certains
IEC comme le captopril, le lisinopril sont administrés sous forme R-COOH,
c'est-à-dire que le produit administré est lui-même actif. D'autres comme
l'énalapril, le périndopril, le bénazépril, le moexipril sont administrés sous
forme d'esters R-CO-O-C2H5 inactifs. L'estérification favorise leur absorption
digestive et la liaison ester est ensuite hydrolysée dans
l'organisme, libérant la forme acide active.
Les bêtabloquants liposolubles, tels que le propanolol ou le
pindolol, peuvent franchir la barrière hémato-encéphalique et
être à l’origine de troubles du sommeil. Les bêtabloquants
solubles dans l’eau — aténolol ou sotalol par exemple —, dont
la métabolisation au niveau du foie est faible ou nulle, et qui ne
franchissent pas la barrière hémato-méningée, sont prescrits
dans le traitement des problèmes hépatiques ou des états
dépressifs.

Les antagonistes sont métabolisés par le foie.

II.8.POSOLOGIE
 Medicaments Posologie
atenolol 1 cp/j
lopressor ½ à 1 cp/j
metoprolol 1 Cp × 2 /j
acébutolol 1 Cp × 2 /j
propranolol 1 Cp 3-4 /j
labétalol 1 Cp /j × 2
 Medicaments Posologie
Lasilix 1 à 2 cp/j
burinex 1 cp/j
Fludex 1 Cp /j
Aldactone 1 à 2 Cp/j
Soludactone Cp 1 00 à 400 mg
 Medicaments Posologie

Lopril cp 25 à 50 mg

Renitec Cp 5 à 20 mg

Coversyl Cp 2.5 – 5 à 10 mg

Triatec Cp 1.25-2.5 à 5 mg
 II.9.CONCLUSION
L’hypertension artérielle est un facteur de risque cardiovasculaire qui évolue à bas bruit et
qu’il ne faut absolument pas négligée.

Les antihypertenseurs ne peuvent pas guérir l’hypertension artérielle, mais ils peuvent la
contrôlée : cela signifie que les traitements actuels permettent de ramener les chiffres à un
niveau normal.

Ces traitement s antihypertenseur doit être accompagnée de mesures hygiéno-diététiques:

• Arrêtez de fumer. 
• perdez du poids.
• diminuez la quantité de sel que vous employez.
• mangez davantage de fruits, légumes, céréales et fibres alimentaires.
• limitez votre consommation d'alcool .
• pratiquez régulièrement une activité physique (pour 30 à 45 minutes plusieurs jours par semaine).
 
MERCI POUR VOTRE
ATTENTION