v.

21 (10/10/2004 08:19)

ATROPINE 
Anticholinergique, antimuscarinique

 Propriétés pharmacodynamiques et Effets indésirables

 Rôle : L'atropine s'oppose aux effets muscariniques de l'Acetyl choline par un mécanisme compétitif, les effets observés
témoignent donc de la levée du tonus parasympathique = Anticholinergique+
 Effets cardiovasculaires
Cœur :
 A dose adéquate : tachycardie Q+++ par blocage des influx vagaux à destination sino-auriculaire. (d'autant + marquée
que le tonus vagal est élevé = sujets jeunes et entraînés, très faible ou inexistante chez les jeunes enfants ou les sujets
âgés dont le tonus vagal est insignifiant)
=> L'atropine s'oppose donc aux bradycardies et TDR engendrés par les réflexes à support cholinergique (ex :
stimulation du sinus carotidien, inhalation de vapeurs irritantes ou manipulations viscérales).
 La levée du frein vagal par l'atropine accroît l'automatisme sinusal et facilite la conduction auriculo-
ventriculaire Q.
Vaisseaux :
 Ne modifie pas la TAQ : la plupart des territoires vasculaires sont dépourvus d'innervation cholinergique et
demeurent par cq sous le seul contrôle adrénergique vasoC.
 A dose toxique : hypoTA par action centrale (dépression du centre vasomoteur) + périph (vasoD partiellement
histamino-dépendante).
 Effets sur la musculature lisse non vasculaire
Inhibe le relâchement musculaire
 Inhibe le tonus et la motilité de ts les muscles lisses non vasculaires : TD Q, vessie, uretère, v. urinaires et biliaires
=> réduit l'activité motrice + effet antispasmodique.
 Au niveau de la vessie, elle entraine l’hypotonie du détrusor (dysurie, rétention d’urine), ralentit le péristaltisme
 Lève le bronchospasme provoqué par l'Ach mais n'exerce pas d'effet bronchoD ds les condit° physiologiques. Ds les
QCM considérées comme un bronchodilatateur.
 Effets sur les sécrétions exocrines
Suspend l'activité sécrétoire des glandes exocrines à transmission cholinergique :
 Gldes du tractus respiratoire (préanesthésie : réduction des sécrétions bronchiques Q et trachéales)
 Gldes salivaires : sécheresse buccale Q (gêne déglutition et élocution)
 Gldes sudoripares : Peau sèche Q et chaude
 Gldes gastriques Q avec abolition de la sécrétion vagale (psychique en particulier).
 Les autres sécrét°exocrines (pancréatiques, biliaires et entériques Q) st contrôlées surtout par un mécanisme humoral .
 Œil
 Par application locale et par administration générale.
 MydriaseQ++ passiveQ par paralysie du sphincter irien => obstrue le canal de Schlemm, gêne le drainage de l'humeur
aqueuse => augmentation de la pression intraoculaire Q, négligeable chez le sujet normal, dangereuse si glaucome par
fermeture de l'angle (CI formelle).
 Paralysie de l'accommodation (cycloplégieQ+) => vision de près trouble.
 Réduction de la sécrétion lacrymale (sensation de « sable ds les yeux »).
 Effets centraux
Action antimuscarinique M1 centrale : supprime partiellement l'hypertonie et le tremblement parkinsonien en
rétablissant un équilibre relatif entre dopamine et Ach au niveau du système nigrostrié.
S'oppose au mal des transports (effet antinaupathique) par un mécanisme complexe impliquant cortex, cervelet,
vestibule et efférences digestives.
Réduit les capacités mnésiques puisque la capacité de mémorisation dépend des stocks centraux en acétylcholine.
À très fortes doses,
 Stimule le SNC : Délire avec confusion mentale, agitation et hallucinations, hyperthermie, exagération des réflexes
puis paralysie bulbaire et décès.
 Indications
 Action vagolytique en préanesthésie (Atropine)
 prévient les manifestations vagales (bradycardie à l'induction, voire arrêt cardiaque réflexe)
 s'oppose aux sécrétions salivaires et bronchiques
 2/3
 Propriété mydriatique en collyre
 En diagnostic : dilatation pour examen en cabinet.
 En thérapeutique : kératites, uvéites, elle met au repos la musculature ciliaire (Chibro-Atropine)
 Action chronotrope positive :
 Pr accélérer la Fc ds certaines pathologies où existe une bradycardie sinusale ou nodale (BAV) (atropine)
 Dans l'IDM surtt inf Q : prévention et ttt des BAV et des bradycardies sinusales.
 Effet antispasmodique du muscle lisse
 Symptômes douloureux digestifs, vésiculaires ou urinaires (atropine) = antispasmodique neurotrope
 Atropine + diphénoxylate (opiacé à action antispasmodique périphérique) : ttt des diarrhéesQ (Diarsed ; exemple
d'association logique par addition d'effets)
 Propriété antimuscarinique ds intoxications aiguës par :
Les anticholinestérasiques
 Insecticides organophosphorés
 Certains champignons : amanites
 Intox aux carbamates
 Médocs utilisés au cours des démences de type Alzheimer comme la Tacrine Cognex®)
La pilocarpine (pilocarpine).
 Traitement du Sd de Parkinson
 Ds parkinsonisme dû aux neuroleptiques
 Comme adjuvant à la lévodopa dans la Mie de Parkinson.

 Contre-indications
 CI absolue
 GAFAQ en raison de ses propriétés mydriatiques,
 Iléus paralytique pour ses propriétés spasmolytiques
 Hypertrophie prostatique Q où elle majore la gêne à la miction.
 Prescrire avec précaution
 Chez l'insuffisant coronarien et l'hyperthyroïdien en raison de ses propriétés tachycardisantes
 Chez l'enfant, le sujet âgé ou le patient présentant des signes de détérioration cérébrale (à cause de ses effets
amnésiants et confusiogènes).

 Interactions médicamenteuses
 L'effet pharmacologique de l'atropine peut être renforcé par de très nbreux médocs aux propriétés anticholinergiques
principales (parasympatholytiques naturels ou de synthèse) ou latérales (Ex d'interaction par addition d'effet).
 De parasympatholytiques naturels :
 Scopolamine utilisée sous forme transdermique dans la prévention du mal des transports (Scopoderm TTS®)
 Datura présent dans des spécialités antitussives (Dinacode)
 Belladone en association dans des médicaments antitussifs (Dinacode, Codotussyl, sirop pectoral Oberlin…),
antalgiques (Lamaline, Suppomaline…) ou antispasmodiques (Sédibaïne…)
 De parasympatholytiques de synthèse prescrits comme :
 AntispasmodiquesQ digestifs ou antidiarrhéiques : propanthéline (Probanthine) 
 Antispasmodiques urinaires : Oxybutynine (Ditropan®)
 Bronchodilatateurs : Ipatropium (Atrovent®) et Oxitropium (Tersigat)
 AntiparkinsoniensQ: trihexyphénidyle (ArtaneQ) et apparentés
 Collyres mydriatiques : tropicamide (Mydriaticum®)
 De médicaments aux propriétés anticholinergiques latérales appartenant à diverses classes
pharmacologiques (atropiniques " cachés ") :
 AD tricycliques imipraminiquesQ (mais pas les AD sérotoninergiques type fluoxétine Prozac)
 NL (phénothiazines, butyrophénones)
 Antihistaminiques H1 Q
 Disopyramide (Rythmodan Q) et les antiarythmiques de la classe Ia
 Tiémonium (Viscéralgine: type amine tertiaire) : type amine tertiaire
 Et de nombreuses spécialités largement utilisées sans justification en automédication pour des indications très
diverses (bronchopneumopathies, anxiété, obésité, hémorroïdes, aérophagie…).

 Règles d'utilisation
 Voie IV 0,5 à 1 mg en cas de syndrome vagal franc
 3/3
 Respect absolu des indications et contre indications
 Induction d'une tachycardie réactionnelle le plus svt sinusale résolutive en quelques minutes
 Antidote = physostigmine

Propriétés 
Propriétés :
hallucination, DTS, confusion, tachycardie, mydriase, paralysie accomodat°, diminut° sécrétions

Source : Fiches Rev Prat, rdp, Vidal, QCM intest 2000