NOTIONS GENERALES DE

PHARMACOLOGIE

Pr Sékou BAH
Faculté de Pharmacie
DER Sciences du Médicament

06/12/23 3ème Année Pharmacie, 2022-2023 1

 OBJECTIFS
1. Définir la pharmacologie et les différentes disciplines de
la pharmacologie
2. Décrire les différentes étapes de la pharmacocinétique
3. Expliquer l’importance de chaque étape en clinique

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 SOMMAIRE
I. HISTORIQUE
II. DEFINITION DE LA PHARMACOLOGIE
III. DISCIPLINES DE LA PHARMACOLOGIE
IV. DEFINITION ET ETAPES DE PHARMACOCINETIQUE
V. DEFINITION DE LA PHARMACODYNAMIE
CONCLUSION

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 I. Historique

A ROME au 12è siècle GALIEN fonde la pharmacie galénique.

Au XI è siècle Salerne élabore le célèbre formulaire Antidotarium.

L’apport du XIII è siècle est plus considérable Cf le Professeur Archane.

Les médecins AVICENNE, AVEZOAR, IBN, al BAYTAR sont les premiers

pionniers des réels progrès de la pharmacie. Ainsi s’explique le répertoire de
plus de deux milles produits médicamenteux dans le document.

CORPUS SIMPLICUM MEDICAMENTARIUM

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 En 1285 le mot pharmacie signifie « Opothicaire ».
Il s’ensuit le progrès grâce à Saint Louis dans la préparation et la vente des
médicaments.

L’année 1777 est une date de référence dans l’histoire de la science

pharmaceutique où une ordonnance royale crée le collège de pharmacie.

Le savant Perking a eu le mérite de mettre au point des molécules comme

les phenacetine le Sulfonal.

L’acide acétyle salicylique est utilisé depuis 1897 à cause de son efficacité
thérapeutique antalgique – antipyrétique partant des travaux du savant
Dresser. Heirmann

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 II. DEFINITION PHARMACOLOGIE

 La pharmacologie est définie comme la manière par

laquelle les fonctions des systèmes vivants sont
affectées par les agents chimiques

• Cette étude nécessite la connaissance de la physiologie

et de la pathologie

• Peut être définie comme la science de la physiologie

et de la physiopathologie appliquées.
• La pharmacologie: C’est la science des effets et du devenir des médicaments dans
l’organisme.

• Différente de la pharmacie: fabrication et dispensation des médicaments.

• Plusieurs enjeux
– Scientifiques
– Économiques
– santé publique.
• Etudier les mécanismes d’action et les effets des différents médicaments permet
d’avancer dans la connaissance des processus biologiques et des mécanismes
physiopathologiques mis en jeu dans la genèse et le développement des différentes
maladies.

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L’amélioration ou la guérison d’un processus pathologique
est la conséquence de la reprise partielle ou totale des
capacités de l’organisme.

Le bon diagnostic de la maladie, le profil particulier du

malade sont essentiels.

L’adéquation entre le bon diagnostic et le bon médicament

chez un patient reste le but de toute thérapie.

Science dont l’objet est l’étude des médicaments

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 DISCIPLINES DE LA PHARMACOLOGIE

• DISCIPLINE FONDAMENTALES • DISCIPLINE APPLIQUEES

PHARCOCINETIQUE PHARMACOGRAPHIE
• Formes
• Voies
• Doses

PHARMACODYNAMIE PHARMACOTHERAPIE
• Indications thérapeutiques

PHARMACOTOXICOLOGIE PHARMACOEPIDEMIOLOGIE
• Effets adverses
• Intoxications aigues-chroniques • Contre Indications
•Précautions à prendre
•Pharmacovigilance
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 Disciplines de la pharmacologie (2)

• Allopathie
• Homéopathie
• Naturopathie
• Pharmacoépidémiologie
• Pharmacoéconomie
• Pharmacogénomique et pharmacogénétique
• Pharmacodynamie et
pharmacocinétique
 III. Pharmacocinétique (1)
1. Définition
La pharmacocinétique définit l’évolution des concentrations
du principe actif. C’est le devenir du médicament dans
l’organisme partant de son étude quantitative et
descriptive.
But

Le but de la pharmacocinétique est de prédire la

concentration du principe actif au niveau des tissus, de
définir un schéma thérapeutique standard.

La pharmacocinétique est l’une des caractéristiques

principales des médicaments.
 Etapes de la pharmacocinétique
Les étapes pharmacocinétiques sont résumées sous le nom L.A.D.M.E

L: Libération
A: Absorption
D: Distribution
M: Métabolisme = Biotransformation
E: Elimination

La pharmacocinétique est l’une des caractéristiques principales des médicaments.

Une fois administré, le médicament réalise au niveau des tissus, des lieux d’action
(Récepteur) une intensité pharmacologique, ou thérapeutique fonction de sa
concentration.
Il y a un rapport standard entre la dose administrée et la concentration minimum
exigée dans l’organisme.

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 PHASES PHARMACOCINETIQUES

 Phase Biopharmaceutique

 Libération : cette 1ère phase comprend

Les étapes de la mise à disposition de l’organisme des PA lors de

l’administration extravasculaire d’une forme pharmaceutique solide. La 1ère
étape de la mise en disposition du PA est sa libération, elle se fait
généralement par désintégration de la forme solide suivie d’une désagrégation
en particules de petites tailles pour faciliter la dissolution qui est l’étape
suivante

 Dissolution:

Pour traverser les membranes biologiques ou pour être absorbé le PA doit être
dispersé à l’état moléculaire en milieu aqueux au site d’absorption.
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  Phase pharmacocinétique

• Absorption : le PA dissout dont la forme non ionisée liposoluble traverse la membrane

biologique du site d’absorption pour pénétrer dans la circulation systémique. Dans le cas de
l’absorption gastro-intestinale, le PA est d’abord transporté par la veine porte vers le foie avant
d’atteindre circulation systémique . Le PA peut alors subir une biotransformation dans le foie et
même une inactivation dans la lumière gastro-intestinale (cycle entéro-hépatique)

• Distribution : le PA dans circulation systémique peut se lier ± fortement et de façon réversible

aux plasma ou tissus ou s’accumuler dans certains org ou tissus contenant ou non des
récepteurs pharmacologiques.

• Le volume apparent de distribution et le % de liaison aux protéines plasmatiques sont les

caractéristiques du PA et précisent l’ampleur de sa distribution dans l’espace vasculaire et
extravasculaire.
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  Elimination
• Le PA dans l’org est éliminé s/f forme inchangé ou s/f d’un ou de ∞ métabolites
généralement inactifs ou sous les 2 formes.
Le PA ou ses métabolites excrétés dans la bile peuvent être réabsorbés dans l’intestin.
L’élimination du PA se caractérise par 2 paramètres pharmacocinétiques: la constante de
vitesse d’élimination et la période de ½ vie d’élimination.

 Phase pharmacodynamique

La 3ème phase dite pharmacodynamique correspond à une réponse pharmacodynamique

résultant de l’interaction récepteur- Principe Actif (PA).

La sensibilité du récepteur au PA peut varier d’un individu à l’autre et peut être modifiée par
plusieurs facteurs dont: l’âge, le sexe, l’état pathologique etc.

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 IV. Pharmacodynamie
DEFINITION
• La pharmacodynamie est la discipline
pharmaceutique la plus proche de la thérapie.
Celle-ci est la partie de la médecine qui
s’occupe du traitement des maladies.
• Étude des effets et du mécanisme d’action des
médicaments
– Effet pharmacodynamique
– Effet placebo

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 MEDICAMENT
Médicament: substance ou préparation pharmaceutique destinée à:
- guérir
- améliorer
- prévenir
- diagnostiquer, les souffrances de l’organisme

L’OMS définit le médicament :

« Toute substance ou produit utilisé en vue de modifier ou d’étudier un système
physiologique ou un état pathologique dans l’intérêt du sujet auquel il est
administré ».
La réglementation ici repose sur des bases juridiques et légales.
Cf: Food and Drugs administration américaine DOC CEE
Cette réglementation se caractérise par l’adéquation qualité/ efficacité/ sécurité
Aussitôt conçu un nouveau médicament doit subir un contrôle « CRIBLAGE »

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 Effets du médicament
• Effet pharmacodynamique
– Réponse organique ou fonctionnelle dépendant de la nature de la substance
– Liée à une interaction physique ou chimique
– Reproductible
– Spécifique
– Dose dépendant
• Effet principal et plusieurs effets secondaires (collatéraux)

• Effet placebo
– L’effet placebo est une réponse pharmacologique ou thérapeutique de l’individu
– Effet placebo est différent de placebo (substance dépourvue d’effet
pharmacodynamique)

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 Mécanisme d’action: cibles des médicaments
 Pour produire une reponse biologique, un médicament doit
influencer un ou plusieurs constituents cellulaires

 L'altération des fonctions cellulaires nécessite que les

substances actives soient très proches des constituents
cellulaires

 C’est pourquoi les médicaments se fixent sur des constituents

particuliers des cellules et tissus afin de produire l’effet escompté
 Ehrlich résume cette situation: “corpora non agunt nisi fixata”, c-à-d
un médicament n’agira que lorsqu’il est fixé (lié)

 Les cibles peuvent être des:

 ribosomes, enzymes, récepteurs membranaires, anticorps, canaux
ioniques
 ADN, ARN, ions, hormones ou cytokines
 CONCLUSION
• La pharmacologie est la science qui étudie l’action des
médicaments sur l’organisme et celle de l’organisme sur
le médicament. Cette étude nécessite la connaissance
de la physiologie et de la pathologie. Elle comprend
principalement trois disciplines fondamentales et
disciplines appliquées
• La pharmacodynamie étude les effets du médicament
sur l’organisme tandis que la Pharmacocinétique avec
ses différentes étapes prédit le devenir du médicament
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dans l’organisme.