Médicaments du système respiratoire

Dr Omaima EL BOUAZZI
Année universitaire: 2022/2023
Médicaments de l’asthme
INTRODUCTION
• Maladie chronique inflammatoire des voies aériennes associée à une
hyperréactivité bronchique se traduisant par des symptômes respiratoires
et/ou un trouble ventilatoire obstructif réversible.

• L’inflammation des voies respiratoires peut survenir en réaction

à l’exposition à des allergènes (par exemple les poils d’animaux ou les
acariens de la poussière de maison) ou à des déclencheurs non spécifiques
d’asthme (par exemple le froid, la fumée de tabac).
 Cellules immunitaires de l’épithélium respiratoire

Libération des médiateurs de

l’inflammation
• Hyperréactivité bronchique
Le système bronchique réagit déjà rien qu’à l’exposition à des stimuli minimaux, neutres et
non néfastes à proprement dire, en y opposant un rétrécissement et une surproduction de
mucus.
• Obstruction des voies respiratoires
La limitation du flux d’air en cas d’asthme repose majoritairement sur le rétrécissement des
voies respiratoires. Cette obstruction bronchique est surtout causée par le spasme des muscles
bronchiques lisses.
Eléments impliqués

A.Cellules :
 Polynucléaires éosinéophiles +

 Polynucléaires neutrophiles

 Lymphocytes +

 Monocytes

 Mastocyte +

B. Médiateurs : Histamine

C. Dérivés des phospholipides membranaires : leucotriènes (100x bronchoconstricteurs

que histamine)

D.Cytokines
FACTEURS DE RISQUE

• Prédisposition génétique

• Environnement : allergènes / tabagisme / pollution

• Médicaments : CI
• AINS : intolérance (asthme à l’aspirine)
• Bêta bloquants

• Infections
 TRAITEMENT

SYMPTOMATIQUE PREVENTIF
(CRISE) (FOND)
URGENCE!
Antiinflammatoire

Bronchodilatateur
 Bronchodilatateur
• Béta2 stimulants
• Bases xanthiques
• Anticholinergiques

Antiinflammatoires
• Corticoïdes

Autres classes thérapeutiques

• Anti-leukotriènes
• Cromones
• Les anti-H1
• Les anticorps anti-IgE
BRONCHODILATATEURS
• AGONISTES Β2 ADRENERGIQUES

Les ß2-mimétiques, d’action

Les ß2-mimétiques d’action brève
prolongée,

Salbutamol Salmétérol

Formotérol

Indacatérol
Pharmacocinétique
Deux voies
• Voie systémique: (IV et peros) faible biodisponibilité per os

• Voie inhalée: faible biodisponibilité avec concentrations plasmatiques

négligeables
 Courte durée d’action Longue durée d’action

Molécules Salbutamol Salmétérol

Formotérol

Temps de latence Court (0.8-1 min) Long (1-15min)

Conséquences Traitement de la crise Pas dans trt crise

thérapeutiques

Durée de l’effet Courte (4-6h) Longue (12h)

Conséquences Administrations Prévention symptômes

thérapeutiques fréquentes nocturnes (fond)
• BASES XANTHIQUES

MODE D’ACTION
• Inhibition de la libération d’histamine

Théophylline
• ANTICHOLINERGIQUES

MOLECULES
• Atropine : traitement historique de l’asthme → trop d’effets secondaires

Dérivés Ammonium quaternaire:

• Bromure d’ipratropium

• Bromure d’oxitropium

MODE D’ACTION

Effet parasympatholytique : bronchodilatation

PHARMACOCINETIQUE
• Action locale, peu d’effets systémiques et résorption minime
(faible fraction)

EFFETS INDESIRABLES
• Sécheresse buccale

INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES
• Association intéressante: Avec salbutamol: Action rapide des β2
mimétiques alliée à l’action prolongée des anticholinergiques .
• CORTICOÏDES MODE D’ACTION

MOLECULES : - Augmentation synthèse protéines

• Béclomethasone anti-inflammatoire

• Budésonide - Inhibition de la phospholipase A2

• Fluticasone
• Prednisone
• Méthylprednisolone
• Prednisolone
• CROMONES
MOLECULES
• Cromoglycate de sodium

MODE D’ACTION
• Inhibition de la dégranulation des mastocytes et basophiles.
ANTIHISTAMINIQUES (ANTI H1 )
• MOLECULE
✓Kétotifène

• MODE D’ACTION
✓Inhibe la dégranulation et antagonise les récepteurs H1 de
l’histamine : inhibition de la bronchoconstriction
✓Action dans l’asthme allergique

EFFETS INDESIRABLES
✓Somnolence, nausées, vomissement
Antihistaminiques
• Allergie de type I : débute par une réponse immunitaire inappropriée à un
allergène

• Première exposition: à l'allergène

- Synthèse d'IgE par les lymphocytes B.

- Fixation sur leurs récepteurs spécifiques sur les basophiles et les mastocytes.
• Deuxième exposition :
-Fixation sur deux molécules d'IgE spécifiques déjà liées aux récepteurs
lors de la première exposition.
-Complexe: IgE-allergène = dégranulation : Expulsion immédiate des
médiateurs préformés : histamine, sérotonine, bradykinines,
prostaglandines, PAF :réaction allergique.

• L'histamine +++++ : Principal médiateur impliqué dans la physiopathologie de

l'allergie
L’Histamine

• Synthèse

A partir de l’histidine

• Cellules impliquées:
✓ Mastocytes du tissu conjonctif

✓ Leucocytes basophiles
✓ Cellules du tractus digestif
✓ Cellules vasculaires endothéliales
Libération

• Réaction d’hypersensibilité immédiate

• Prise médicamenteuse :produits de contraste radiologique

• Certains alcaloïdes

• Venins
Indications
• Rhinites allergiques: s'annonce par des picotements dans le nez,
de fréquents éternuements et un écoulement nasal clair
• Conjonctivite allergique
• Urticaire
• Insomnies
• Mal du transport
• Toux non productive
• Asthme allergique
Mécanisme d’action

- Antagonistes compétitifs réversibles des H1

- Action sur la dégranulation (certains antiH1)

Classification
• Anti-H1 de première génération ou anticholinergiques: Prométhazine
(DOLAMINE®) = avec effet sédatif
• Anti-H1de seconde génération non anticholinergiques : Loratadine (AERIUS®)

Dans le système cholinergique, les récepteurs cholinergiques sont capables de lier

l'acétylcholine libérée dans le milieu extracellulaire, et d'induire par la suite un signal à
l'intérieur du cytoplasme.
La toux: Physiopathologie et
traitement
Définition
• La toux est un réflexe naturel de défense pour expulser les mucosités ou les agents
irritants des voies respiratoires.
• Elle peut être:
✓ Toux aiguë : durée inférieure à 3 semaines
✓ Toux chronique ou persistante : durée supérieure à 3 semaines
✓ Toux sèche : dite aussi irritative, sans expectoration associée
✓ Toux grasse : dite aussi productive, avec expectoration
• Il s'agit d'une expiration brusque qui permet d'expulser de l'air de façon importante.
• Avec une vitesse pouvant atteindre les 600 km/h.
Causes de la toux d'origine respiratoire
Échelle
de gravité

• Écoulement rhinopharyngéal vers le larynx

• Asthme

• Infection respiratoire haute aiguë (pharyngite)

• Coqueluche (Bordetella pertussis)

• Bronchite aiguë et chronique

• Infection pulmonaire subaiguë ou chronique

• Obstruction pulmonaire (maladie chronique caractérisée par

l'essoufflement, la toux chronique et la production accrue de crachat)
Toux "signal" de pathologies graves

• Décompensation cardiaque (oedème, dyspnée,fatigabilité)

• Toux sifflante (asthme..., bronchite chronique obstructive)

• Tuberculose (fièvre, douleur, affaiblissement)

• Cancer (primitif et/ou métastases)

• Corps étranger (aigu, mais parfois chronique...)

• Embolie (patient sous anti-coagulants mal équilibré…)

• Pathologies autoimmunes,...
Quand s’inquiéter?

• Enfant de < 6 ans

• Signes d'asthme

• Toux purrulente (vert, bunâtre…) ou sanglante

• Toux associée à des douleurs thoraciques, à de la fièvre ou à de la dyspnée

• Corps étranger

• Suspicion d'un processus tumoral (changement de voix, toux fluctuante, infections à

répétition…)

• Toux persistant plus d'une semaine

Médicaments pouvant causer de la toux ...

• Réaction asthmatiforme après bêta-bloquants ou AINS/aspirine

➔ Bronchonconstriction

• Contraceptifs chez les patientes fumeuses

Médicaments de la toux sèche: Antitussifs
➔ Produits à action centrale: Inhibition directe du centre bulbaire de la toux

Sans activité analgésique et narcotiques* Avec activité analgésique et narcotiques

• Dextrométhorphane: Durée d’action entre 6 • Codéine
à 8h et peut etre administer chez la femme
enceinte
• Butamirate

* Effet de provoquer le sommeil et d'abolir la sensibilité à la

douleur.
 Médicaments de la toux sèche: Antitussifs

➔ Produits à action périphérique: Suppression de la stimulation des zones

sensibles constituant le point de départ du réflexe tussigène
Médicaments de la toux productive
➔ Produits à action toujours périphérique: Modificateurs des secrétions bronchiques
expectorants.
➔ Ils sont éliminés surtout au niveau bronchique.
➔ Ils augmentent les secrétions du mucus protecteur et diluent les secrétions
lorsqu’elles sont trop épaisses. Ainsi, facilitent l’évacuation des crachats

Stimulants mucociliaires Expectorants

– Bromhexine – Guaifénésine (phénol)
– Ambroxol